Dettagli:

Nome:Sildenafil Zen - 8cpr Riv 25mg
Codice Ministeriale:041040041
Principio attivo:Sildenafil Citrato
Codice ATC:G04BE03
Fascia:A
Prezzo:18.05
Rimborso:18.05
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Zentiva Italia Srl
SSN:Concedibile esente per patologia
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco generico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:24 mesi

Denominazione

SILDENAFIL ZENTIVA

Formulazioni

Sildenafil Zen - 4cpr Riv 25mg
Sildenafil Zen - 8cpr Riv 25mg
Sildenafil Zen - 4cpr Riv 50mg
Sildenafil Zen - 4cpr Riv 100mg

Categoria farmacoterapeutica

Urologici.

Principi attivi

Sildenafil.

Eccipienti

Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina; calcio idrogeno fosfato (anidro); croscarmellosa sodica; magnesio stearato. Rivestimentodella compressa: lattosio monoidrato; ipromellosa; titanio diossido ( E171); triacetina; indigotina lacca di alluminio (E132).

Indicazioni

Sildenafil e' indicato negli uomini adulti con disfunzione erettile, che consiste nell'incapacita' di raggiungere o mantenere un' erezione del pene idonea per una attivita' sessuale soddisfacente. E' necessariauna stimolazione sessuale affinche' sindenafil sia efficace.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; in accordo ai suoi effetti noti sulla via ossido di azoto/ guanosin monofosfato ciclico (cGMP), sildenafil ha mostrato di potenziare l'effetto ipotensivo dei nitrati, e la sua somministrazione con donatori di ossido di azoto (come il nitrito di amile) o nitrati in qualunque forma e' quindi controindicata; agenti per la disfunzione erettile, incluso sildenafil, non devono essere usati negli uomini per i quali e' sconsigliata l'attivita' sessuale (come pazienti con gravi disturbi cardiovascolari come angina instabile o insufficienza cardiaca grave); sildenafil e' controindicato nei pazienti che hanno perso la vista in unocchio a causa di una neuropatia ottica ischemica anteriore non arter itica (NAION), indipendentemente che questo evento sia o meno correlato ad una precedente esposizione ad inibitori della PDE5; la sicurezza di sildenafil non e' stata studiata nei seguenti sottogruppi di pazienti, quindi il suo uso e' controindicato: compromissione epatica grave,ipotensione (pressione sanguigna <90/50 mmHg), storia recente di ictu s o infarto del miocardio e una patologia degenerativa ereditaria della retina nota come retinite pigmentosa (una minoranza di questi pazienti ha una patologia genetica della fosfodiesterasi della retina).

Posologia

Adulti: 50 mg da assumere al bisogno, approssimativamente un' ora prima dell'attivita' sessuale. In base all'efficacia e alla tollerabilita', la dose puo' essere aumentata a 100 mg o diminuita a 25 mg. La dose massima raccomandata e' di 100 mg. La massima frequenza di dosaggio raccomandata e' di una volta al giorno. Se sindenafil viene assunto con il cibo, la comparsa dell'attivita' potrebbe essere ritardata se confrontata con la condizione di digiuno. Pazienti anziani: non sono necessari aggiustamenti del dosaggio (>= 65 anni di eta'). Pazienti con compromissione della funzionalita' renale: il dosaggio raccomandato negli adulti si applica a pazienti con compromissione della funzionalita' renale da lieve a moderata. (clearance della creatinina =30-80 ml/min). Poiche' la clearance del sildenafil e' ridotta nei pazienti con compromissione della funzionalita' renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min) deve essere considerata una dose di 25 mg. Sulla base dell'efficacia e della tollerabilita' la dose puo' essere aumentata gradualmente a 50 mg fino a 100 mg se necessario. Pazienti con compromissione della funzionalita' epatica: poiche' la clearance del sildenafil e'ridotta in pazienti con compromissione della funzionalita' epatica (a d esempio nella cirrosi) deve essere considerata una dose di 25 mg. Sulla base dell'efficacia e della tollerabilita' la dose puo' essere aumentata gradualmente a 50 mg fino a 100 mg se necessario. Popolazione pediatrica: sildenafil non e' indicata per le persone sotto i 18 anni di eta'. Uso nei pazienti che stanno assumendo altri medicinali: ad eccezione di ritonavir per il quale la co-somministrazione con sildenafilnon e' consigliata deve essere considerata una dose iniziale di 25 mg in pazienti che ricevono un trattamento concomitante con inibitori de l CYP3A4. Al fine di minimizzare il potenziale sviluppo di ipotensioneposturale nei pazienti che stanno usando un trattamento con alfa-bloc canti, i pazienti devono essere stabilizzati con una terapia alfa-bloccante prima di iniziare il trattamento con sildenafil. Inoltre deve essere presa in considerazione di iniziare il trattamento con sildenafilalla dose di 25 mg. Modo di somministrazione: per uso orale.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Avvertenze

Prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico, deveessere eseguito un esame obbiettivo e un'anamnesi al fine di diagnost icare la disfunzione erettile e determinare le potenziali cause primarie. Fattori di rischio cardiovascolari: prima di iniziare qualunque trattamento per la disfunzione erettile, il medico deve considerare lo stato cardiovascolare dei suoi pazienti, dato che l'attivita' sessuale e' associata ad un grado di rischio cardiaco. Sildenafil ha proprieta'vasodilatatorie, che portano ad una moderata e transitoria riduzione della pressione sanguigna. Prima di prescrivere sildenafil considerareattentamente se i pazienti hanno delle condizioni cardiovascolari sot tostanti che possono portare ad effetti avversi come ad esempio effetti cardiovascolari, soprattutto in associazione all'attivita' sessuale.I pazienti con aumentata sensibilita' ai vasodilatatori inclusi quell i con ostruzione del flusso dal ventricolo sinistro (es. stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva), o con rara sindrome di atrofia multisistemica che si manifesta come grave compromissione del controllo autonomico della pressione. Sildenafil potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati. Sono stati segnalati nel periodo post marketing e in associazione temporale con l'uso di sildenafil, eventi cardiovascolari gravi incluso infarto del miocardio, angina instabile, morte improvvisa per infarto, aritmia ventricolare, emorragie cerebrovascolari, attacco ischemico transitorio, ipertensione e ipotensione. La maggior parte dei pazienti, ma non tutti, aveva fattori di rischio cardiovascolari preesistenti. Molti eventi segnalati si riferivano a situazioni verificatesi durante o subito dopo l'attivita' sessuale intercorsa e pochi sono stati segnalati come verificatasi subito dopo l'uso di sildenafil in assenza attivita' sessuale. Non e' possibile stabilire se questieventi sono direttamente correlati a questi fattori o ad altri. Priap rismo: agenti per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, devono essere usati con attenzione in pazienti con deformazioni anatomiche del pene (come angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie), o in pazienti con condizioni predisponenti al priapismo (come anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia). Trattamenti per la disfunzione erettile usati in associazione: non e' stata studiata la sicurezza e l'efficacia di silfenafil in associazione ad altri trattamenti per la disfunzione erettile. Quindi l'uso combinato non e' raccomandato. Effetti sulla vista: casi di difetti visivi sono stati segnalati spontaneamente in relazione all'assunzione di sildenafil ealtri inibitori della PDE5. Sono stati riportati spontaneamente e in studi osservazionali casi di neuropatia ottica ischemica anteriore nonarteritica in concomitanza con l'uso di sildenafil e altri inibitori della PDE5. I pazienti devono essere informati nel caso si verifichinoimprovvisi eventi legati a difetti visivi, devono interrompere l'assu nzione di sildenafil. Uso in associazione a ritonavir: la co-somministrazione di sildenafil con ritonavir non e' consigliata. Uso in associazione a alfa-bloccanti: si deve prestare attenzione quando sildenafil e' somministrato a pazienti che assumono alfa bloccanti, dato che la co- somministrazione porta a sintomi di ipotensione in poche persone sensibili. Questo e' piu' probabile che si verifichi entro 4 ore dalla dose di sildenafil. Al fine di minimizzare il rischio potenziale di sviluppare ipotensione posturale, i pazienti devono essere stabilizzati emodinamicamente con terapia alfa-bloccante prima di iniziare il trattamento con sildenafil. Si deve prendere in considerazione di iniziare con una dose di 25 mg. Inoltre, avvisare il paziente su cosa fare in caso di sintomi da ipotensione posturale. Effetti sul sanguinamento: studi con piastrine umane indicano che il sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante del nistroprussiato di sodio in vitro. Non ci sono informazioni di sicurezza sulla somministrazione di sildenafil in pazienti con disturbi della coagulazione o ulcera peptica in fase attiva. Quindi, sildenafil deve essere somministrato a questi pazienti solo dopo attenta valutazione rischio - beneficio. Sildenafil contiene lattosio. Sildenafil non e' indicato per l'uso nelle donne.

Interazioni

Il sildenafil e' metabolizzato principalmente dagli isoenzimi 3A4 (viaprincipale) e 2C9 (via secondaria) del citocromo P450 (CYP). Pertanto , gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance del sildenafil. L'analisi farmacocinetica eseguita negli studi clinici indica una riduzione della clearance del sildenafil quando somministrato insieme agli inibitori del CYP3A4. Sebbene in questi pazienti non sia stato rilevato un aumento di incidenza degli eventi avversi, quando il sildenafil viene somministrato insieme agli inibitori del CYP3A4 considerare una dose iniziale da 25 mg. Quando il ritonavir, e' stato somministrato insieme al sildenafil (100 mg in dose singola), allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno) e' stato rilevato un incrementodel 300% (pari a 4 volte) della C max del sildenafil ed un incremento del 1.000% (pari a 11 volte) della AUC plasmatica del sildenafil. A d istanza di 24 ore, i livelli plasmatici del sildenafil erano ancora circa 200 ng/ml, rispetto ai circa 5 ng/ml rilevati quando il sildenafile' stato somministrato da solo. Questo dato e' in accordo con gli eff etti marcati che il ritonavir esplica su una vasta gamma di substrati del citocromo P450. Il sildenafil non ha alterato la farmacocinetica del ritonavir. Sulla base di questi risultati di farmacocinetica, la co-somministrazione di sildenafil e ritonavir non e' consigliata, ed in ogni caso la dose massima di sildenafil non deve superare i 25 mg nell'arco di 48 ore. Quando il saquinavir, e' stato somministrato insieme al sildenafil (100 mg in dose singola), allo stato stazionario (1200 mg tre volte al giorno) e' stato rilevato un incremento del 140% della C max del sildenafil ed un incremento del 210% della AUC del sildenafil. Il sildenafil non ha alterato la farmacocinetica del saquinavir. E'prevedibile che gli inibitori piu' potenti del CYP3A4, possano avere degli effetti maggiori. Quando una singola dose di sildenafil da 100 mg e' stata somministrata insieme all'eritromicina, allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno per 5 giorni) e' stato rilevato un incremento del 182% dell'esposizione sistemica al sildenafil (AUC). Nei volontari sani maschi non e' stato riscontrato alcun effetto dell'azitromicina (500 mg/die per 3 giorni) su AUC, Cmax, tmax , costante di eliminazione o emivita del sildenafil o del suo principale metabolita in circolo. La cosomministrazione di cimetidina (800 mg), e sildenafil (50 mg) in volontari sani, ha causato un aumento del 56% delle concentrazioni plasmatiche del sildenafil. Il succo di pompelmo puo' portare a modesti incrementi dei livelli plasmatici del sildenafil. La somministrazione di dosi singole di antiacido non ha modificato la biodisponibilita' del sildenafil. Sebbene non siano stati condotti specifici studidi interazione con tutti i prodotti medicinali, l'analisi farmacocine tica eseguita sulla popolazione non ha evidenziato effetti sulla farmacocinetica del sildenafil in seguito alla cosomministrazione con gli inibitori del CYP2C9, gli inibitori del CYP2D6, i diuretici tiazidici esimili, i diuretici dell'ansa e i diuretici risparmiatori di potassio , gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, i calcio-antagonisti , gli antagonisti dei recettori beta-adrenergici o gli induttori del metabolismo del CYP450. Nicorandil e' un ibrido che ha effetto come nitrato e come farmaco che attiva i canali di potassio. In qualita' di nitrato puo' potenzialmente causare gravi interazioni quando somministrato insieme al sildenafil. Il sildenafil e' un debole inibitore degli isoenzimi del citocromo P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC 50 > 150 mcM). Poiche' alle dosi raccomandate si raggiungono concentrazioni plasmatiche di picco di circa 1 mcM, e' improbabile che sildenafil possa alterare la clearance dei substrati di questi isoenzimi. Non ci sono dati sulle interazioni tra il sildenafil e gli inibitori non specifici delle fosfodiesterasi, come teofillina o dipiridamolo.In accordo con gli effetti accertati sulla via ossido di azoto/cGMP, e' stato osservato che il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e pertanto la co-somministrazione con i donatori di ossido di azoto o con i nitrati in qualsiasi forma e' controindicata. La cosomministrazione di sildenafil in pazienti in terapia con alfa-bloccantipuo' causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili. Ci o' si verifica con maggiore probabilita' entro le 4 ore successive all'assunzione di sildenafil. In tre studi specifici di interazione diretta l'alfa-bloccante doxazosin (4 mg e 8 mg) ed il sildenafil (25 mg, 50 mg o 100 mg) sono stati cosomministrati in pazienti con iperplasia prostatica benigna (BPH) stabilizzati con la terapia a base di doxazosin. In questi studi di popolazione sono state osservate riduzioni aggiuntive medie della pressione in posizione supina rispettivamente di 7/7mmHg, 9/5 mmHg e 8/4 mmHg e riduzioni aggiuntive medie della pression e in posizione eretta rispettivamente di 6/6 mmHg, 11/4 mmHg e 4/5 mmHg. Quando sildenafil e doxazosin sono stati somministrati insieme a pazienti stabilizzati con la terapia a base di doxazosin raramente sono stati segnalati casi di pazienti che hanno manifestato ipotensione posturale sintomatica. Questi casi hanno incluso capogiri e stordimento, ma non sincope. Non sono state osservate interazioni significative quando il sildenafil (50 mg) e' stato somministrato insieme alla tolbutamide (250 mg) o al warfarin (40 mg), entrambi metabolizzati dal CYP2C9.Il sildenafil (50 mg) non ha potenziato l'incremento del tempo di san guinamento causato dall'acido acetilsalicilico (150 mg). Il sildenafil(50 mg) non ha potenziato gli effetti ipotensivi dell'alcool in volon tari sani con livelli ematici massimi di alcool corrispondenti in media a 80 mg/dl. L'analisi dei dati relativi alle seguenti classi di farmaci antipertensivi non ha evidenziato alcuna differenza nel profilo ditollerabilita' degli effetti indesiderati tra i pazienti che hanno as sunto il sildenafil e quelli trattati con placebo: diuretici, beta-bloccanti, ACE-inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, antipertensivi, bloccanti neuroadrenergici, calcioantagonisti e bloccanti degli alfa- adrenocettori. Nel corso di uno studio specifico di interazione, incui il sildenafil (100 mg) e' stato somministrato insieme ad amlodipi na in pazienti ipertesi, la riduzione aggiuntiva sulla pressione sistolica in posizione supina e' stata di 8 mmHg. La corrispondente riduzione aggiuntiva sulla pressione diastolica in posizione supina e' stata di 7 mmHg. Queste riduzioni pressorie aggiuntive sono state sovrapponibili a quelle riscontrate quando il sildenafil e' stato somministrato in monoterapia nei volontari sani. Il sildenafil (100 mg) non ha alterato la farmacocinetica allo stato stazionario degli inibitori delle proteasi dell'HIV, il saquinavir e il ritonavir.

Effetti indesiderati

Le reazioni avverse piu' comunemente segnalate in pazienti in trattamento con sildenafil nell'ambito negli studi clinici sono state cefalea,vampate di calore, dispepsia, disturbi della vista, congestione nasal e, capogiri e alterata percezione del colori. Le reazioni avverse provenienti dalla sorveglianza post-marketing sono state raccolte da un periodo stimato > 9 anni. Poiche' non tutte le reazioni avverse vengono segnalate, le frequenze di queste reazioni non possono essere stabilite in modo affidabile. Di seguito vengono elencate tutte le reazioni avverse clinicamente importanti, che si sono verificate negli studi clinici con un'incidenza superiore a quella del placebo e sono suddivise attraverso una classificazione per sistemi e organi e per frequenza (molto comune (>=1/10), comune (>= 1/100, <1/10), non comune (>= 1/1000, <1/100), raro (>= 1/10.000, <1/1000). Inoltre, la frequenza delle reazioni avverse clinicamente importanti segnalate dall'esperienza post- marketing e' indicata come non nota. >>Reazioni avverse clinicamente importanti segnalate con un'incidenza superiore a quella del placebo nell'ambito degli studi clinici controllati e reazioni avverse clinicamente importanti segnalate nel corso della sorveglianza post-marketing. Disturbi del sistema immunitario. Raro: reazioni di ipersensibilita'. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: cefalea; comune: capogiri;non comune: sonnolenza, ipoestesia; raro: accidente cerebrovascolare, sincope; non nota: attacco ischemico transitorio, convulsioni, convul sioni ricorrenti. Patologie dell'occhio. Comune: disturbi della vista,disturbi nella percezione dei colori; non comune: disturbi congiuntiv ali, patologie dell'occhio, disturbi della lacrimazione, altre patologie dell'occhio; non nota: neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (naion), occlusione vascolare della retina, difetti del campovisivo. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: vertigin e, tinnito; raro: sordita'. Patologie cardiache. Non comune: palpitazione, tachicardia; raro: infarto del miocardio, fibrillazione atriale; non nota: aritmia ventricolare, angina instabile, morte cardiaca improvvisa. Patologie vascolari. Comune: vampate di calore; raro: ipertensione, ipotensione. Patologie respiratorie toraciche e mediastiniche. Comune: congestione nasale; raro: epistassi. Patologie gastrointestinali. Comune: dispepsia; non comune: vomito, nausea, secchezza della bocca. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: eruzione cutanea; non nota: sindrome di steven johnson (sjs), necrolisi epidermica tossica (ten). Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: mialgia. Patologie renali e urinarie. Non comune: ematuria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: ematospermia, emorragia del pene; non nota: priapismo, erezione prolungata. Patologie sistemiche e condizioni relative allasede di somministrazione. Non comune: dolore al torace, affaticamento . Esami diagnostici. Non comune: aumento della frequenza cardiaca. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

Gravidanza e allattamento

Sildenafil non e' indicato per l'uso nelle donne. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza o in allattamento. Negli studi sulla riproduzione condotti sui ratti e conigli in seguito alla somministrazione orale di sildenafil non sono stati riscontrati eventi avversi importanti. Non ci sono effetti sulla motilita' o morfologia dello sperma dopo una singola dose orale di 100 mg di sildenafil involontari sani.