Revatio - 90cpr Riv 20mg
Dettagli:
Nome:Revatio - 90cpr Riv 20mgCodice Ministeriale:036982015
Principio attivo:Sildenafil Citrato
Codice ATC:G04BE03
Fascia:A
Prezzo:848.15
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Pfizer Italia Srl
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RRL - vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti art.93 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +30, conservare il prodotto nella confezione originale
Scadenza:60 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Farmaci impiegati per la disfunzione erettile.
Principi attivi
Sildenafil (sotto forma di citrato).
Eccipienti
Nucleo: cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato (anidro), sodio croscaramelloso, magnesio stearato. Film di rivestimento: ipromellosa, titanio diossido (E171), lattosio monoidrato, triacetina, glicerol triacetato.
Indicazioni
Trattamento di pazienti con ipertensione arteriosa polmonare di classefunzionale II e III dell'OMS, al fine di migliorare la capacita' di f are esercizio fisico. L'efficacia e' stata dimostrata nell'ipertensione polmonare primaria e nell'ipertensione polmonare associata a malattia del tessuto connettivo.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. La somministrazione concomitante con i donatori di ossido di azoto(come il nitrato di amile) o con i nitrati in qualsiasi forma e' cont roindicata a causa degli effetti ipotensivi dei nitrati. Associazione con i piu' potenti degli inibitori del CYP3A4 (es. ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir). Pazienti che hanno perso la vista ad un occhio a causa di una neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato o meno correlato al precedente impiego di un inibitore della PDE5. La sicurezzadi sildenafil non e' stata studiata nei seguenti sottogruppi di pazie nti e l'impiego e' pertanto controindicato: Grave compromissione epatica, Storia recente di ictus o infarto del miocardio, Ipotensione grave(pressione del sangue < 90/50 mmHg) all'inizio del trattamento.
Posologia
Somministrare per via orale. >>Adulti: 20 mg tre volte al giorno. Le compresse devono essere assunte a circa 6-8 ore di distanza, a stomaco pieno o vuoto. >>Anziani: non sono necessari aggiustamenti posologici.L'efficacia clinica misurata in base alla distanza percorsa in 6 minu ti puo' essere inferiore nei pazienti anziani. >>Pazienti con compromissione renale, inclusi quelli con compromissione grave (clearance della creatinina < 30 ml/min): non sono necessari aggiustamenti della doseiniziale. Una riduzione della dose a 20 mg due volte al giorno deve e ssere presa in considerazione dopo un'attenta valutazione del rapportorischio-beneficio solo se la terapia non e' ben tollerata. >>Pazienti con compromissione epatica: non sono necessari aggiustamenti della do se iniziale. Una riduzione della dose a 20 mg due volte al giorno deveessere preso in considerazione dopo un'attenta valutazione del rappor to rischio-beneficio solo se la terapia non e' ben tollerata. Il medicinale e' controindicato in pazienti con grave compromissione epatica (Classe Child-Pugh C). >>Bambini e negli adolescenti: non e' raccomandato nei pazienti pediatrici al di sotto dei 18 anni perche' i dati di sicurezza e di efficacia non sono sufficienti. >>Interruzione del trattamento: la sospensione improvvisa non e' associata ad un peggioramentoimprovviso dell'ipertensione arteriosa polmonare. Tuttavia, si consig lia una riduzione graduale della dose. Si raccomanda un monitoraggio intensivo durante il periodo di sospensione del trattamento. >>Pazientiin trattamento con altri medicinali: in generale, qualsiasi aggiustam ento della dose deve essere effettuato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. Una riduzione della dose a 20 mg duevolte al giorno deve essere presa in considerazione quando sildenafil viene somministrato in pazienti gia' in trattamento con inibitori del CYP3A4, come eritromicina o saquinavir. Una riduzione della dose a 20 mg una volta al giorno e' raccomandata in caso di somministrazione co ncomitante con inibitori piu' potenti del CYP3A4, come claritromicina,telitromicina e nefazodone. Quando sildenafil viene somministrato ins ieme agli induttori del CYP3A4 possono essere necessari aggiustamenti del dosaggio.
Conservazione
Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C. Conservare nellaconfezione originale per proteggere il medicinale dall'umidita'.
Avvertenze
L'efficacia del medicinale non e' stata stabilita in pazienti con grave ipertensione arteriosa polmonare (classe funzionale IV). Se la situazione clinica peggiora, si devono prendere in considerazione le terapie che sono raccomandate nella fase grave della malattia (es. epoprostenolo). Il rapporto rischio/beneficio di sildenafil non e' stato stabilito in pazienti con classe funzionale I dell'ipertensione arteriosa polmonare. Non sono stati condotti studi in forme correlate di ipertensione arteriosa polmonare diverse da quelle correlate a malattia del tessuto connettivo e ad intervento di riparazione chirurgica. La sicurezza d'uso del sildenafil non e' stata studiata in pazienti con disturbi ereditari degenerativi accertati della retina, come la Retinite pigmentosa (una minoranza di questi pazienti presenta disturbi genetici delle fosfodiesterasi retiniche) e pertanto l'impiego non e' raccomandato.Quando si prescrive il sildenafil considerare attentamente se gli eff etti vasodilatatori da lievi a moderati del sildenafil possono avere conseguenze negative nei pazienti che presentano determinate condizionidi base, ad esempio i pazienti ipotesi, i pazienti con deplezione di liquidi, con ostruzione grave al deflusso ventricolare sinistro o con disfunzione autonomica. Durante la fase di commercializzazione del sildenafil in soggetti maschi con disfunzione erettile, sono stati segnalati gravi eventi cardiovascolari, inclusi infarto del miocardio, angina instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmie ventricolari, emorragia cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione ed ipotensione in associazione temporale all'uso di sildenafil. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, presentava preesistenti fattoridi rischio cardiovascolare. E' stato segnalato che molti eventi si so no verificati durante o subito dopo il rapporto sessuale e alcuni subito dopo l'assunzione di sildenafil in assenza di attivita' sessuale. Non e' possibile determinare se questi eventi siano direttamente correlati a questi o ad altri fattori. Sildenafil deve essere impiegato con cautela nei pazienti con deformazioni anatomiche del pene (es. angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) o nei pazienti che presentano patologie che possano predisporre al priapismo (es. anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia). Disturbi della vista e casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica sono stati segnalati in associazione all'uso di sildenafil e di altri inibitori della PDE5. Si richiede cautela quando sildenafil viene somministrato ai pazienti in trattamento con un alfa bloccante perche' la somministrazione concomitante puo' causare ipotensione sintomatica nei soggetti sensibili. Per ridurre al minimo lo sviluppo di ipotensione posturale, i pazienti dovranno essere stabilizzati da un punto di vista emodinamico conun trattamento a base di alfa bloccanti prima di iniziare il trattame nto con sildenafil. Gli studi su piastrine umane indicano che il sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante del nitroprussiato di sodio invitro. Usare in pazienti con disturbi emorragici o con ulcera peptica attiva solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-benefici o. Nei pazienti con ipertensione arteriosa polmonare puo' verificarsi un aumento del rischio di emorragia quando il trattamento con sildenafil viene avviato in pazienti che stanno gia' assumendo un antagonista della Vitamina K, in particolare in pazienti con ipertensione arteriosa polmonare secondaria a malattia del tessuto connettivo. Non sono disponibili dati sul sildenafil in pazienti con ipertensione polmonare associata a malattia polmonare veno-occlusiva. Tuttavia, con i vasodilatatori (principalmente prostaciclina) utilizzati in questi pazienti, sono stati segnalati casi di edema polmonare che hanno messo in pericolola vita del paziente. Di conseguenza, qualora dovessero presentarsi s egni di edema polmonare quando sildenafil viene somministrato ai pazienti con ipertensione polmonare, deve essere presa in considerazione lapossibilita' di una malattia veno-occlusiva associata. Il medicinale contiene lattosio monoidrato.
Interazioni
>>Effetti di altri medicinali sul sildenafil. Il sildenafil e' metabolizzato principalmente dagli isoenzimi 3A4 (via principale) e 2C9 (via secondaria) del citocromo P450 (CYP): pertanto, gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance del sildenafil e gli induttori di questi isoenzimi possono aumentare la clearance del sildenafil. L'efficacia e la sicurezza di sildenafil somministrato insieme ad altritrattamenti per l'ipertensione arteriosa polmonare (es. bosentan, ilo prost) non e' stata studiata nell'ambito di studi clinici controllati;pertanto, si raccomanda cautela in caso di somministrazione concomita nte. La sicurezza e l'efficacia del farmaco quando somministrato insieme ad altri inibitori del PDE-5 non e' stata studiata in pazienti con ipertensione arteriosa polmonare. E' stata indica una riduzione della clearance del sildenafil e/o un aumento della biodisponibilita' orale quando il prodotto viene somministrato insieme ai substrati del CYP3A4ed alla combinazione dei substrati del CYP3A4 e betabloccanti. Sembra che gli induttori del CYP3A4 abbiano un impatto significativo sulla f armacocinetica del sildenafil in pazienti con ipertensione arteriosa polmonare e cio' e' stato confermato nello studio di interazione in vivo condotto con bosentan, induttore del CYP3A4. L'efficacia di sildenafil deve essere attentamente monitorata in pazienti che utilizzano contemporaneamente induttori potenti del CYP3A4, come carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, Erba di S. Giovanni e rifampicina. La somministrazione concomitante di sildenafil e ritonavir e' controindicata in pazienti con ipertensione arteriosa polmonare. Il sildenafil non ha alterato la farmacocinetica del saquinavir. Quando una singola dose di sildenafil da 100 mg e' stata somministrata insieme all'eritromicina, inibitore specifico del CYP3A4, allo steady state (500 mg due volte al giorno per 5 giorni) e' stato rilevato un incremento del 182% dell'esposizione sistemica al sildenafil (AUC). Nei volontari sani maschi non e' stato riscontrato alcun effetto dell'azitromicina (500 mg/die per 3 giorni) su AUC, Cmax , Tmax , costante di eliminazione o emivita del sildenafil o del suo principale metabolita in circolo; non e' necessario unaggiustamento del dosaggio. La somministrazione concomitante di cimet idina (800 mg), inibitore del citocromo P450 ed inibitore non specifico del CYP3A4, e sildenafil (50 mg) in volontari sani, ha causato un aumento del 56% delle concentrazioni plasmatiche del sildenafil; non e' necessario un aggiustamento del dosaggio. Si raccomandano aggiustamenti posologici quando vengono utilizzati gli inibitori del CYP3A4. L'analisi di farmacocinetica di popolazione in pazienti con ipertensione arteriosa polmonare ha suggerito che la somministrazione concomitante dibeta-bloccanti e substrati del CYP3A4 puo' causare un ulteriore aumen to dell'esposizione al sildenafil rispetto a quando i substrati del CYP3A4 sono stati somministrati da soli. Il succo di pompelmo e' un debole inibitore del CYP3A4 del metabolismo della parete intestinale e pertanto puo' comportare modesti incrementi dei livelli plasmatici del sildenafil. Non e' necessario un aggiustamento del dosaggio. La somministrazione di dosi singole di antiacido (idrossido di magnesio/idrossidodi alluminio) non ha modificato la biodisponibilita' del sildenafil. La somministrazione concomitante di contraccettivi orali (etinilestradiolo 30 mg e levonorgestrel 150 mcg) non ha alterato la farmacocinetica di sildenafil. Nicorandil e' un ibrido che ha effetto come nitrato ecome farmaco che attiva i canali di potassio. In qualita' di nitrato puo' causare gravi interazioni quando somministrato insieme al sildenafil. >>Effetti del sildenafil su altri medicinali. Il sildenafil e' undebole inibitore degli isoenzimi del citocromo P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 > 150 mcM). Non ci sono dati sulle interazioni tra il sildenafil e gli inibitori non specifici delle fosfodiesterasi, come teofillina o dipiridamolo. Non sono state osservate interazioni significative quando il sildenafil (50 mg) e' stato somministrato insieme alla tolbutamide (250 mg) o al warfarin (40 mg), entrambi metabolizzati dal CYP2C9. Non ha avuto un effetto significativo sull'esposizioneall'atorvastatina (aumento dell'AUC dell'11%) e cio' suggerisce che s ildenafil non ha un effetto clinicamente rilevante sul CYP3A4. Non sono state osservate interazioni tra sildenafil (singola dose da 100 mg) ed acenocumarolo. Il sildenafil (50 mg) non ha potenziato l'incrementodel tempo di emorragia causato dall'acido acetilsalicilico (150 mg). Il sildenafil (50 mg) non ha potenziato gli effetti ipotensivi dell'alcool in volontari sani con livelli ematici massimi di alcool corrispondenti in media a 80 mg/dl. Il sildenafil (singola dose da 100 mg) non ha alterato la farmacocinetica allo steady state dell'inibitore delle proteasi dell'HIV, saquinavir, che e' un substrato/inibitore del CYP3A4. E' stato osservato che il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e pertanto la co-somministrazione con i donatori di ossido di azoto o con i nitrati in qualsiasi forma e' controindicata. Sildenafil non ha avuto un impatto clinicamente significativo sui livelli plasmatici dei contraccettivi orali (etinilestradiolo 30 mcg e levonorgestrel 150 mcg).
Effetti indesiderati
Reazioni avverse da farmaco, che si sono verificate con maggiore frequenza nel gruppo di trattamento sildenafil/epoprostenolo, sono state infiammazione/rossore oculare, offuscamento della vista, congestione nasale, sudorazioni notturne, dolore alla schiena e secchezza della bocca. Gli eventi avversi gia' noti quali cefalea, rossore al viso, dolore alle estremita' ed edema sono stati osservati con una frequenza maggiore nei pazienti trattati con sildenafil/epoprostenolo rispetto ai pazienti trattati con placebo/epoprostenolo. Infezioni e infestazioni. Comune (>=1/100, <1/10): cellulite, influenza, sinusite non altrimenti specificata (NOS). Patologie del sistema emolinfopoietico. Comune: anemia NOS. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: ritenzionedi liquidi. Disturbi psichiatrici. Comune: insonnia, ansia. Patologie del sistema nervoso. Molto comuni (>=1/10): cefalea. Comune: emicrani a NOS, tremori, parestesia, sensazione di bruciore NOS, ipoestesia. Patologie dell'occhio. Comune: emorragia retinica, disturbi della vista NOS, offuscamento della vista, fotofobia, cromatopsia, cianopsia, irritazione oculare, infiammazione/rossore oculare. Non comune (>=1/1000, <1/100): riduzione dell'acuita' visiva, diplopia, sensazione anomala agli occhi. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Comune: vertigini.Non nota: sordita' improvvisa. Patologie vascolari. Molto comune: ros sore al viso. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: bronchite NOS, epistassi, rinite NOS, tosse, congestione nasale. Patologie gastrointestinali. Molto comune: diarrea, dispepsia. Comune: gastrite NOS, gastroenterite NOS, malattia da reflusso gastroesofageo, emorroidi, distensione addominale, secchezza della bocca. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: alopecia, eritema, sudorazioni notturne. Non nota: rash cutaneo. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Molto comune: dolore agli arti. Comune: mialgia, dolore alla schiena. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: ginecomastia. Non nota: priapismo, erezioni prolungate. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: piressia. Nella fase post-marketing e negli studi clinici, con l'uso degli inibitori della PDE5, compreso ilsildenafil, e' stata segnalata, in un piccolo numero di casi, un'impr ovvisa diminuzione o perdita dell'udito. Nel corso della sorveglianza dopo la commercializzazione, in pazienti in trattamento con sildenafilper la disfunzione erettile maschile (DE) sono stati segnalati eventi /reazioni avverse con una frequenza non nota, tra i quali: Disturbi d ella vista: neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION), occlusione vascolare della retina e difetti del campo visivo.
Gravidanza e allattamento
Non sono disponibili dati sull'uso di sildenafil in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza e sullo sviluppo embrionale/fetale. Gli studi sugli animali hanno evidenziato tossicita' sullo sviluppo postnatale. Acausa della carenza di dati, il medicinale non deve essere utilizzato in donne in gravidanza a meno che non sia strettamente necessario. No n e' noto se sildenafil passa nel latte materno. Non deve essere somministrato alle donne durante l'allattamento.