Zanedip - 28cpr Riv 10mg
Dettagli:
Nome:Zanedip - 28cpr Riv 10mgCodice Ministeriale:033224027
Principio attivo:Lercanidipina Cloridrato
Codice ATC:C08CA13
Fascia:A
Prezzo:8.2
Rimborso:5.63
Glutine:Senza glutine
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Recordati Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Al riparo dalla luce
Scadenza:36 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Calcioantagonisti selettivi con prevalente effetto vascolare; derivatidiidropiridinici.
Principi attivi
Lercanidipina cloridrato 10 mg (pari a 9,4 mg di lercanidipina 9,4 mg).
Eccipienti
Nucleo della compressa: lattosio monoidrato; cellulosa microcristallina; sodio carbossimetilamido; povidone K30; magnesio stearato. Film di rivestimento: ipromellosa; talco; titanio diossido (E171); macrogol 6000; ferro ossido (E172).
Indicazioni
Trattamento, negli adulti, dell'ipertensione essenziale lieve-moderata.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; gravidanza e allattamento; donne in eta' fertile che non utilizzino una efficace copertura anticoncezionale; ostruzione all'eiezione ventricolare sinistra; insufficienza cardiaca congestizia non trattata; angina pectoris instabile; alterazioni della funzionalita' epatica o renale di grado severo; pazienti che hanno avuto un infarto cardiaco da meno di un mese; trattamento concomitante con: potenti inibitori di CYP3A4, ciclosporina, succo di pompelmo.
Posologia
La dose raccomandata e' di 10 mg una volta al giorno per via orale, almeno 15 minuti prima dei pasti; la dose puo' essere aumentata a 20 mg,in funzione della risposta individuale del paziente. L'aggiustamento della dose deve essere graduale poiche' il massimo effetto antipertensivo si manifesta entro 2 settimane circa. Nel caso di pazienti non adeguatamente controllati mediante monoterapia antipertensiva, e' possibile associarla a farmaci beta-bloccanti (atenololo), diuretici (idroclorotiazide) o ACE-inibitori (captopril o enalapril). Poiche' la curva dose-risposta e' ripida e presenta un "plateau" a dosi tra 20 e 30 mg, e' improbabile che dosi piu' elevate inducano una maggiore efficacia mentre, per contro, puo' verificarsi un aumento degli effetti indesiderati. Pazienti anziani: sebbene dagli studi di farmacocinetica e dall'esperienza clinica specifica non sia emersa la necessita' di modificarela dose giornaliera, si raccomanda tuttavia particolare attenzione al l'inizio del trattamento negli anziani. Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia nei bambini fino a 18 anni di eta' non sono statestabilite. Non ci sono dati disponibili. Alterazioni della funzionali ta' epatica o renale: si raccomanda particolare cautela quando si inizia il trattamento di pazienti con disfunzioni epatiche o renali lievi-moderate. La posologia raccomandata e' risultata ben tollerata da questi pazienti, tuttavia l'incremento della dose giornaliera a 20 mg dev'essere attentamente valutato. Nei pazienti con alterazione della funzionalita' epatica l'effetto antipertensivo puo' essere aumentato e quindi bisogna considerare un aggiustamento del dosaggio. Il trattamento non e' raccomandato nei pazienti con alterazione della funzionalita' epatica di grado severo o in pazienti con grave alterazione della funzionalita' renale (velocita' di filtrazione glomerulare <30 ml/min). Precauzioni che devono essere prese prima della manipolazione o della somministrazione del medicinale: il trattamento deve essere somministrato preferibilmente al mattino almeno 15 minuti prima della colazione; il prodotto non deve essere somministrato con succo di pompelmo.
Conservazione
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.
Avvertenze
Sindromi da disfunzione del nodo del seno: e' necessaria particolare cautela quando il farmaco viene somministrato a pazienti affetti da sindromi da disfunzione del nodo del seno (senza un pacemaker). Disfunzione ventricolare sinistra e ischemia cardiaca: sebbene studi controllati di emodinamica non abbiano dimostrato alcuna compromissione della funzione ventricolare, cautela e' richiesta in pazienti affetti da disfunzione ventricolare sinistra. E' stato suggerito che alcune diidropiridine a breve durata d'azione possano incrementare il rischio di morbilita' cardio-vascolare in pazienti affetti da ischemia cardiaca. Sebbene il medicinale sia a lunga durata d'azione in tali pazienti e' richiesta cautela. Alcune diidropiridine possono raramente provocare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente puo' verificarsi un aumento della frequenza, della durata e della severita' di episodi anginosi acuti in pazienti con angina pectoris pre-esistente. Possono essereosservati isolati casi di infarto miocardico. Disfunzioni epatiche o renali: si raccomanda particolare cautela quando si inizia il trattamento di pazienti con disfunzioni epatiche o renali lievi-moderate. La posologia raccomandata e' risultata ben tollerata da questi pazienti, tuttavia l'incremento della dose giornaliera a 20 mg dev'essere attentamente valutato. Nei pazienti con alterazione della funzionalita' epatica l'effetto antipertensivo puo' essere aumentato e quindi bisogna considerare un aggiustamento del dosaggio. Il trattamento non e' raccomandato nei pazienti con alterazione della funzionalita' epatica di gradosevero o in pazienti con grave alterazione della funzionalita' renale (velocita' di filtrazione glomerulare <30 ml/min). Induttori di CYP3A 4: induttori del CYP3A4 come anticonvulsivanti (ad esempio fenitoina, carbamazepina) e rifampicina possono ridurre i livelli plasmatici di lercanidipina e quindi l'efficacia di lercanidipina puo' risultare inferiore a quella attesa. Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia non sono state dimostrate nei bambini. Alcool: l'assunzione di alcool deve essere evitata in quanto puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi. Una compressa contiene 30 mg di lattosio.
Interazioni
Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. Inibitori di CYP3A4: poiche' lercanidipina viene metabolizzata dall'enzima CYP3A4, inibitori ed induttori del CYP3A4, somministrati contemporaneamente possono interagire con il metabolismo e l'eliminazione di lercanidipina. Si deve evitare che il medicinale venga somministrato in concomitanza con inibitori del CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, itraconazolo,ritonavir, eritromicina, troleandomicina). Uno studio di interazione con ketoconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, ha mostrato un considerevole aumento delle concentrazioni plasmatiche di lercanidipina (un aumento di 15 volte della AUC e di 8 volte della Cmax per l'eutomeroS-lercanidipina). Ciclosporina: non somministrare insieme a lercanidi pina. In seguito alla contemporanea somministrazione di lercanidipina e ciclosporina, e' stato osservato un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i principi attivi. Uno studio in giovani volontari sani ha dimostrato che quando viene somministrata ciclosporina 3 ore dopo l'assunzione di lercanidipina, i livelli plasmatici di lercanidipina non cambiano, mentre l'AUC di ciclosporina aumenta del 27%. Tuttavia, la co-somministrazione con ciclosporina ha causato un aumento di 3 volte dei livelli plasmatici di lercanidipina e un aumento del 21% dell'AUC diciclosporina. Succo di pompelmo: lercanidipina non deve essere assunt a con succo di pompelmo. Lercanidipina e' sensibile all'inibizione metabolica causata dal succo di pompelmo, con un conseguente aumento della sua disponibilita' sistemica ed un aumento del suo effetto ipotensivo. Midazolam: quando somministrata alla dose di 20 mg in concomitanza a midazolam per os in soggetti anziani, l'assorbimento di lercanidipina aumenta (approssimativamente del 40%) e la velocita' di assorbimentodiminuisce (tmax e' ritardato da 1.75 a 3 ore). Le concentrazioni di midazolam sono rimaste immodificate. Substrati di CYP3A4: usare cautela quando il farmaco viene prescritto insieme ad altri substrati del CYP3A4, come: terfenadina, astemizolo, farmaci antiaritmici di classe III come amiodarone e chinidina. Induttori di CYP3A4: la somministrazione concomitante con induttori del CYP3A4 come i farmaci anticonvulsivanti (ad esempio fenitoina, carbamazepina) e rifampicina deve essere effettuata con cautela poiche' l'effetto antipertensivo puo' essere ridotto e la pressione arteriosa deve essere controllata piu' frequentemente del solito. Metoprololo: somministrando il medicinale con metoprololo, un beta-bloccante eliminato principalmente dal fegato, la biodisponibilita' di metoprololo non si modifica, mentre quella di lercanidipina si riduce del 50%. Questo effetto puo' essere dovuto alla riduzione del flusso epatico causata da beta-bloccanti e puo' quindi verificarsicon altri farmaci di questa classe. Di conseguenza, lercanidipina puo ' essere sommistrata con bloccanti dei recettori beta-adrenergici, ma puo' essere necessario aggiustarne la dose. Fluoxetina: uno studio di interazione con fluoxetina (un inibitore del CYP2D6 e del CYP3A4), condotto in volontari di eta' pari a 65 +/- 7 anni (media +/- s.d.), non ha mostrato variazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica dilercanidipina. Cimetidina: i livelli plasmatici di lercanidipina non subiscono variazioni significative nei pazienti in trattamento concomitante con 800 mg/die di cimetidina, ma a dosi piu' elevate si raccomanda cautela poiche' la biodisponibilita' e l'effetto ipotensivo della lercanidipina possono aumentare. Digossina: in pazienti sottoposti a trattamento cronico con b-metildigossina, la co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina non ha comportato alcuna interazione farmacocinetica. Volontari sani trattati con digossina, dopo una dose di 20 mg di lercanidipina somministrata a digiuno, hanno mostrato un incremento medio del 33% della Cmax di digossina, mentre l'AUC e la clearance renale non sono state significativamente modificate. E' opportuno monitorare attentamente pazienti in concomitante trattamento con digossina per individuare eventuali segni di tossicita' da digossina. Simvastatina: inseguito alla co-somministrazione ripetuta di una dose di 20 mg di med icinale con 40 mg di simvastatina, l'AUC di lercanidipina non e' statasignificativamente modificata, mentre l'AUC della simvastatina e' aum entata del 56% e quella del suo metabolita attivo b-idrossiacido del 28%. E' poco probabile che questi cambiamenti siano di rilevanza clinica. Somministrando lercanidipina al mattino e simvastatina la sera, come indicato per questi medicinali, non sono previste interazioni. Warfarin: la co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina assunta da volontari sani a digiuno non altera la farmacocinetica del warfarin. Diuretici e ACE inibitori: il medicinale somministrato con diuretici e ACE inibitori e' stato ben tollerato. Alcool: l'assunzione di alcool deve essere evitata in quanto puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi. Popolazione pediatrica: sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti.
Effetti indesiderati
Disturbi del sistema immunitario. Molto raro: ipersensibilita'. Patologie del sistema nervoso. Non comune: capogiri, cefalea; raro: sonnolenza; molto raro: sincope. Patologie cardiache. Non comune: tachicardia,palpitazioni; raro: angina pectoris. Patologie vascolari. Non comune: rossore. Patologie gastrointestinali. Raro: dolore addominale, diarre a, dispepsia, nausea, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: rash. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Raro: mialgia. Patologie renali e urinarie. Raro: poliuria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: edema periferico; raro: astenia, affaticamento. Nel corso dell'esperienza post-marketing, dai report spontanei ricevuti, i seguenti effetti indesiderati sono stati riportati molto raramente: ipertrofia gengivale, aumento reversibile dei livelli sierici delle transaminasi epatiche, ipotensione, frequenza urinaria e dolore toracico. Alcune diidropiridine possono raramente provocare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente puo' verificarsi un aumento della frequenza, della durata e della severita' di episodi anginosi acuti in pazienti con angina pectoris pre-esistente. Possono essere osservati isolati casi di infarto miocardico. Non risultano effetti negativi di lercanidipina sulla glicemia o sulla lipemia. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.
Gravidanza e allattamento
I risultati degli studi effettuati nel ratto e nel coniglio non hanno evidenziato un effetto teratogeno di lercanidipina in tali specie animali, inoltre non vi e' stata compromissione della funzione riproduttiva nel ratto. Tuttavia, poiche' mancano dati clinici sull'impiego di lercanidipina in gravidanza e durante l'allattamento, e altri composti appartenenti alla classe delle diidropiridine si sono rivelati teratogeni negli animali, il medicinale non deve essere somministrato durante la gravidanza o a donne in eta' fertile che non utilizzino una efficace copertura anticoncezionale. Non e' noto se lercanidipina/metaboliti siano escreti nel latte materno. Il rischio per i neonati/lattanti nonpuo' essere escluso. Il farmaco e' controindicato durante l'allattame nto. Non sono disponibili dati clinici con lercanidipina. In alcuni pazienti trattati con calcioantagonisti sono state riportate variazioni biochimiche reversibili nella testa degli spermatozoi, che potrebbero pregiudicare la fecondazione. A fronte di ripetute fecondazioni in-vitro non riuscite, e in mancanza di altre spiegazioni, e' possibile attribuirne la causa ai calcio-antagonisti.