Dettagli:

Nome:Sildenafil Caber - 4cpr Riv100mg
Codice Ministeriale:041229129
Principio attivo:Sildenafil Citrato
Codice ATC:G04BE03
Fascia:C
Prezzo:42
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Farmaceutici Caber Srl
SSN:Non concedibile
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco generico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:24 mesi

Denominazione

SILDENAFIL CABER COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

Formulazioni

Sildenafil Caber - 8cpr Riv 25mg
Sildenafil Caber - 4cpr Riv 50mg
Sildenafil Caber - 4cpr Riv100mg

Categoria farmacoterapeutica

Urologici.

Principi attivi

Sildenafil.

Eccipienti

Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato diidrato, croscarmellosa sodica, idrossipropril cellulosa, magnesio stearato. Film di rivestimento: ipromellosa (E464), lattosio monoidrato, triacetina (E1518), titanio biossido (E171), lacca contenente indaco carminio (E132).

Indicazioni

Trattamento degli uomini adulti con disfunzione erettile, ovvero dell'incapacita' a raggiungere o a mantenere un'erezione idonea per un'attivita' sessuale soddisfacente. E' necessaria la stimolazione sessuale affinche' possa essere efficace.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. In accordo con gli effetti accertati sulla via ossido di azoto/guanosinmonofosfato ciclico (cGMP), e' stato osservato che il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e pertanto la co-somministrazione con i donatori di ossido di azoto (come il nitrito di amile) ocon i nitrati in qualsiasi forma e' controindicata. I prodotti indica ti per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, non devono essere utilizzati negli uomini per i quali l'attivita' sessuale e' sconsigliata (ad es. pazienti con gravi disturbi cardiovascolari, come angina instabile o grave insufficienza cardiaca). Il prodotto e' controindicato in pazienti che hanno perso la vista ad un occhio a causa di una neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato o meno correlato al precedente impiego di un inibitore della PDE5. La sicurezza dell'uso di sildenafil non e' stata studiata nei seguenti sottogruppi di pazienti e pertanto il suo utilizzo e' controindicato: grave compromissione epatica, ipotensione (pressione sanguigna <90/50 mmHg), storia recente di ictus o infarto del miocardio edisturbi ereditari degenerativi accertati della retina, come retinite pigmentosa (una minoranza di questi pazienti presenta disturbi genetici delle fosfodiesterasi retiniche).

Posologia

Uso negli adulti: la dose raccomandata e' 50 mg da assumere al bisognocirca un'ora prima dell'attivita' sessuale. In base all'efficacia e a lla tollerabilita', la dose puo' essere aumentata a 100 mg oppure ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata e' di 100 mg. La frequenza massima di somministrazione e' una volta al giorno. Se il prodotto viene assunto insieme ai pasti, l'insorgenza dell'azione puo' essere ritardata rispetto all'assunzione a digiuno (vedere paragrafo 5.2). Pazienti anziani: nei pazienti anziani (>= 65 anni) non sono necessari aggiustamenti del dosaggio. Poiche' la clearance del sildenafil e' ridotta nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 ml/min) si deve prendere in considerazione una dose da 25 mg. Inbase all'efficacia e alla tollerabilita', la dose puo' essere aumenta ta gradualmente a 50 mg e 100 mg, se necessario. Pazienti con compromissione epatica: poiche' la clearance del sildenafil e' ridotta nei pazienti con compromissione epatica (ad es. cirrosi) si deve prendere in considerazione una dose da 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilita', la dose puo' essere aumentata gradualmente a 50 mg e 100 mg, se necessario. Popolazione pediatrica: l'uso non e' indicato nei soggetti di eta' inferiore ai 18 anni. Uso in pazienti che assumono altri medicinali: con l'eccezione del ritonavir, per il quale la somministrazione concomitante con sildenafil e' sconsigliata, una dose iniziale di25 mg deve essere considerata in pazienti che ricevono un trattamento concomitante con inibitori del CYP3A4. Prima di iniziare il trattamen to con sildenafil, per ridurre al minimo il potenziale sviluppo di ipotensione posturale, i pazienti devono essere stabilizzati con terapia a base di alfa-bloccanti. Inoltre, si deve prendere in considerazione l'inizio del trattamento con sildenafil alla dose di 25 mg. Modo di somministrazione: per uso orale.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Avvertenze

Prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico, devono essere effettuati un'anamnesi ed un esame obiettivo per diagnosticare la disfunzione erettile e determinare le cause che possono essere alla base della patologia. Fattori di rischio cardiovascolare: poiche' esiste una percentuale di rischio cardiaco associato all'attivita' sessuale, prima di avviare qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, i medici devono esaminare le condizioni cardiovascolari dei pazienti. Il farmaco possiede proprieta' vasodilatatorie, che determinano riduzioni lievi e transitorie della pressione sanguigna. Prima di prescrivere il sildenafil, i medici devono considerare attentamente se questi effetti vasodilatatori possono avere conseguenze avverse nei pazienti che presentano determinate condizioni di base, soprattutto in associazione all'attivita' sessuale. I pazienti maggiormente sensibili ai vasodilatatori includono quelli con ostruzione dell'eiezione ventricolare sinistra (ad es., stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva), o quelli affetti da atrofia multisistemica, una sindrome rara che si manifesta sotto forma di grave compromissione del controllo autonomico della pressione sanguigna. Il prodotto potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati. Nella fase post-marketing, in associazione temporale all'uso di sildenafil, sono stati segnalati gravi eventi cardiovascolari, inclusi infarto del miocardio, angina instabile, morte cardiacaimprovvisa, aritmia ventricolare, emorragia cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione ed ipotensione. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, presentava preesistenti fattori di rischio cardiovascolare. E' stato segnalato che molti eventi si sono verificati durante o subito dopo il rapporto sessuale e alcuni subito dopo l'uso di sildenafil in assenza di attivita' sessuale. Non e' possibile determinare se questi eventi siano direttamente correlati a questio ad altri fattori. Priapismo: i prodotti indicati per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, devono essere util izzati con cautela nei pazienti con deformazione anatomica del pene (come angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) o nei pazienti affetti da patologie che potrebbero predisporli al priapismo (comeanemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia). Uso concomitante con altri trattamenti per la disfunzione erettile: la sicurezza e l'effic acia delle associazioni di sildenafil con altri trattamenti per la disfunzione erettile non sono state studiate. Pertanto l'uso di queste associazioni non e' raccomandato. Effetti sulla vista: casi di disturbi della vista sono stati segnalati spontaneamente in associazione all'uso di sildenafil e di altri inibitori della PDE5. Casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica, una malattia rara, sono statisegnalati spontaneamente e in uno studio osservazionale in associazio ne all'uso di sildenafil e di altri inibitori della PDE5.I pazienti devono essere avvertiti che, in caso di qualsiasi improvviso problema alla vista, devono interrompere l'assunzione e consultare immediatamenteun medico. Uso concomitante con ritonavir: la somministrazione concom itante di sildenafil con ritonavir e' sconsigliata. Uso concomitante con alfa-bloccanti: si consiglia di prestare attenzione quando il sildenafil viene somministrato ai pazienti in trattamento con un alfa-bloccante, perche' la somministrazione concomitante puo' causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili. Cio' si verifica con maggiore probabilita' entro le 4 ore successive alla somministrazione di sildenafil. Prima di iniziare il trattamento con sildenafil, per ridurreal minimo il potenziale di sviluppo ipotensione posturale, i pazienti devono essere stabilizzati dal punto di vista emodinamico con terapia a base di alfa-bloccanti. Si deve prendere in considerazione l'inizio del trattamento con sildenafil alla dose di 25 mg. Inoltre, i medici devono consigliare ai pazienti cosa fare in caso di sintomi di ipotensione posturale. Effetti sul sanguinamento: gli studi con le piastrine umane indicano che il sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante delnitroprussiato di sodio in vitro. Non sono disponibili informazioni r elative alla sicurezza della somministrazione di sildenafil nei pazienti con disturbi emorragici o ulcera peptica attiva. Pertanto il sildenafil deve essere somministrato a questi pazienti soltanto dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. Il film di rivestimento contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditaridi intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere il farmaco. L'uso non e' indicato nelle donne.

Interazioni

>>Effetti di altri medicinali sul sildenafil. Studi in vitro: il sildenafil e' principalmente metabolizzato dagli isoenzimi 3A4 e 2C9 del citocromo P450 (CYP). Pertanto gli inibitori di questi isoenzimi possonoridurre la clearance del sildenafil. Studi in vivo: l'analisi farmaco cinetica di popolazione sui dati degli studi clinici indica una riduzione della clearance del sildenafil quando viene somministrato contemporaneamente agli inibitori del CYP3A4. Anche se in questi pazienti non e' stato rilevato un incremento di incidenza degli eventi avversi, quando il sildenafil viene somministrato contemporaneamente agli inibitori del CYP3A4, si deve prendere in considerazione una dose iniziale da 25 mg. La somministrazione concomitante del ritonavir, un inibitore delle proteasi dell'HIV ed inibitore altamente specifico del citocromo P450, allo stato stazionario e del sildenafil ha prodotto un incrementodel 300% della C max del sildenafil e un incremento del 1.000% dell'A UC plasmatica del sildenafil. A distanza di 24 ore, i livelli plasmatici del sildenafil erano ancora circa 200 ng/ml, rispetto ai circa 5 ng/ml rilevati quando il sildenafil e' stato somministrato da solo. Questo dato e' in accordo con gli effetti marcati che il ritonavir esplicasu una vasta gamma di substrati del citocromo P450. Il sildenafil non ha alterato la farmacocinetica del ritonavir. Sulla base di questi ri sultati di farmacocinetica, la somministrazione concomitante di sildenafil e ritonavir non e' consigliata ed in ogni caso la dose massima disildenafil non deve superare in nessun caso i 25 mg nell'arco di 48 o re. La somministrazione concomitante del saquinavir, un inibitore delle proteasi dell'HIV ed inibitore del CYP3A4, allo stato stazionario e del sildenafil ha prodotto un incremento del 140% nella C max del sildenafil ed un incremento del 210% dell'AUC del sildenafil. Il sildenafil non ha alterato la farmacocinetica del saquinavir. Si prevede che gli inibitori piu' potenti del CYP3A4 possano avere degli effetti maggiori. Quando una singola dose di sildenafil da 100 mg e' stata somministrata insieme all'eritromicina, inibitore specifico del CYP3A4, allo stato stazionario, e' stato osservato un incremento del 182% dell'esposizione sistemica al sildenafil (AUC). Nei volontari maschi sani, non e'stato evidenziato alcun effetto dell'azitromicina su AUC, C max, T ma x , costante di eliminazione o emivita del sildenafil o del suo principale metabolita in circolo. Quando e' stata somministrata contemporaneamente al sildenafil (50 mg) in volontari sani, la cimetidina (800 mg), un inibitore del citocromo P450 ed inibitore non specifico del CYP3A4, ha causato un aumento del 56% delle concentrazioni plasmatiche del sildenafil. Il succo di pompelmo e' un debole inibitore del CYP3A4 delmetabolismo della parete intestinale e potrebbe provocare modesti inc rementi dei livelli plasmatici del sildenafil. La somministrazione di dosi singole di antiacido non ha modificato la biodisponibilita' del sildenafil. Sebbene non siano stati condotti studi specifici di interazione con tutti i prodotti medicinali, l'analisi farmacocinetica sulla popolazione non ha dimostrato effetti sulla farmacocinetica del sildenafil in seguito al trattamento concomitante con gli inibitori del CYP2C9, gli inibitori del CYP2D6, i diuretici tiazidici e simili, i diuretici dell'ansa e i diuretici risparmiatori di potassio, gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, i calcio-antagonisti, gliantagonisti dei recettori beta-adrenergici o gli induttori del metabo lismo del CYP450. Nicorandil e' un ibrido che ha effetto come nitrato e come farmaco che attiva i canali del potassio. In qualita' di nitrato puo' determinare gravi interazioni quando somministrato insieme al sildenafil. >>Effetti del sildenafil su altri medicinali. Studi in vitro: il sildenafil e' un debole inibitore degli isoenzimi 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 > 150 mcM) del citocromo P450. Date le concentrazioni plasmatiche massime del sildenafil di circa 1 mcM raggiunte dopo la somministrazione delle dosi raccomandate, e' improbabile che il farmaco possa alterare la clearance dei substrati di questi isoenzimi. Studi in vivo: In accordo con i suoi effetti accertati sulla via ossido di azoto/ cGMP, il sildenafil ha dimostrato di potenziare gli effetti ipotensivi dei nitrati, e pertanto la sua somministrazione concomitante con i donatori di ossido di azoto o nitrati in qualsiasi forma e' controindicata. La somministrazione concomitante del sildenafil in pazienti in terapia con alfa-bloccanti puo' causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili. Cio' si verifica con maggiore probabilita' entro le 4 ore successive alla assunzione di sildenafil. In tre studi specifici di interazione farmaco-farmaco, l'alfa bloccante doxazosina e il sildenafil sono stati somministrati contemporaneamente in pazienti con iperplasia prostatica benigna (BPH) stabilizzati con la terapia a base di doxazosina. Quando sildenafil e doxazosina sono stati somministrati contemporaneamente in pazienti stabilizzati con la terapia a base di doxazosina, sono stati segnalati, non frequentemente, casi di pazienti che hanno riportato ipotensione posturale sintomatica. Questi casi comprendevano capogiri e confusione mentale, ma non sincope. Non sono state osservate interazioni significative quando il sildenafil (50 mg) e' stato somministrato contemporaneamente alla tolbutamide(250 mg) o al warfarin (40 mg), entrambi metabolizzati dal CYP2C9. Il sildenafil (50 mg) non ha potenziato l'incremento del tempo di sangui namento causato dall'acido acetilsalicilico (150 mg). Il sildenafil (50 mg) non ha potenziato gli effetti ipotensivi dell'alcool nei volontari sani con livelli ematici massimi di alcool medi di 80 mg/dl. L'analisi combinata dei dati relativi alle seguenti classi di farmaci antipertensivi non ha evidenziato alcuna differenza nel profilo di tollerabilita' tra pazienti trattati con il sildenafil e quelli trattati con placebo: diuretici, beta-bloccanti, ACE-inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, antipertensivi, bloccanti neuroadrenergici, calcio-antagonisti e bloccanti alfa-adrenorecettori. In uno studio specifico di interazione, in cui il sildenafil (100 mg) e' stato somministrato contemporaneamente all'amlodipina in pazienti ipertesi, la riduzione aggiuntiva sulla pressione sistolica in posizione supina e' stata di 8 mmHg. La corrispondente riduzione aggiuntiva sulla pressione diastolica in posizione supina e' stata di 7 mmHg. Queste riduzioni pressorie aggiuntive sono state di entita' sovrapponibile a quelle osservate quando il sildenafil e' stato somministrato in monoterapia in volontari sani. Il sildenafil (100 mg) non ha alterato la farmacocinetica allo stato stazionario degli inibitori delle proteasi dell'HIV, saquinavir e ritonavir, che sono entrambi substrati del CYP3A4.

Effetti indesiderati

Il profilo di sicurezza del sildenafil e' basato su 8.691 pazienti trattati al regime posologico raccomandato in 67 studi clinici controllati verso placebo. Le reazioni avverse piu' comunemente segnalate negli studi clinici tra i pazienti trattati con sildenafil sono state cefalea, vampate di calore, dispepsia, disturbi della vista, congestione nasale, capogiri e alterata percezione dei colori. Le reazioni avverse riferite dalla sorveglianza post-marketing sono state raccolte da un periodo stimato >9 anni. Poiche' non tutte le reazioni avverse vengono segnalate al Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio edincluse nel database di Farmacovigilanza, non e' possibile stabilire in modo affidabile le frequenze di queste reazioni. Nella tabella sottostante sono elencate tutte le reazioni avverse clinicamente importanti che si sono verificate negli studi clinici con un'incidenza superiore a quella del placebo e sono suddivise secondo la classificazione persistemi ed organi e per frequenza (molto comune (>=1/10), comune (da >=1/100 a <1/10), non comune (da >=1/1.000 a <1/100), rara (da >=1/10.000 a <1/1.000). Inoltre, la frequenza delle reazioni avverse clinicamente importanti segnalate dall'esperienza post-marketing e' indicata come non nota. Nell'ambito di ogni classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine di gravita' decrescente. Disturbi del sistema immunitario. Raro: reazioni di ipersensibilita'. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: cefalea, capogiri, non comune: sonnolenza, ipoestesia; raro: eventi cerebrovascolari, sincope; non nota: attacco ischemico transitorio, convulsioni, convulsioni ricorrenti. Patologie dell'occhio. comune: disturbi alla vista, alterata percezione dei colori; non comune: disturbi congiuntivali, disturbi agli occhi, disturbi alla lacrimazione, altri disturbi agli occhi; non nota: attacco ischemico transitorio, convulsioni, convulsioni ricorrenti; non nota: neuropatia ottica ischemica anteriore non arterica, occlusione vascolare della retina, difetti del campo visivo. Patologie dell'orecchio edel labirinto. Non comune: vertigini, tinnito; raro: sordita'. Patolo gie cardiache. Non comune: palpitazioni, tachicardia; raro: infarto del miocardio, fibrillazione atriale; non nota: aritmia ventricolare, angina instabile, morte cardiaca improvvisa. Patologie vascolari. Comune: vampate di calore; raro: ipertensione, ipotensione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: congestione nasale; raro: epistassi. Patologie gastrointestinali. Comune: dispepsia; non comune: vomita, nausea, secchezza della bocca. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: rash cutaneo; non nota: sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (NET). Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto sottocutaneo. Non comune: mialgia. Patologie renali e urinarie. Patologie dell'apparato riproduttivoe della mammella. Non comune: ematospermia, emorragia del pene; non n ota: priapismo, erezione prolungata. Patologie sistemiche e condizionirelative alla sede di somministrazione. Non comune: dolore toracico, affaticamento. Esami diagnostici. Non comune: aumento della frequenza cardiaca.

Gravidanza e allattamento

L'uso non e' indicato nelle donne. Non esistono studi adeguati e ben controllati sull'uso del medicinale in gravidanza o durante l'allattamento. Negli studi sulla riproduzione condotti su ratti e conigli in seguito a somministrazione orale di sildenafil non sono stati riscontratieventi avversi rilevanti. Non e' stato osservato alcun effetto sulla motilita' o sulla morfologia dello sperma in seguito alla somministrazione di singole dosi orali di sildenafil da 100 mg in volontari sani.