Zalasta - 28cpr 5mg
Dettagli:
Nome:Zalasta - 28cpr 5mgCodice Ministeriale:041011077
Principio attivo:Olanzapina
Codice ATC:N05AH03
Fascia:A
Prezzo:19.5
Rimborso:19.5
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Krka Farmaceutici Milano Srl
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco generico
Forma:Compresse
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:48 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Antipsicotici.
Principi attivi
Olanzapina.
Eccipienti
Lattosio monoidrato; cellulosa polverizzata; amido di mais pregelatinizzato; amido di mais; silice colloidale anidra; magnesio stearato.
Indicazioni
Adulti: trattamento della schizofrenia; nei pazienti che hanno dimostrato una risposta positiva al trattamento iniziale, il proseguimento della terapia con olanzapina consente di mantenere il miglioramento clinico; trattamento dell'episodio di mania da moderato a grave; nei pazienti con disturbo bipolare nei quali l'episodio maniacale ha risposto al trattamento con olanzapina, l'olanzapina e' indicata per la prevenzione delle ricadute.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; pazienti a rischio noto di glaucoma ad angolo chiuso.
Posologia
>>Adulti. Schizofrenia: il dosaggio iniziale raccomandato di olanzapina e' di 10 mg/die. Episodio di mania: il dosaggio iniziale e' di 15 mgda somministrare in un'unica dose giornaliera in monoterapia o di 10 mg/die in terapia combinata. Prevenzione delle ricadute nel disturbo bipolare: il dosaggio iniziale raccomandato e' di 10 mg/die. Nei pazienti che stanno assumendo olanzapina per il trattamento dell'episodio maniacale, continuare la terapia allo stesso dosaggio per la prevenzionedi nuovi episodi di malattia. Se si dovesse verificare un nuovo episo dio depressivo, maniacale o misto, il trattamento con olanzapina deve essere continuato (ottimizzando la dose in base alle necessita'), con una terapia supplementare per trattare i disturbi dell'umore, come clinicamente indicato. Durante il trattamento della schizofrenia, dell'episodio di mania e della prevenzione di nuovi episodi di malattia nel disturbo bipolare, in base alla condizione clinica del paziente il dosaggio giornaliero puo' successivamente essere aggiustato entro un intervallo di 5-20 mg. L'incremento a una dose superiore al dosaggio inizialmente raccomandato e' consigliato solo dopo un adeguato periodo di osservazione clinica e deve generalmente attuarsi ad intervalli di temponon inferiori alle 24 ore. Olanzapina puo' essere somministrata indip endentemente dall'assunzione dei pasti poiche' l'assorbimento non e' influenzato dal cibo. Quando si interrompe la somministrazione di olanzapina si deve prendere in considerazione una riduzione graduale della dose. Popolazione pediatrica: l'uso di olanzapina non e' raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni di eta' a causa della mancanza di dati di sicurezza e di efficacia. Negli studi a breve termine su pazienti adolescenti e' stata riportata un'entita' maggiore di aumento di peso, di alterazioni dei lipidi e della prolattina rispetto agli studi su pazienti adulti. Anziani: generalmente, non e' richiesto un dosaggio iniziale piu' basso (5 mg/die), anche se una riduzione della dose dovrebbe essere presa in considerazione nei pazientidi eta' pari o superiore ai 65 anni quando le situazioni cliniche lo consigliano. Insufficienza renale e/o epatica: in questi pazienti si deve prendere in considerazione un dosaggio iniziale piu' basso (5 mg).In caso di insufficienza epatica di grado moderato (cirrosi di classe A o B secondo la classificazione di Child-Pugh), il dosaggio iniziale dovrebbe essere di 5 mg ed ogni incremento di dose deve essere effett uato con cautela. Variazioni posologiche legate al sesso del paziente:di solito, non e' necessario apportare variazioni alla dose iniziale ed all'intervallo di dosaggio per pazienti di sesso femminile rispettoa quelli di sesso maschile. Fumatori: di solito, non e' necessario ap portare variazioni alla dose iniziale ed all'intervallo di dosaggio nei fumatori rispetto ai non fumatori. Quando sono presenti piu' fattoriin grado di rallentare il metabolismo (pazienti di sesso femminile, a nziani, non fumatori), si deve considerare la possibilita' di diminuire la dose iniziale. In questi pazienti l'aumento di dosaggio, quando necessario, deve essere effettuato con cautela.
Conservazione
Questo medicinale non richiede nessuna speciale condizione di conservazione.
Avvertenze
Durante il trattamento antipsicotico, il miglioramento della condizione clinica del paziente puo' richiedere da diversi giorni ad alcune settimane. Olanzapina non e' autorizzata per il trattamento delle psicosie/o disturbi comportamentali correlati a demenza e non e' raccomandat a per questo particolare gruppo di pazienti a causa di un aumento della mortalita' e del rischio di eventi avversi cerebrovascolari (EACV). La piu' alta incidenza di decessi non e' risultata associata alla dosedi olanzapina o alla durata del trattamento. Negli stessi studi clini ci, sono stati riportati eventi avversi cerebrovascolari, alcuni dei quali fatali. Nei pazienti trattati con olanzapina rispetto ai pazientitrattati con placebo e' stato riscontrato un aumento 3 volte superior e di EACV. Tutti i pazienti trattati con olanzapina e placebo che hanno presentato EACV avevano fattori di rischio preesistenti. L'eta' superiore ai 75 anni e la demenza vascolare/mista sono stati identificati come fattori di rischio per la comparsa di EACV in corso di trattamento con olanzapina. Nei pazienti con malattia di Parkinson non e' raccomandato l'uso di olanzapina nel trattamento della psicosi indotta da agonisti della dopamina. La SMN e' una condizione potenzialmente a rischio di vita associata al trattamento antipsicotico. Rari casi riferiti come SMN sono stati segnalati anche con l'impiego di olanzapina. Se unpaziente presenta segni e sintomi indicativi di una SMN, sospendere t utti i medicinali antipsicotici. Raramente e' stata riportata iperglicemia e/o lo sviluppo o un aggravamento di un diabete occasionalmente associato a chetoacidosi o coma, inclusi alcuni casi ad esito fatale. Sono stati descritti alcuni casi in cui un precedente aumento della massa corporea poteva costituire un fattore predisponente. Controllare i pazienti trattati con un qualsiasi antipsicotico, per verificare l'insorgenza di segni e sintomi di iperglicemia ed i pazienti con diabete mellito e con fattori di rischio per il diabete mellito e monitorarli regolarmente per verificare il peggioramento del controllo glicemico. Monitorare il peso, ad esempio al basale, dopo 4, 8 e 12 settimane dall'inizio del trattamento e, successivamente, ogni tre mesi. Trattare lealterazioni dei lipidi in maniera clinicamente appropriata, particola rmente nei pazienti dislipidemici e nei pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di malattie causate dai lipidi. Monitorare i pazienti trattati con un qualsiasi antipsicotico, per i valori lipidici in accordo con le linee guida utilizzate per gli antipsicotici, ad esempio al basale, dopo 12 settimane dall'inizio del trattamento con olanzapina e, successivamente, ogni 5 anni. Anche se olanzapina ha dimostrato attivita' anticolinergica in vitro, l'esperienza durante studi clinici ha rivelato una bassa incidenza di effetti ad essa correlati. Si consiglia cautela nella prescrizione a pazienti con ipertrofia prostatica, ileo paralitico e patologie correlate. Frequentemente sono stati osservati aumenti transitori ed asintomatici delle aminotransferasi epatiche, alanina transferasi (ALT) ed aspartato transferasi (AST), specie nelle fasi iniziali del trattamento. Nei casi in cui sia stata emessa diagnosi di epatite, sospendere il trattamento. Si consiglia cautela neipazienti con leucopenia e/o neutropenia di qualsiasi origine, nei paz ienti che assumono medicinali notoriamente in grado di causare neutropenia, nei pazienti con anamnesi di mielotossicita'/mielodepressione subase iatrogena, nei pazienti con mielodepressione dovuta ad una malat tia concomitante, a radioterapia od a chemioterapia ed infine nei pazienti con situazioni di ipereosinofilia o con malattia mieloproliferativa. Si sono verificati frequentemente casi di neutropenia, quando olanzapina e valproato sono cosomministrati. Quando olanzapina e' interrotta bruscamente sono stati riportati molto raramente sintomi acuti comesudorazione, insonnia, tremore, ansia, nausea o vomito. Negli studi c linici, in pazienti trattati con olanzapina i prolungamenti clinicamente significativi dell'intervallo QT corretto sono risultati infrequenti, senza differenze importanti negli eventi cardiaci associati rispetto ai controlli con placebo. Comunque, si consiglia cautela quando olanzapina viene prescritta insieme con medicinali notoriamente in grado di determinare un prolungamento dell'intervallo QT corretto. Non comunemente e' stata riportata una associazione temporale del trattamento con olanzapina e il tromboembolismo venoso. Non e' stata stabilita una relazione causale tra il verificarsi del tromboembolismo venoso ed il trattamento con olanzapina. Comunque, dal momento che pazienti con schizofrenia si presentano spesso con fattori di rischio acquisiti per il tromboembolismo venoso (VTE), devono essere identificati tutti i fattori di rischio possibili del VTE. A causa degli effetti primari di olanzapina sul SNC, si raccomanda cautela quando il medicinale viene assunto contemporaneamente ad alcool e ad altri medicinali ad azione centrale. Usare olanzapina con cautela in pazienti con anamnesi di convulsioni o che sono soggetti a fattori che possono abbassare la soglia epilettica. E' stata riscontrata raramente la comparsa di crisi epilettichein questi pazienti trattati con olanzapina. Nella maggioranza di ques ti casi, le crisi epilettiche o i fattori di rischio per la comparsa di epilessia erano descritti nell'anamnesi. Discinesia tardiva: in studi comparativi della durata di un anno o meno, il trattamento con olanzapina ha determinato un'incidenza inferiore, statisticamente significativa, di discinesie tardive indotte dal trattamento. Tali manifestazioni sintomatologiche possono temporaneamente peggiorare o addirittura insorgere dopo la sospensione del trattamento. In studi clinici con olanzapina effettuati su pazienti anziani e' stata talvolta osservata ipotensione posturale. Si raccomanda di controllare periodicamente la pressione sanguigna in pazienti di oltre 65 anni di eta'. Nelle segnalazioni postmarketing, in pazienti trattati con olanzapina e' stato riportato l'evento di morte cardiaca improvvisa. Nello studio, il rischio con olanzapina e' stato paragonabile al rischio valutato in un'analisi che raggruppava gli antipsicotici atipici. L'uso di olanzapina non e' indicato nel trattamento di bambini e adolescenti. Le compresse contengono lattosio.
Interazioni
Popolazione pediatrica: studi di interazione sono stati effettuati solo negli adulti. Potenziali interazioni che riguardano olanzapina: dal momento che olanzapina e' metabolizzata dal CYP1A2, le sostanze che possono specificatamente indurre o inibire questo isoenzima possono influenzare la farmacocinetica di olanzapina. Induzione del CYP1A2: il metabolismo di olanzapina puo' essere accelerato dal fumo e dalla carbamazepina, che possono portare ad una riduzione delle concentrazioni di olanzapina. E' stato osservato solo un incremento da lieve a moderato nella clearance di olanzapina. Le conseguenze sul piano clinico sono verosimilmente limitate, ma si raccomanda un monitoraggio clinico e se necessario puo' essere preso in considerazione un aumento del dosaggio di olanzapina. Inibizione del CYP1A2: e' stato dimostrato che la fluvoxamina, uno specifico inibitore dell'attivita' del CYP1A2, inibisce significativamente il metabolismo di olanzapina. Dopo somministrazione di fluvoxamina l'incremento medio della C max di olanzapina e' stato del 54 % nelle donne non fumatrici e del 77 % nei maschi fumatori, mentre l'incremento medio dell'AUC di olanzapina e' stato, rispettivamente,del 52 % nelle donne non fumatrici e del 108 % nei maschi fumatori. N ei pazienti che stanno usando fluvoxamina o un qualsiasi altro inibitore del CYP1A2, cosi' come ciprofloxacina, il trattamento con olanzapina deve iniziare a dosi piu' basse. Se si inizia un trattamento con un inibitore del CYP1A2, deve essere valutata una riduzione del dosaggio di olanzapina. Diminuita biodisponibilita': il carbone attivo riduce la biodisponibilita' di olanzapina per via orale del 50-60 % e deve essere somministrato almeno 2 ore prima o dopo olanzapina. La fluoxetina (un inibitore del CYP2D6), dosi singole di antiacido (alluminio, magnesio) o di cimetidina non influenzano significativamente la farmacocinetica di olanzapina. Potenziale capacita' di olanzapina di influire su altri medicinali: olanzapina puo' opporsi agli effetti dei dopamino agonisti diretti e indiretti. Olanzapina non inibisce in vitro i principali isoenzimi del CYP450 (ad esempio 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Pertanto non c'e' da aspettarsi nessuna particolare interazione come verificato dagli studi in vivo in cui non fu trovata alcuna inibizione del metabolismo delle seguenti sostanze attive: antidepressivo triciclico (rappresentante per lo piu' la via CYP2D6), warfarin (CYP2C9), teofillina (CYP1A2) o diazepam (CYP3A4 e 2C19). Olanzapina non ha mostrato interazione farmacologica quando somministrata contemporaneamente a litio o a biperidene. Il monitoraggio terapeutico dei livelli plasmatici di valproato non ha indicato che sia richiesto un aggiustamento della dose di valproato dopo la contemporanea introduzione di olanzapina. Attivita' generale del SNC: si deve usare cautela nei pazienti che consumano alcool o ricevono medicinali che possono causare depressione del SNC. In pazienti con malattia di Parkinson e demenza l'uso contemporaneo di olanzapina con medicinali anti-Parkinson non e' raccomandato. Intervallo QT: si deve usare cautela se olanzapina viene somministrata contemporaneamente con medicinali noti per determinare un aumento dell'intervallo QT.
Effetti indesiderati
Adulti: nel corso degli studi clinici le reazioni avverse, associate con l'uso di olanzapina, piu' frequentemente riportate sono state sonnolenza, aumento di peso, eosinofilia, aumentati livelli di prolattina, colesterolo, glucosio e trigliceridi, glicosuria, aumento dell'appetito, capogiro, acatisia, parkinsonismo, discinesia, ipotensione ortostatica, effetti anticolinergici, aumenti transitori ed asintomatici delleaminotransferasi epatiche, eruzione cutanea, astenia, affaticamento e d edema. Di seguito vengono elencate le reazioni avverse e gli esami di laboratorio osservate a seguito di segnalazioni spontanee e durante gli studi clnici. Per ciascun gruppo di frequenza, le reazioni avversesono riportate in ordine decrescente di gravita'. I parametri di freq uenza elencati sono definiti nella seguente maniera: molto comune (>= 10 %), comune (>= 1 % e < 10 %), non comune (>= 0,1 % e < 1 %), raro (>= 0,01 % e < 0,1 %), molto raro (< 0,01 %), non nota. Patologie del sistema emolinfopoietico. Comune: eosinofilia; non comune: leucopenia, neutropenia; non nota: trombocitopenia. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: reazione allergica. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Molto comune: aumento di peso; comune: aumentati livelli di colesterolo, aumentati livelli di glucosio, aumentati livelli di trigliceridi, glicosuria, aumento dell'appetito; non nota: sviluppo o esacerbazione del diabete occasionalmente associato con chetoacidosi o coma,includendo qualche caso fatale, ipotermia. Patologie del sistema nerv oso. Molto comune: sonnolenza; comune: capogiro, acatisia, parkinsonismo, discinesia; non nota: crisi epilettiche in cui nella maggior partedei casi venivano riportati una storia di crisi epilettiche o la pres enza di fattori di rischio per la comparsa di crisi epilettiche, sindrome maligna da neurolettici, distonia (inclusa la crisi oculogira), discinesia tardiva, sintomi da sospensione. Patologie cardiache. Non comune: bradicardia, prolungamento dell'intervallo QTc; non nota: tachicardia/fibrillazione ventricolare, morte improvvisa. Patologie vascolari. Comune: ipotensione ortostatica; non comune: tromboembolismo (comprendente l'embolia polmonare e la trombosi venosa profonda). Patologie gastrointestinali. Comune: lievi, transitori effetti anticolinergici comprendenti la stipsi e la secchezza della bocca; non nota: pancreatite. Patologie epatobiliari. Comune: aumenti transitori ed asintomatici delle aminotransferasi epatiche (ALT, AST), specie nelle fasi iniziali del trattamento; non nota: epatite (intesa come danno epatocellulare, colestatico, o di entrambi). Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: eruzione cutanea; non comune: reazione di fotosensibilita', alopecia. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessutoconnettivo. Non nota: rabdomiolisi. Patologie renali e urinarie. Non comune: incontinenza urinaria; non nota: difficolta' ad iniziare la minzione. Patologie della gravidanza, del puerperio e perinatali. Non nota: sindrome da astinenza neonatale. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non nota: priapismo. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia, affaticamento, edema. Esami diagnostici. Molto comune: aumentati livelli di prolattinemia; non comune: aumento della creatinfosfochinasi, aumento della bilirubina totale; non nota: aumento della fosfatasi alcalina. Esposizione a lungo termine (almeno 48 settimane): la percentuale dei pazienti che avevano variazioni avverse clinicamente significative nell'aumento di peso, di glucosio, di colesterolo totale/LDL/HDL o di trigliceridi aumentava col tempo. Nei pazienti adulti che avevano completato 9-12 mesi di terapia, la percentuale di aumento della glicemia media si riduceva dopo circa 6 mesi. In studi clinici su pazienti anziani con demenza, il trattamento con olanzapina e' stato associato con una piu' alta incidenza di decessi e di reazioni avverse cerebrovascolari rispetto al placebo. In questo gruppo di pazienti reazioni avverse molto comuni associate con l'uso di olanzapina sono state i disturbi della deambulazione e le cadute. Comunemente sono stati osservati polmonite, aumento della temperatura corporea, letargia, eritema, allucinazioni visive ed incontinenza urinaria. In studi clinici su pazienti con psicosi iatrogena (agonisti della dopamina) associata a malattia di Parkinson, il peggioramento della sintomatologia parkinsoniana e le allucinazioni sono state riferite molto comunemente e con maggior frequenza che con placebo. >>Bambini e adolescenti. Popolazione pediatrica: olanzapina non e' indicato nel trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di eta'. Sebbene non siano stati effettuati studi clinici progettati per confrontare gli adolescenti con gli adulti, i dati ottenuti dagli studi su soggetti adolescenti sono stati confrontati con quelli ottenuti da studi sull'adulto. Di seguito vengono riassuntele reazioni avverse riportate con maggiore frequenza nei pazienti ado lescenti (di eta' compresa tra 13 e 17 anni) rispetto ai pazienti adulti o reazioni avverse riportate esclusivamente durante studi clinici abreve termine su pazienti adolescenti. Un aumento di peso clinicament e significativo (>= 7 %) sembra verificarsi piu' comunemente nella popolazione adolescente rispetto agli adulti per esposizioni simili. L'entita' dell'aumento di peso e la percentuale dei pazienti adolescenti che presentavano un aumento di peso clinicamente significativo sono risultati maggiori nell'esposizione a lungo termine (almeno 24 settimane)che in quella a breve termine. Per ciascun gruppo di frequenza, le re azioni avverse sono riportate in ordine descrescente di gravita'. I parametri di frequenza elencati sono definiti nella seguente maniera: molto comune (>= 10 %), comune (>= 1 % e < 10 %). Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Molto comune: aumento di peso, aumentati livelli di trigliceridi, aumento dell'appetito; comune: aumentati livelli dicolesterolo. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sedazione ( che comprende: ipersonnia, letargia, sonnolenza). Patologie gastrointestinali. Comune: secchezza della bocca. Patologie epatobiliari. Molto comune: Aumenti delle aminotransferasi epatiche (ALT/AST). Esami diagnostici. Molto comune: riduzione della bilirubina totale, aumento delleGGT, aumentati livelli di prolattinemia.
Gravidanza e allattamento
Non esistono studi adeguati e ben controllati su donne in stato di gravidanza. Le pazienti durante il trattamento con olanzapina, devono essere avvertite sulla necessita' di informare il proprio medico in caso di gravidanza in atto o programmata. Tuttavia, poiche' l'esperienza nell'uomo e' limitata, olanzapina deve essere usata in gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica un potenziale rischio per il feto. I neonati esposti agli antipsicotici (inclusa olanzapina) durante ilterzo trimestre di gravidanza sono a rischio di reazioni avverse che includono sintomi extrapiramidali e/o da astinenza che potrebbero variare in gravita' e durata in seguito al parto. Si sono verificate segnalazioni di irrequietezza, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, difficolta' respiratoria, o disturbi dell'alimentazione. Di conseguenza,i neonati devono essere monitorati attentamente. In uno studio effett uato su donne sane durante il periodo di allattamento al seno, olanzapina e' stata escreta nel latte materno. Allo steady state l'esposizione media del lattante (mg/kg) e' stata valutata essere l'1,8 % della dose materna di olanzapina (mg/kg). Le pazienti devono essere avvertite di non allattare al seno mentre sono in terapia con olanzapina.