Sycrest - 60cpr Subling 5mg
Dettagli:
Nome:Sycrest - 60cpr Subling 5mgCodice Ministeriale:040761025
Principio attivo:Asenapina Maleato
Codice ATC:N05AH05
Fascia:A
Prezzo:142.99
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Lundbeck Italia Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse sublinguali
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Al riparo da luce e umiditÃ
Scadenza:36 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Antipsicotici.
Principi attivi
Asenapina.
Eccipienti
Gelatina; mannitolo (E421).
Indicazioni
Trattamento di episodi maniacali da moderati a severi associati a disturbo bipolare di tipo I negli adulti.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati.
Posologia
La dose iniziale raccomandata e' di 10 mg due volte al giorno, in monoterapia. Una dose deve essere assunta al mattino e una dose deve essere assunta alla sera. La dose puo' essere ridotta a 5 mg due volte al giorno solo dopo valutazione clinica. Per la terapia di associazione, si raccomanda una dose iniziale di 5 mg due volte al giorno. In base alla risposta clinica e alla tollerabilita' del singolo paziente, e' possibile aumentare la dose a 10 mg due volte al giorno. Anziani: il farmaco deve essere impiegato con cautela negli anziani. Sono disponibili dati limitati sull'efficacia nei pazienti di 65 anni di eta' e piu'. Compromissione renale: non e' richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti con compromissione renale. Non vi e' alcuna esperienza con asenapina in pazienti con grave compromissione renale che hanno una clearance della creatinina inferiore a 15 mL/min. Compromissione epatica: non e' richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti con compromissione epatica lieve. La possibilita' di elevati livelli plasmatici di asenapina non puo' essere esclusa in alcuni pazienti con compromissione epatica moderata (Classe B di Child-Pugh) e si consigliacautela. Nei soggetti con grave compromissione epatica (Classe C di C hild-Pugh), e' stato osservato un incremento 7 volte superiore dell'esposizione ad asenapina. Pertanto, il farmaco non e' raccomandato nei pazienti con grave compromissione epatica. Popolazione pediatrica: in una popolazione pediatrica (eta' 10-17 anni) con episodi maniacali o misti associati a disturbo bipolare di tipo I sono stati condotti uno studio di farmacocinetica e uno studio di efficacia e sicurezza a breve termine. La sicurezza a lungo termine del medicinale in bambini di eta' inferiore a 18 anni non e' stata stabilita. I dati sulla sicurezza del prodotto nei pazienti pediatrici sono limitati. Modo di somministrazione: la compressa non deve essere rimossa dal blister fino al momento dell'assunzione. Quando si tocca la compressa, le mani devono essereasciutte. La compressa non deve essere spinta attraverso la confezion e. La confezione non deve essere tagliata o lacerata. Occorre tirare la linguetta colorata ed estrarre delicatamente la compressa. La compressa non deve essere frantumata. Per assicurare un assorbimento ottimale, la compressa sublinguale deve essere posizionata sotto la lingua, affinche' si sciolga completamente. La compressa si sciogliera' con la saliva in pochi secondi. Le compresse sublinguali non devono essere masticate, ne' inghiottite. Evitare di bere e mangiare nei 10 minuti successivi alla somministrazione. Se usato in associazione con altri medicinali, il farmaco deve essere assunto per ultimo. Il trattamento con il medicinale non e' consigliato in pazienti che non siano in grado dirispettare questo metodo di somministrazione, in quanto la biodisponi bilita' di asenapina quando ingerita e' bassa (<2 % con una formulazione orale in compresse).
Conservazione
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall'umidita'; questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione.
Avvertenze
I pazienti anziani con psicosi associata a demenza, trattati con sostanze antipsicotiche, corrono un rischio maggiore di andare incontro al decesso. il medicinale non e' approvato per il trattamento di pazienticon psicosi associata a demenza e non e' raccomandato per l'uso in qu esto particolare gruppo di pazienti. Con la somministrazione di farmaci antipsicotici, asenapina compresa, e' stata segnalata l'insorgenza della Sindrome Neurolettica Maligna (SNM), caratterizzata da ipertermia, rigidita' muscolare, instabilita' autonomica, alterazione dello stato di coscienza ed elevati livelli di creatinfosfochinasi sierica. Fra gli ulteriori segni clinici riportati, si segnalano mioglobinuria (rabdomiolisi) e insufficienza renale acuta. Se un paziente sviluppa segnie sintomi indicativi di SNM, la somministrazione del farmaco deve ess ere interrotta. In studi clinici, sono stati saltuariamente segnalati casi di convulsioni durante il trattamento con asenapina. Pertanto, nei pazienti con anamnesi di disturbo convulsivo o di altre condizioni associate alle convulsioni, il farmaco deve essere usato con cautela. La possibilita' di un tentativo di suicidio rientra nella patologia psicotica e nel disturbo bipolare. Occorre pertanto un attento controllo dei pazienti ad alto rischio durante il trattamento. Asenapina puo' indurre ipotensione ortostatica e sincope, soprattutto all'inizio del trattamento, probabilmente a causa delle sue proprieta' di antagonista alfa1-adrenergico. I pazienti anziani sono particolarmente a rischio per l'ipotensione ortostatica. In studi clinici, sono stati saltuariamente segnalati casi di sincope durante il trattamento con il medicinale.Somministrare il farmaco con cautela in pazienti anziani e in pazient i con malattie cardiovascolari note, patologie cerebrovascolari o condizioni che predispongono il paziente all'ipotensione. I prodotti medicinali con proprieta' antidopaminergiche sono stati associati all'induzione di discinesia tardiva, caratterizzata da movimenti ritmici involontari, prevalentemente di lingua e/o viso. In studi clinici, sono stati occasionalmente segnalati casi di discinesia tardiva durante il trattamento con asenapina. L'insorgenza di sintomi extrapiramidali e' un fattore di rischio per la discinesia tardiva. Qualora si manifestasseroi segni e i sintomi di una discinesia tardiva in un paziente trattato con il farmaco, deve essere considerata la possibilita' di interrompe re il trattamento. In alcuni pazienti in trattamento con il medicinalesono stati osservati aumenti dei livelli di prolattina. In studi clin ici, sono state osservate poche reazioni avverse correlate ai livelli anomali di prolattina segnalati. Un prolungamento clinicamente rilevante dell'intervallo QT non sembra essere associato ad asenapina. Occorre osservare cautela quando il prodotto e' prescritto a pazienti affetti da patologie cardiovascolari note o con anamnesi familiare di prolungamento dell'intervallo QT e in associazione ad altri prodotti medicinali che si pensa prolunghino l'intervallo QT. Iperglicemia o esacerbazione di diabete pre-esistente e' stata segnalata occasionalmente durante il trattamento con asenapina. La valutazione della relazione tra l'impiego di antipsicotici atipici e le anomalie nei valori di glucosio e' complicata dalla possibilita' di un maggiore rischio di fondo di diabete mellito in pazienti con schizofrenia o disturbo bipolare e dall'aumento dell'incidenza di diabete mellito nella popolazione generale. Si consiglia di porre sotto adeguato monitoraggio clinico i pazienti diabetici e quelli che presentano fattori di rischio per lo sviluppo didiabete mellito. Dismotilita' e aspirazione esofagee sono state assoc iate al trattamento con antipsicotici. Sono stati sporadicamente segnalati alcuni casi di disfagia in pazienti trattati con il medicinale. Ai medicinali antipsicotici e' stata attribuita l'alterazione della capacita' dell'organismo di ridurre la temperatura interna corporea. Dagli studi clinici si e' concluso che alterazioni clinicamente rilevanti della temperatura corporea non sembrano essere associate all'uso di asenapina. Si consiglia di prestare particolare attenzione nel prescrivere il farmaco ai pazienti che potrebbero essere esposti a condizioni che possono contribuire ad un aumento della temperatura corporea, ad esempio esercizio fisico intenso, esposizione a calore estremo, in terapia concomitante con medicinali ad attivita' anticolinergica o a pazienti soggetti a disidratazione. L'esposizione ad asenapina e' aumentata di 7 volte nei pazienti con grave compromissione epatica (Classe C di Child-Pugh). Pertanto, il farmaco non e' raccomandato in questi pazienti. Bisogna ponderare rischi e benefici nel prescrivere il farmaco a pazienti affetti da morbo di Parkinson o demenza con corpi di Lewy (DLB), poiche' entrambi i gruppi possono essere ad aumentato rischio di Sindrome Neurolettica Maligna, oltre ad avere una maggiore sensibilita' agli antipsicotici. Manifestazione di questa maggiore sensibilita' puo' includere confusione, ottundimento, instabilita' posturale con frequenti cadute, in aggiunta ai sintomi extrapiramidali.
Interazioni
Sulla base degli effetti primari di asenapina sul sistema nervoso centrale (SNC), il medicinale deve essere somministrato con cautela in associazione ad altri farmaci ad azione centrale. I pazienti devono essere avvertiti di non consumare alcol durante il trattamento con il farmaco. Potenziale capacita' di altri medicinali di influire sul medicinale: asenapina viene eliminata principalmente mediante glucuronidazione diretta dell'UGT1A4 e metabolismo ossidativo da parte degli isoenzimi del citocromo P450 (soprattutto CYP1A2). Sono stati studiati gli effetti potenziali degli inibitori e di un attivatore di numerosi tra questi cicli enzimatici sulla farmacocinetica di asenapina, nello specificofluvoxamina (inibitore del CYP1A2), paroxetina (inibitore del CYP2D6) , imipramina (inibitore del CYP1A2/2C19/3A4), cimetidina (inibitore del CYP3A4/2D6/1A2), carbamazepina (attivatore del CYP3A4/1A2) e valproato (inibitore dell'UGT). Ad eccezione della fluvoxamina, nessuno dei prodotti medicinali interagenti ha determinato alterazioni clinicamenterilevanti nella farmacocinetica di asenapina. Durante la somministraz ione concomitante con una dose singola di asenapina da 5 mg, fluvoxamina da 25 mg due volte al giorno ha determinato un aumento dell'AUC di asenapina del 29 %. Si sospetta che la dose terapeutica intera di fluvoxamina produca un maggior incremento di concentrazioni plasmatiche diasenapina. Pertanto, la somministrazione concomitante di asenapina e fluvoxamina deve essere effettuata con cautela. Potenziale capacita' del farmaco di influire su altri medicinali: a causa del suo antagonismo alfa1-adrenergico con capacita' potenziale di indurre ipotensione ortostatica, il medicinale puo' potenziare gli effetti di alcuni antiipertensivi. Asenapina potrebbe antagonizzare l'effetto di levodopa e agonisti della dopamina. Se questa combinazione e' ritenuta necessaria, la dose minima efficace di ciascun trattamento deve essere prescritta. Gli studi in vitro indicano che asenapina inibisce debolmente il CYP2D6. Studi di interazione clinica tra medicinali sugli effetti dell'inibizione del CYP2D6 da parte di asenapina hanno mostrato i seguenti risultati: dopo la somministrazione concomitante di destrometorfano e asenapina in soggetti sani, e' stato misurato il rapporto destrorfano/destrometorfano (DX/DM) quale marcatore dell'attivita' di CYP2D6. Indicativo di un'inibizione del CYP2D6, il trattamento con una dose di asenapina da 5 mg due volte al giorno ha generato un calo frazionale nel rapporto DX/DM, fino a 0,43. Nello stesso studio, il trattamento con una dose di paroxetina da 20 mg al giorno ha ridotto il rapporto DX/DM a 0,032. In uno studio distinto, la somministrazione concomitante di una singola dose di imipramina da 75 mg con una singola dose di asenapina da 5 mg non ha inciso sulle concentrazioni plasmatiche del metabolita, desipramina (un substrato del CYP2D6). La somministrazione concomitante di una singola dose di paroxetina da 20 mg (un substrato e inibitoredel CYP2D6) durante il trattamento con una dose di asenapina da 5 mg due volte al di' in 15 soggetti sani di sesso maschile ha generato un aumento quasi doppio dell'esposizione alla paroxetina. Asenapina in vivo pare essere al massimo un debole inibitore del CYP2D6. Tuttavia, asenapina puo' aumentare gli effetti inibitori della paroxetina sul suo metabolismo. Il farmaco deve pertanto essere somministrato con cautelain associazione con altri prodotti medicinali che sono sia substrati, sia inibitori per il CYP2D6.
Effetti indesiderati
Le reazioni avverse al medicinale riportate piu' frequentemente durante il trattamento con asenapina sono state sonnolenza e ansia. L'incidenza delle reazioni avverse ai medicinali (ADR) associate al trattamento con asenapina e' riportata nella tabella che segue. L'elenco che segue si basa sugli eventi avversi segnalati durante gli studi clinici e/o l'uso post- marketing. Tutte le ADR sono elencate in base alla classificazione per sistemi e organi e alla frequenza; molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100, < 1/10), non comune (>= 1/1.000, < 1/100), raro (>= 1/10.000, < 1/1.000) e non nota. La frequenza delle reazioni avverse segnalate durante l'uso post-marketing non puo' essere determinata in quanto esse sono derivate da segnalazioni spontanee. Pertanto la frequenza di questi eventi avversi viene definita come "non nota". Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: neutropenia. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: reazioni allergiche. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: aumento ponderale, aumento dell'appetito; non comune: iperglicemia. Disturbi psichiatrici. Molto comune: ansia. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sonnolenza; comune: distonia, acatisia, discinesia, parkinsonismo, sedazione, vertigini, disgeusia; non comune: sincope, convulsioni, disordine extrapiramidale, disartria; raro: sindrome neurolettica maligna; non nota: sindrome delle gambe senza riposo. Patologie dell'occhio. Raro: disturbo della accomodazione. Patologie cardiache. Non comune: bradicardia sinusale, blocco di branca, intervallo QT dell'elettrocardiogramma prolungato, tachicardia sinusale. Patologie vascolari. Non comune: ipotensione ortostatica, ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: embolia polmonare. Patologie gastrointestinali. Comune: ipoestesia orale; non comune: gonfiore della lingua, disfagia, glossodinia, parestesia orale; non nota: nausea, lesioni della mucosa orale (ulcerazioni, vesciche e infiammazione), ipersecrezione salivare. Patologie epatobiliari. Comune: alanina aminotransferasi aumentata. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: rigidita' muscolare; raro: rabdomiolisi. Condizioni di gravidanza, puerperio e perinatali. Non nota: sindrome da astinenza neonatale. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: disfunzione sessuale, amenorrea; raro: ginecomastia, galattorrea. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: affaticamento. Popolazione pediatrica: asenapina non e' indicata nel trattamento di pazienti bambini e adolescenti di eta' inferiore a 18 anni. Le esperienze avverse clinicamente rilevanti riscontrate negli studi clinici su disturbo bipolare e schizofrenia nella popolazione pediatrica sono state simili a quelle osservate negli studi clinici su disturbo bipolare e schizofrenia negli adulti. Le reazioni avverse piu' comuni (>=5 %e almeno con tasso percentuale doppio rispetto al placebo) segnalate nei pazienti pediatrici affetti da disturbo bipolare di tipo I sono state sonnolenza, sedazione, capogiro, disgeusia, ipoestesia orale, parestesia orale, nausea, aumento dell'appetito, affaticamento e aumento di peso. Le reazioni avverse piu' comuni (percentuale di pazienti >= 5 % e almeno doppia rispetto al placebo) segnalate nei pazienti pediatrici affetti da schizofrenia sono state sonnolenza, sedazione, acatisia,capogiro e ipoestesia orale. C'e' stata una piu' alta incidenza stati sticamente significativa di pazienti con aumento di peso >=7 % (dal basale all'endpoint) rispetto al placebo (3,1 %) per il farmaco 2,5 mg due volte al giorno (9,5 %) e il farmaco 5 mg due volte al giorno (13,1%). La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permett e un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Gravidanza e allattamento
Non esistono dati sufficienti sull'uso del farmaco nelle donne in gravidanza. Asenapina non ha mostrato alcun effetto teratogeno negli studicondotti su animali. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossi cita' sulla madre e sull'embrione. I neonati che sono stati esposti agli antipsicotici durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di reazioni avverse che includono sintomi extrapiramidali e/o da astinenza che potrebbero variare in gravita' e durata in seguito al parto. Si sono verificate segnalazioni di irrequietezza, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, difficolta' respiratoria, o disturbi dell'alimentazione nei neonati. Di conseguenza, i neonati devono essere monitorati attentamente. Il medicinale non deve essere usato in gravidanza ameno che la condizione clinica della donna non necessiti di un tratta mento con asenapina e solo se il potenziale beneficio superi il potenziale rischio per il feto. Asenapina e' stata escreta nel latte dei ratti durante l'allattamento. Non e' noto se asenapina o i suoi metaboliti siano escreti nel latte umano. L'allattamento con latte materno deveessere interrotto durante il trattamento con il prodotto. In studi no n clinici non e' stata osservata alcuna compromissione della fertilita'.