Dettagli:

Nome:Tesavel - 28cpr Riv 100mg
Codice Ministeriale:038448142
Principio attivo:Sitagliptin Fosfato Monoidrato
Codice ATC:A10BH01
Fascia:A
Prezzo:62.34
Produttore:Addenda Pharma Srl
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RRL - vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti art.93 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:36 mesi

Denominazione

TESAVEL 100 MG COMPRESSE RIVESITE CON FILM

Formulazioni

Tesavel - 28cpr Riv 100mg

Categoria farmacoterapeutica

Ipoglicemizzanti, esclise le insuline.

Principi attivi

Sitagliptin fosfato monoidrato.

Eccipienti

Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina (E460), calcio idrogeno fosfato anidro (E341), croscarmellosa sodica (E468), magnesio stearato (E470b), sodio stearil fumarato. Rivestimento della compressa: polivinil alcol, macrogol 3350, talco (E553b), titanio diossido (E171),ferro ossido rosso (E172), ferro ossido giallo (E172).

Indicazioni

Per pazienti con diabete mellito di tipo 2, il farmaco e' indicato permigliorare il controllo glicemico. In monoterapia: pazienti non adegu atamente controllati con dieta ed esercizio fisico da soli e per i quali la metformina non e' appropriata per controindicazioni o intolleranza. In duplice terapia orale in associazione con: metformina quando dieta ed esercizio fisico piu' metformina da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia; una sulfonilurea quando dieta ed esercizio fisico piu' la dose massima tollerata di una sulfonilurea da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia e quando la metformina non e' appropriata per controindicazioni o intolleranza; un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARgamma) (es., un tiazolidinedione) quando e' appropriato l'uso di un agonista PPARgamma e quando dieta ed esercizio fisico piu' l'agonista PPARgamma da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia.In triplice terapia orale in associazione con: una sulfonilurea e met formina quando dieta ed esercizio fisico piu' la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia; un agonista PPARgamma e metformina quando e' appropriato l'uso di un agonista PPARgamma e quando dieta ed esercizio fisico piu' la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia. Il medicinale e' anche indicato come terapia aggiuntiva all'insulina (con o senza metformina) quando dieta ed esercizio piu' un dosaggio stabile di insulina non forniscono un adeguato controllo della glicemia.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Posologia

Il dosaggio e' di 100 mg in monosomministrazione giornaliera. Quando il medicinale e' usato in associazione con metformina e/o un agonista PPARgamma, il dosaggio di metformina e/o dell'agonista PPARgamma deve essere mantenuto e il farmaco deve essere somministrato in concomitanza. Quando il medicinale e' usato in associazione con una sulfonilurea ocon insulina, puo' essere preso in considerazione un dosaggio piu' ba sso della sulfonilurea o dell'insulina per ridurre il rischio di ipoglicemia. Se viene dimenticata una dose, questa deve essere assunta appena il paziente se ne ricorda. Non si deve assumere una dose doppia nello stesso giorno. Compromissione della funzione renale: quando si prende in considerazione l'uso di sitagliptin in associazione con un altromedicinale anti-diabetico, devono essere controllate le modalita' di utilizzo nei pazienti con compromissione della funzione renale. Per i pazienti con compromissione della funzione renale lieve (clearance della creatinina [CrCl] >=50 ml/min), non e' richiesto aggiustamento di dosaggio per il medicinale. Per i pazienti con compromissione della funzione renale moderata (CrCl da >=30 a <50 ml/min), il dosaggio e' di 50 mg in monosomministrazione giornaliera. Per i pazienti con compromissione della funzione renale grave (CrCl <30 ml/min) o con malattia renale allo stadio terminale (ESRD) che necessitano di emodialisi o dialisi peritoneale, il dosaggio e' di 25 mg in monosomministrazione giornaliera. Il medicinale puo' essere somministrato indipendentemente dallatempistica di effettuazione della dialisi. Poiche' c'e' un aggiustame nto del dosaggio in base alla funzione renale, prima di iniziare la terapia con il farmaco e successivamente in modo periodico e' raccomandata la valutazione della funzione renale. Compromissione della funzioneepatica: non e' necessario aggiustamento di dosaggio. Il medicinale n on e' stato studiato in pazienti con compromissione della funzione epatica grave. Anziani: non e' necessario alcun aggiustamento di dosaggioin base all'eta'. Sono disponibili dati di sicurezza limitati in pazi enti di eta' >= 75 anni e in questi casi si deve agire con cautela. Popolazione pediatrica: l'uso del farmaco in bambini di eta' inferiore a18 anni non e' raccomandato in quanto non vi sono dati di sicurezza e di efficacia.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Avvertenze

Il medicinale non deve essere usato in pazienti con diabete di tipo I o per il trattamento della chetoacidosi diabetica. Pancreatite: nel corso dell'esperienza post-marketing sono state riportate spontaneamentereazioni avverse di pancreatite acuta. I pazienti devono essere infor mati sul sintomo caratteristico della pancreatite acuta: dolore addominale grave, persistente. La risoluzione della pancreatite e' stata osservata dopo l'interruzione della terapia con sitagliptin (con o senza trattamento di supporto), ma sono stati riportati casi molto rari di pancreatite necrotizzante o emorragica e/o decesso. Qualora si sospettila presenza di pancreatite, la terapia e con altri medicinali potenzi almente sospetti deve essere interrotta. Ipoglicemia quando usato in associazione con altri farmaci anti-iperglicemici: negli studi clinici del farmaco in monoterapia e come parte di terapia di associazione confarmaci non noti per causare ipoglicemia (ad es. metformina e/o un ag onista PPARgamma), l'incidenza di ipoglicemia riportata con sitagliptin e' stata simile all' incidenza nei pazienti che assumevano placebo. Quando sitagliptin e' stato aggiunto ad una sulfonilurea o ad insulina, l'incidenza di ipoglicemia e' stata superiore a quella con il placebo. Pertanto, per ridurre il rischio di ipoglicemia, puo' essere presa in considerazione una dose piu' bassa di sulfonilurea o di insulina. Compromissione della funzione renale: il medicinale e' escreto per via renale. Per ottenere concentrazioni plasmatiche del farmaco simili a quelle che si hanno nei pazienti con funzione renale normale, sono raccomandati dosaggi piu' bassi nei pazienti con compromissione della funzione renale moderata e grave, come pure nei pazienti con ESRD che necessitano di emodialisi o dialisi peritoneale. Quando si prende in considerazione l'uso di sitagliptin in associazione con un altro medicinaleanti-diabetico, devono essere controllate le modalita' di utilizzo ne i pazienti con compromissione della funzione renale. Reazioni di ipersensibilita': nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate reazioni gravi di ipersensibilita' in pazienti trattati con il farmaco. Queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si e' verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con il medicinale, con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose. In caso di sospetta reazione di ipersensibilita', interrompereil trattamento, indagare sulle altre possibili cause dell'evento, e i stituire un trattamento alternativo per il diabete.

Interazioni

Effetti di altri medicinali su sitagliptin: i dati clinici descritti di seguito suggeriscono che il rischio di interazioni clinicamente significative con medicinali in somministrazione concomitante e' limitato.Metformina: la somministrazione concomitante di dosaggi multipli di m etformina 1.000 mg con sitagliptin 50 mg 2 volte al giorno non ha alterato significativamente la farmacocinetica di sitagliptin in pazienti con diabete di tipo 2. Ciclosporina: e' stato eseguito uno studio per valutare l'effetto di ciclosporina, un potente inibitore della p- glicoproteina, sulla farmacocinetica di sitagliptin. La somministrazione concomitante di una singola dose orale di sitagliptin 100 mg e di una singola dose orale di ciclosporina 600 mg ha aumentato la AUC e la C max di sitagliptin di circa 29% e 68%, rispettivamente. Queste variazioni della farmacocinetica di sitagliptin non sono state considerate clinicamente rilevanti. La clearance renale di sitagliptin non e' stata alterata in misura rilevante. Non sono attese pertanto interazioni rilevanti con altri inibitori della p-glicoproteina. Studi in vitro hanno indicato che il principale enzima responsabile per il limitato metabolismo di sitagliptin e' il CYP3A4 con un contributo del CYP2C8. In pazienti con funzione renale normale il metabolismo, incluso quello del CYP3A4, ha un ruolo limitato nella clearance di sitagliptin. Il metabolismo potrebbe avere un ruolo piu' significativo per l'eliminazione di sitagliptin nel contesto di compromissione della funzione renale grave odi malattia renale allo stadio terminale (ESRD). Per questa ragione e ' possibile che potenti inibitori del CYP3A4 (es. chetoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina) possano alterare la farmacocinetica di sitagliptin in pazienti con compromissione della funzione renale grave o ESRD. Gli effetti dei potenti inibitori del CYP3A4 in un quadro di compromissione della funzione renale non sono stati accertati in uno studio clinico. Studi di transporto in vitro hanno mostrato che sitagliptin e' un substrato per la p-glicoproteina e per il trasportatore anionico organico 3 (OAT3). Il trasporto di sitagliptin mediato da OAT3 e' stato inibito in vitro dal probenecid sebbene il rischio di interazioni clinicamente rilevanti venga considerato limitato. La somministrazione concomitante di OAT3 inibitori non e' stata valutata in vivo. Effetti di sitagliptin su altri medicinali: dati in vitro suggerisc ono che sitagliptin non inibisce e non induce gli isoenzimi del CYP450. Negli studi clinici sitagliptin non ha alterato significativamente la farmacocinetica di metformina, gliburide, simvastatina, rosiglitazone, warfarin, o contraccettivi orali, fornendo evidenza in vivo di una bassa propensione a causare interazioni con i substrati di CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, e con il trasportatore di cationi organici (OCT). Sitagliptin ha avuto un effetto limitato sulle concentrazioni plasmatiche di digossina, e potrebbe essere un debole inibitore di p-glicoproteina invivo. Digossina: sitagliptin ha avuto un effetto limitato sulle conce ntrazioni plasmatiche della digossina. Dopo la somministrazione di 0,25 mg digossina in concomitanza con 100 mg al giorno del farmaco per 10giorni, l'AUC plasmatico della digossina e' aumentato in media dell'1 1%, e la Cmax plasmatica e' aumentata in media del 18%. Non sono raccomandati aggiustamenti di dosaggio di digossina. La tossicita' per digossina deve essere tuttavia monitorata nei pazienti a rischio di tossicita' per digossina quando sitagliptin e digossina vengono somministrati in concomitanza.

Effetti indesiderati

Le frequenze sono definite come: molto comune (>=1/10); comune (da >=1/100 a <1/10); non comune (da >=1/1.000 a <1/100); raro (da >=1/10.000a <1/1.000); e molto raro (<1/10.000). Reazioni avverse identificate dagli studi clinici controllati con placebo ed esperienza post marketing. Infezioni e infestazioni. Comune: sitagliptin con insulina (+/-) metformina (influenza); sitagliptin in monoterapia (infezione del tratto respiratorio superiore, rinofaringite); non comune: sitagliptin con un agente PPARgamma (rosiglitazone) e metformina (infezione fungina della cute). Disturbi del sistema immunitario. Non nota: reazioni di ipersensibilita', incluse le risposte anafilattiche. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: sitagliptin in monoterapia, sitagliptin con una sulfonilurea, sitagliptin con un Agente PPARgamma (pioglitazone), sitagliptin con un agente PPARgamma (rosiglitazone) e metformina, sitagliptin con insulina (+/-) metformina (ipoglicemia); molto comune: sitagliptin con una sulfonilurea e metformina (ipoglicemia). Patologie del sistema nervoso. Comune: sitagliptin in monoterapia, sitagliptin con un agente PPARgamma (rosiglitazone) e metformina, sitagliptin con insulina (+/ -) metformina (cefalea); non comune: sitagliptin in monoterapia, sitagliptin con metformina (sonnolenza, capogiro). Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: sitagliptin con unagente PPARgamma (rosiglitazone) e metformina (tosse). Patologie gast rointestinali. Comune: sitagliptin con metformina (nausea), sitagliptin con una sulfonilurea e metformina (stipsi), sitagliptin con un agente PPARgamma (pioglitazone) (flatulenza), sitagliptin con un Agente PPARgamma (rosiglitazone) e metformina (diarrea, vomito); non comune: sitagliptin in monoterapia (stipsi), sitagliptin con metformina (diarrea,dolore addominale alto), sitagliptin con insulina (+/-) metformina (s ecchezza della bocca, stipsi); frequenza non nota: vomito, pancreatiteacuta, pancreatite emorragica e necrotizzante fatale e non-fatale. Pa tologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Frequenza non nota: angioedema, eruzione cutanea, orticaria, vasculite cutanea, patologie cutanee esfoliative inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. Patologie delsistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: sitaglip tin in monoterapia (osteoartrite, dolore alle estremita'); frequenza non nota: artralgia, mialgia. Patologie renali e urinarie. Frequenza non nota: funzione renale compromessa, insufficienza renale acuta. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: sitagliptin con un agente PPARgamma (pioglitazone), sitagliptincon un agente PPARgamma (rosiglitazone) e metformina (edema periferic o). Esami diagnostici. Non comune: sitagliptin con metformina (diminuzione del glucosio ematico). Con il trattamento con il farmaco non sonostati osservati cambiamenti significativi dei segni vitali o del trac ciato ECG (incluso l'intervallo QTc).

Gravidanza e allattamento

Non vi sono dati adeguati sull'uso del farmaco in donne in gravidanza.Gli studi su animali hanno mostrato tossicita' riproduttiva ad alti d osaggi. Il rischio potenziale per l'uomo non e' noto. A causa della mancanza di dati sull'uomo, il medicinale non deve essere usato in gravidanza. Non e' noto se sitagliptin venga escreto nel latte umano. Studisull'animale hanno mostrato l'escrezione di sitagliptin nel latte mat erno. Il medicinale non deve essere usato durante l'allattamento.