Dettagli:

Nome:Sildenafil Ran - 4cpr Riv 100mg
Codice Ministeriale:040154179
Principio attivo:Sildenafil Citrato
Codice ATC:G04BE03
Fascia:C
Prezzo:38
Produttore:Ranbaxy Italia Spa
SSN:Non concedibile
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco generico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:24 mesi

Denominazione

SILDENAFIL RANBAXY 100 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

Formulazioni

Sildenafil Ran - 4cpr Riv 100mg

Categoria farmacoterapeutica

Urologici.

Principi attivi

Sildenafil.

Eccipienti

Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina; calcio idrogeno fosfato (anidro); croscarmellosa sodica; magnesio stearato. Rivestimento: ipromellosa; ponceu R4 lacca d'alluminio (E124); macrogol 400; titanio diossido (E171); ossido di ferro rosso (E172); indigotina lacca d'alluminio (E132).

Indicazioni

Sildenafil e' indicato negli uomini adulti affetti da disfunzione erettile, che e' l'incapacita' di raggiungere o mantenere un'erezione del pene sufficiente per una soddisfacente prestazione sessuale. Affinche'sildenafil sia efficace, e' necessaria una stimolazione sessuale.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; coerentemente con i suoi noti effetti sulla via ossido nitrico/guanosina monofosfato ciclico (cGMP), il sildenafil ha mostrato di potenziare gli effetti ipotensivi dei nitrati e la sua somministrazione concomitante con donatori dell'ossido nitrico (come l'amilnitrito) o nitrati in qualsiasi forma e' pertanto controindicata. I medicinali per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, non devono essere usati in uomini per i quali l'attivita' sessuale non e' consigliabile (per esempio pazienti con gravi disturbi cardiovascolari quali angina instabile o insufficienza cardiaca grave); sildenafil e' controindicato in pazienti che soffrono di perdita della vista da un occhio, a causa di neuropatia ottica ischemica anteriore non artritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo episodio sia connesso o meno con una precedente esposizione a inibitori della PDE5; la sicurezza del sildenafil non e' stata studiata nei seguenti sottogruppi di pazienti e il suo uso e' pertanto controindicato: compromissione epaticagrave, ipotensione (pressione sanguigna <90/50 mmHg), anamnesi recent e di ictus o infarto miocardico e malattie ereditarie degenerative della retina come la retinite pigmentosa (una minoranza di questi pazienti ha malattie genetiche della fosfodiesterasi retinica).

Posologia

>>Adulti: 50 mg da prendere secondo necessita' circa un'ora prima dell'attivita' sessuale. Sulla base dell'efficacia e della tolleranza, la dose puo' essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg. La dose massimaraccomandata e' 100 mg. La massima frequenza di dosaggio raccomandata e' di una volta al giorno. Se sildenafil viene assunto con il cibo, l 'insorgenza dell'azione puo' essere ritardata rispetto all'assunzione a digiuno. Popolazione anziana: non sono necessari aggiustamenti di dose nei pazienti anziani (di eta' >=65 anni). Pazienti con compromissione della funzionalita' renale: ai pazienti con compromissione renale da lieve a moderata ( clearance della creatinina = 30-80 ml/min) si applicano le raccomandazioni della dose descritte negli adulti. Poiche' la clearance del sildenafil e' ridotta nei pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min), deve essere presa in considerazione una dose di 25 mg. Sulla base dell'efficacia e della tollerabilita', la dose puo' essere aumentata con incrementi graduali da 50 mg a 100 mg, quando necessario. Pazienti con compromissione della funzionalita' epatica: poiche' la clearance del sildenafil e' ridotta nei pazienti con compromissione epatica (per esempio cirrosi), deve essere presa in considerazione una dose di 25 mg. Sulla base dell'efficacia e della tollerabilita', la dose puo' essere aumentata con incrementi graduali da 50 mg a100 mg, quando necessario. Popolazione pediatrica: sildenafil non e' indicato in soggetti di eta' inferiore ai 18anni. Uso in pazienti che assumono altri medicinali: ad eccezione del ritonavir, la cui somministrazione concomitante con sildenafil non e' consigliata, nei pazienti che ricevono un trattamento concomitante co n inibitori del CYP3A4, si deve prendere in considerazione una dose iniziale di 25 mg. Per minimizzare il potenziale sviluppo di ipotensioneposturale in pazienti trattati con alfa-bloccanti, questi pazienti de vono essere stabilizzati con una terapia alfa-bloccante prima di iniziare il trattamento con sildenafil. Si deve inoltre considerare l'inizio del trattamento con sildenafil a una dose di 25 mg. Modo di somministrazione: per uso orale.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione.

Avvertenze

Prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico, deveessere condotta un'anamnesi medica e un esame fisico per diagnosticar e la disfunzione erettile e determinarne le potenziali cause. Fattori di rischio cardiovascolare: prima di iniziare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, considerare le condizioni cardiovascolari dei propri pazienti, poiche' esiste un certo grado di rischio cardiaco associato all'attivita' sessuale. Il sildenafil ha proprieta' vasodilatatorie, che causano diminuzioni lievi e transitorie della pressione sanguigna. Prima di prescrivere sildenafil, considerare attentamente sei pazienti con determinate condizioni preesistenti possano essere sog getti a reazioni avverse a causa di tali effetti vasodilatatori, in particolare in associazione ad attivita' sessuale. I pazienti con aumentata sensibilita' ai vasodilatatori includono quelli con ostruzione delflusso ventricolare sinistro (per esempio stenosi aortica, cardiomiop atia ostruttiva ipertrofica), o quelli con rara sindrome di atrofia sistemica multipla che si manifesta come grave compromissione del controllo autonomico della pressione sanguigna. Sildenafil potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati. Nel periodo post-marketing, in associazione temporale con l'uso di sildenafil, sono stati segnalati eventi cardiovascolari gravi, inclusi infarto miocardico, angina instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmia ventricolare, emorragia cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione e ipotensione. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, avevano precedenti fattori di rischio cardiovascolare. Molti eventi si sono verificati durante o immediatamente dopo il rapporto sessuale e qualcuno si e' verificato subito dopo l'uso di sildenafil senza attivita' sessuale. Non e' possibile determinare se questi eventi siano correlati direttamente a questi fattori o ad altri fattori. Priapismo: i medicinali per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, devono essere usati con cautela in pazienti con deformazione anatomica del pene, oppure in pazienti affetti da condizioni che possono predisporli al priapismo. Erezioni prolungate e priapismo sono stati riferiti con sildenafil nell'esperienza post-marketing. Nel caso di un'erezioneche persiste per piu' di 4 ore, il paziente deve cercare assistenza medica immediata. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, si possono verificare danno ai tessuti del pene e perdita permanente della potenza. Uso concomitante con altri inibitori della PDE5 o altri trattamenti per la disfunzione erettile: la sicurezza e l'efficacia delle associazioni di sildenafil con altri inibitori della PDE5, o trattamenti per l'ipertensione arteriosa polmonare (IAP) che contengono sildenafil o altri trattamenti per la disfunzione erettile non sono stati studiati. Pertanto, l'uso di queste combinazioni non e' raccomandato. Effetti sulla vista: sono stati riportati casi spontanei di disturbi visivi in relazione all'assunzione di sildenafil e altri inibitori della PDE5. Casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non artritica, una condizione rara, sono stati riportati spontaneamente e in uno studio osservazionale in relazione all'assunzione di sildenafil e altri inibitori della PDE5. Sideve consigliare ai pazienti di interrompere l'assunzione di sildenaf il in qualsiasi caso di improvvisi difetti visivi. Uso concomitante con ritonavir: La cosomministrazione di sildenafil con ritonavir non e' consigliata. Uso concomitante con alfa-bloccanti: si consiglia cautelaquando sildenafil viene somministrato a pazienti che assumono un alfa -bloccante, poiche' la somministrazione concomitante puo' portare a ipotensione sintomatica in pochi soggetti sensibili. E' piu' probabile che cio' accada entro 4 ore dalla somministrazione della dose di sildenafil. Per minimizzare il potenziale sviluppo di ipotensione posturale,i pazienti devono essere stabilizzati dal punto di vista emodinamico con una terapia alfa-bloccante prima di iniziare il trattamento con sildenafil. Si deve prendere in considerazione di iniziare la terapia con sildenafil a una dose di 25 mg. Inoltre consigliare ai pazienti cosafare in caso di sintomi di ipotensione posturale. Effetti sul sanguin amento: gli studi con le piastrine umane indicano che sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante del nitroprussiato di sodio in vitro . Non ci sono informazioni relative alla sicurezza della somministrazione di sildenafil a pazienti con disturbi del sanguinamento o ulcera peptica attiva. Pertanto sildenafil deve essere somministrato a questi pazienti solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. L'uso di Sildenafil non e' indicato nelle donne.

Interazioni

Il metabolismo del sildenafil e' mediato principalmente dalle isoforme3A4 (via principale) e 2C9 (via minore) del citocromo P450 (CYP). Per tanto gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance del sildenafil e gli induttori di questi isoenzimi possono aumentare laclearance del sildenafil. L'analisi farmacocinetica di popolazione de i dati degli studi clinici ha indicato una riduzione della clearance di sildenafil quando somministrato con gli inibitori di CYP3A4. Quando sildenafil e' stato cosomministrato con gli inibitori di CYP3A4, considerare una dose iniziale di 25 mg. La cosomministrazione dell'inibitore delle proteasi dell'HIV ritonavir, allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno) con sildenafil (100 mg in singola dose) ha causato un aumento del 300% (4 volte) della Cmax di sildenafil e un aumento del 1000% (11 volte) dell'AUC plasmatico di sildenafil. A 24 ore, i livelli plasmatici di sildenafil sono stati di circa 200 ng/ml rispetto a circa 5 ng/ml di quando sildenafil e' stato somministrato da solo. Cio' e' coerente con gli effetti marcati di ritonavir su un'ampia gamma di substrati del P450. Il sildenafil non ha avuto effetto sulla farmacocinetica di ritonavir; la cosomministrazione non e' consigliata e, in ogni caso, la dose massima di sildenafil non deve eccedere in alcuna circostanza i 25 mg entro le 48 ore. La cosomministrazione dell'inibitore delle proteasi dell'HIV saquinavir, allo stato stazionario (1200 mgtre volte al giorno) con sildenafil (100 mg in singola dose) ha causa to un aumento del 140% della Cmax di sildenafil e un aumento del 210% dell'AUC di sildenafil. Sildenafil non ha avuto effetto sulla farmacocinetica di saquinavir. Si prevede che inibitori piu' forti del CYP3A4,possano avere effetti maggiori. Quando una dose singola di 100 mg di sildenafil e' stata somministrata con eritromicina, allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno per 5 giorni), c'e' stato un aumento del 182% nell'esposizione sistemica a sildenafil (AUC). In volontari maschi sani normali, non c'e' stata evidenza di un effetto di azitromicina (500 mg al giorno per 3 giorni) su AUC, Cmax, tmax, costante di velocita' di eliminazione o successiva emivita di sildenafil o del suo principale metabolita circolante. La cimetidina (800 mg), ha causato unaumento del 56% delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil se som ministrato con sindenafil (50 mg) in volontari sani. Il succo di pompelmo puo' causare modesti aumenti dei livelli plasmatici di sildenafil.Singole dosi di antiacidi non hanno influenzato la biodisponibilita' di sildenafil. L'analisi farmacocinetica eseguita sulla popolazione non ha mostrato effetti sulla farmacocinetica del sildenafil in seguito al trattamento concomitante con inibitori del CYP2C9, inibitori del CYP2D6, tiazidici e diuretici correlati, diuretici dell'ansa e diureticirisparmiatori di potassio, inibitori dell'enzima di conversione dell' angiotensina, calcio antagonisti, antagonisti dei recettori beta-adrenergici o induttori del metabolismo del CYP450. In uno studio condotto su volontari sani di sesso maschile, la cosomministrazione dell'antagonista dell'endotelina, il bosentan, allo stato stazionario (125 mg duevolte al giorno) con sildenafil allo stato stazionario (80 mg tre vol te al giorno), ha determinato una diminuzione dell'AUC e della Cmax disildenafildel 62,6% e del 55,4% rispettivamente. Pertanto, la cosommi nistrazione di forti induttori del CYP3A4, ci si aspetta che causi unamaggiore riduzione delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil. Ni corandil e' un ibrido che ha effetto come attivatore del canale del potassio e come nitrato. A causa del componente nitrato ha il potenzialedi interagire in modo grave con il sildenafil. Il sildenafil e' un de bole inibitore delle isoforme del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50>150 mcM). Considerate le concentrazioni plasmatiche massime del sildenafil di circa 1 mcM dopo le dosi raccomandate, e' improbabile che sildenafil alteri la clearance dei substrati di questi isoenzimi. Coerentemente con i suoi noti effetti sulla via ossido nitrico/cGMP, il sildenafil ha mostrato di potenziare gli effetti ipotensivi dei nitrati e la sua cosomministrazione con donatori dell'ossido nitrico o nitrati in qualsiasi forma e' pertanto controindicata. La cosomministrazione di sildenafil in pazienti in terapia alfa-bloccante puo' portare a ipotensione sintomatica in pochi soggetti sensibili. E' piu' probabile che cio' accada entro 4 ore dalla somministrazione della dose di sildenafil. In tre studi di interazione specifici farmaco-farmacol'alfa-bloccante doxazosina (4 mg e 8 mg) e il sildenafil (25 mg, 50 mg o 100 mg) sono stati somministrati simultaneamente a pazienti con iperplasia prostatica benigna (IPB) stabilizzati con una terapia di doxazosina. Quando sildenafil e doxazosina sono stati somministrati simultaneamente a pazienti stabilizzati con terapia di doxazosina, sono stati raramente segnalati casi di pazienti che hanno sviluppato ipotensione posturale sintomatica. Queste segnalazioni includevano capogiri e sensazione di testa vuota, ma non sincope. Non sono state osservate interazioni significative quando il sildenafil (50 mg) e' stato cosomministrato con tolbutamide (250 mg) o warfarin (40 mg). Il sildenafil (50 mg) non ha potenziato l'aumento del tempo di sanguinamento causato dall'acido acetilsalicilico (150 mg). Il sildenafil (50 mg) non ha potenziato l'aumento degli effetti ipotensivi dell'alcool in volontari sani con livelli medi massimi di alcool di 80 mg/dl. L'analisi dei dati relativi alle seguenti classi di antipertensivi non ha mostrato alcuna differenza nel profilo degli effetti indesiderati tra i pazienti che assumevano sildenafil rispetto a quelli trattati con placebo: diuretici, beta- bloccanti, ACE inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, medicinali antipertensivi (vasodilatatori e ad azione centrale), bloccantineuroadrenergici, calcio antagonisti e bloccanti degli alfa-adrenorec ettori. In uno studio specifico di interazione in cui il sildenafil (100 mg) veniva cosomministrato con amlodipina in pazienti ipertesi, vi e' stata ulteriore riduzione della pressione sanguigna sistolica in posizione supina di 8 mmHg. La corrispondente riduzione aggiuntiva dellapressione sanguigna diastolica in posizione supina e' stata di 7 mmHg . Queste ulteriori riduzioni della pressione sanguigna sono state di entita' simile a quelle osservate quando il sildenafil e' stato somministrato in monoterapia nei volontari sani. Sildenafil (100 mg) non ha influenzato la farmacocinetica allo stato stazionario degli inibitori delle proteasi dell'HIV. In volontari maschi sani, il sildenafil allo stato stazionario (80 mg tre volte al giorno) ha determinato un aumentodel 49,8% dell'AUC di bosentan e un aumento del 42% nella C max bosen tan (125 mg due volte al giorno).

Effetti indesiderati

Nel seguente paragrafo sono elencati tutti gli effetti indesiderati clinicamente importanti, che si sono manifestati negli studi clinici conun'incidenza maggiore rispetto al placebo suddivisi secondo una class ificazione per sistemi e organi e per frequenza (molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1000). Inoltre, la frequenza degli effetti indesiderati clinicamente importanti segnalati nell'esperienza post-marketing viene inclusa come frequenza non nota. >>Effetti indesiderati clinicamente importanti segnalati con una incidenza maggiore rispetto al placebo in studi clinici controllati ed effetti indesiderati clinicamente importanti segnalati durante la sorveglianza post-marketing. Infezioni e infestazioni. Non comune: rinite. Disturbi del sistema immunitario. Non comune: ipersensibilita'. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: cefalea; comune: capogiro; non comune: sonnolenza, ipoestesia; raro: accidente cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, convulsioni, convulsioni ricorrenti, sincope. Patologie dell'occhio. Comune: distorsione visiva dei colori (cloropsia, acromatopsia, cianopsia, eritropsia e xantopsia), disturbi visivi, visione offuscata; non comune: disturbi di lacrimazione (occhio secco, disturbi della lacrimazione e aumento della lacrimazione), dolore agli occhi, fotofobia, fotopsia, iperemia oculare, aumentata percezione della luce, congiuntivite; raro: neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION), occlusione retinica vascolare, emorragia retinica, retinopatia arteriosclerotica, patologia retinica, glaucoma, difetto del campo visivo, diplopia, acuita' visiva ridotta, miopia, astenopia, miodesopsie, patologia dell'iride, midriasi, visione con alone, edema oculare, gonfiore agli occhi, patologie dell'occhio, iperemia congiuntivale, irritazione oculare, sensibilita' oculare anormale, edema delle palpebre, alterazione del colore della sclera. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: vertigini, tinnito; raro: sordita'. Patologie cardiache. Non comune: tachicardia, palpitazioni; raro: morte cardiaca improvvisa, infarto del miocardio, aritmia ventricolare, fibrillazione atriale, angina instabile. Patologie vascolari. Comune: rossore, vampate di calore; non comune: ipertensione, ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: congestione nasale; non comune: epistassi, congestione sinusale; raro: tensione della gola, edema nasale, secchezza nasale. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, dispepsia; non comune: malattia da reflusso gastroesofageo, vomito, dolore addominale superiore,secchezza della bocca; raro: ipoestesia orale. Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo. Non comune: eruzioni cutanee; raro: sindrome di Stevens-Johnson (SJS), epidermolisi necrotica tossica (TEN). Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: mialgia, dolore agli arti. Patologie renali e urinarie. Non comune: ematuria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Raro: emorragia del pene, priapismo, ematospermia, aumento delle erezioni. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: dolore al torace, affaticamento, sensazione di calore; raro: irritabilita'. Esami diagnostici. Non comune: aumento dellafrequenza cardiaca. La segnalazione delle reazioni avverse sospette c he si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

Gravidanza e allattamento

L'uso di sildenafil non e' indicato nelle donne. Non vi sono studi adeguati e ben controllati condotti su donne in stato di gravidanza o chesono in allattamento. Negli studi sulla riproduzione nei ratti e nei conigli non sono stati riscontrati effetti avversi rilevanti in seguito a somministrazione orale di sildenafil. Non e' stato riportato alcuneffetto sulla motilita' o la morfologia dello sperma dopo dosi singol e orali di 100 mg di sildenafil in volontari sani.