Dettagli:

Nome:Zemplar - Iniet 5f 1ml 5mcg/Ml
Codice Ministeriale:036374015
Principio attivo:Paracalcitolo
Codice ATC:H05BX02
Fascia:A
Prezzo:150.44
Rimborso:78.97
Lattosio:Senza lattosio
Produttore:Abbvie Srl
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Soluzione iniettabile
Contenitore:Fiale
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:24 mesi

Denominazione

ZEMPLAR 5 mcg /ML SOLUZIONE INIETTABILE

Formulazioni

Zemplar - Iniet 5f 1ml 5mcg/Ml
Zemplar - Iniet 5fl 1ml 5mcg/Ml

Categoria farmacoterapeutica

Agenti antiparatiroidei.

Principi attivi

Ogni ml di soluzione iniettabile contiene 5 mcg di paracalcitolo. Ognifiala da 1 ml contiene 5 mcg di paracalcitolo. Ogni fiala da 2 ml con tiene 10 mcg di paracalcitolo. Ogni flaconcino da 1 ml contiene 5 mcg di paracalcitolo. Ogni flaconcino da 2 ml contiene 10 mcg di paracalcitolo.

Eccipienti

Etanolo (20% v/v), glicole propilenico, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

Il paracalcitolo e' indicato per la prevenzione ed il trattamento dell'iperparatiroidismo secondario nei pazienti affetti da insufficienza renale cronica sottoposti ad emodialisi.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Tossicita' da vitamina D. Ipercalcemia.

Posologia

La soluzione iniettabile deve essere somministrato attraverso una via d'accesso emodialitica. Adulti: la dose iniziale deve essere calcolatain base ai livelli basali di Paratormone (PTH). La dose iniziale di p aracalcitolo deve essere determinata sulla base della seguente formula: dose iniziale (in mcg) = livello basale di paratormone intatto (iPTH) espresso in pmol/l / 8; oppure = livello basale di paratormone intatto (iPTH) espresso in pg/ml / 80, e deve essere somministrata per via endovenosa sotto forma di dose-bolo, a giorni alterni, in qualsiasi momento nel corso della seduta di emodialisi. Nel corso degli studi clinici effettuati, la dose massima sicura somministrata e' stata quella di 40 mcg. Titolazione del dosaggio: l'intervallo dei valori di riferimento attualmente accettato per i livelli di PTH nei soggetti dializzati affetti da insufficienza renale cronica allo stadio terminale non deve superare di 1,5-3 volte il limite superiore non uremico del valore normale di 15,9 - 31,8 pmol/l (150 - 300 pg/ml) per il PTH intatto. Per ottenere dei risultati fisiologicamente adeguati, e' necessario sottoporre i pazienti ad un attento monitoraggio ed effettuare una determinazione individuale del dosaggio. Nel caso in cui si dovesse notare lapresenza di ipercalcemia o di un prodotto Ca x P corretto, persistent emente elevato, superiore a 5,2 mmol^2/l^2 (65 mg^2/dl^2), il dosaggiodovra' essere ridotto o la somministrazione interrotta fino a quando tali parametri non saranno rientrati nella norma. Successivamente, il Paracalcitolo dovra' essere nuovamente somministrato ad un dosaggio piu' basso. Potrebbe essere necessario diminuire il dosaggio di paracalcitolo a mano a mano che i livelli di PTH si riducono in risposta alla terapia. La seguente tabella propone un esempio di approccio consigliato per la determinazione del dosaggio. Livello di iPTH basale uguale oaumentato: aumentare il dosaggio di paralcitolo di 2-4 mcg; livello d i iPTH basale diminuito di <30%: aumentare il dosaggio di paracalcitolo di 2-4 mcg; livello di iPTH basale diminuito di >=30%, <=60% lasciare invariato il dosaggio di paracalcitolo; livello di iPTH diminuito di>60%: diminuire il dosaggio di paracalcitolo di 2-4 mcg; livello di iPTH <15,9 pmol/l (150 pg/ml): diminuire il dosaggio di paracalcitolo di 2-4 mcg. Una volta stabilito il dosaggio di paracalcitolo, si dovra' procedere, almeno una volta al mese, alla misurazione dei livelli sierici di calcio e fosfato. Si raccomanda il controllo del PTH sierico intatto ogni tre mesi. Nel corso della fase di aggiustamento del dosaggio di paracalcitolo, potrebbe risultare necessario eseguire con maggiore frequenza gli esami di laboratorio. Compromissione epatica: le concentrazioni libere di paracalcitolo nei pazienti affetti da compromissione epatica da lieve a moderata sono simili a quelle riscontrate nei soggetti sani e in questa popolazione di pazienti non risulta necessario un aggiustamento del dosaggio. Non esiste ancora alcuna esperienza relativa ai pazienti affetti da compromissione epatica grave. Impiego del farmaco in pediatria (0-18 anni): la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite nei bambini. Non sono disponibili dati su bambini al di sotto dei 5 anni di eta'. Impiego del farmaco in geriatria (>65 anni): l'esperienza relativa ai pazienti con un'eta' pari a 65 anni o piu' che hanno ricevuto paracalcitolo nel corso di studi di fase III e' alquanto limitata. Durante questi studi, non sono state osservate differenze sostanziali in merito all'efficacia o alla sicurezza del farmaco tra i pazienti di 65 anni o piu' ed i pazienti piu' giovani.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.

Avvertenze

Un'eccessiva inibizione della secrezione del paratormone puo' determinare un innalzamento dei livelli sierici di calcio e puo' portare all'insorgenza di malattia osteo-metabolica. Per ottenere valori fisiologici di riferimento adeguati e' necessario sottoporre i pazienti ad un attento monitoraggio ed eseguire una determinazione individuale del dosaggio. Qualora si dovesse manifestare un'ipercalcemia clinicamente significativa e nel caso in cui il paziente sia sottoposto a trattamento con un chelante degli ioni fosfato a base di calcio, la dose di tale chelante deve essere immediatamente ridotta o la sua somministrazione interrotta. L'ipercalcemia cronica puo' essere associata a calcificazioni vascolari generalizzate e ad altre calcificazioni dei tessuti molli.La tossicita' da digitale e' potenziata dall'ipercalcemia di qualunqu e origine; di conseguenza, deve essere adottata la massima cautela neipazienti sottoposti a terapia con paracalcitolo che assumono contempo raneamente digitale. Si deve usare cautela se si somministrano contemporaneamente paracalcitolo e ketoconazolo. Questo medicinale contiene il 20% v/v di etanolo (alcol). Ciascuna dose puo' contenere fino a 1,3 g di etanolo. La presenza di etanolo in questo medicinale puo' risultare dannosa per i soggetti affetti da alcolismo e deve essere tenuta nella dovuta considerazione in caso di somministrazione alle donne in stato di gravidanza ed in fase di allattamento, ai soggetti in eta' pediatrica ed ai gruppi ad alto rischio quali i pazienti affetti da epatopatie o epilessia.

Interazioni

Non sono stati condotti studi specifici di interazione con il paracalcitolo in forma iniettabile. Tuttavia e' stato condotto uno studio per valutare l'interazione tra ketoconazolo e paracalcitolo utilizzando laformulazione in capsule. I prodotti a base di fosfato o composti anal oghi alla vitamina D non devono essere assunti in concomitanza con il paracalcitolo, a causa di un aumento del rischio di ipercalcemia e di un incremento del prodotto Ca x P. La somministrazione di dosi elevatedi medicinali contenenti calcio o di diuretici tiazidici potrebbe aum entare il rischio di ipercalcemia. Medicinali contenenti alluminio (adesempio antiacidi o chelanti degli ioni fosfato) non devono essere so mministrati in terapie a lungo termine in associazione a medicinali contenenti vitamina D, in quanto si potrebbero verificare un aumento deilivelli ematici di alluminio e tossicita' ossea da alluminio. Medicin ali contenenti magnesio (ad esempio antiacidi) non devono essere assunti in concomitanza a medicinali contenenti vitamina D, in quanto si potrebbe manifestare ipermagnesemia. Ketoconazolo e' noto essere un inibitore non specifico di diversi enzimi del citocromo P450. I dati disponibili sia in vivo che in vitro suggeriscono che il ketoconazolo puo' interagire con gli enzimi che sono responsabili del metabolismo del paracalcitolo e altri analoghi della Vitamina D. Bisogna prestare particolare attenzione quando il paracalcitolo viene somministrato insieme aketoconazolo. L'effetto di dosi multiple di ketoconazolo somministrat o al dosaggio di 200 mg, due volte al giorno (BID) per 5 giorni, sullafarmacocinetica del paracalcitolo capsule e' stato studiato in sogget ti sani. In presenza di ketoconazolo la C max del paracalcitolo e' stata influenzata in maniera minima, mentre la AUC o-infinito e' circa raddoppiata. L'emivita media del paracalcitolo e' stata di 17,0 ore in presenza di ketoconazolo in confronto a 9,8 ore, quando il paracalcitolo e' stato somministrato da solo. I risultati di questo studio indicano che a seguito di somministrazione orale di paracalcitolo l'aumento massimo della AUC o-infinito del paracalcitolo dovuta all'interazione farmacologica con il ketoconazolo non dovrebbe essere maggiore di due volte. La tossicita' da digitale risulta potenziata dalla presenza di ipercalcemia di qualunque origine; di conseguenza, deve essere adottatala massima cautela nel caso in cui la digitale sia prescritta in conc omitanza con il paracalcitolo.

Effetti indesiderati

Frequenze reazioni avverse: molto comune (>= 1/10); comune (>= 1/100, <1/10); non comune (>= 1/1000, <1/100); raro (>= 1/10000, <1/1000); molto raro (<1/10000), non nota. Esami diagnostici. Non comune: tempo disanguinamento prolungato, aspartato aminotransferasi aumentata, anali si di laboratorio anormale, peso corporeo diminuito. Patologie cardiache. Non comune: arresto cardiaco, aritmia, flutter atriale. Patologie del sistema emolinfopoietico. Non comune: anemia, leucopania, linfoadenopatia. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, disgeusia, non comune: coma, accidente cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, sincope, mioclono, ipoestesia, parestesia, capogiro. Patologie dell'occhio. Non comune: glaucoma, congiuntivite. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: disturbo dell'orecchio. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune. edema polmonare, asma,dispnea, epistassi, tosse. Patologie gastrointestinali. Non comune: e morragia del retto, colite, diarrea, gastrite, dispepsia, disfagia, dolore addominale, costipazione, nausea, vomito, bocca secca, patologia gastrointestinale; non nota: emorragia gastrointestinale. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: prurito; non comune: dermatite bollosa, alopecia, irsutismo, eruzione cutanea, iperidrosi. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: artralgia, rigidita' articolare, dolore dorsale, contrazione muscolare, mialgia. Patologie endocrine, comune. ipoparatiroidismo; non comune. iperparatiroidismo. Disturbi del metabolismo e della nutrizione.Comune. ipercalcemia, iperfosfatemia; non comune. iperkaliemia, ipoca lcemia, anoressia. Infezioni ed infestazioni. Non comune: sepsi, infezione polmonare, infezione, faringite, infezione della vagina, influenza. Tumori benigni, maligni e non specificati (cisti e polipi compresi); non comune: cancro della mammella. Patologie vascolari. Non comune: ipertensione, ipotensione. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: disturbi dell'andatura, edema, edema periferico, dolore, dolore in sede di iniezione, piressia, dolore toracico, condizione aggravata, astenia, malessere, sete. Disturbi del sistema immunitario. Non comune: ipersensibilita'; non nota: edema della laringe, angioedema, orticaria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: dolore mammario, disfunzione erettile. Disturbi psichiatrici. Non comune: stato confusionale, vaneggiamento, depersonalizzazione, agitazione, insonnia, nervosismo.

Gravidanza e allattamento

Non esistono dati sufficienti sull'uso del paracalcitolo nelle donne in stato di gravidanza. Gli studi condotti sugli animali hanno evidenziato tossicita' riproduttiva. Non e' noto il rischio potenziale nell'uomo. Il medicinale non deve essere utilizzato in gravidanza a meno che non risulti strettamente necessario. Studi condotti sugli animali hanno evidenziato che il paracalcitolo o i suoi metaboliti vengono escretiin piccole quantita' nel latte materno. La decisione se interrompere l'allattamento o se interrompere la terapia con paracalcitolo deve essere presa valutando sia il beneficio dell'allattamento per il neonato sia il beneficio della terapia a base di paracalcitolo per la donna.