Zyprexa - 28cpr Riv 7,5mg
Dettagli:
Nome:Zyprexa - 28cpr Riv 7,5mgCodice Ministeriale:033638154
Principio attivo:Olanzapina
Codice ATC:N05AH03
Fascia:A
Prezzo:113.33
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Eli Lilly Italia Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Conservare nella confezione originale
Scadenza:36 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Diazepine, ossazepine e tiazepine.
Principi attivi
Olanzapina.
Eccipienti
Nucleo della compressa: lattosio monoidrato, idrossipropilcellulosa, polivinilpirrolidone, cellulosa microcristallina, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, miscela colorata bianca (ipromellosa, biossido di titanio E171, macrogol, polisorbato 80), cera carnauba, inchiostro blu commestibile (shellac, macrogol, glicole propilenico, indigo carmine E132).
Indicazioni
Adulti: olanzapina e' indicata per il trattamento della schizofrenia. Nei pazienti che hanno dimostrato risposta positiva al trattamento iniziale, il proseguimento della terapia con olanzapina consente di mantenere il miglioramento clinico. Olanzapina e' indicata per il trattamento dell'episodio di mania da moderato a grave. Nei pazienti in cui l'episodio maniacale ha risposto al trattamento con olanzapina, l'olanzapina e' indicata per la prevenzione dei nuovi episodi di malattia in pazienti con disturbo bipolare.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Pazienti a rischio noto di glaucoma ad angolo chiuso.
Posologia
Adulti, schizofrenia: il dosaggio iniziale raccomandato di olanzapina e' 10 mg/die. Episodio di mania: il dosaggio iniziale e' 15 mg da somministrare in un'unica dose giornaliera in monoterapia o 10 mg/die in terapia combinata. Prevenzione di nuovi episodi di malattia nel disturbo bipolare: il dosaggio iniziale raccomandato e' 10 mg/die. Nei pazienti che stanno ricevendo olanzapina per il trattamento dell'episodio maniacale, continuare la terapia allo stesso dosaggio per la prevenzionedi nuovi episodi di malattia. Se si verifica un nuovo episodio depres sivo, maniacale, o misto, il trattamento con olanzapina deve essere continuato (ottimizzando la dose in base alle necessita'), con una terapia supplementare per trattare i disturbi dell'umore, come clinicamenteindicato. Durante il trattamento della schizofrenia, dell'episodio di mania e della prevenzione di nuovi episodi di malattia nel disturbo b ipolare, in base alla condizione clinica del paziente il dosaggio giornaliero puo' successivamente essere aggiustato entro un intervallo di 5-20 mg. L'incremento a una dose superiore al dosaggio inizialmente raccomandato e' consigliato solo dopo un adeguato periodo di osservazione clinica e deve generalmente attuarsi ad intervalli di tempo non inferiori alle 24 ore. Olanzapina puo' essere somministrata indipendentemente dall'assunzione dei pasti poiche' l'assorbimento non e' influenzato dal cibo. Quando si interrompe la somministrazione di olanzapina si deve prendere in considerazione una riduzione graduale della dose. Popolazione pediatrica: l'uso di olanzapina non e' raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni di eta' a causa della mancanza di dati di sicurezza e di efficacia. Negli studi a breve termine su pazienti adolescenti e' stata riportata un'entita' maggiore di aumento di peso, di alterazioni dei lipidi e della prolattina rispetto agli studi su pazienti adulti. Anziani: generalmente, non e' richiestoun dosaggio iniziale piu' basso (5 mg/die), anche se una riduzione de lla dose dovrebbe essere presa in considerazione nei pazienti di eta' pari o superiore ai 65 anni quando le situazioni cliniche lo consigliano. Insufficienza renale e/o epatica: in questi pazienti si deve prendere in considerazione un dosaggio iniziale piu' basso (5 mg). In caso di insufficienza epatica di grado moderato (cirrosi di classe A o B secondo la classificazione di Child- Pugh), il dosaggio iniziale e' di 5mg ed ogni incremento di dose deve essere effettuato con cautela. Var iazioni posologiche legate al sesso del paziente: di solito, non e' necessario apportare variazioni alla dose iniziale ed all'intervallo di dosaggio per pazienti di sesso femminile rispetto a quelli di sesso maschile. Fumatori: di solito, non e' necessario apportare variazioni alla dose iniziale ed all'intervallo di dosaggio nei fumatori rispetto ai non fumatori. Quando sono presenti piu' fattori in grado di rallentare il metabolismo (pazienti di sesso femminile, anziani, non fumatori), si deve considerare la possibilita' di diminuire la dose iniziale. L'aumento di dosaggio, quando necessario, deve essere effettuato con cautela in questi pazienti.
Conservazione
Conservare nella confezione originale per tenerlo al riparo dalla lucee dall'umidita'.
Avvertenze
Psicosi e/o disturbi comportamentali correlati a demenza: olanzapina non e' autorizzata per il trattamento delle psicosi e/o disturbi comportamentali correlati a demenza e non e' raccomandata per questo particolare gruppo di pazienti a causa di un aumento della mortalita' e del rischio di eventi avversi cerebrovascolari. I fattori di rischio che possono predisporre i pazienti anziani ad un aumento di mortalita' comprendono l'eta' superiore ai 65 anni, la disfagia, la sedazione, la malnutrizione e la disidratazione, le malattie polmonari o l'uso concomitante di benzodiazepina. Sono stati riportati eventi avversi cerebrovascolari, alcuni dei quali fatali. L'eta' superiore ai 75 anni e la demenza vascolare/mista sono stati identificati come fattori di rischio perla comparsa di EACV in corso di trattamento con olanzapina. Malattia di Parkinson: nei pazienti con malattia di Parkinson non e' raccomandato l'uso di olanzapina nel trattamento della psicosi indotta da agonisti delle dopamina. Il peggioramento della sintomatologia parkinsonianae le allucinazioni sono state riferite piu' comunemente e piu' freque ntemente con olanzapina che con placebo. Sindrome Maligna da Neurolettici (SMN): rari casi riferiti come SMN sono stati segnalati anche con l'impiego di olanzapina. Le manifestazioni cliniche della SMN sono iperpiressia, rigidita' muscolare, alterazione dello stato mentale e instabilita' del sistema nervoso autonomo. Ulteriori manifestazioni possono comprendere un aumento della creatinfosfochinasi, mioglobinuria ed insufficienza renale acuta. Se un paziente presenta segni e sintomi indicativi di una SMN, tutti i medicinali antipsicotici, olanzapina inclusa, devono essere interrotti. Iperglicemia e diabete: raramente sono stati riportati iperglicemia e/o sviluppo o esacerbazione di un diabeteoccasionalmente associato a chetoacidosi o coma, includendo qualche c aso fatale. E' suggerito un monitoraggio clinico appropriato in accordo con le linee guida utilizzate per gli antipsicotici. I pazienti trattati con un qualsiasi antipsicotico devono essere controllati per verificare l'insorgenza di segni e sintomi di iperglicemia, ed i pazienti con diabete mellito e con fattori di rischio per il diabete mellito devono essere monitorati regolarmente per verificare il peggioramento del controllo glicemico. Il peso deve essere regolarmente monitorato. Alterazione dei lipidi: durante studi clinici controllati con placebo nei pazienti trattati con olanzapina sono state osservate alterazioni indesiderate dei lipidi. Attivita' anticolinergica: l'esperienza durantestudi clinici ha rivelato una bassa incidenza di effetti ad essa corr elati. Si consiglia cautela nella prescrizione a pazienti con ipertrofia prostatica, ileo paralitico e patologie correlate. Funzione epatica: frequentemente sono stati osservati aumenti transitori ed asintomatici delle aminotransferasi ed aspartato aminotransferasi. Si consigliano cautela e controlli periodici in pazienti con ALT e/o AST elevate, in pazienti con segni e sintomi di insufficienza epatica, in pazienti con preesistenti situazioni associate ad una limitata riserva funzionale epatica. Neutropenia: si consiglia cautela nei pazienti con leucopenia e/o neutropenia di qualsiasi origine, nei pazienti che assumono medicinali notoriamente in grado di causare neutropenia, nei pazienti conanamnesi di mielotossicita'/mielodepressione su base iatrogena, nei p azienti con mielodepressione dovuta ad una malattia concomitante, a radioterapia o a chemioterapia ed infine nei pazienti con situazioni di ipereosinofilia o con malattia mieloproliferativa. La neutropenia e' stata riportata frequentemente quando olanzapina e valproato sono somministrati contemporaneamente. Interruzione del trattamento: quando olanzapina e' interrotta bruscamente sono stati riportati molto raramente sintomi acuti come sudorazione, insonnia, tremore, ansia, nausea o vomito. Intervallo QT: si consiglia cautela quando olanzapina viene prescritta insieme con medicinali notoriamente in grado di determinare un prolungamento dell'intervallo QT corretto, specie nel soggetto anziano,nei pazienti con sindrome congenita del QT lungo, insufficienza cardi aca congestizia, ipertrofia cardiaca, ipopotassiemia o ipomagnesemia. Tromboembolismo: molto raramente e' stata riportata una associazione temporale del trattamento con olanzapina e il tromboembolismo venoso. Devono essere identificati tutti i fattori possibili del VTE come ad esempio l'immobilizzazione dei pazienti e adottate misure preventive. Attivita' generale del Sistema Nervoso Centrale (SNC): si raccomanda cautela quando il medicinale viene assunto contemporaneamente ad alcool ead altri medicinali ad azione centrale. Questo medicinale puo' antago nizzare gli effetti di agonisti dopaminergici diretti e indiretti. Convulsioni: olanzapina deve essere usata con cautela in pazienti con anamnesi di convulsioni o che sono soggetti a fattori che possono abbassare la soglia epilettica. Discinesia tardiva: il trattamento con olanzapina ha determinato un'incidenza inferiore di discinesie indotte dal trattamento. Il rischio di discinesia tardiva aumenta con il trattamento a lungo termine; pertanto se i segni o i sintomi della discinesia tardiva si manifestano in un paziente in trattamento con olanzapina, si deve prendere in considerazione una riduzione del dosaggio o la sospensione del medicinale. Ipotensione posturale: in studi clinici con olanzapina effettuati su pazienti anziani e' stata talvolta osservata ipotensione posturale. Si raccomanda di controllare periodicamente la pressione sanguigna in pazienti di oltre 65 anni di eta'. Morte cardiaca improvvisa: in pazienti trattati con olanzapina e' stato riportato l'evento di morte cardiaca improvvisa. Popolazione pediatrica: l'uso di olanzapina non e' indicato nel trattamento di bambini e adolescenti. In pazienti di eta' compresa tra 13 e 17 anni si e' verificata la comparsa di varie reazioni avverse, incluso aumento di peso, alterazioni dei parametri metabolici ed aumenti dei livelli di prolattina. I risultatinel lungo termine associati con questi eventi non sono stati studiati e restano sconosciuti. Le compresse del farmaco contengono lattosio: i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, di carenza da Lapp lattasi o di malassorbimento di glucosio-galattosionon devono assumere questo medicinale.
Interazioni
Studi di interazione sono stati effettuati solo negli adulti. Potenziali interazioni che riguardano olanzapina: dal momento che olanzapina e' metabolizzato dal CYP1A2, le sostanze che possono specificatamente indurre o inibire questo isoenzima possono influenzare la farmacocinetica di olanzapina. Induzione del CYP1A2: il metabolismo di olanzapina puo' essere accelerato dal fumo e dalla carbamazepina, che possono portare ad una riduzione delle concentrazioni di olanzapina. E' stato osservato solo un incremento da lieve a moderato nella clearance di olanzapina. Le conseguenze sul piano clinico sono verosimilmente limitate, ma si raccomanda un monitoraggio clinico e se necessario puo' essere preso in considerazione un aumento del dosaggio di olanzapina. Inibizione del CYP1A2: e' stato dimostrato che la fluvoxamina, uno specifico inibitore dell'attivita' del CYP1A2, inibisce significativamente il metabolismo di olanzapina. Dopo somministrazione di fluvoxamina l'incremento medio della Cmax di olanzapina e' stato del 54% nelle donne non fumatrici e del 77% nei maschi fumatori, mentre l'incremento medio dell'AUC di olanzapina e' stato, rispettivamente, del 52% nelle donne non fumatrici e del 108% nei maschi fumatori. Nei pazienti che stanno usandofluvoxamina o un qualsiasi altro inibitore del CYP1A2, cosi' come cip rofloxacina, il trattamento con olanzapina dovrebbe iniziare a dosi piu' basse. Se si inizia un trattamento con un inibitore del CYP1A2, deve essere valutata una riduzione del dosaggio di olanzapina. Diminuita biodisponibilita': il carbone attivo riduce la biodisponibilita' di olanzapina per via orale del 50-60% e deve essere preso almeno 2 ore prima o dopo olanzapina. La fluoxetina (un inibitore del CYP2D6), dosi singole di un antiacido (alluminio, magnesio) o di cimetidina non influenzano significativamente la farmacocinetica di olanzapina. Potenziale capacita' di olanzapina di influire su altri medicinali: olanzapina puo' opporsi agli effetti di agonisti dopaminergici diretti e indiretti.Olanzapina non inibisce in vitro i principali isoenzimi del CYP450 (a d esempio 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Pertanto non c'e' da aspettarsi nessuna particolare interazione come verificato dagli studi in vivo in cui non fu trovata alcuna inibizione del metabolismo delle seguenti sostanze attive: antidepressivo triciclico (rappresentante per lo piu' la via CYP2D6), warfarin (CYP2C9), teofillina (CYP1A2) o diazepam (CYP3A4 e 2C19). Olanzapina non ha mostrato interazione farmacologica quando somministrata contemporaneamente a litio o a biperidene. Il monitoraggio terapeutico dei livelli plasmatici di valproato non ha indicato che sia richiesto un aggiustamento della dose di valproato dopo la contemporanea somministrazione di olanzapina. Attivita' generale del SNC: si deve usare cautela nei pazienti che consumano alcool o ricevono medicinali che possono causare depressione del SNC. In pazienti con malattia di Parkinson e demenza l'uso contemporaneo di olanzapina con medicinali anti-Parkinson non e' raccomandato. Intervallo QT: si deve usarecautela se olanzapina viene somministrata contemporaneamente con medi cinali noti per determinare un aumento dell'intervallo QT.
Effetti indesiderati
Le reazioni avverse associate con l'uso di olanzapina piu' frequentemente riportate sono state sonnolenza, aumento di peso, eosinofilia, aumentati livelli di prolattina, colesterolo, glucosio e trigliceridi, glicosuria, aumento dell'appetito, capogiro, acatisia, parkinsonismo, discinesia, ipotensione ortostatica, effetti anticolinergici, aumenti transitori ed asintomatici delle amino transferasi epatiche, eruzione cutanea, astenia, affaticamento ed edema. >>Patologie del sistema emolinfopoietico. Comune: eosinofilia. Non comune: leucopenia, neutropenia. Non nota: trombocitopenia. >>Disturbi del sistema immunitario. Non nota: reazione allergica. >>Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Molto comune: aumento di peso. Comune: aumentati livelli di colesterolo, aumentati livelli di glucosio, aumentati livelli di trigliceridi, aumento dell'appetito. Non nota: sviluppo o esacerbazione del diabete occasionalmente associato con chetoacidosi o coma, includendo qualche caso fatale, ipotermia. >>Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sonnolenza. Comune: capogiro, acatisia, parkinsonismo, discinesia. Nonnota: crisi epilettiche in cui nella maggior parte dei casi venivano riportati una storia di crisi epilettiche o la presenza di fattori di rischio per la comparsa di crisi epilettiche, sindrome maligna da neurolettici, distonia (inclusa la crisi oculogira), discinesia tardiva, sintomi da sospensione. >>Patologie cardiache. Non comune: bradicardia,prolungamento dell'intervallo QTc. Non nota: tachicardia/fibrillazion e ventricolare, morte improvvisa. >>Patologie vascolari. Comune: ipotensione ortostatica. Non nota: tromboembolismo (comprendente l'embolia polmonare e la trombosi venosa profonda). >>Patologie gastrointestinali. Comune: lievi, transitori effetti anticolinergici comprendenti la stipsi e la secchezza della bocca. Non nota: pancreatite. >>Patologie epatobiliari. Comune: aumenti transitori ed asintomatici delle aminotransferasi epatiche (ALT, AST), specie nelle fasi inizilai del trattamento. Non nota: epatite (intesa come danno epatocellulare, colestatico odi entrambi). >>Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comu ne: eruzione cutanea. Non comune: reazioni di fotosensibilita', alopecia. >>Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non nota: rabdomiolisi. >>Patologie renali e urinarie. Non comune: incontinenza urinaria. Non nota: difficolta' ad iniziare la minzione. >>Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non nota: priapismo. >>Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia, affaticamento, edema. >>Esami diagnostici. Molto comune: aumentati livelli di prolattinemia. Non comune: aumento della creatinfosfochinasi, aumento della bilirubina totale. Non nota: aumento della fosfatasi alcalina. Esposizione a lungo termine: la percentuale dei pazienti che avevano variazioni avverse clinicamente significative nell'aumento di peso, di glucosio, di colesterolo totale/LDL/HDL o di trigliceridi aumentava col tempo. In studi clinici su pazienti anziani con demenza, il trattamento con olanzapina e' stato associato con una piu' alta incidenza di decessi e di reazioni avverse cerebrovascolari rispetto al placebo. Comunemente sono stati osservati polmonite, aumento della temperatura corporea, letargia, eritema, allucinazioni visive ed incontinenza urinaria. Olanzapina somministrata con litio o valproato ha dato luogo ad un'aumentata incidenza di tremore, secchezza della bocca, aumento dell'appetito ed aumento di peso. Olanzapina non e' indicato nel trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di eta'. Di seguito vengono riassunte le reazioni avverse riportate con maggiore frequenza nei pazienti adolescenti rispetto ai pazienti adulti o reazioni avverse riportate esclusivamente durante studi clinici a breve termine su pazienti adolescenti. >>Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Molto comune: aumento di peso, aumentati livelli di trigliceridi, aumento dell'appetito. Comune: aumentati livelli di colesterolo. >>Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sedazione (che comprende ipersonnia, letargia, sonnolenza). >>Patologie gastrointestinali. Comune: secchezza della bocca. >>Patologie epatobiliari. Molto comune: aumenti della aminotransferasi epatiche (ALT/AST). >>Esami diagnostici. Molto comune: riduzione della bilirubina totale, aumento delle GGT, aumentati livelli di prolattinemia.
Gravidanza e allattamento
Gravidanza: non esistono studi adeguati e ben controllati su donne in stato di gravidanza. Le pazienti devono essere avvertite sulla necessita' di informare il proprio medico in caso gravidanza in atto o programmata in corso di trattamento con olanzapina. Tuttavia, poiche' l'esperienza nell'uomo e' limitata, olanzapina deve essere usata in gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica un potenziale rischio per il feto. Molto raramente sono state effettuate segnalazioni spontanee di tremore, ipertonia, letargia e sonnolenza nei nati da madri che avevano assunto olanzapina durante il terzo trimestre di gravidanza. Allattamento: in uno studio effettuato su donne sane durante il periodo di allattamento al seno, olanzapina e' stata eliminata nel latte materno. Allo steady state l'esposizione media del lattante (in mg/kg) e' stata valutata essere l'1,8 % della dose materna di olanzapina (in mg/kg). Le pazienti devono essere avvertite di non allattare al seno mentre sono in terapia con olanzapina.