Dettagli:

Nome:Sirio - Fl30cpr Eff 12,5mg+125mg
Codice Ministeriale:035625019
Principio attivo:Melevodopa Cloridrato/Carbidopa Idrata
Codice ATC:N04BA05
Fascia:A
Prezzo:9.12
Glutine:Senza glutine
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Chiesi Farmaceutici Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse effervescenti
Contenitore:Flacone
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +30 gradi, al riparo dalla luce e dall’umidità
Scadenza:24 mesi

Formulazioni

Sirio - Fl30cpr Eff 12,5mg+125mg
Sirio - Fl30cpr Eff 25mg+100mg
Sirio - Fl30cpr Eff 25mg+250mg

Categoria farmacoterapeutica

Melevodopa e inibitore della decarbossilasi.

Principi attivi

Non deve essere somministrato in gravidanza, in gravidanza presunta o durante l'allattamento.

Indicazioni

Terapia del morbo di Parkinson. Il trattamento e' particolarmente indicato nei pazienti con fluttuazioni motorie (acinesie al risveglio, pomeridiane, di fine dose).

Controindicazioni / effetti secondari

Non deve essere somministrato nei casi in cui e' controindicata la somministrazione di amine simpaticomimetiche. E' controindicato nei pazienti con ipersensibilita' ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti, nel glaucoma ad angolo stretto e nella fase acuta dell'infarto del miocardio. Poiche' la levodopa puo' attivare un melanoma maligno, non deve essere usata in pazienti con lesioni cutanee sospette non diagnosticate o con un'anamnesi di melanoma. Inibitori non selettivi delle monoamino-ossidasi (escluso inibitori selettivi delle MAO-B a bassi dosaggi) e non devono essere somministrati contemporaneamente e la terapia con questi inibitori deve essere interrotta almeno due settimane prima dell'inizio della terapia con il farmaco. Il prodotto non deve essere somministrato nei pazienti di eta' inferiore ai 18 anni, in corso di gravidanza e durante l'allattamento.

Posologia

Associazione di melevodopa e carbidopa, e' presentata sotto forma di compresse effervescenti. Ogni compressa effervescente contiene 314 mg di melevodopa cloridrato pari a 250 mg di levodopa e 25 mg di carbidopa anidra (Sirio 25 mg+250 mg) o 157 mg di melevodopa cloridrato pari a 125 mg di levodopa e 12,5 mg di carbidopa anidra (Sirio 12,5 mg+125 mg) o 125,6 mg di melevodopa cloridrato pari a 100 mg di levodopa e 25 mg di carbidopa anidra (Sirio 25 mg+100 mg). Conversione melevodopa-levodopa per equimolarita': melevodopa 314 mg = levodopa 250 mg; melevodopa 157 mg = levodopa 125 mg; melevodopa 125,6 mg = levodopa 100 mg. Le compresse effervescenti vanno sciolte in circa 150 ml di acqua. Le compresse effervescenti, ai 3 dosaggi disponibili, possono essere somministrate separatamente o congiuntamente a seconda delle necessita' per il raggiungimento del dosaggio ottimale; si ottiene cosi', una modulazione specifica delle dosi. Il dosaggio deve essere titolato secondo le necessita' individuali del paziente e cio' puo' richiedere un aggiustamento sia della dose individuale che della frequenza di somministrazione. Alcuni studi mostrano che la dopa-decarbossilasi periferica viene saturata dalla carbidopa con una dose di circa 70-100 mg/die. I pazienti che ricevono dosi inferiori di carbidopa e' piu' probabile che presentino nausea e vomito. I pazienti devono essere seguiti attentamente durante il periodo di aggiustamento della dose. L'insorgenza di movimenti involontari puo' richiedere una riduzione del dosaggio in alcuni pazienti; il blefarospasmo puo' essere un utile segno precoce di dosaggio eccessivo. In caso di anestesia generale, puo' essere continuato finche' al paziente e' permesso di prendere liquidi e medicine per bocca. Se la terapia viene temporaneamente interrotta, il dosaggio abituale giornaliero puo' essere somministrato appena il paziente sia in grado di assumere farmaci per via orale. In pazienti che non siano in trattamento con levodopa piu' carbidopa il dosaggio iniziale ottimale di Sirio 25 mg+100 mg e' di una compressa effervescente tre volte al giorno. La posologia puo' essere aumentata di una compressa effervescente al giorno, o a giorni alterni, come necessario. La dose usuale iniziale di Sirio 12,5 mg+125 mg e 25 mg+250 mg e' una compressa effervescente una o due volte al giorno aumentando, se necessario, di una compressa effervescente al giorno o a giorni alterni fino a che si ottenga una risposta ottimale. In pazienti gia' in trattamento con formulazioni orali solide (capsule o compresse) di levodopa piu' carbidopa ed in cui si sostituisce la precedente terapia con le compresse effervescenti, il dosaggio unitario/giornaliero sara' esattamente equivalente in termini molari a quello precedentemente somministrato. Come per altre formulazioni di levodopa+carbidopa disponibili, nella maggior parte dei pazienti puo' essere somministrata una dose massima di mantenimento compresa tra 3 e 6 compresse effervescenti al giorno.

Avvertenze

Puo' essere somministrato in sostituzione di altre formulazioni di levodopa; in questi casi il dosaggio di melevodopa sara' esattamente equivalente in termini molari a quello unitario/giornaliero di levodopa precedentemente assunto. I pazienti in trattamento con il prodotto dovranno evitare di assumere dosi addizionali di levodopa, a meno che non siano state prescritte dal medico curante, mentre gli altri farmaci antiparkinsoniani possono essere continuati, sebbene possa rendersi necessaria una modifica posologica. Non e' raccomandato per il trattamento di reazioni extrapiramidali farmaco-indotte. I pazienti con psicosi in atto o all'anamnesi devono essere trattati con cautela. Come la levodopa, puo' causare movimenti involontari e disturbi mentali. Pazienti con una storia di gravi movimenti involontari o episodi psicotici quando trattati con altre formulazioni di levodopa devono essere osservati attentamente quando ad esse si sostituisca il farmaco. Tutti i pazienti devono essere attentamente controllati per lo sviluppo di modificazioni mentali, depressione con tendenza al suicidio o altri gravi comportamenti antisociali. Deve essere somministrato con cautela a pazienti con gravi malattie cardiovascolari o polmonari, asma bronchiale, disturbi renali, epatici o endocrini. Attenzione deve essere posta nel somministrare il farmaco a pazienti con storia di infarto miocardico che presentino residue aritmie atriali, nodali o ventricolari. In tali pazienti, la funzione cardiaca deve essere controllata con particolare attenzione durante il periodo di aggiustamento iniziale del dosaggio. Come con la levodopa, esiste la possibilita' di emorragia del tratto gastrointestinale piu' marcata nei pazienti con una storia di ulcera peptica. Rigorosi controlli vanno effettuati anche in caso di pazienti con anamnesi positiva per osteomalacia. Quando i farmaci antiparkinsoniani sono stati sospesi bruscamente e' stata riportata una complessa sintomatologia simile alla sindrome neurolettica maligna con rigidita' muscolare, temperatura corporea elevata, modificazioni mentali ed aumento della creatininfosfochinasi sierica. Quindi i pazienti devono essere tenuti sotto stretta osservazione quando il dosaggio viene ridotto bruscamente o sospeso, specie se il paziente sta ricevendo neurolettici. I pazienti con una storia di convulsioni devono essere trattati con cautela. Sono stati segnalati casi di sindrome patologica del gioco d'azzardo, incremento della libido e ipersessualita', nei pazienti in trattamento con agonisti della dopamina per il morbo di Parkinson, incluso il farmaco. Levodopa, levodopa+carbidopa, levodopa+benserazide, e' stata associata a sonnolenza e a episodi di attacchi di sonno improvviso. Molto raramente sono stati segnalati attacchi di sonno improvviso durante l'attivita' quotidiana, in qualche caso senza consapevolezza e senza segni premonitori. I pazienti in trattamento con levodopa, levodopa+carbidopa, levodopa+benserazide devono essere informati di queste eventualita' e avvertiti di usare cautela durante la guida o l'uso di macchinari. I pazienti che hanno manifestato episodi di sonnolenza e/o un episodio di sonno improvviso devono astenersi dalla guida e dall'uso di macchinari. Inoltre puo' essere presa in considerazione una riduzione del dosaggio o l'interruzione della terapia. In caso di trattamenti prolungati e' opportuno praticare periodici esami della formula ematica e della funzionalita' epatica, renale e cardiocircolatoria. I pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto possono essere trattati con il prodotto, purche' la pressione endoculare sia ben compensata ed il paziente venga controllato attentamente durante la terapia. Il medicinale contiene lattosio quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale. Prove di laboratorio: con la somministrazione di levodopa piu' carbidopa si sono osservate alterazioni dei test di laboratorio comprendenti: aumenti della SGOT, della SGPT, della LDH, della bilirubina, della fosfatasi alcalina, nonche' aumenti dell'azotemia, della creatinina, dell'acido urico e positivita' al test di Coombs. L'anemia emolitica e' estremamente rara. Sono stati riportati: diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, aumento del glucosio sierico e dei globuli bianchi e presenza di sangue e batteri nelle urine.

Interazioni

Si deve porre attenzione quando i seguenti farmaci vengono somministrati in concomitanza al prodotto. Antiipertensivi: si puo' verificare ipotensione posturale sistemica quando e' somministrato a un paziente gia' in trattamento con farmaci antiipertensivi. Quindi, quando si inizia la terapia con il farmaco, puo' essere richiesto un aggiustamento del dosaggio del farmaco antiipertensivo. Antidepressivi: Inibitori delle monoamino-ossidasi-A e il prodotto non devono essere somministrati contemporaneamente e la terapia con questi inibitori deve essere interrotta almeno due settimane prima dell'inizio della terapia con il farmaco. Raramente sono state segnalate reazioni indesiderate, comprendenti ipertensione e discinesia, derivanti dall'uso concomitante di antidepressivi triciclici e levodopa. Altri farmaci: le fenotiazine e i butirrofenoni possono ridurre gli effetti terapeutici della levodopa. Inoltre, e' stato riportato che gli effetti terapeutici della levodopa nel morbo di Parkinson sono ridotti dalla fenitoina e dalla papaverina. I pazienti che assumono questi farmaci con il prodotto devono essere attentamente controllati in relazione ad un'eventuale diminuzione della risposta terapeutica. Dato che la levodopa compete con certi aminoacidi, il suo assorbimento puo' essere compromesso in alcuni pazienti ad elevata dieta proteica. La vitamina B6 a dosi medie o elevate non va somministrata insieme al prodotto in quanto antagonizza gli effetti della levodopa: questa attivita' antagonista non ha rilevanza clinica nel caso di vitamina B6 a basse dosi, come quelle contenute in preparati polivitaminici.

Effetti indesiderati

Con il farmaco alla posologia normalmente utilizzata non si e' osservata negli studi clinici l'insorgenza di reazioni avverse serie inattese correlate alla somministrazione del farmaco. Sono state segnalate reazioni avverse in genere di grado lieve-moderato a carico dell'apparato gastrointestinale (nausea e vomito), del sistema nervoso (capogiri, rigidita', discinesia e cefalea), disturbi psichiatrici (disturbi del sonno e confusione), disturbi generali (affaticabilita', sincope e dolore toracico) e meno frequentemente a carico del sistema cardiovascolare (fluttuazioni della pressione arteriosa e aritmie). Tali reazioni sono risultate in genere di breve durata e si sono nella maggior parte dei casi risolte spontaneamente. Gli effetti indesiderati che possono riscontrarsi in pazienti trattati con il prodotto sono dovuti all'attivita' neurofarmacologica centrale della dopamina, analogamente a quelli descritti per le formulazioni di levodopa+carbidopa disponibili. Questi effetti, di solito, possono essere diminuiti mediante la riduzione della posologia. I piu' comuni sono: movimenti coreiformi, distonici ed altri movimenti involontari. Fibrillazioni muscolari e blefarospasmo possono essere considerati come sintomi premonitori per decidere una riduzione della posologia. Dato che la carbidopa aumenta la concentrazione di levodopa a livello cerebrale, il trattamento con levodopa+carbidopa puo' causare discinesia. Altri effetti indesiderati osservati dopo assunzione di levodopa sono: alterazioni mentali comprendenti ideazione paranoide ed episodi psicotici, depressione con o senza tendenze suicide, demenza. Un comune, ma meno grave effetto indesiderato e' la nausea. Effetti secondari meno frequenti sono: irregolarita' cardiache e/o palpitazioni, episodi di ipotensione ortostatica, episodi di bradicinesia (fenomeno "on-off"), anoressia, vomito, vertigini, sonnolenza. Raramente si sono manifestate emorragia gastrointestinale, ulcera duodenale, ipertensione, flebite, leucopenia, agranulocitosi e trombocitopenia, anemia emolitica e non emolitica, dolore al torace, dispnea e parestesia. Levodopa, levodopa+carbidopa, levodopa+benserazide puo' provocare sonnolenza e molto raramente e' stata associata a eccessiva sonnolenza diurna e a episodi attacchi di sonno improvviso. Inoltre altri effetti indesiderati descritti con levodopa sono i seguenti: psichiatrici (euforia, confusione, insonnia, delirio, incubi, allucinazioni e fissazioni, agitazione ed ansia), neurologici (atassia, svenimenti, aumentato tremore delle mani, insensibilita', crampi muscolari, trisma, attivazione di una sindrome di Horner latente), gastrointestinali (stipsi, diarrea, disturbi e dolori addominali, meteorismo, singhiozzo, scialorrea, bocca amara, secchezza delle fauci, sensazione di bruciore alla lingua, disfagia, bruxismo), dermatologici (vampate, sudorazione aumentata, perdita di capelli, eruzioni cutanee, sudore scuro), urogenitali (ritenzione urinaria, incontinenza, urina scura, priapismo), organi di senso (visione offuscata, diplopia, pupille dilatate, crisi oculogire), metabolici (perdita o acquisto di peso, edema), altri (debolezza, faticabilita', cefalea, raucedine, malessere, vampate di calore, senso di eccitazione, ritmo respiratorio irregolare, sindrome neurolettica maligna, melanoma maligno), alterazioni dei test di laboratorio (aumenti delle SGOT, della SGPT, della LDH, della bilirubina, della fosfatasi alcalina, nonche' aumenti dell'azotemia, della creatinina, dell'acido urico e positivita' al test di Coombs). L'anemia emolitica e' estremamente rara. In pazienti trattati con dopamino-agonisti, incluso il farmaco, per il morbo di Parkinson, specialmente ad alti dosaggi, sono stati segnalati casi di sindrome patologica del gioco d'azzardo, incremento della libido e ipersessualita', generalmente reversibili con la riduzione o l'interruzione del trattamento.