Dettagli:

Nome:Subutex - 7cpr Subling 2mg
Codice Ministeriale:033791029
Principio attivo:Buprenorfina Cloridrato
Codice ATC:N07BC01
Fascia:H
Prezzo:7.5
Doping:Proibito solo in gara
Stupefacente:Tabella medicinali sez. A - DL 36 20/3/2014
Glutine:Senza glutine
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Indivior Italia Srl
SSN:Non concedibile
Ricetta:OSP1 - uso ospedaliero art.92 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco solo uso ospedaliero
Forma:Compresse sublinguali
Contenitore:Blister opaco
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +30 gradi, luogo asciutto
Scadenza:24 mesi

Denominazione

SUBUTEX COMPRESSE SUBLINGUALI

Formulazioni

Subutex - 7cpr Subling 2mg
Subutex - 7cpr Subling 8mg

Categoria farmacoterapeutica

Farmaci del sistema nervoso; farmaci usati nei disturbi da disassuefazione; farmaci usati nella dipendenza da oppioidi.

Principi attivi

0,4 mg compresse sublinguali: buprenorfina cloridrato 0,432 mg equivalente a buprenorfina base 0,4 mg. 2 mg compresse sublinguali: buprenorfina cloridrato 2,16 mg equivalente a buprenorfina base 2 mg. 8 mg compresse sublinguali: buprenorfina cloridrato 8,64 mg equivalente a buprenorfina base 8 mg.

Eccipienti

Lattosio monoidrato, mannitolo, amido di mais, povidone K30, acido citrico, sodio citrato e magnesio stearato.

Indicazioni

Terapia sostitutiva nella dipendenza da oppiacei, all'interno di un trattamento medico, sociale e psicologico.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; grave insufficienza respiratoria, grave insufficienza epatica, alcolismo acuto o delirium tremens; trattamento contemporaneo con anti MAO; soggetti di eta' inferiore ai 15 anni; allattamento.

Posologia

Il medicinale deve essere utilizzato in adulti e ragazzi di eta' superiore ai 15 anni che abbiano espresso il consenso al trattamento della loro situazione di tossicodipendenza. Precauzioni da prendere prima della somministrazione. Prima di iniziare la terapia, il medico deve essere consapevole del profilo di agonista parziale della molecola di buprenorfina. La buprenorfina si lega ai recettori oppioidi micro e k e puo' precipitare i sintomi da astinenza nei pazienti dipendenti da oppiacei. Devono essere presi in considerazione il tipo di dipendenza da oppiacei (ovvero oppiacei a breve o a lunga durata d'azione), il lasso di tempo trascorso dall'ultima assunzione di oppiacei e il grado di dipendenza dagli oppiacei. Al fine di evitare la precipitazione dei sintomi da astinenza, deve essere intrapresa l'induzione con buprenorfina in presenza di sintomi oggettivi e chiari di astinenza, dimostrati peresempio da un punteggio che indica un'astinenza da lieve a moderata s econdo la validata Scala Clinica per l'astinenza da oppiacei. Prima diiniziare la terapia si raccomanda l'esecuzione di test di funzionalit a' epatica al basale e l'accertamento della presenza di epatite virale. Si raccomanda un regolare monitoraggio della funzionalita' epatica. Fase di induzione: deve essere graduale, fino al raggiungimento della dose sostitutiva ottimale e i diversi dosaggi disponibili (compresse da 0,4 mg a 8 mg), consentono questa gradualita'. Soggetti che si autosomministrano quotidianamente eroina: la buprenorfina e' un agonista/antagonista che si comporta da antagonista se somministrato sotto l'effetto di un agonista puro, per cui deve essere somministrata quando compaiono i primi sintomi vegetativi di astinenza; diversamente la buprenorfina puo' di per se' indurre una sindrome di astinenza proporzionata allo stato di tolleranza del soggetto e quindi, all'ultima dose di eroina assunta. Soggetti in trattamento con metadone: 8 mg di buprenorfina hanno un'efficacia sostitutiva simile a quella di 30 mg di metadone.Prima di sostituire il metadone con la buprenorfina si consiglia di r idurre il dosaggio di metadone al di sotto dei 30 mg/die. Anche in questo caso, la prima somministrazione di buprenorfina deve avvenire in presenza dei primi sintomi vegetativi di astinenza da metadone. Diversamente la buprenorfina puo' di per se' indurre una sindrome di astinenza proporzionata allo stato di tolleranza del soggetto e quindi, all'ultima dose di metadone assunta. Aggiustamento della posologia e mantenimento: la dose deve essere incrementata progressivamente in base alla risposta clinica del singolo paziente e non deve eccedere la dose massima singola giornaliera di 32 mg. La dose viene modificata in base alla rivalutazione dello status clinico e psicologico del paziente. Riduzione della dose e termine del trattamento: dopo il raggiungimento di un soddisfacente periodo di stabilizzazione, la dose puo' essere ridotta gradualmente ad una dose di mantenimento inferiore; qualora giudicato appropriato, in alcuni pazienti il trattamento puo' essere interrotto. La disponibilita' in compresse sublinguali da 0,4, 2 e 8 mg permette un decremento della dose. I pazienti devono essere monitorati dopo il termine del trattamento con la buprenorfina a causa della possibilita' di ricadute. Pazienti anziani: la sicurezza e l'efficacia di buprenorfina nei pazienti anziani di eta' superiore ai 65 anni non sono state stabilite. Compromissione epatica: l'effetto della compromissione epatica sulla farmacocinetica di buprenorfina non e' noto. Poiche' buprenorfina e' largamente metabolizzata, ci si attende che i livelli plasmatici siano piu' alti nei pazienti con alterazione della funzionalita'epatica di grado moderato o severo. Dal momento che la farmacocinetic a di buprenorfina puo' essere alterata nei pazienti con compromissioneepatica, si raccomandano dosi iniziali inferiori e un'accurata titola zione della dose in pazienti con compromissione epatica. Il medicinalee' controindicato nei pazienti con insufficienza epatica grave. Prima di iniziare la terapia si raccomanda l'esecuzione di test di funziona lita' epatica al basale e la verifica della presenza di epatite virale. Pazienti che risultano essere positivi per l'epatite virale, che ricevono terapie farmacologiche concomitanti e/o affetti da disfunzione epatica presentano un rischio maggiore di danno epatico. Si raccomanda un regolare monitoraggio della funzionalita' epatica. Compromissione renale: generalmente non e' necessario modificare la dose di buprenorfina per pazienti con compromissione renale. Si raccomanda cautela nellasomministrazione a pazienti con alterazioni della funzionalita' renal e in quanto puo' essere richiesto un aggiustamento della dose. Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia di buprenorfina nei bambini di eta' inferiore ai 15 anni non sono state stabilite. Il medicinalee' controindicato nei bambini di eta' inferiore ai 15 anni. Dal momen to che non ci sono dati disponibili negli adolescenti (eta' compresa tra 15-18) i pazienti appartenenti a questo gruppo di eta' devono essere monitorati piu' attentamente durante il trattamento. Modo di somministrazione: la somministrazione e' sublinguale. I medici devono avvisare i pazienti che la via sublinguale e' la sola via efficace e sicura per la somministrazione di questo farmaco. La compressa deve essere tenuta sotto la lingua finche' non si dissolve completamente, cosa che ingenere si verifica in 5-10 minuti. I pazienti non devono deglutire o consumare cibo o bevande finche' la compressa non e' completamente dissolta. La dose e' costituita da compresse da 0,4 mg, 2 mg e 8 mg, che possono essere posizionate sotto la lingua contemporaneamente o in dueporzioni separate; la seconda porzione deve essere posizionata sotto la lingua immediatamente dopo la dissoluzione della prima.

Conservazione

Conservare a temperatura ambiente (fino a 30 gradi), in luogo secco.

Avvertenze

Il medicinale e' raccomandato solo per il trattamento della dipendenzada oppiacei. Uso improprio, abuso e diversione: il medicinale puo' es sere oggetto di uso improprio o di abuso. Alcuni dei rischi di uso improprio e abuso includono sovradosaggio, diffusione di infezioni viralidi origine ematogena o infezioni localizzate e sistemiche, depression e respiratoria e danni epatici. Il trattamento subottimale puo' provocare l'uso errato da parte del paziente, portando al sovradosaggio o all'abbandono del trattamento. Un paziente sottoposto a sottodosaggio puo' continuare a rispondere ai sintomi di astinenza non controllati ricorrendo all'automedicazione con oppioidi, alcol o altri sedativi ipnotici. Depressione respiratoria: sono stati segnalati alcuni casi di decesso in seguito a depressione respiratoria quando la buprenorfina e' stata usata in associazione con le benzodiazepine o quando la buprenorfina non e' stata utilizzata in accordo con quanto riportato. Sono stati segnalati decessi anche in associazione alla somministrazione concomitante di buprenorfina e altri farmaci depressori del sistema nervoso centrale. Se la buprenorfina viene somministrata ad alcuni individui non dipendenti da oppioidi, che non tollerano gli effetti degli oppioidi, si puo' verificare depressione respiratoria potenzialmente fatale. La buprenorfina puo' causare depressione respiratoria grave, potenzialmente fatale in bambini che la ingeriscono accidentalmente. Proteggerei bambini dall'esposizione accidentale. Utilizzare con cautela in paz ienti affetti da asma o insufficienza respiratoria. I pazienti che presentano fattori di rischio fisici e/o farmacologici devono essere monitorati e puo' essere presa in considerazione una riduzione della dose.Depressione del sistema nervoso centrale: la buprenorfina puo' causar e sonnolenza. Dipendenza: buprenorfina puo' produrre dipendenza. In genere la sindrome di astinenza puo' avere un'insorgenza ritardata. Si sconsiglia una brusca interruzione del trattamento, dal momento che puo' causare una sindrome da astinenza la cui insorgenza puo' essere ritardata. Epatite, eventi epatici: sono stati riportati casi di danni epatici acuti in soggetti dipendenti da oppioidi. Lo spettro delle anomalie varia dall'aumento transitorio asintomatico delle transaminasi epatiche a segnalazioni di casi di epatite citolitica, insufficienza epatica, necrosi epatica, sindrome epatorenale, encefalopatia epatica e decesso. In molti casi la presenza di preesistente danno mitocondriale e l'uso di sostanze d'abuso per via iniettiva possono avere un ruolo causale o aggiuntivo. Tener conto di questi importanti fattori prima di prescrivere il farmaco e durante il trattamento. Quando si sospetta un evento epatico, effettuare ulteriori valutazioni biologiche ed eziologiche. In base ai risultati, il medicinale puo' essere sospeso in via cautelativa per prevenire sintomi di astinenza e il ritorno all'uso illecito di droghe. Se si continua il trattamento, monitorare la funzionalita' epatica. Pazienti positivi all'epatite virale, che ricevono terapie concomitanti e/o che hanno disfunzioni epatiche preesistenti sono esposti a un rischio maggiore di danno epatico e tali fattori sottostanti devono essere tenuti in considerazione prima della prescrizione e durante il trattamento. Buprenorfina somministrata per via sublingualepuo' precipitare i sintomi di astinenza nei pazienti dipendenti da op pioidi se la somministrazione avviene prima che gli effetti dell'agonista derivanti dall'uso recente di oppioidi o di abuso siano diminuiti,in modo particolare nel caso in cui la somministrazione avvenga a men o di 6 ore dall'assunzione dell'ultima dose di eroina o di altro oppioide a breve durata d'azione, oppure nel caso in cui la somministrazione avvenga a meno di 24 ore dall'assunzione dell'ultima dose di metadone. Al fine di evitare la precipitazione dei sintomi di astinenza, al momento dell'induzione dagli oppioidi a breve o a lunga durata di azione, il paziente deve mostrare segni oggettivi e sintomi di astinenza prima della dose di induzione. In caso di sospensione brusca del trattamento farmacologico di mantenimento, segni di astinenza possono comparire 3 giorni dopo la sospensione stessa, raggiungendo un massimo dal terzo al quinto giorno per poi diminuire progressivamente nell'arco di 8-10 giorni. I sintomi di astinenza possono essere anche associati a dosaggio subottimale. Compromissione epatica: il metabolismo epatico della buprenorfina puo' essere alterato in pazienti con compromissione epatica, cio' puo' determinare un incremento delle concentrazioni plasmatiche di buprenorfina. Monitorare i pazienti durante il trattamento; puo' essere necessaria una riduzione della dose. Controindicato nei pazienti con insufficienza epatica grave. Compromissione renale: l'eliminazione per via renale puo' essere prolungata. I metaboliti della buprenorfina si accumulano nei pazienti con insufficienza renale. Si raccomanda cautela nel dosaggio in pazienti con alterazione della funzionalita' renale. Reazioni allergiche: sono stati riportati casi di ipersensibilita' acuta e cronica alla buprenorfina. Sono stati riportati casi di broncospasmo, angioedema e shock anafilattico. Una anamnesi positiva di ipersensibilita' alla buprenorfina rappresenta una controindicazione all'uso della stessa. Nonostante la depressione respiratoria possadiventare evidente a dosi superiori all'intervallo terapeutico raccom andato, dosi all'interno dell'intervallo terapeutico raccomandato possono causare depressione respiratoria clinicamente significativa in alcune circostanze. Gli oppioidi possono causare ipotensione ortostatica;possono aumentare la pressione del liquido cerebrospinale provocando crisi convulsive, pertanto devono essere usati con cautela in pazienticon trauma cranico, lesioni intracraniche o in altre condizioni in cu i la pressione cerebrospinale puo' essere aumentata o in caso di anamnesi di crisi convulsive. La miosi indotta da oppioidi, i cambiamenti del livello di coscienza o della percezione del dolore come sintomo della patologia possono interferire con la valutazione del paziente, confondere la diagnosi o nascondere il decorso clinico di patologie concomitanti. Usare gli oppioidi con cautela in pazienti che soffrono di mixedema, ipotiroidismo o insufficienza corticosurrenale; nei pazienti con psicosi tossica; in pazienti che soffrono di ipotensione, ipertrofiaprostatica o stenosi uretrale. Gli oppioidi aumentano la pressione in tracoledocale; pertanto devono essere usati con cautela in pazienti che soffrono di disfunzione del tratto biliare. Somministrati gli oppioidi con cautela a pazienti anziani o debilitati. Non somministrare a soggetti di eta' inferiore ai 15 anni. L'uso del farmaco senza necessita' terapeutica costituisce doping e puo' determinare comunque positivita' ai test antidoping. Contiene lattosio.

Interazioni

Usare con cautela quando somministrato con: alcol, incrementa l'effetto sedativo della buprenorfina, non assumere il farmaco con bevande alcoliche e deve essere utilizzato con precauzione con farmaci contenentialcol. Il farmaco deve essere usato con cautela insieme a: benzodiaze pine, questa associazione puo' provocare decesso dovuto a depressione respiratoria di origine centrale; pertanto i pazienti devono essere strettamente monitorati quando tale associazione viene prescritta e questa associazione deve essere evitata laddove vi sia il rischio di abuso. I pazienti devono essere avvisati dell'estremo pericolo legato all'autosomministrazione di benzodiazepine non prescritte durante l'assunzione di questo medicinale e informati del fatto che l'uso di benzodiazepine in concomitanza con questo medicinale deve avvenire unicamente inbase a una prescrizione; altri farmaci depressori del sistema nervoso centrale: combinare farmaci depressori del sistema nervoso centrale c on la buprenorfina aumenta la depressione del sistema nervoso centrale. Il ridotto livello di attenzione puo' rendere pericoloso la guida dei veicoli e l'uso di macchinari. Esempi di depressori del sistema nervoso centrale sono altri derivati dell'oppio (ad esempio, metadone, analgesici e sedativi della tosse), alcuni antidepressivi, sedativi antagonisti dei recettori H1, barbiturici, ansiolitici, neurolettici, clonidina e sostanze correlate; inibitori delle monoaminoossidasi (IMAO): in base a quanto accade con la morfina, e' possibile un'accentuazione degli effetti di altri oppiacei. Evitare la somministrazione contemporanea e nelle due settimane successive all'interruzione del trattamento con IMAO; analgesici oppiacei: le proprieta' analgesiche di altri oppiacei quali il metadone e altri analgesici di livello III (idromorfone,ossicodone o fentanil) possono essere ridotte in pazienti trattati co n buprenorfina per la dipendenza da oppiacei. Puo' essere difficile raggiungere un'adeguata analgesia quando viene somministrato un agonistacompleto degli oppioidi a pazienti trattati con buprenorfina. Per con tro, deve essere considerata la possibilita' di sovradosaggio con dosidi agonisti completi, quali metadone o analgesici di III livello, sup eriori a quelle usuali, soprattutto quando si tenta di contrastare glieffetti dell'agonista parziale buprenorfina o quando i livelli plasma tici di buprenorfina stanno diminuendo. Pazienti con necessita' di analgesia e sottoposti a trattamento per dipendenza da oppiacei possono essere gestiti al meglio da team multidisciplinari che comprendano sia lo specialista per la terapia del dolore che quello per la dipendenza da oppiacei; naltrexone: il naltrexone e' un antagonista degli oppioidi in grado di bloccare gli effetti farmacologici della buprenorfina. Per i pazienti dipendenti da oppioidi, in trattamento con buprenorfina,l'antagonista naltrexone puo' scatenare l'improvvisa comparsa di sint omi intensi e prolungati di astinenza da oppioidi. Per i pazienti in trattamento con naltrexone, gli effetti terapeutici attesi della somministrazione di buprenorfina possono essere bloccati dall'antagonista naltrexone. Inibitori del CYP3A4: uno studio di interazione di buprenorfina con ketoconazolo (un potente inibitore del CYP3A4) ha evidenziato un aumento del C max e dell'AUC (area sotto la curva) di buprenorfina (rispettivamente del 50 % e 70% circa) e, in misura inferiore, di norbuprenorfina. I pazienti in trattamento con buprenorfina devono essere attentamente monitorati. Puo' infatti rendersi necessaria una lenta riduzione della dose se farmaci inibitori del CYP3A4 sono somministrati in concomitanza. Induttori del CYP3A4: l'uso concomitante degli induttori del CYP3A4 e della buprenorfina puo' ridurre le concentrazioni plasmatiche di buprenorfina, provocando potenzialmente un trattamento subottimale della dipendenza da oppiacei con buprenorfina. Si consiglia di monitorare con attenzione i pazienti in trattamento con il farmaco, se vengono somministrati contemporaneamente tali induttori enzimatici (per es. fenobarbital, carbamazepina, fenitoina,rifampicina). La dose della buprenorfina o dell'induttore del CYP3A4 puo' dover essere aggiustata conseguentemente.

Effetti indesiderati

Le reazioni avverse da farmaco piu' comuni sono quelle correlate ai sintomi di astinenza (cioe' insonnia, cefalea, nausea e iperidrosi) e dolore. Frequenze reazioni avverse: molto comune (>=1/10); comune (>=1/100, <1/10); non comune (>=1/1.000, <1/100); raro (>=1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000). Infezioni ed infestazioni. Comune: bronchite, infezione, influenza, faringite, rinite. Patologie del sistema ematolinfopoietico. Comune: linfoadenopatie. Disturbi del sistema immunitario. Raro: ipersensibilita'. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: perdita di appetito. Disturbi psichiatrici. Molto comune: insonnia; comune. irrequietezza, ansia, depressione, ostilita', nervosismo, paranoia, confusione, pensiero anormale; non comune: psicosi, euforia; raro: depersonalizzazione, allucinazioni; non nota: farmaco-dipendenza. Patologie del sistema nervoso centrale. Molto comune. cefalea; comune: sedazione, capogiri/vertigini, ipertonia, emicrania, parestesia, sonnolenza, sincope, tremori; non comune: discorsi incoerenti; raro: mancanza di coordinazione muscolare, svenimento; non nota: convulsioni. Patologie dell'occhio. Comune: disturbi della lacrimazione, midriasi; non comune: diplopia, anomalie visive, congiuntivite; non nota: miosi. Patologie cardiache. Comune: palpitazioni; non comune. cianosi;non nota: tachicardia, bradicardia. Patologie vascolari. Comune: vaso dilatazione; raro: pallore; non nota: ipertensione, ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: depressione respiratoria, tosse, sbadigli, dispnea; raro: apnea. Patologie renali e urinarie. Non comune. ritenzione urinaria. Patologie dell'orecchio e dellabirinto. Non comune: tinnito. Patologie gastrointestinali. Molto co mune: nausea, comune: dolore addominale, stipsi, diarrea, secchezza delle fauci, dispepsia, disturbi gastrointestinali, flatulenza, disturbidentali vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Molt o comune: iperidrosi; comune: eruzione cutanea. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: artralgia, dolorealla schiena, dolore alle ossa, spasmi muscolari, mialgia, dolori al collo. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Comune: dismenorrea. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: sindrome da astinenza, dolore; comune: astenia, dolore al petto, brividi di freddo, malessere, edema periferico, piressia; non comune: debolezza, affaticamento; non nota: sindromeda astinenza neonatale. In caso di abuso o di uso improprio per via e ndovenosa del farmaco: reazioni locali, talvolta settiche (ascesso, cellulite), epatite acuta potenzialmente grave, polmonite, endocardite ealtre infezioni gravi. Si e' verificata depressione respiratoria. Son o stati riportati decessi causati da depressione respiratoria, in particolare quando buprenorfina e' stata utilizzata in associazione alle benzodiazepine o quando la buprenorfina non e' stata utilizzata in accordo al riassunto delle caratteristiche del prodotto. Sono stati riportati decessi in associazione a somministrazione concomitante di buprenorfina e altri farmaci depressori del sistema nervoso centrale quali alcol o altri oppioidi. I segni e i sintomi piu' comuni di ipersensibilita' includono eruzioni cutanee, orticaria, prurito. Sono stati riportati casi di broncospasmo, depressione respiratoria, angioedema e shock anafilattico. Si sono verificati casi di aumento delle transaminasi epatiche, epatite, epatite acuta, epatite citolitica, ittero, sindrome epatorenale, encefalopatia epatica e necrosi epatica. E' stata riportata una sindrome neonatale da astinenza da droga fra i neonati di donne che avevano assunto buprenorfina durante la gravidanza. La sindrome puo' essere piu' lieve e piu' prolungata di quella determinata da agonisti completi a breve durata d'azione dei recettori mc degli oppioidi. La natura della sindrome puo' variare in base al passato da tossicodipendente della madre. Sono stati riportati casi di allucinazione, ipotensione ortostatica, ritenzione urinaria e vertigine. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.

Gravidanza e allattamento

Non ci sono sufficienti dati nell'uomo per valutare la sicurezza di buprenorfina quando somministrata durante la gravidanza. Buprenorfina deve essere usata durante la gravidanza solo se il possibile beneficio terapeutico giustifica i possibili rischi per il feto. Verso la fine della gravidanza, dosi elevate di buprenorfina possono indurre depressione respiratoria nel neonato anche dopo un periodo di somministrazione breve. La somministrazione prolungata di buprenorfina da parte della madre durante gli ultimi tre mesi di gravidanza puo' provocare sindromeda astinenza nel neonato (ad esempio, ipertonia, tremore neonatale, a gitazione neonatale, mioclono o convulsioni). La sindrome si manifestain genere da alcune ore a vari giorni dopo la nascita. A causa della lunga emivita di buprenorfina, deve essere preso in considerazione il monitoraggio neonatale per parecchi giorni al termine della gravidanzaper prevenire il rischio di depressione respiratoria o della sindrome da astinenza nei neonati. La buprenorfina puo' potenzialmente inibire la secrezione o la produzione di latte. Inoltre, poiche' la buprenorf ina viene secreta nel latte materno, l'allattamento e' controindicato.Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicita' a livello della fun zione riproduttiva. Il potenziale rischio per l'uomo non e' noto.