Dettagli:

Nome:Vizarsin - 12cpr Riv 50mg
Codice Ministeriale:042288086
Principio attivo:Sildenafil Citrato
Codice ATC:G04BE03
Fascia:C
Prezzo:111.5
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Krka Farmaceutici Milano Srl
SSN:Non concedibile
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco generico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:60 mesi

Denominazione

VIZARSIN 50 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

Formulazioni

Vizarsin - 1cpr Riv 50mg
Vizarsin - 4cpr Riv 50mg
Vizarsin - 8cpr Riv 50mg
Vizarsin - 12cpr Riv 50mg

Categoria farmacoterapeutica

Urologici.

Principi attivi

Sildenafil.

Eccipienti

Nucleo: cellulosa microcristallina (E460); calcio idrogeno fosfato anidro; sodio croscaramelloso; ipromellosa (E464); magnesio stearato (E572). Rivestimento: lattosio monoidrato; ipromellosa (E464); titanio biossido (E171); triacetina (E1518).

Indicazioni

Uomini adulti con disfunzione erettile, ovvero con incapacita' a raggiungere o a mantenere un'erezione idonea per una attivita' sessuale soddisfacente. E' necessaria la stimolazione sessuale affinche' possa essere efficace.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. In accordo con gli effetti accertati sulla via metabolica ossido di azoto/guanosin monofosfato ciclico (cGMP), e' stato osservato che sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e pertanto la co-somministrazione con i donatori di ossido di azoto (come il nitrito diamile) o con i nitrati in qualsiasi forma e' controindicata. I medici nali indicati per il trattamento della disfunzione erettile, incluso sildenafil, non devono essere utilizzati nei soggetti per i quali l'attivita' sessuale e' sconsigliata (es. pazienti con gravi disturbi cardiovascolari, come angina instabile o grave insufficienza cardiaca). Il farmaco e' controindicato in pazienti che hanno perso la vista ad un occhio a causa di una neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato omeno correlato al precedente impiego di un inibitore della fosfodiest erasi di tipo 5 (PDE5). La sicurezza d'uso di sildenafil non e' stata studiata nei seguenti sottogruppi di pazienti e pertanto l'uso del prodotto e' controindicato in questi pazienti: grave compromissione epatica, ipotensione (pressione sanguigna < 90/50 mmHg), storia recente di ictus o infarto del miocardio e patologie ereditarie degenerative accertate della retina, come retinite pigmentosa (una minoranza di questi pazienti presenta patologie genetiche delle fosfodiesterasi retiniche).

Posologia

Uso negli adulti: la dose raccomandata e' 50 mg al bisogno, da assumere circa un'ora prima dell'attivita' sessuale. In base all'efficacia edalla tollerabilita', la dose puo' essere aumentata a 100 mg oppure ri dotta a 25 mg. La dose massima raccomandata e' di 100 mg. Il medicinale non deve essere somministrato piu' di una volta al giorno. Se viene assunto insieme ai pasti, l'insorgenza dell'azione puo' essere ritardata rispetto all'assunzione a digiuno. Pazienti anziani: nei pazienti anziani (>= 65 anni) non sono necessari aggiustamenti posologici. Pazienti con compromissione renale: le raccomandazioni valgono anche per i pazienti con compromissione renale lieve-moderata (clearance della creatinina = 30-80 mL/min). Poiche' la clearance del sildenafil e' ridotta nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina < 30 mL/min), si deve prendere in considerazione una dose da 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilita', la dose puo' essere aumentata gradualmente a 50 mg e fino a 100 mg in base alla necessita'. Pazienti con compromissione epatica: poiche' la clearance di sildenafil e' ridotta nei pazienti con compromissione epatica (es. cirrosi), sideve prendere in considerazione una dose da 25 mg. In base all'effica cia e alla tollerabilita', la dose puo' essere aumentata gradualmente a 50 mg e fino a 100 mg in base alla necessita'. Il prodotto non e' indicato nei soggetti di eta' inferiore a 18 anni. Uso in pazienti che assumono altri medicinali: con l'eccezione di ritonavir, per il quale la co- somministrazione con sildenafil e' sconsigliata una dose iniziale di 25 mg deve essere considerata in pazienti che ricevono un trattamento concomitante con inibitori del CYP3A4. Prima di iniziare il trattamento con sildenafil, per ridurre al minimo lo sviluppo di ipotensione posturale nei pazienti in trattamento con alfa-bloccanti, i pazientidevono essere stabilizzati con un trattamento a base di alfa-bloccant i. Inoltre, si deve prendere in considerazione l'inizio del trattamento con sildenafil al dosaggio di 25 mg. Modo di somministrazione: uso orale.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Avvertenze

Prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico, devono essere effettuati un'anamnesi ed un esame obiettivo al fine di diagnosticare la disfunzione erettile e determinare le cause che possono essere alla base della patologia. Fattori di rischio cardiovascolare: poiche' esiste una percentuale di rischio cardiaco associato all'attivita' sessuale, prima di avviare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, i medici devono esaminare le condizioni cardiovascolari dei pazienti. Sildenafil possiede proprieta' vasodilatatorie che determinano riduzioni lievi e transitorie della pressione sanguigna. Prima diprescrivere sildenafil i medici devono considerare attentamente se qu esti effetti vasodilatatori possono avere conseguenze negative nei pazienti che presentano determinate condizioni di base, soprattutto in associazione all'attivita' sessuale. I pazienti maggiormente sensibili agli effetti vasodilatatori includono i pazienti con ostruzione della gittata sistolica (ad es. stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva) o quelli affetti da atrofia multisistemica, una sindrome rara che si manifesta sotto forma di grave compromissione del controllo autonomico della pressione. Sildenafil potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati. Durante la fase di commercializzazione del medicinale, in associazione temporale all'uso di sildenafil, sono stati segnalati gravi eventi cardiovascolari, inclusi infarto del miocardio, angina instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmie ventricolari, emorragia cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione ed ipotensione. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, presentava preesistenti fattori di rischio cardiovascolare. E' stato segnalato che molti eventi si sono verificati durante o subito dopo il rapporto sessuale e alcuni subito dopo l'assunzione di sildenafil in assenza di attivita' sessuale. Non e' possibile determinare se questi eventi siano direttamente correlati a questi o ad altri fattori. Priapismo: i medicinali indicati per il trattamento della disfunzione erettile, incluso sildenafil, devono essere impiegati con cautela nei pazienti con deformazioni anatomiche del pene (es. angolazione, fibrosi cavernosa o malattiadi Peyronie) o nei pazienti che presentano patologie che possano pred isporre al priapismo (come ad es. anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia). Nell'esperienza post-marketing con sildenafil, sono statesegnalate erezioni prolungate e priapismo. In caso di erezione che pe rsista per oltre 4 ore, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, si possono verificare danneggiamento al tessuto del pene e perdita permanente della funzione erettile. Uso concomitante con altri inibitori della PDE5 o con altri trattamenti per la disfunzione erettile: la sicurezza e l'efficacia dell'associazione di sildenafil con altri inibitori della PDE5, con altri trattamenti per l'ipertensione arteriosa polmonare (IAP)contenenti sildenafil, o con altri trattamenti per la disfunzione ere ttile non sono state studiate. Pertanto, l'uso di queste associazioni e' sconsigliato. Effetti sulla vista: casi di disturbi della vista sono stati segnalati spontaneamente in associazione all'uso di sildenafile di altri inibitori della PDE5. Casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica, una malattia rara, sono stati segnalati spontaneamente e in uno studio osservazionale in associazione all'uso di sildenafil e di altri inibitori della PDE5. I pazienti devono essere avvertiti che in caso di qualsiasi improvviso problema alla vista, devono interrompere l'assunzione di Vizarsin e consultare immediatamente unmedico. Uso concomitante con ritonavir: la somministrazione concomita nte di sildenafil e ritonavir e' sconsigliata. Uso concomitante con alfa-bloccanti: si consiglia di prestare attenzione quando sildenafil viene somministrato ai pazienti in trattamento con alfa-bloccanti in quanto la somministrazione concomitante puo' causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili. Cio' si verifica con maggiore probabilita' entro le 4 ore successive all'assunzione di sildenafil. Prima di iniziare il trattamento con sildenafil, per ridurre al minimo lo sviluppo di ipotensione posturale, i pazienti devono essere stabilizzati da un punto di vista emodinamico con un trattamento a base di alfa-bloccanti. Si deve prendere in considerazione l'inizio del trattamento con sildenafil al dosaggio di 25 mg. Inoltre, i medici devono consigliare ai pazienti cosa fare in presenza dei sintomi di ipotensione posturale. Effetto sul sanguinamento: gli studi con piastrine umane indicano che sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante del nitroprussiato disodio in vitro. Non sono disponibili informazioni relative alla sicur ezza della somministrazione di sildenafil nei pazienti con patologie emorragiche o con ulcera peptica attiva. Pertanto, sildenafil deve essere somministrato a questi pazienti solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. Donne: non e' indicato l'uso nelle donne. Il farmaco contiene lattosio. Il prodotto non deve essere somministrato agli uomini con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, una carenza da Lapp lattasi o un malassorbimento di glucosiogalattosio.

Interazioni

>>Effetti di altri medicinali sul sildenafil. Studi in vitro: sildenafil e' metabolizzato principalmente dagli isoenzimi 3A4 (via principale) e 2C9 (via secondaria) del citocromo P450 (CYP). Pertanto, gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance di sildenafil e gli induttori di questi isoenzimi possono aumentare la clearance di sildenafil. Studi in vivo: l'analisi farmacocinetica eseguita negli studi clinici indica una riduzione della clearance di sildenafil quando somministrato insieme agli inibitori del CYP3A4. Sebbene in questi pazienti non sia stato rilevato un aumento di incidenza degli eventi avversi, quando sildenafil viene somministrato insieme agli inibitori del CYP3A4 si deve prendere in considerazione una dose iniziale da 25 mg. Quando ritonavir, un inibitore delle proteasi dell'HIV ed inibitore altamente specifico del citocromo P450, e' stato somministrato insieme al sildenafil (100 mg in dose singola), allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno) e' stato rilevato un incremento del 300% (pari a 4 volte) della C max del sildenafil ed un incremento del 1.000% (pari a 11 volte) della AUC plasmatica del sildenafil. A distanza di 24 ore, ilivelli plasmatici del sildenafil erano ancora circa 200 ng/mL, rispe tto ai circa 5 ng/mL rilevati quando il sildenafil e' stato somministrato da solo. Sildenafil non ha alterato la farmacocinetica di ritonavir. Sulla base di questi risultati di farmacocinetica, la cosomministrazione di sildenafil e ritonavir non e' raccomandata, ed in ogni caso la dose massima di sildenafil non deve superare i 25 mg nell'arco di 48ore. Quando saquinavir, un inibitore delle proteasi dell'HIV ed inibi tore del CYP3A4, e' stato somministrato insieme al sildenafil (100 mg in dose singola), allo stato stazionario (1200 mg tre volte al giorno)e' stato rilevato un incremento del 140% della C max di sildenafil ed un incremento del 210% della AUC di sildenafil. Sildenafil non ha alt erato la farmacocinetica di saquinavir. E' prevedibile che gli inibitori piu' potenti del CYP3A4, come ketoconazolo e itraconazolo, possano avere degli effetti maggiori. Quando una singola dose di sildenafil da100 mg e' stata somministrata insieme all'eritromicina, inibitore mod erato del CYP3A4, allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno per 5 giorni) e' stato rilevato un incremento del 182% dell'esposizionesistemica a sildenafil (AUC). La somministrazione concomitante di cim etidina (800 mg), inibitore del citocromo P450 ed inibitore non specifico del CYP3A4, e sildenafil (50 mg) in volontari sani, ha causato un aumento del 56% delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil. La somministrazione di dosi singole di antiacido non ha modificato la biodisponibilita' di sildenafil. Sebbene non siano stati condotti specifici studi di interazione con tutti i medicinali, l'analisi farmacocineticaeseguita sulla popolazione non ha evidenziato effetti sulla farmacoci netica di sildenafil in seguito al trattamento concomitante con gli inibitori del CYP2C9, gli inibitori del CYP2D6 (es. inibitori selettivi del reuptake della serotonina, antidepressivi triciclici), i diureticitiazidici e simili, i diuretici dell'ansa e i diuretici risparmiatori di potassio, gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensi na, i calcio-antagonisti, gli antagonisti dei recettori beta-adrenergici o gli induttori del metabolismo del CYP450 (es. rifampicina e barbiturici). La somministrazione concomitante di forti induttori del CYP3A4, come la rifampicina, puo' causare diminuzioni piu' ampie delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil. Nicorandil e' un ibrido che ha effetto come nitrato e come farmaco che attiva i canali di potassio. Inqualita' di nitrato puo' determinare gravi interazioni quando sommini strato insieme al sildenafil. >>Effetti di sildenafil su altri medicinali. Studi in vitro: sildenafil e' un debole inibitore degli isoenzimidel citocromo P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 > 150 mcM). Poiche' alle dosi raccomandate si raggiungono concentrazioni plasmatiche di picco di circa 1 mcM, e' improbabile che sildenafil possa alterare la clearance dei substrati di questi isoenzimi. Studi in vivo: in accordo con gli effetti accertati sulla via metabolica ossido di azoto/cGMP, e' stato osservato che sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e pertanto la cosomministrazione con i donatori di ossido di azoto o con i nitrati in qualsiasi forma e' controindicata. La somministrazione concomitante di sildenafil in pazienti in terapia con alfa-bloccanti puo' causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili. Cio' si verifica con maggiore probabilita' entro le 4 ore successive all'assunzione di sildenafil. In tre studi di interazione diretti l'alfa-bloccante doxazosin (4 mg e 8 mg) e sildenafil (25 mg, 50mg o 100 mg) sono stati somministrati contemporaneamente in pazienti con ipertrofia prostatica benigna (BPH) stabilizzati con la terapia a base di doxazosin. Quando sildenafil e doxazosin sono stati somministrati insieme in pazienti stabilizzati con la terapia a base di doxazosin raramente sono stati segnalati casi di pazienti che hanno riportato ipotensione posturale sintomatica. Questi casi hanno incluso capogiri e confusione della mente, ma non sincope. Sildenafil (50 mg) non ha potenziato l'incremento del tempo di emorragia causato dall'acido acetilsalicilico (150 mg). Sildenafil (50 mg) non ha potenziato gli effetti ipotensivi dell'alcool in volontari sani con livelli ematici massimi di alcool corrispondenti in media a 80 mg/dl. L'analisi dei dati relativi alle seguenti classi di farmaci antipertensivi non ha evidenziato alcuna differenza nel profilo di tollerabilita' tra i pazienti che hanno assunto sildenafil e quelli trattati con placebo: diuretici, beta-bloccanti, ACE- inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, antipertensivi (vasodilatatori e ad azione centrale), bloccanti neuroadrenergici,calcio-antagonisti e bloccanti degli alfa- adrenocettori. Nel corso d i uno studio specifico di interazione, in cui sildenafil (100 mg) e' stato somministrato insieme all'amlodipina in pazienti ipertesi, la riduzione aggiuntiva sulla pressione sistolica in posizione supina e' stata di 8 mmHg. La corrispondente riduzione aggiuntiva sulla pressione diastolica in posizione supina e' stata di 7 mmHg. Queste riduzioni pressorie aggiuntive sono state sovrapponibili a quelle riscontrate quando il sildenafil e' stato somministrato in monoterapia nei volontari sani. Sildenafil (100 mg) non ha alterato la farmacocinetica allo stato stazionario degli inibitori delle proteasi dell'HIV, saquinavir e ritonavir, che sono entrambi substrati del CYP3A4. In volontari sani maschi, sildenafil allo steady state (80 mg tre volte al giorno) ha causatoun aumento del 49,8% dell'AUC di bosentan e un aumento del 42% della C max di bosentan (125 mg due volte al giorno).

Effetti indesiderati

Il profilo di sicurezza di sildenafil e' basato su 9570 pazienti in 74studi clinici in doppio-cieco controllati verso placebo. Le reazioni avverse piu' comunemente segnalate in pazienti in trattamento con sildenafil nell'ambito degli studi clinici sono state cefalea, vampate di calore, dispepsia, congestione nasale, capogiri, nausea, vampate di calore, disturbi visivi, cianopsia e visione offuscata. Le reazioni avverse provenienti dalla sorveglianza post-marketing sono state raccolte da un periodo stimato > 10 anni. Poiche' non tutte le reazioni avversevengono segnalate al titolare dell'autorizzazione all'immissione in c ommercio ed incluse nel database di farmacovigilanza, le frequenze di queste reazioni non possono essere stabilite in modo affidabile. Di seguito le reazioni avverse clinicamente importanti, che si sono verificate negli studi clinici con un'incidenza superiore a quella del placebo e sono suddivise attraverso una classificazione per sistemi e organie per frequenza (molto comune (>=1/10), comune (>=1/100 a <1/10), non comune (>=1/1.000 a <1/100), rara (>=1/10.000 a <1/1.000). Inoltre, l a frequenza delle reazioni avverse clinicamente importanti segnalate dall'esperienza postmarketing e' indicata come non nota. Infezioni ed infestazioni. Non comune: rinite. Disturbi del sistema immunitario. Noncomune: ipersensibilita'. Patologie del sistema nervoso. Molto comune : cefalea; comune: capogiri; non comune: sonnolenza, ipoestesia; raro:accidenti cerebrovascolari, attacco ischemico transitorio, convulsion i, convulsioni ricorrenti, sincope. Patologie dell'occhio. Comune: alterata percezione dei colori, disturbi visivi, visione offuscata; non comune: disturbi della lacrimazione, dolore agli occhi, fotofobia, fotopsia, iperemia oculare, visiva aumentata percezione della luce, congiuntivite; raro: neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION), occlusione vascolare della retina, emorragia retinica, retinopatia arteriosclerotica, patologi a retinica, glaucoma, difetti del campo visivo, diplopia, acuita' visiva ridotta, miopia, astenopia, mosche volanti, patologia dell'iride, midriasi, visione con alone, edema oculare, gonfiore agli occhi, patologie dell'occhio, iperemia congiuntivale, irritazione oculare, sensibilita' oculare anormale, edema delle palpebre, alterazione del colore della sclera. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: vertigini, tinnito; raro: sordita'. Patologie cardiache. Non comune: tachicardia, palpitazioni; raro: morte cardiaca improvvisa, infarto del miocardio, aritmia ventricolare, fibrillazione atriale, angina instabile. Patologie vascolari. Comune: vampate, vampate di calore; non comune: ipertensione, ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: congestione nasale; noncomune: epistassi, congestione sinusale; raro: tensione della gola, e dema nasale, secchezza nasale. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, dispepsia; non comune: malattia da reflusso gastroesofageo, vomito, dolore addominale superiore, secchezza della bocca; raro: ipoestesia orale. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune:rash cutaneo; raro: sindrome di Stevens-Johnson (SJS), epidermolisi n ecrotica tossica (TEN). Patologie del sistema muscoloscheletrico e deltessuto connettivo. Non comune: mialgia, dolore agli arti. Patologie renali ed urinarie. Non comune: ematuria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Raro: emorragia del pene, priapismo, ematospermia, erezioni prolungate. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: dolore al torace, affaticamento, sensazione di calore; raro: irritabilita'. Esami diagnostici. Non comune: aumento della frequenza cardiaca.

Gravidanza e allattamento

L'uso nelle donne non e' indicato. Non esistono studi adeguati e ben controllati sull'uso del medicinale in gravidanza o durante l'allattamento. Negli studi sulla riproduzione condotti sui ratti e conigli in seguito alla somministrazione orale di sildenafil non sono stati riscontrati eventi avversi rilevanti. Non e' stato osservato alcun effetto sulla motilita' o sulla morfologia dello sperma in seguito alla somministrazione di singole dosi orali di sildenafil da 100 mg in volontari sani.