Dettagli:

Nome:Zanedip - 28cpr Riv 20mg
Codice Ministeriale:033224080
Principio attivo:Lercanidipina Cloridrato
Codice ATC:C08CA13
Fascia:A
Prezzo:12.04
Rimborso:9.12
Glutine:Senza glutine
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Recordati Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Al riparo dalla luce
Scadenza:36 mesi

Denominazione

ZANEDIP 20 mg

Formulazioni

Zanedip - 28cpr Riv 20mg

Categoria farmacoterapeutica

Calcioantagonisti selettivi con prevalente effetto vascolare.

Principi attivi

Lercanidipina cloridrato 20 mg, che equivalgono a 18,8 mg di lercanidipina.

Eccipienti

Nucleo: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, povidone K30, magnesio stearato. Rivestimento: ipromellosa, talco, titanio diossido E171, macrogol 6000, ferro ossido E172.

Indicazioni

Trattamento dell'ipertensione essenziale lieve-moderata.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo "lercanidipina", alle diidropiridine in genere o ad uno qualsiasi degli eccipienti presenti nel medicinale. Gravidanza e allattamento. Donne in eta' fertile che non utilizzino una efficace copertura anticoncezionale. Ostruzione all'eiezione ventricolare sinistra. Insufficienza cardiaca congestizia non trattata. Angina pectoris instabile. Alterazioni della funzionalita' epatica o renale di grado severo. Pazienti che hanno avuto un infarto cardiaco dameno di un mese. Trattamento concomitante con: potenti inibitori di C YP3A4; ciclosporina; succo di pompelmo.

Posologia

La dose consigliata e' di 10 mg una volta al giorno per via orale, almeno 15 minuti prima dei pasti; la dose puo' essere aumentata a 20 mg, in funzione della risposta individuale del paziente. L'aggiustamento della dose deve essere graduale poiche' il massimo effetto antipertensivo si manifesta entro 2 settimane circa. Nel caso di pazienti non adeguatamente controllati mediante monoterapia anti-ipertensiva, e' possibile associare la somministrazione del prodotto a farmaci beta-bloccanti (atenololo), diuretici (idroclorotiazide) o ACE-inibitori (captoprilo enalapril). Poiche' la curva dose-risposta e' ripida e presenta un "plateau" a dosi tra 20 e 30 mg, e' improbabile che dosi piu' elevate inducano una maggiore efficacia mentre, per contro, puo' verificarsi un aumento degli effetti indesiderati. Anziani: sebbene dagli studi di farmacocinetica e dall'esperienza clinica specifica non sia emersa la necessita' di modificare la dose giornaliera, si raccomanda tuttavia particolare attenzione all'inizio del trattamento negli anziani. Bambini: non essendo stati condotti studi clinici in pazienti con eta' inferiore a 18 anni, non e' raccomandata la somministrazione in eta' pediatrica. Pazienti con disfunzioni epatiche o renali: si raccomanda particolare cautela quando si inizia il trattamento di pazienti con disfunzioni epatiche o renali lievi-moderate. La posologia raccomandata e' risultata ben tollerata da questi pazienti, tuttavia l'incremento della dose giornaliera a 20 mg dev'essere attentamente valutato. Nei pazienticon alterazione della funzionalita' epatica l'effetto antiipertensivo puo' essere aumentato e quindi bisogna considerare un aggiustamento d el dosaggio. Il trattamento con non e' raccomandato nei pazienti con alterazione della funzionalita' epatica di grado severo o in pazienti con grave alterazione della funzionalita' renale (velocita' di filtrazione glomerulare < 30 ml/min).

Conservazione

Conservare nella confezione originale.

Avvertenze

E' necessaria particolare cautela quando viene somministrato a pazienti affetti da sindromi da disfunzione del nodo del seno (se non e' impiantato un pace-maker). Sebbene studi controllati di emodinamica non abbiano dimostrato alcuna compromissione della funzione ventricolare, cautela e' richiesta in pazienti affetti da disfunzione ventricolare sinistra. E' stato suggerito che alcune diidropiridine a breve durata d'azione possano incrementare il rischio di morbilita' cardio-vascolare in pazienti affetti da ischemia cardiaca. Sebbene sia un farmaco a lunga durata d'azione in tali pazienti e' richiesta cautela. Alcune diidropiridine possono raramente provocare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente puo' verificarsi un aumento della frequenza, della durata e della severita' di episodi anginosi acuti in pazienti con angina pectoris pre-esistente. Potrebbero essere osservati isolati casidi infarto miocardico. Si raccomanda particolare cautela quando si in izia il trattamento di pazienti con disfunzioni epatiche o renali lievi-moderate. La posologia raccomandata e' risultata ben tollerata da questi pazienti, tuttavia l'incremento della dose giornaliera a 20 mg dev'essere attentamente valutato. Nei pazienti con alterazione della funzionalita' epatica l'effetto antiipertensivo puo' essere aumentato e quindi bisogna considerare un aggiustamento del dosaggio. Il trattamento non e' raccomandato nei pazienti con alterazione della funzionalita'epatica di grado severo o in pazienti con grave alterazione della fun zionalita' renale (velocita' di filtrazione glomerulare < 30 ml/min). L'assunzione di alcool deve essere evitata in quanto puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi. Induttori del CYP3A4 come anticonvulsivanti (ad es. fenitoina, carbamazepina) e rifampicina possono ridurre i livelli plasmatici di lercanidipina e quindi l'efficacia di lercanidipina puo' risultare inferiore a quella attesa. Una compressa contiene 60 mg di lattosio e quindi non deve essere somministrata a pazienti con deficit di Lapp lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.

Interazioni

Poiche' lercanidipina viene metabolizzata dall'enzima CYP3A4, inibitori ed induttori del CYP3A4, somministrati contemporaneamente possono interagire con il metabolismo e l'eliminazione di lercanidipina. Si deveevitare che venga somministrato in concomitanza con inibitori del CYP 3A4 (ad esempio ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, eritromicina, troleandomicina). Uno studio di interazione con ketoconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, ha mostrato un considerevole aumento delle concentrazioni plasmatiche di lercanidipina (un aumento di 15 volte dellaAUC e di 8 volte della Cmax per l'eutomero S-lercanidipina). Ciclospo rina e lercanidipina non devono essere somministrate insieme. In seguito alla contemporanea somministrazione di lercanidipina e ciclosporina, e' stato osservato un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i principi attivi. Uno studio in giovani volontari sani ha dimostrato chequando viene somministrata ciclosporina 3 ore dopo l'assunzione di le rcanidipina, i livelli plasmatici di lercanidipina non cambiano, mentre l'AUC di ciclosporina aumenta del 27%. Tuttavia, la co-somministrazione con ciclosporina ha causato un aumento di 3 volte dei livelli plasmatici di lercanidipina e un aumento del 21% dell'AUC di ciclosporina.Non deve essere assunta con succo di pompelmo. E' sensibile all'inibi zione metabolica causata dal succo di pompelmo, con un conseguente aumento della sua disponibilita' sistemica ed un aumento del suo effetto ipotensivo. Quando somministrata alla dose di 20 mg in concomitanza a midazolam per os in soggetti anziani, l'assorbimento di lercanidipina aumenta (approssimativamente del 40%) e la velocita' di assorbimento diminuisce (t max da 1.75 a 3 ore). Le concentrazioni di midazolam sonorimaste immodificate. Cautela deve essere esercitata quando viene pre scritto insieme ad altri substrati del CYP3A4, come: terfenadina, astemizolo, farmaci antiaritmici di classe III come amiodarone e chinidina. La somministrazione concomitante con induttori del CYP3A4 come i farmaci anticonvulsivanti (ad es. fenitoina, carbamazepina) e rifampicinadeve essere effettuata con cautela poiche' l'effetto antipertensivo p uo' essere ridotto e la pressione arteriosa deve essere controllata piu' frequentemente del solito. Somministrando con metoprololo, un beta-bloccante eliminato principalmente dal fegato, la biodisponibilita' dimetoprololo non si modifica, mentre quella di lercanidipina si riduce del 50%. Questo effetto potrebbe essere dovuto alla riduzione del flu sso epatico causata da beta-bloccanti e puo' quindi verificarsi con altri farmaci di questa classe. Di conseguenza, lercanidipina puo' essere sommistrata con bloccanti dei recettori beta-adrenergici, anche se puo' essere necessario aggiustarne la dose. Uno studio di interazione con fluoxetina (un inibitore del CYP2D6 e del CYP3A4), condotto in volontari di eta' pari a 65 +/- 7 anni (media +/- s.d.), non ha mostrato variazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica di lercanidipina. I livelli plasmatici di lercanidipina non subiscono variazioni significative nei pazienti in trattamento con 800 mg/die di cimetidina, maa dosi piu' elevate si raccomanda cautela poiche' la biodisponibilita ' e l'effetto ipotensivo della lercanidipina possono aumentare. In pazienti sottoposti a trattamento cronico con beta-metildigossina, la co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina non ha comportato alcuna interazione farmacocinetica. Volontari sani trattati con digossina, dopouna dose di 20 mg di lercanidipina somministrata a digiuno, hanno mos trato un incremento medio del 33% della C max di digossina, mentre l'AUC e la clearance renale non sono state significativamente modificate.E' opportuno monitorare attentamente pazienti in concomitante trattam ento con digossina per individuare eventuali segni di tossicita' da digossina. In seguito alla co-somministrazione ripetuta di una dose di 20 mg dei prodotto con 40 mg di simvastatina, l'AUC di lercanidipina non e' stata significativamente modificata, mentre l'AUC della simvastatina e' aumentata del 56% e quella del suo metabolita attivo beta-idrossiacido del 28%. E' poco probabile che questi cambiamenti siano di rilevanza clinica. Somministrando lercanidipina al mattino e simvastatinala sera, come indicato per questi medicinali, non sono previste inter azioni. La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina assunta da volontari sani a digiuno non altera la farmacocinetica del warfarin. Somministrato con diuretici e ACE inibitori e' stato ben tollerato. L'assunzione di alcool deve essere evitata in quanto puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi.

Effetti indesiderati

Alterazioni del sistema immunitario. Molto raro (<1/10,000): ipersensibilita'. Disturbi psichiatrici. Raro (>1/10,000 <1/1000): sonnolenza. Alterazioni del sistema nervoso. Non comune (>1/1000 <1/100): cefalea;capogiri. Alterazioni cardiache. Raro: angina pectoris. Non comune: t achicardia; palpitazioni. Alterazioni del sistema vascolare. Non comune: flushing. Molto raro: sincope. Alterazioni dell'apparato gastrointestinale. Raro: nausea; dispepsia; diarrea; dolore addominale; vomito. Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: rash. Alterazioni dell'apparato muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa. Raro: mialgia. Alterazioni renali e delle vie urinarie. Raro: poliuria. Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione.Non comune: edema periferico. Raro: astenia; affaticamento. >>Post-ma rketing. Molto raramente: ipertrofia gengivale, aumento reversibile dei livelli sierici delle transaminasi epatiche, ipotensione, frequenza urinaria e dolore toracico. Alcune diidropiridine possono raramente provocare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente puo' verificarsi un aumento della frequenza, della durata e della severita' diepisodi anginosi acuti in pazienti con angina pectoris pre-esistente. Potrebbero essere osservati isolati casi di infarto miocardico. Non r isultano effetti negativi di lercanidipina sulla glicemia o sulla lipemia.

Gravidanza e allattamento

I risultati degli studi effettuati nel ratto e nel coniglio non hanno evidenziato un effetto teratogeno di lercanidipina in tali specie animali, inoltre non vi e' stata compromissione della funzione riproduttiva nel ratto. Tuttavia, poiche' mancano dati clinici sull'impiego di lercanidipina in gravidanza e durante l'allattamento, e altri composti appartenenti alla classe delle diidropiridine si sono rivelati teratogeni nell'animale, non deve essere somministrato durante la gravidanza oa donne in eta' fertile che non utilizzino una efficace copertura ant iconcezionale. A causa dell'elevata lipofilia di lercanidipina, si puo' verificare la sua escrezione nel latte materno e non deve essere quindi somministrata durante l'allattamento.