Dettagli:

Nome:Zyban - 100cpr 150mg Rp
Codice Ministeriale:034853059
Principio attivo:Bupropione Cloridrato
Codice ATC:N06AX12
Fascia:C
Prezzo:210
Glutine:Senza glutine
Lattosio:Senza lattosio
Produttore:Glaxosmithkline Spa
SSN:Non concedibile
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rilascio prolungato
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +25, conservare il prodotto nella confezione originale
Scadenza:24 mesi

Denominazione

ZYBAN 150 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM A RILASCIO PROLUNGATO

Formulazioni

Zyban - 100cpr 150mg Rp

Categoria farmacoterapeutica

Antidepressivi.

Principi attivi

Ogni compressa contiene 150 mg di bupropione cloridrato.

Eccipienti

Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina, ipromellosa, cisteina cloridrato monoidrato, magnesio stearato. Rivestimento con film: ipromellosa, macrogol 400, titanio diossido (E171), cera carnauba. Inchiostro per la stampa: ferro ossido nero (E172), ipromellosa.

Indicazioni

Il prodotto e' indicato come aiuto alla cessazione dell'abitudine al fumo unitamente a un supporto motivazionale in pazienti nicotino-dipendenti.

Controindicazioni / effetti secondari

Pazienti con ipersensibilita' al bupropione o a uno qualsiasi degli eccipienti. Pazienti con patologie a carattere convulsivo in corso o conqualsiasi anamnesi di convulsioni. Pazienti per i quali sia nota una patologia tumorale del sistema nervoso centrale (SNC). Pazienti che, in qualsiasi momento durante il trattamento, interrompano bruscamente l'assunzione di alcool o di qualsiasi medicinale noto per essere associato al rischio di convulsioni alla sospensione (in particolare benzodiazepine o farmaci benzodiazepino-simili). Pazienti con diagnosi attuale o pregressa di bulimia o anoressia nervosa. Pazienti con cirrosi epatica grave. E' controindicato l'uso concomitante del medicinale e di inibitori delle monoaminossidasi (IMAO). Fra l'interruzione del trattamento con inibitori irreversibili delle monoaminossidasi e l'inizio deltrattamento con il prodotto devono trascorrere almeno 14 giorni. Per gli inibitori reversibili delle monoaminossidasi, e' sufficiente un periodo di 24 ore. Pazienti con anamnesi di disturbo bipolare dal momento che puo' facilitare l'insorgenza di un episodio maniacale durante lafase depressiva della loro malattia. Il prodotto non deve essere somm inistrato a pazienti in trattamento con altri medicinali che contengano bupropione dal momento che l'incidenza delle convulsioni e' dose-dipendente.

Posologia

Il medicinale deve essere impiegato secondo quanto indicato dalle linee guida sulla cessazione del fumo. Verificare la motivazione del paziente a smettere di fumare. Le terapie per la cessazione del fumo ottengono il successo con maggiore probabilita' in quei pazienti che siano motivati a smettere e siano sostenuti da un supporto motivazionale allacessazione del fumo. Le compresse devono essere deglutite intere. Le compresse non debbono essere frantumate o masticate, poiche' questo puo' portare a un aumento del rischio di effetti indesiderati incluse leconvulsioni. Il prodotto puo' essere assunto con o senza cibo. I pazi enti devono essere trattati per 7-9 settimane. Nonostante non siano attese reazioni dovute alla cessazione dell'assunzione del medicinale, puo' essere preso in considerazione un periodo di riduzione progressivadell'assunzione del farmaco. Nel caso non si manifesti alcun effetto alla settima settimana, il trattamento deve essere interrotto. >>Uso negli adulti. Si raccomanda di iniziare il trattamento mentre il paziente e' ancora fumatore e di fissare una data di cessazione dell'abitudine al fumo entro le prime due settimane di trattamento con il prodotto, preferibilmente durante la seconda settimana. La dose iniziale e' di150 mg da assumersi una volta al giorno per sei giorni, aumentando a 150 mg due volte al giorno a partire dal settimo giorno. Fra due dosi successive deve essere lasciato un intervallo di almeno 8 ore. La dosesingola massima non deve superare i 150 mg e la dose totale giornalie ra massima non deve superare i 300 mg. L'insonnia e' un evento avversomolto comune che puo' essere ridotto evitando di assumere la dose al momento di coricarsi (avendo cura in ogni caso di porre un intervallo di almeno 8 ore fra ciascuna dose). >>Uso in bambini e adolescenti. L'impiego in pazienti di eta' inferiore a 18 anni non e' raccomandato inquanto la sicurezza e l'efficacia delle compresse non sono state valu tate in tali pazienti. >>Uso in pazienti anziani. Il medicinale deve essere somministrato con cautela in pazienti anziani. In alcuni individui anziani non puo' essere esclusa una maggiore sensibilita'. La dose raccomandata nell'anziano e' di 150 mg una volta al giorno. >>Uso in pazienti con insufficienza epatica. Somministrare con cautela in pazienti con insufficienza epatica. A causa della maggiore variabilita' della farmacocinetica in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, la dose raccomandata in tali pazienti e' di 150 mg una volta algiorno. >>Uso in pazienti con insufficienza renale. Usare con cautela in pazienti con insufficienza renale. La dose raccomandata in tali pa zienti e' di 150 mg una volta al giorno.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Conservare nellaconfezione originale.

Avvertenze

>>Convulsioni. Non si deve superare la dose raccomandata poiche' l'usodi bupropione e' associato ad un rischio di convulsioni correlato all a dose. In presenza di fattori di rischio predisponenti che abbassino la soglia delle convulsioni, l'uso del medicinale aumenta il rischio di crisi convulsive. Non usare in pazienti che presentino fattori di rischio predisponenti, a meno che non sussista una motivazione clinica irrinunciabile. In questi pazienti deve essere considerata una dose massima di 150 mg al giorno per tutta la durata del trattamento. Tutti i pazienti devono essere sottoposti a una valutazione dei fattori di rischio predisponenti, che includono: la somministrazione concomitante dialtri medicinali noti per abbassare la soglia della comparsa di convu lsioni (per i pazienti cui vengano prescritti tali farmaci durante il trattamento con il farmaco, considerare una dose massima di 150 mg al giorno del farmaco per il rimanente periodo di trattamento); abuso di alcool; anamnesi di trauma cranico; diabete trattato con ipoglicemizzanti o insulina; uso di farmaci anoressizzanti o stimolanti. Interrompere la terapia con il prodotto, e non riprenderla successivamente, in pazienti in cui si siano verificate convulsioni durante il trattamento.>>Interazioni. I livelli plasmatici di bupropione o dei suoi metaboli ti possono essere alterati a causa di interazioni farmacocinetiche, che possono aumentare il rischio di insorgenza di eventi indesiderati. Deve pertanto essere usata cautela quando bupropione viene somministrato in concomitanza con medicinali che possono indurre o inibire il metabolismo di bupropione. Bupropione inibisce il metabolismo indotto dal citocromo P4502D6. Si consiglia quindi cautela nella somministrazione concomitante di medicinali metabolizzati da questo enzima. >>Neuropsichiatria. Il prodotto e' un inibitore, ad azione centrale, della ricaptazione della noradrenalina/dopamina. Sono state segnalate reazioni a carattere neuropsichiatrico. In particolare, in pazienti con anamnesi nota di malattia psichiatrica, e' stata riscontrata una sintomatologia di tipo psicotico e maniacale. L'umore depresso puo' essere un sintomodell'astinenza da nicotina. In pazienti che tentavano di smettere di fumare e' stata segnalata depressione, raramente accompagnata da ideazioni e comportamenti suicidari. Questi sintomi sono stati segnalati anche durante il trattamento con il farmaco e generalmente si sono verificati nelle fasi iniziali del trattamento. In alcuni paesi bupropione e' indicato per il trattamento della depressione. Il rischio di pensieri e comportamenti suicidari aumenta in pazienti di eta' inferiore a 25 anni, trattati con gli antidepressivi. Puo' insorgere di una significativa sintomatologia depressiva in pazienti che tentano di smettere di fumare. I dati raccolti in studi su animali suggeriscono la possibilita' di abuso del farmaco. Tuttavia, studi sulla possibilita' di abusonell'uomo e l'ampia esperienza clinica raccolta dimostrano che il bup ropione ha un basso potenziale di abuso. >>Ipersensibilita'. L'uso delmedicinale deve essere interrotto se il paziente manifesta reazioni d i ipersensibilita' durante il trattamento. I sintomi possono aumentareo ripresentarsi a seguito dell'interruzione del trattamento con il fa rmaco e devono assicurarsi che venga somministrato un trattamento sintomatico per un periodo adeguato di tempo (almeno una settimana). I sintomi includono tipicamente eruzione cutanea, prurito, orticaria o dolore al torace, ma possono insorgere anche reazioni piu' gravi quali angioedema, dispnea/broncospasmo, shock anafilattico, eritema multiforme o sindrome di Stevens -Johnson. Sono stati segnalati anche artralgia, mialgia e febbre associati a eruzione cutanea e ad altri sintomi indicativi di ipersensibilita' ritardata. Questi sintomi possono essere assimilati alla cosiddetta malattia da siero. Nella maggior parte dei pazienti i sintomi regrediscono con la sospensione di bupropione e con lasomministrazione di antistaminici o corticosteroidi, e si risolvono n el tempo. >>Ipertensione. E' stata segnalata ipertensione, talora grave e che ha reso necessario un trattamento acuto, in pazienti trattati con bupropione da solo o in combinazione con terapia sostitutiva dellanicotina. Questo fenomeno e' stato osservato in pazienti con e senza ipertensione preesistente. In particolare in pazienti con precedenti di ipertensione si deve misurare la pressione arteriosa basale all'inizio del trattamento con bupropione e si devono effettuare controlli successivi. Considerare la possibilita' di interrompere la terapia qualora si verifichi un aumento clinicamente significativo della pressione arteriosa. Dati limitati provenienti da studi clinici suggeriscono che si possono ottenere tassi piu' elevati di cessazione dell'abitudine alfumo associando all'impiego del prodotto dei sistemi transdermici a b ase di nicotina (STN). Tuttavia nel gruppo trattato con la combinazione e' stata osservata una maggiore incidenza di ipertensione insorta nel corso del trattamento. Se viene impiegata una terapia di combinazione con sistemi transdermici a a base di nicotina, porre cautela ed effettuare controlli settimanali della pressione arteriosa. >>Pazienti appartenenti a gruppi specifici. Anziani: l'esperienza clinica con bupropione non ha identificato alcuna differenza nella tollerabilita' fra i pazienti anziani e gli altri adulti. Tuttavia non si puo' escludere una maggiore sensibilita' di alcuni anziani; pertanto in tali pazienti la dose raccomandata e' di 150 mg una volta al giorno. Pazienti con insufficienza epatica: bupropione viene ampiamente metabolizzato nel fegato a metaboliti attivi che a loro volta sono ulteriormente metabolizzati. Non sono state osservate differenze statisticamente significative nella farmacocinetica di bupropione quando somministrato a pazienti con cirrosi epatica da lieve a moderata, rispetto a volontari sani, ma ilivelli plasmatici di bupropione hanno evidenziato una maggiore varia bilita' fra i singoli pazienti. Pertanto impiegare con cautela in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata e in questi pazienti e' raccomandata la dose di 150 mg una volta al giorno. Tutti i pazienti con insufficienza epatica devono essere attentamente controllati per la possibile insorgenza di effetti indesiderati (ad es., insonnia, secchezza delle fauci) che possono indicare livelli elevati del farmaco o dei suoi metaboliti. Pazienti con insufficienza renale: bupropioneviene escreto principalmente nelle urine cosi' come i suoi metaboliti . Pertanto in pazienti con insufficienza renale si raccomanda la dose di 150 mg una volta al giorno, poiche' il bupropione e i suoi metaboliti attivi possono accumularsi in quantita' superiore al normale. Monitorare per possibili effetti indesiderati che possono indicare livelli elevati del farmaco o dei suoi metaboliti.

Interazioni

In pazienti che assumono medicinali noti per abbassare la soglia delleconvulsioni, impiegare il farmaco solo se sussiste una motivazione cl inica irrinunciabile sulla base della quale il potenziale beneficio medico atteso dalla cessazione del fumo superi l'incrementato rischio diconvulsioni. >>Effetto di bupropione su altri medicinali. Sebbene non sia metabolizzato dall'isoenzima CYP2D6, bupropione e il suo principa le metabolita, idrossibupropione, sono inibitori della via metabolica mediata dall'isoenzima CYP2D6. La somministrazione contemporanea di bupropione cloridrato e desipramina in volontari sani, noti per essere metabolizzatori estensivi dell'isoenzima CYP2D6, ha determinato aumentirilevanti (da 2 a 5 volte) della Cmax e della AUC della desipramina. L'inibizione dell'isoenzima CYP2D6 si e' mantenuta per almeno 7 giornidopo l'ultima dose di bupropione cloridrato. La terapia concomitante con medicinali con bassi indici terapeutici, principalmente metabolizzati dall'isoenzima CYP2D6, deve essere iniziata all'estremita' inferiore dell'intervallo posologico del farmaco somministrato in concomitanza. Tali medicinali includono alcuni antidepressivi (ad es. desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicotici (ad es. risperidone, tioridazina), beta-bloccanti (ad es. metoprololo), e anti-aritmici di Tipo 1C (ad es. propafenone, flecainide). Se il medicinale viene aggiunto al regime di trattamento di un paziente gia' in terapia con uno di tali medicinali, deve essere presa in considerazione la necessita' di diminuire la dose del medicinale originale. In questi casi deve essere attentamente considerato il beneficio atteso dal trattamento rispetto ai rischi potenziali. Sebbene il citalopram non sia metabolizzato prevalentemente dall'isoenzima CYP2D6, in uno studio il bupropione ha determinato l'aumento della Cmax e della AUC del citalopram rispettivamente del30% e del 40%. >>Effetto di altri medicinali sul bupropione. Il bupro pione e' metabolizzato nel suo maggiore metabolita attivo idrossibupropione, principalmente dal citocromo P450 CYP2B6. La cosomministrazionedi medicinali che possono influenzare il metabolismo del bupropione i ndotto dall'isoenzima CYP2B6 (ad es. substrati del CYP2B6: ciclofosfamide, ifosfamide e inibitori del CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel), puo' determinare un aumento dei livelli plasmatici di bupropione e una diminuzione dei livelli del metabolita attivo idrossi-bupropione. Le conseguenze cliniche dell'inibizione del metabolismo del bupropione indotto dall'enzima CYP2B6 e le conseguenti modifiche nel rapporto fra il bupropione e l'idrossibupropione non sono attualmente note. Poiche' il bupropione viene ampiamente metabolizzato, si consiglia cautela quando venga somministrato in concomitanza a medicinali noti per indurre il metabolismo (ad es. carbamazepina, fenitoina, ritonavir, efavirenz) o di inibirlo (ad es. valproato) perche' questi possono modificare la sua efficacia clinica e la sua sicurezza. In una serie di studi condotti in volontari sani, ritonavir (100 mg due volte al giornoo 600 mg due volte al giorno) o ritonavir 100 mg piu' lopinavir 400 m g (Kaletra) due volte al giorno hanno ridotto l'esposizione di bupropione e dei suoi metaboliti maggiori in modo dose-dipendente dal 20 all'80% circa. In modo analogo, efavirenz 600 mg una volta al giorno per due settimane ha ridotto l'esposizione al bupropione di circa il 55% involontari sani. I pazienti che ricevono uno di questi farmaci associa to a bupropione possono necessitare di dosi incrementate di bupropione, ma la dose massima raccomandata per bupropione non deve essere superata. La nicotina, somministrata mediante cerotti transdermici, non ha manifestato effetti sulla farmacocinetica del bupropione e dei suoi metaboliti. >>Altre interazioni. Il fumo e' associato ad un aumento dell'attivita' del complesso enzimatico CYP1A2. A seguito della cessazionedell'abitudine al fumo, si puo' verificare una riduzione nella cleara nce dei medicinali metabolizzati da questo enzima, cio' puo' dar luogoall'aumento dei livelli plasmatici di tali prodotti medicinali. Tale aumento puo' essere particolarmente importante per quei medicinali, con una finestra terapeutica limitata (quali ad es., teofillina, tacrinae clozapina) che sono principalmente metabolizzati dal sistema enzima tico CYP1A2. Non sono conosciute le conseguenze cliniche della cessazione dell'abitudine al fumo su altri prodotti medicinali che sono metabolizzati parzialmente dal complesso enzimatico CYP1A2 (quali ad esempio imipramina, olanzapina, clomipramina e fluvoxamina). Inoltre, dati limitati indicano che il metabolismo della flecainide o della pentazocina possono anche essere indotti dall'abitudine al fumo. La somministrazione del prodotto a pazienti che sono in trattamento con levodopa o con amantadina deve essere intrapresa con cautela. Dati clinici limitati suggeriscono una maggiore incidenza di effetti indesiderati (ad es. nausea, vomito e episodi neuropsichiatrici) in pazienti che ricevono bupropione in concomitanza con levodopa o amantadina. Sebbene i dati clinici non evidenzino una interazione farmacocinetica fra il bupropionee l'alcool, vi sono state rare segnalazioni di eventi avversi neurops ichiatrici o di ridotta tolleranza all'alcool in pazienti che assumevano bevande alcoliche durante il trattamento con il prodotto. Il consumo di alcool durante il trattamento con il farmaco deve essere ridotto al minimo o escluso. Poiche' gli inibitori delle monoaminossidasi A e B aumentano anche la via catecolaminergica, con un meccanismo differente dal bupropione, l'uso concomitante del medicinale e inibitori dellemonoaminossidasi (IMAO) e' controindicato in quanto esiste un aumento della possibilita' di reazioni avverse a seguito della loro cosommini strazione. Devono trascorrere almeno 14 giorni tra l'interruzione degli inibitori irreversibili delle MAO e l'inizio del trattamento con il medicinale. Per quanto riguarda gli inibitori reversibili delle MAO e'sufficiente un periodo di 24 ore. Gli studi suggeriscono che l'esposi zione al bupropione possa essere aumentata quando le compresse di bupropione a rilascio prolungato sono assunte con un pasto ad alto contenuto lipidico.

Effetti indesiderati

Sono di seguito elencati gli effetti indesiderati identificati dall'esperienza clinica, suddivisi per incidenza e secondo la classificazioneper sistemi e organi. E' importante tenere conto che la cessazione de ll'abitudine al fumo viene spesso associata con i sintomi derivanti dall'astinenza da nicotina (ad es. agitazione, insonnia, tremore, sudorazione), alcuni dei quali vengono riscontrati anche tra gli eventi avversi associati al farmaco. Gli effetti indesiderati sono elencati in accordo con la frequenza della loro manifestazione, secondo la seguente convenzione: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1000), molto raro (<1/10.000), non noto (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). Disturbi del sistema immunitario (l'ipersensibilita' si puo' manifestare sotto forma di reazioni cutanee). Comuni: reazioni di ipersensibilita' quali orticaria; raro: reazioni di ipersensibilita' piu' gravi (incluse angioedema, dispnea/broncospasmo e shock anafilattico). Si riportano inoltre artralgia, mialgia e febbre, anche segnalate in concomitanza con reazione cutanea e altri sintomi indicativi diipersensibilita' ritardata. Questi sintomi possono essere simili a qu elli della malattia da siero. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non comune: anoressia; raro: alterazioni della glicemia. Disturbipsichiatrici. Molto comune: insonnia; comune: depressione, agitazione , ansia; non comune: confusione; raro: irritabilita', ostilita', allucinazioni, depersonalizzazione, sogni anomali inclusi gli incubi; moltoraro: deliri, ideazione paranoica, irrequietezza, aggressivita'; non noto: ideazione e comportamento suicidari, psicosi. Patologie del sistema nervoso. Comune: tremore, disturbi della concentrazione, cefalea, capogiri, alterazioni del gusto; raro: convulsioni (i tipi di convulsioni piu' comuni sono quelle generalizzate tonico-clonico, una tipologia che puo' dar luogo in alcuni casi a confusione o deficit nella memoria successivi all'attacco), distonia, atassia, parkinsonismo, incoordinazione, disturbi della memoria, parestesie, sincope. Patologie dell'occhio. Non comune: disturbi visivi. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: tinnito. Patologie cardiache. Non comune: tachicardia; raro: palpitazioni. Patologie vascolari. Non comune: aumento dellapressione sanguigna (talvolta grave), vampate; raro: vasodilatazione, ipotensione posturale. Patologie gastrointestinali. Comune: secchezza delle fauci, disturbi gastrointestinali inclusi nausea e vomito, dolo re addominale, costipazione. Patologie epatobiliari. Raro: innalzamento degli enzimi epatici, ittero, epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo (l'ipersensibilita' si puo' manifestare sotto formadi reazioni cutanee). Comune: eruzione cutanea, prurito, sudorazione; raro: eritema multiforme e sindrome di Stevens-Johnson, riacutizzazio ne di psoriasi. Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo. Raro: spasmi muscolari (tic). Patologie renali e urinarie. Raro: pollachiuria e/o ritenzione urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: febbre; noncomune: dolore toracico, astenia.

Gravidanza e allattamento

La sicurezza del prodotto per l'uso in gravidanza non e' stata stabilita. In uno studio retrospettivo, su oltre un migliaio di esposizioni al bupropione verificatesi nel primo trimestre di gravidanza, non si e'osservata una proporzione di malformazioni congenite o di malformazio ni cardiovascolari superiore a quanto osservato con l'uso di altri antidepressivi. La valutazione degli studi sperimentali nell'animale non ha indicato effetti dannosi diretti od indiretti sullo sviluppo dell'embrione o del feto, sull'andamento della gestazione e sullo sviluppo peri o postnatale. L'esposizione nell'animale, tuttavia, era simile all'esposizione sistemica raggiunta nell'uomo alla massima dose raccomandata. Il rischio potenziale nell'uomo non e' noto. Le donne in gravidanza devono essere incoraggiate a smettere di fumare senza l'impiego di una terapia farmacologica. Non usare in gravidanza. Il bupropione e i suoi metaboliti sono escreti nel latte umano. La decisione se astenersi dall'allattamento al seno o astenersi dalla terapia con il medicinale deve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento al seno per il neonato/bambino e il beneficio della terapia conil prodotto per la madre.