Dettagli:

Nome:Trilafon - 20cpr Riv 8mg
Codice Ministeriale:013403011
Principio attivo:Perfenazina
Codice ATC:N05AB03
Fascia:C
Prezzo:13
Glutine:Senza glutine
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Neopharmed Gentili Srl
SSN:Non concedibile
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:36 mesi

Denominazione

TRILAFON

Formulazioni

Trilafon - 20cpr Riv 8mg
Trilafon - 20cpr Riv 2mg
Trilafon - 20cpr Riv 4mg

Categoria farmacoterapeutica

Fenotiazine con struttura piperazinica.

Principi attivi

Perfenazina.

Eccipienti

Amido di mais, lattosio, magnesio stearato, amido pregelatinizzato, ipromellosa, macrogol, opaspray bianco, paraffina.

Indicazioni

Trattamento delle schizofrenie, degli stati paranoidi e della mania. Psicosi tossiche (amfetamine, LSD, cocaina, etc.). Sindromi mentali organiche accompagnate da delirio. Disturbi d'ansia se particolarmente gravi e resistenti alla terapia con ansiolitici tipici. Depressione se accompagnata da agitazione e delirio, per lo piu' in associazione con antidepressivi. Vomito e singhiozzo incoercibile. Trattamento dei dolori intensi generalmente in associazione con analgesici stupefacenti.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, stati comatosi o con marcato ottundimento e in soggetti trattati con dosi elevate di sostanze ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale (alcool, barbiturici, oppiacei, ecc.) gravi stati di depressione; discrasie ematiche; depressione midollare o affezioni epatiche. Pazienti con sospetto o riconosciuto danno cerebrale sottocorticale, cono senza danno ipotalamico, poiche' in tali pazienti si puo' instaurar e una reazione ipertermica con temperature di oltre 40 gradi C, talvolta non prima di 14-16 ore dalla somministrazione del farmaco. In tali situazioni si raccomanda di ricoprire il corpo interamente con ghiaccio; anche gli antipiretici possono essere utili. Eta' inferiore a 12 anni. Primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento.

Posologia

Il dosaggio deve essere individualizzato a seconda della gravita' del caso e della risposta al farmaco. E' sempre consigliabile tuttavia ricorrere alla dose minima efficace, poiche' le pur rare manifestazioni collaterali presentano un aumento di frequenza e di gravita' proporzionale all'aumento del dosaggio. La necessita' di continuare il trattamento deve essere rivalutata periodicamente. Per uso orale. Per il trattamento di pazienti ambulatoriali (adulti e giovani di eta' superiore a 12 anni) il dosaggio medio e' di 4-8 mg tre volte al giorno ovvero di 8-16 mg due volte al giorno. Nei pazienti ospedalizzati la usuale doseorale di perfenazina e' di 8-16 mg 2-4 volte al di' ovvero di 8-32 mg due volte al di'. In ogni caso non bisogna superare per via orale i 6 4 mg di perfenazina al giorno. L'azione antiemetica si ottiene con dosaggi medi di 8-12 mg suddivisi durante la giornata. Nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita valutando un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Conservazione

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

Avvertenze

Usare con cautela negli anziani, nei soggetti portatori di affezioni cardiovascolari, feocromocitoma, malattie polmonari acute e croniche, affezioni renali, glaucoma, ipertrofia prostatica ed altre malattie stenosanti dell'apparato digerente ed urinario. Gli effetti sulla crasi ematica debbono essere particolarmente seguiti. A seguito di brusca interruzione di una terapia con alte dosi possono comparire gastrite, nausea, vomito, vertigini, tremori, irrequietezza motoria. Speciale attenzione va posta nei pazienti con depressione psichica, ovvero durante la fase maniacale delle psicosi cicliche, per la possibilita' di un rapido cambiamento del tono dell'umore verso la depressione. L'effetto antiemetico dei fenotiazinici puo' mascherare i segni di iperdosaggio dialtri farmaci o puo' rendere piu' difficile la diagnosi di concomitan ti affezioni specie del tratto digerente o del sistema nervoso centrale come l'ostruzione intestinale, i tumori cerebrali, la sindrome di Reye. I neurolettici determinano un aumento del livello plasmatico dellaprolattina con possibili effetti sugli organi bersaglio. I prodotti c ontenenti fenotiazine debbono pertanto essere usati con la opportuna attenzione nelle donne con neoplasia mammaria. Durante la terapia, specie se prolungata o ad alte dosi, bisogna tenere sempre presente l'evenienza degli effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale,del fegato, del midollo osseo, dell'occhio e dell'apparato cardiovasc olare ed e' quindi necessario eseguire periodici controlli clinici e di laboratorio. Nei pazienti trattati con neurolettici si puo' sviluppare discinesia tardiva. Se il trattamento neurolettico viene eliminato,la discinesia tardiva puo' avere una remissione, parziale o completa. Il trattamento neurolettico di per se' puo' comunque sopprimere (o el iminare parzialmente) i segni e i sintomi della sindrome, e pertanto mascherare l'avanzare della malattia. Se in un paziente appaiono i segni e i sintomi della discinesia tardiva, si deve considerare di sospendere il farmaco. Comunque, alcuni pazienti possono necessitare del trattamento anche in presenza della sindrome. Le fenotiazine aumentano lo stato di rigidita' muscolare in individui affetti dal morbo di Parkinson o forme simili o da altri disturbi motori. Usare con prudenza in situazioni di astinenza da alcool e in soggetti con patologia convulsiva. Se il paziente e' in trattamento con farmaci anticonvulsivanti, puo'essere necessario un aumento della dose di tali farmaci quando vengon o utilizzati unitamente al prodotto. In corso di trattamento con farmaci antipsicotici e' stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato sindrome neurolettica maligna. Il trattamentodella SNM consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell'istituire una terapia sintomatica intensiva. Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato. Se si manifesta ipotensione, non si deve somministrare epinefrina, poiche' la sua azione e' bloccata e parzialmente invertita dalla perfenazina. Se occorre un vasopressore utilizzare la norepinefrina. Ipotensione acuta e grave si e' verificatacon l'uso di fenotiazine, in particolar modo in pazienti con insuffic ienza mitralica o feocromocitoma. La perfenazina non deve essere utilizzata indiscriminatamente. Eitare l'eccessiva esposizione alla luce solare ricorrendo, se necessario, all'uso di speciali creme protettive. Usare con cautela in soggetti esposti a temperature troppo alte o troppo basse in quanto le fenotiazine possono compromettere gli ordinari meccanismi di termoregolazione. Un aumento della temperatura corporea, non diversamente spiegabile, puo' suggerire l'esistenza di intolleranza alla perfenazina; in tal caso il prodotto deve essere sospeso. L'associazione con altri psicofarmaci richiede speciale cautela e vigilanzaper evitare inattesi, indesiderati effetti di interazione. Pazienti, prossimi ad un intervento chirurgico, trattati con dosi elevate di fenotiazine, devono essere attentamente controllati per possibili fenomeni ipotensivi. Comunque, puo' essere necessaria una quantita' ridotta di anestetici o di farmaci depressori del sistema nervoso centrale. Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici. Durante la fase post-operatoria in pochi pazienti in trattamento con fenotiazine si e'verificata aspirazione di vomito. Usare con cautela in pazienti tratt ati con atropina o simili a causa degli effetti anticolinergici additivi e anche in pazienti che saranno esposti a temperature particolarmente alte o a insetticidi fosforo-organici. Evitare l'uso di alcool. Il rischio di suicidio ed il pericolo di sovradosaggio puo' aumentare neipazienti che fanno abuso di alcool. Poiche' le fenotiazine influiscon o su molte funzioni organiche, il loro uso sicuro ed efficace richiedeun pretrattamento e periodici test di laboratorio, soprattutto durant e trattamenti ad alte dosi o prolungati. Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con storia familiare di prolungamentoQT. Se compaiono anomalie nei test di funzionalita' epatica o renale o discrasie ematiche, il trattamento con fenotiazine deve essere interrotto. L'uso di fenotiazine in pazienti con ridotta funzionalita' renale richiede cautela. Utilizzare con cautela in pazienti con insufficienza respiratoria dovuta ad infezioni polmonari, o con patologie respiratorie croniche quali asma grave o enfisema. Deve essere tenuta presente la possibilita' di danno epatico, depositi corneali e lenticolari edi discinesia irreversibile. La possibilita' di suicidio nei pazienti depressi perdura durante il trattamento e fino a remissione significa tiva dei sintomi. Usare con cautela in pazienti con fattori di rischioper stroke. Casi di tromboembolismo venoso (TEV) sono stati riportati con farmaci antipsicotici. Poiche' pazienti in trattamento con antips icotici spesso presentano fattori di rischio acquisiti per il TEV, tutti i possibili fattori di rischio per il TEV devono essere identificati prima e durante il trattamento con Trilafon e devono essere intraprese opportune misure preventive. E' stato mostrato che pazienti anzianicon demenza trattati con antipsicotici hanno un lieve aumento del ris chio di morte rispetto ai pazienti non trattati. Tuttavia, i dati disponibili non sono sufficienti per poter fornire una stima precisa delladimensione del rischio. La causa dell'aumentato rischio non e' nota. Non e' autorizzato per il trattamento di disturbi comportamentali correlati a demenza. Le compresse contengono lattosio.

Interazioni

Barbiturici, ansiolitici, anestetici, antistaminici, meperidina ed altri analgesici oppiacei: in caso di associazione usare cautela per evitare sovradosaggio e controllare accuratamente il paziente per evitare una eccessiva sedazione o depressione centrale. Anticonvulsivanti: peril noto effetto delle fenotiazine sulla soglia convulsiva, nei sogget ti epilettici puo' rendersi necessario un aggiustamento della terapia specifica. Il rispettivo dosaggio dei farmaci in caso di associazione deve essere accuratamente determinato essendo possibile, tra l'altro, che le fenotiazine riducano il metabolismo della fenilidantoina, accentuandone la tossicita', e che i barbiturici, al pari di altri induttori enzimatici a livello microsomiale, possano accentuare il metabolismodelle fenotiazine. Occorre usare cautela in caso di somministrazione concomitante di perfenazina e fenitoina. Gli antipsicotici possono provocare un aumento o una diminuzione dei livelli sierici di fenitoina. Litio: raramente l'associazione con fenotiazine ha determinato un'encefalopatia acuta. Antiipertensivi: tenuto conto degli effetti delle fenotiazine sul sistema nervoso autonomo e sulla pressione, l'interazionecon farmaci usati nella terapia dell'ipertensione puo' essere variabi le. In particolare le fenotiazine possono antagonizzare gli effetti della guanetidina e farmaci simili. Questa interazione puo' essere meno grave con la perfenazina che con altre fenotiazine. Se e' noto l'antagonismo con guanetidina, puo' essere opportuno aumentare la dose di guanetidina o sostituirla con un altro farmaco antiipertensivo. D'altro canto, l'uso concomitante di fenotiazine con metildopa e beta-bloccanti, utilizzati nell'ipertensione, puo' potenziare l'effetto ipotensivo, per cui le fenotiazine devono essere somministrate con cautela nei pazienti in trattamento con questi farmaci per evitare eccessiva ipotensione. L'uso concomitante di fenotiazine con propranololo (beta-bloccante) puo' portare ad un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i farmaci. Anticolinergici: l'associazione di fenotiazine e farmaci parasimpaticolitici richiede cautela in quanto puo' favorire la comparsa di caratteristici effetti collaterali. Farmaci ad attivita' leucopenizzante: le fenotiazine non debbono essere associate a fenilbutazone, derivati tiouracilici ed altri farmaci potenzialmente mielotossici per l'effetto sinergico depressivo sulla crasi ematica. Metrizamide: tale sostanza aumenta il rischio di convulsioni da fenotiazine. E' necessario quindi sospendere la terapia almeno 48 ore prima di un esame mielografico e la somministrazione non deve essere ripresa prima di 24 ore dall'esecuzione di questo. Alcool: e' sconsigliabile l'assunzione di alcool durante la terapia, in quanto puo' facilitare gli effetti collaterali centrali da fenotiazine. Levodopa: gli effetti di tale sostanza sono specificamente antagonizzati dalle fenotiazine; per questo motivo le fenotiazine devono essere evitate o usate con cautela nei soggetti con morbo di Parkinson. Antiacidi: evitare l'ingestione del prodotto assieme ad antiacidi (sali di alluminio inclusi) o altre sostanze che possono ridurre l'assorbimento delle fenotiazine. I metaboliti urinari dellefenotiazine possono impartire una colorazione scura alle urine e dare risposte falsamente positive ai test dell'urobilinogeno, dell'amilasi , delle uroporfirine, dei porfobilinogeni e dell'acido 5-idrossi-indolacetico. La perfenazina puo' interferire con il test al metirapone di funzionalita' ipotalamo-ipofisaria. Nelle pazienti in trattamento con fenotiazine il test di gravidanza effettuato sulle urine puo' fornire risultati sia falsi positivi che falsi negativi. I pazienti trattati con dosi terapeutiche di fenotiazine possono mostrare variazioni del tracciato elettrocardiografico, come allungamento dell'intervallo QT, accompagnato da estensione, riduzione e depressione dell'onda T. A dosaggi piu' alti puo' insorgere un abbassamento e un'inversione dell'onda T. Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT, il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta. Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinanoalterazioni degli elettroliti. L'attivita' biochimica dell'isoenzima citocromo P450 2D6 (debrisochina idrossilasi) che metabolizza il farmaco e' ridotta in un sottogruppo della popolazione caucasica; non sono tuttavia disponibili stime affidabili sulla prevalenza della ridotta attivita' dell'isoenzima P450 2D6 nelle popolazioni asiatiche, africanee altre. Gli "scarsi metabolizzatori" presentano concentrazioni plasm atiche di antidepressivi triciclici (tricyclic antidepressants, TCA) piu' elevate di quanto atteso, dopo somministrazione di dosaggi usuali.A seconda della frazione del farmaco metabolizzata dal P450 2D6, l'au mento della concentrazione plasmatica puo' essere minimo o abbastanza elevato. Inoltre, alcuni farmaci inibiscono l'attivita' di questo isoenzima e rendono i soggetti metabolizzatori normali simili agli scarsi metabolizzatori. Un individuo stabile ad un dato dosaggio di TCA puo' sviluppare una fortissima tossicita' se viene sottoposto a terapia concomitante con uno di detti farmaci inibitori. I farmaci inibitori del citocromo P450 2D6 ne comprendono alcuni che non vengono metabolizzatidall'enzima (chinidina, cimetidina) e molti che sono dei substrati de l P450 2D6. Tutti gli inibitori selettivi del re-uptake della serotonina (SSRI), come la fluoxetina, la sertralina e la paroxetina, inibiscono il P450 2D6, ma l'ampiezza di tale inibizione puo' variare. La misura in cui le interazioni dei TCA con gli SSRI puo' porre problemi clinici dipende dal grado di inibizione e dalla farmacocinetica degli SSRIcoinvolti. Ciononostante, occorre cautela nella somministrazione comb inata di TCA e qualsiasi SSRI e anche nel passaggio da una categoria di farmaci all'altra. Particolarmente importante il fatto che debba trascorrere un tempo sufficiente prima di iniziare il trattamento con TCAin un paziente che abbia interrotto l'assunzione di fluoxetina: cio' a causa della lunga emivita del metabolita parente e attivo. L'uso concomitante di antidepressivi triciclici e farmaci che possono inibire il citocromo P450 2D6 puo' richiedere dosi inferiori a quelle comunemente prescritte sia per gli antidepressivi triciclici che per gli altri farmaci. Inoltre, laddove uno di questi altri farmaci viene eliminato dalla combinazione terapeutica, potra' essere richiesta una dose maggiore di antidepressivo triciclico. E' auspicabile monitorare i livelli plasmatici dei TCA quando questi vengono somministrati insieme ad un altro farmaco noto per essere un inibitore del P450 2D6.

Effetti indesiderati

Non tutti gli eventi avversi riportati in seguito sono stati riferiti con l'uso del farmaco; tuttavia, a causa delle analogie farmacologichetra i vari derivati delle fenotiazine e' necessario considerarli sing olarmente. Sistema nervoso centrale: opistotono, trisma, torcicollo, torcicollo spastico, dolore e intorpidimento agli arti, irrequietezza motoria, crisi oculogire, iperriflessia, distonia, inclusi protrusione,alterazione del colore, dolore e arrotolamento della lingua, spasmo t onico dei muscoli masticatori, senso di costrizione alla gola, dizioneconfusa, disfagia, impossibilita' a star seduti, discinesia, parkinso nismo e atassia. I sintomi extrapiramidali possono solitamente essere controllati con l'uso concomitante di agenti anti-parkinsoniani, qualibenzatropina mesilato, e/o con la riduzione del dosaggio. Tuttavia, i n alcuni casi le reazioni extrapiramidali possono persistere dopo l'interruzione del trattamento con perfenazina. Discinesia tardiva puo' comparire in alcuni pazienti in terapia a lungo termine ovvero puo' insorgere dopo l'interruzione del trattamento. Sebbene il rischio sembri maggiore negli anziani, specialmente nelle donne, trattati con alte dosi di farmaco, tale fenomeno puo' anche verificarsi in pazienti di amboi sessi e nei bambini. I sintomi sono persistenti ed in alcuni pazien ti sembrano irreversibili. Altri effetti sul sistema nervoso centrale:edema cerebrale; anomalie delle proteine del fluido cerebrospinale; a ttacchi convulsivi, particolarmente in pazienti con anomalie dell'EEG o con storia di tali disturbi, e cefalea. In pazienti trattati con farmaci neurolettici e' stata segnalata sindrome neurolettica maligna (SNM). E' una sindrome relativamente non comune, potenzialmente letale, caratterizzata da grave disfunzione extrapiramidale, accompagnata da rigidita' ed eventualmente stupor o coma, ipertermia e disturbi autonomi, tra cui effetti cardiovascolari. Non esiste alcun trattamento specifico; la somministrazione del farmaco neurolettico dovrebbe essere interrotta immediatamente e si dovrebbe iniziare un trattamento di supporto intensivo idoneo. Se dopo la guarigione dalla SNM per il paziente e'richiesto un trattamento con farmaci antipsicotici, e' consigliabile un monitoraggio cautelativo, in quanto la SNM potrebbe ripresentarsi. Puo' subentrare sonnolenza, soprattutto nel corso della prima o seconda settimana di trattamento; dopo di che,solitamente, tale disturbo scompare. Gli effetti ipnotici sembrano essere minimi, specialmente in pazienti cui e' permesso rimanere attivi. Eventi avversi a livello comportamentale: aggravamento paradosso di sintomi psicotici, stati simil-catatonici, reazioni paranoiche, letargia, eccitamento paradosso, irrequietezza, iperattivita', confusione notturna, sogni bizzarri e insonnia. Iperriflessia e' stata riferita nel neonato quando una fenotiazina e' stata somministrata nel corso della gravidanza. Effetti del sistemaautonomo: occasionalmente secchezza delle fauci o salivazione, nausea , vomito, ritenzione gastrica, diarrea, anoressia, stipsi, stitichezzaostinata, fecaloma, ritenzione urinaria, frequente bisogno di urinare o incontinenza, paralisi della vescica, poliuria, congestione nasale, pallore, miosi, midriasi, visione offuscata, glaucoma, sudorazione, i pertensione, ipotensione e alterata frequenza del polso. Significativieffetti autonomi sono risultati poco frequenti in pazienti trattati c on meno di 24 mg di perfenazina al giorno. A seguito di terapia con fenotiazina puo' occasionalmente verificarsi ileo adinamico che, se grave, puo' causare complicanze e decesso. Effetti allergici: occasionalmente si possono verificare orticaria, eritema, eczema, dermatite esfoliativa, prurito, fotosensibilita', asma, febbre, reazioni anafilattoidied edema della laringe. Edema angioneurotico e dermatite da contatto sono stati riferiti nel personale infermieristico che ha somministratole fenotiazine. In casi estremamente rari, l'idiosincrasia individual e ovvero l'ipersensibilita' alle fenotiazine hanno causato edema cerebrale, collasso circolatorio e decesso. Effetti endocrini: lattazione, galattorrea, moderato ingrossamento mammario nelle donne e ginecomastia negli uomini dopo dosi elevate, disturbi del ciclo mestruale, amenorrea, alterazioni della libido, inibizione dell'eiaculazione, iperglicemia, ipoglicemia, glicosuria, sindrome della secrezione inappropriata dell'ormone antidiuretico (ADH), falsa positivita' dei test di gravidanza. Effetti cardiovascolari: ipotensione posturale, tachicardia, bradicardia, arresto cardiaco, svenimento e capogiri. Talvolta l'effetto ipotensivo puo' provocare una condizione simile allo shock. Alterazioninon specifiche, solitamente reversibili, dell'ECG sono state osservat e in alcuni pazienti sottoposti a trattamento con tranquillanti fenotiazinici. I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati con altri farmaci della stessa classe: casi rari di prolungamento del QT, aritmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco. In pazienti sottoposti a trattamento con fenotiazine e' stata occasionalmente riferita morte improvvisa. In alcuni casi, il decesso era dovuto apparentemente ad arresto cardiaco; in altri, la causa sembrava essere asfissia dovuta ad insufficienza del riflesso della tosse. In alcuni pazienti non e' stato possibile determinare la causa di morte ne' stabilire se la morte fosse da attribuire alla fenotiazina. Sono stati riportati casi di tromboembolismo venoso, inclusi casi di embolia polmonare e di trombosi venosa profonda, con farmaci antipsicotici (frequenza non nota). Effetti ematologici: agranulocitosi, eosinofilia, leucopenia, anemia emolitica, porpora trombocitopenica e pancitopenia. Effetti epatici: puo' insorgere danno epatico (stasi biliare). L'ittero, che compare solitamente tra la seconda e la quarta settimana di trattamento, e' considerato comeuna reazione di ipersensibilita'; l'incidenza e' bassa. E' solitament e reversibile; tuttavia e' stato riportato ittero cronico. Particolarifattori collegati alla terapia a lungo termine comprendono: pigmentaz ione cutanea, soprattutto nelle aree esposte; alterazioni oculari che consistono nel deposito di fine sostanza particellare nella cornea e nel cristallino e che, nei casi piu' gravi, arrivano a opacita' del cristallino a forma stellare; cheratopatie epiteliali; alterazioni retiniche; retinopatia pigmentaria. Sono stati osservati inoltre: edema periferico; effetto epinefrinico inverso; aumento della PBI non attribuibile ad un aumento della tirossina; gonfiore parotideo (raro); iperpiressia; sindrome simile al lupus eritematoso sistemico; aumento dell'appetito e del peso; polifagia; fotofobia; debolezza muscolare.

Gravidanza e allattamento

Non somministrare nel corso del primo trimestre di gravidanza. Nell'ulteriore periodo, somministrare solo quando ritenuto essenziale e comunque sempre sotto il diretto controllo del medico. Poiche' le fenotiazine vengono escrete rapidamente nel latte materno, deve essere presa ladecisione se interrompere l'allattamento o il farmaco, tenendo in con siderazione l'importanza della terapia per la madre.