Temgesic - 10cpr Subling 0,2mg
Dettagli:
Nome:Temgesic - 10cpr Subling 0,2mgCodice Ministeriale:025215043
Principio attivo:Buprenorfina Cloridrato
Codice ATC:N02AE01
Fascia:A
Prezzo:3.62
Doping:Proibito solo in gara
Stupefacente:Tabella medicinali sez. A - DL 36 20/3/2014
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Indivior Italia Srl
SSN:Concedibile esente
Ricetta:MMR/SSN - modello ministeriale a ricalco L 49/2006 o ricettario SSN con annotazione dati acquirente L.38/2010 art.10
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse sublinguali
Contenitore:Blister opaco
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +30, conservare il prodotto nella confezione originale
Scadenza:36 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Oppioidi.
Principi attivi
Buprenorfina.
Eccipienti
Compresse sublinguali: lattosio, amido di mais, mannitolo, povidone, acido citrico anidro, sodio citrato anidro, magnesio stearato. Soluzione iniettabile: glucosio monoidrato, acqua per preparazioni iniettabili.
Indicazioni
Soluzione iniettabile: trattamento del dolore acuto e cronico di elevata intensita' di diversa origine e tipo. Compresse sublinguali: trattamento del dolore acuto e cronico di intensita' medio-elevata di diversa origine e tipo.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati; grave insufficienza respiratoria, grave insufficienza epatica, grave insufficienza renale; alcoolismo acuto o delirium tremens;trattamento contemporaneo con anti-MAO; ipertensione endocranica; bam bini di eta' inferiore ai 12 anni; allattamento.
Posologia
Soluzione iniettabile: 1-2 fiale (0,3-0,6 mg di buprenorfina), per viaintramuscolare o endovenosa lenta, ogni 6-8 ore o secondo necessita'. Compresse sublinguali: 1-2 compresse (0,2-0,4 mg di buprenorfina), da lasciar sciogliere sotto la lingua, ogni 6-8 ore, o secondo necessita '. Non masticare, ne' inghiottire le compresse. Popolazione pediatrica: il medicinale e' controindicato nei bambini di eta' inferiore ai 12 anni.
Conservazione
Compresse sublinguali in blister di PVC/PVDC/Al: non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Conservare nella confezione originale. Compresse sublinguali in blister di Nylon/Al/PVC: non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C. Conservare nella confezione originale. Soluzione iniettabile: non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.
Avvertenze
Depressione respiratoria: nonostante la depressione respiratoria possamanifestarsi a dosi superiori all'intervallo terapeutico raccomandato , in alcune circostanze dosi nell'intervallo terapeutico raccomandato possono produrre una depressione respiratoria clinicamente significativa. La buprenorfina deve essere utilizzata con cautela in pazienti confunzione respiratoria compromessa (per es., malattia polmonare ostrut tiva cronica, asma, cuore polmonare, riserva respiratoria ridotta, ipossia, ipercapnia o depressione respiratoria preesistente, cifoscoliosio deviazioni della colonna vertebrale che possono portare a dispnea). Si consiglia particolare cautela quando si somministra buprenorfina a pazienti in terapia o che sono stati recentemente sottoposti a tratta menti con farmaci con effetti depressivi sul sistema nervoso centrale/sistema respiratorio. I pazienti che presentano i fattori di rischio fisici e/o farmacologici sopra descritti devono essere monitorati e si puo' prendere in considerazione una riduzione della dose. Depressione del sistema nervoso centrale: l'assunzione concomitante di buprenorfina con altri oppioidi analgesici, anestetici generali, antiistaminici, benzodiazepine, fenotiazine, altri tranquillanti, sedativi/ipnotici o con altri medicinali depressori del sistema nervoso centrale (alcool incluso) possono presentare aumento della depressione del sistema nervoso centrale. Quando e' prevista tale terapia combinata, e' particolarmente importante che la dose di uno o di entrambi i farmaci venga ridotta. Dipendenza: la buprenorfina e' un agonista parziale che si lega airecettori micro (mu)-oppioidi e la somministrazione cronica produce d ipendenza del tipo oppioide. Studi sugli animali, nonche' l'esperienzaclinica, hanno dimostrato che la buprenorfina puo' produrre dipendenz a, ma ad un livello inferiore rispetto a un agonista completo (ad es. la morfina). In seguito ad uso cronico, si sconsiglia una brusca interruzione del trattamento, dal momento che essa puo' causare una sindrome da astinenza la cui insorgenza puo' essere ritardata. In pazienti sensibili, la dipendenza puo' portare all'auto-somministrazione del farmaco anche in assenza di dolore. Uso in pazienti dipendenti da oppioidi: prodotti analgesici a base di buprenorfina possono indurre sintomi da astinenza in pazienti dipendenti da oppioidi sottoposti a trattamento con agonisti oppioidi completi, quali metadone o che fanno uso di eroina. Analogamente, si deve prescrivere con cautela buprenorfina qualeanalgesico a persone note per abuso di farmaci o a pazienti con una s toria di dipendenza da oppioidi. Prima del trattamento con farmaci analgesici a base di buprenorfina in pazienti con una storia di abuso o di uso improprio di oppioidi, deve essere valutato il livello di dipendenza da oppioidi. Compromissione epatica: il 70% circa della dose di buprenorfina viene eliminata per via epatica. Dal momento che la buprenorfina e' metabolizzata dal fegato, l'intensita' e la durata della suaazione puo' essere alterata in quegli individui che presentano funzio nalita' epatica compromessa o ai quali sono somministrati altri farmaci (ad esempio, l'alotano) che diminuiscono la clearance epatica. In tali pazienti possono essere richieste dosi inferiori. In pazienti che hanno fatto uso di buprenorfina, specie a dosaggi elevati, sono stati segnalati casi di alterazione della funzionalita' epatica e casi di necrosi epatica ed epatite con ittero che si sono risolti in genere in modo favorevole. Compromissione renale: il 30% della dose somministrata viene eliminato per via renale. I metaboliti della buprenorfina si accumulano nei pazienti con compromissione renale. Si raccomanda cautela nel dosaggio in pazienti con alterazione della funzionalita' renale. Disfunzione del tratto biliare: e' stato riscontrato che la buprenorfina aumenta la pressione intracoledocale in maniera analoga agli altri analgesici oppioidi; pertanto deve essere somministrata con cautela in pazienti che soffrono di disfunzione del tratto biliare. Uso in pazienti ambulatoriali: la buprenorfina puo' compromettere le capacita' mentali o fisiche richieste per lo svolgimento di attivita' potenzialmentepericolose quali la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari. I paz ienti ne devono essere debitamente informati. Effetti cardiovascolari:la buprenorfina puo' indurre ipotensione ortostatica. Trauma cranico e aumento della pressione intracranica: la buprenorfina, come altri potenti oppioidi, puo' aumentare la pressione del liquido cerebrospinalee deve quindi essere utilizzata con cautela in pazienti con trauma cr anico, lesioni intracraniche e altre condizioni in cui la pressione del liquido cerebrospinale puo' essere aumentata o in caso di anamnesi di crisi convulsive. La buprenorfina puo' indurre miosi e cambiamenti del livello di coscienza o della percezione del dolore come sintomo di una patologia, che possono interferire con la valutazione del paziente, confondere la diagnosi o nascondere il decorso clinico di patologie concomitanti. Condizioni addominali acute: La somministrazione di buprenorfina puo' confondere la diagnosi o il decorso clinico di pazienti con condizioni addominali acute. Altre avvertenze per la classe degli oppioidi: la buprenorfina deve essere somministrata con cautela in pazienti anziani o debilitati o in pazienti con le seguenti condizioni: mixedema o ipotiroidismo; insufficienza corticosurrenale (ad esempio, malattia di Addison); depressione del SNC o coma; psicosi tossiche; ipertrofia prostatica o stenosi uretrale. Le compresse sublinguali contengono lattosio.
Interazioni
Benzodiazepine: l'associazione di buprenorfina e benzodiazepine puo' aumentare la depressione respiratoria di origine centrale con possibileesito fatale. Sono stati segnalati casi di decessi e coma quando la b uprenorfina e' stata usata in associazione con le benzodiazepine o quando la buprenorfina e' stata assunta in modo improprio per via endovenosa in associazione alle benzodiazepine. Sono stati riportati casi di collasso respiratorio e cardiovascolare in pazienti che hanno ricevutodosi terapeutiche di diazepam e dosi analgesiche di buprenorfina; di conseguenza, il dosaggio deve essere limitato e tale combinazione deveessere evitata soprattutto nei casi in cui esiste un rischio di uso i mproprio. I pazienti devono utilizzare le benzodiazepine insieme al presente medicinale solo come prescritto. Alcool: la buprenorfina non deve essere assunta con bevande alcoliche o medicinali contenenti alcool. L'alcool aumenta l'effetto sedativo della buprenorfina. Altri depressori del sistema nervoso centrale: l'associazione di buprenorfina e dialtri medicinali depressori del sistema nervoso centrale aumenta la d epressione del sistema nervoso centrale. II ridotto livello di attenzione puo' rendere pericolosi la guida e l'uso di macchinari. Esempi di medicinali depressori del sistema nervoso centrale comprendono altri derivati dell'oppio (ad esempio metadone, analgesici), anestetici, fenotiazine, altri tranquillanti, ipnotici sedativi, sedativi della tosse,alcuni antidepressivi, sedativi antagonisti dei recettori H1, barbitu rici, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine, neurolettici, clonidina e sostanze correlate. Naltrexone: e' un antagonista degli oppioidi in grado di antagonizzare gli effetti farmacologici della buprenorfina.I pazienti trattati con naltrexone possono non ottenere un effetto an algesico adeguato con buprenorfina. I pazienti che hanno sviluppato dipendenza fisica da buprenorfina possono manifestare la comparsa improvvisa di sintomi di astinenza da oppioidi. Altri analgesici oppiacei: gli effetti analgesici di un agonista completo degli oppioidi possono essere diminuiti per competizione dall'agonista parziale buprenorfina. Puo' essere difficile raggiungere un'adeguata analgesia quando viene somministrato un agonista completo degli oppioidi a pazienti trattati con buprenorfina. Per i pazienti che hanno sviluppato una dipendenza daagonisti completi degli oppioidi la somministrazione dell'agonista pa rziale buprenorfina puo' scatenare sintomi di astinenza. Usando un agonista completo degli oppioidi esiste il possibile rischio di sovradosaggio soprattutto quando si tenta di contrastare gli effetti dell'agonista parziale buprenorfina o quando i livelli plasmatici di buprenorfina stanno diminuendo. Inibitori del CYP3A4: uno studio di interazione di buprenorfina con ketoconazolo (un potente inibitore del CYP3A4), ha evidenziato un aumento del C max e dell'AUC (area sotto la curva) di buprenorfina (rispettivamente del 50 % e del 70 % circa) e, in misura inferiore, di norbuprenorfina. I pazienti in trattamento con il farmacodevono essere attentamente monitorati e puo' rendersi necessaria una riduzione della dose in caso di concomitante somministrazione di potenti inibitori del CYP3A4 (ad es. inibitori delle proteasi di HIV, azoliantifungini quali ketoconazolo o itraconazolo, antibiotici macrolidi, gestodene, TAO). Induttori del CYP3A4: l'uso concomitante degli indut tori del CYP3A4 e della buprenorfina puo' ridurre le concentrazioni plasmatiche di buprenorfina, provocando potenzialmente un trattamento subottimale. Si consiglia di monitorare con attenzione i pazienti in trattamento con buprenorfina, se vengono somministrati contemporaneamentetali induttori (per es., fenobarbital, carbamazepina, fenitoina, rifa mpicina). Puo' essere necessario aggiustare conseguentemente la dose della buprenorfina o dell'induttore del CYP3A4. Inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO) In base all'esperienza con la morfina, l'uso concomitante degli IMAO con buprenorfina puo' esacerbare l'effetto degli oppioidi. Evitare la somministrazione contemporanea e nelle due settimane successive all'interruzione del trattamento con IMAO. Altre interazioni: l'alotano e' noto per diminuire l'eliminazione epatica. Dal momento che l'eliminazione epatica gioca un ruolo importante nell'eliminazione complessiva della buprenorfina (circa 70%), dosi iniziali piu' basse e una accurata titolazione del dosaggio possono essere richieste nell'utilizzo concomitante di alotano e di medicinali che riducono la clearance epatica.
Effetti indesiderati
Le reazioni avverse riportate piu' frequentemente durante le sperimentazioni cliniche erano sedazione, vertigini, capogiri e nausea. La frequenza dei possibili effetti indesiderati elencati di seguito viene definita usando la seguente convenzione: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100,< 1/10), non comune (>=1/1000,< 1/100), raro (>=1/10.000,< 1/1.000), molto raro <10.000), non nota. Le reazioni avverse del farmaco sono presentate secondo la classificazione per sistemi e organi MedDRA,nell'ordine concordato a livello internazionale in base al "preferred term" (termine preferito) e alla frequenza di segnalazione. Disturbi del sistema immunitario. Raro: ipersensibilita'. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Raro: appetito ridotto. Disturbi psichiatrici.Non comune: stato confusionale, umore euforico, nervosismo, depressio ne, disturbi psicotici, allucinazioni, depersonalizzazione; raro: disforia, agitazione. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sedazione, capogiri; comune: cefalea; non comune: disartria, parestesia, coma, tremore; raro: convulsioni, coordinazione anormale, insonnia. Patologie dell'occhio. Comune: miosi; non comune: visione offuscata, diplopia, compromissione della vista, congiuntivite. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Molto comune: vertigini; non comune: tinnito. Patologie cardiache. Non comune: tachicardia, bradicardia, cianosi, blocco diWenckebach, blocco atrio- ventricolare di secondo grado. Patologie va scolari. Comune: ipotensione; non comune: ipertensione, pallore. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: ipoventilazione;non comune: dispnea, apnea. Patologie gastrointestinali. Molto comune : nausea; comune: vomito; non comune: secchezza delle fauci, costipazione, dispepsia, flatulenza; raro: diarrea. Patologie della cute e del tessuto connettivo. Comune: iperidrosi; non comune: prurito, eruzione cutanea; raro: orticaria. Patologie renali e urinarie. Non comune: ritenzione urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sededi somministrazione. Non comune: astenia, affaticamento, malessere; r aro: svenimento. >>Dati di post-commercializzazione. Disturbi del sistema Immunitario: shock anafilattico. Disturbi psichiatrici: stato confusionale, dipendenza da farmaco, allucinazioni. Patologie del sistema nervoso: sonnolenza, capogiri, cefalea. Patologie vascolari: ipotensione. Patologie respiratorie toraciche e mediastiniche: depressione respiratoria, broncospasmo. Patologie gastrointestinali: nausea, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: prurito, eruzione cutanea, iperidrosi, edema angioneurotico. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: inefficacia del farmaco, interazioni con altri farmaci, affaticamento. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Gravidanza e allattamento
Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicita' a livello della funzione riproduttiva. Prodotti contenenti basse dosi di buprenorfina devono essere utilizzati durante la gravidanza solo se i possibili beneficisuperano i potenziali rischi per il feto. Verso il termine della grav idanza, dosi elevate di buprenorfina possono indurre depressione respiratoria nel neonato anche dopo un periodo di somministrazione breve. La somministrazione prolungata di buprenorfina durante gli ultimi tre mesi di gravidanza puo' provocare sindrome da astinenza nel neonato (adesempio, ipertonia, tremore neonatale, agitazione neonatale, mioclono o convulsioni). La sindrome si manifesta in genere da alcune ore a va ri giorni dopo la nascita. A causa della lunga emivita di buprenorfina, deve essere preso in considerazione il monitoraggio neonatale per parecchi giorni al termine della gravidanza per prevenire il rischio di depressione respiratoria o della sindrome da astinenza nei neonati. Poiche' la buprenorfina e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte materno, la buprenorfina non deve essere usata nelle donne in allattamento.