Dettagli:

Nome:Relistor - Sc 7fl 12mg/0,6ml+7si
Codice Ministeriale:038600033
Principio attivo:Metilnaltrexone Bromuro
Codice ATC:A06AH01
Fascia:A
Prezzo:287.25
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Tmc Pharma Service Ltd
SSN:Concedibile esente per patologia
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Soluzione iniettabile
Contenitore:Flacone
Iva:10%
Temp. Conservazione:Conservare nella confezione originale
Scadenza:36 mesi

Denominazione

RELISTOR 12 MG/0,6 ML SOLUZIONE INIETTABILE

Formulazioni

Relistor - Sc 7fl 12mg/0,6ml+7si

Categoria farmacoterapeutica

Lassativi, antagonisti periferici dei recettori per gli oppioidi.

Principi attivi

Ogni flaconcino da 0,6 mL contiene 12 mg di metilnaltrexone bromuro. Un mL di soluzione contiene 20 mg di metilnaltrexone bromuro.

Eccipienti

Sodio cloruro, sodio calcio edetato, glicina cloridrato, acqua per preparazioni iniettabili, acido cloridrico (per correggere il pH), sodio idrossido (per correggere il pH).

Indicazioni

Trattamento della costipazione indotta da oppioidi nel caso in cui la risposta alla terapia lassativa non e' stata sufficiente in pazienti adulti dai 18 anni di eta'.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. L'uso di metilnaltrexone bromuro in pazienti con nota o sospetta ostruzione gastrointestinale di tipo meccanico o addome acuto chirurgico e' controindicato.

Posologia

Costipazione indotta da oppioidi in pazienti adulti con dolore cronico(tranne pazienti sottoposti a cure palliative con malattia avanzata): la dose raccomandata di metilnaltrexone bromuro e' di 12 mg (0,6 mL d i soluzione) per via sottocutanea, secondo necessita', somministrata ad almeno 4 dosi settimanali, fino a una volta al giorno (7 dosi a settimana). In questi pazienti, il trattamento con i comuni lassativi deveessere interrotto al momento dell'inizio della cura con il farmaco. C ostipazione indotta da oppioidi in pazienti adulti con malattia avanzata (pazienti sottoposti a cure palliative): 8 mg (0,4 mL di soluzione)(pazienti il cui peso sia compreso tra 38-61 kg) o 12 mg (0,6 mL di s oluzione) (pazienti il cui peso sia compreso tra 62-114 kg). Lo schemadi somministrazione usuale e' una dose singola a giorni alterni. In b ase alle esigenze cliniche possono essere somministrate dosi ad intervalli piu' lunghi. I pazienti possono ricevere due dosi consecutive a distanza di 24 ore, solo nel caso in cui non ci sia stata risposta (movimento intestinale) alla dose del giorno precedente. Pazienti il cui peso sia al di fuori dei limiti devono ricevere una dose pari a 0,15 mg/kg del loro peso. Il volume di iniezione per tali pazienti deve essere calcolato come segue: dose (mL) = peso del paziente (kg) x 0,0075. Nei pazienti sottoposti a cure palliative, il farmaco e' aggiunto al trattamento lassativo comune. Popolazione anziana: non e' raccomandato alcun aggiustamento della dose in base all'eta'. Pazienti con compromissione renale: in pazienti con grave compromissione renale, la dose di metilnaltrexone bromuro deve essere ridotta da 12 mg a 8 mg (0,4 mL disoluzione) per coloro il cui peso sia compreso tra 62-114 kg. Pazient i con grave compromissione renale il cui peso non sia compreso nell'intervallo 62-114 kg devono ridurre la loro dose mg/kg del 50%. Questi pazienti devono usare i flaconcini di Relistor e non la siringa preriempita. Non sono disponibili dati su pazienti con compromissione renale all'ultimo stadio in dialisi, e metilnaltrexone bromuro non e' raccomandato in questi pazienti. Pazienti con compromissione epatica: nessun adeguamento della dose e' necessario in pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata. Non sono disponibili dati su pazienti con grave insuffcienza epatica (Child-Pugh Class C), e metilnaltrexone bromuro non e' raccomandato in questi pazienti. Popolazione pediatrica: lasicurezza e l'efficacia di metilnaltrexone bromuro in bambini e adole scenti sotto i 18 anni non sono state stabilite. Non vi sono dati disponibili. Modo di somministrazione: e' somministrato come iniezione sottocutanea. Si raccomanda di ruotare i siti di iniezione. Non iniettarein zone dove la pelle e' sensibile, livida, rossa o indurita. Aree co n cicatrici o smagliature devono essere evitate. Le tre aree del corporaccomandate per l'iniezione sono la parte superiore delle gambe, l'a ddome e la parte superiore delle braccia. Puo' essere iniettato indipendentemente dall'eventuale assunzione di cibo.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione. Tenere il flaconcino nell'imballaggio esterno per proteggereil medicinale dalla luce.

Avvertenze

Gravita' e sintomi di peggioramento: i pazienti devono essere avvisatidi segnalare prontamente sintomi gravi, persistenti e/o che tendano a peggiorare. In caso di grave o persistente diarrea durante il trattam ento i pazienti devono essere avvertiti di non continuare la terapia con metilnaltrexone bromuro e di consultare il medico. Costipazione noncorrelata all'uso di oppioidi: l'attivita' di metilnaltrexone bromuro e' stata studiata nei pazienti con costipazione indotta da oppioidi. Pertanto non deve essere utilizzato per trattare pazienti con costipazione non collegata all'uso di oppioidi. Insorgenza rapida del movimento intestinale: dati provenienti da studi clinici suggeriscono che il trattamento con metilnaltrexone bromuro comporta una rapida insorgenza (mediamente entro 30-60 minuti) del movimento intestinale. Durata del trattamento. Costipazione indotta da oppioidi in pazienti adulti con malattia avanzata: il trattamento con metilnaltrexone bromuro non e' stato studiato nei pazienti adulti con malattia avanzata in studi clinici di durata maggiore a 4 mesi, e deve pertanto essere utilizzato solo per un periodo di tempo limitato. Compromissione epatica e renale: metilnaltrexone bromuro non e' raccomandato per i pazienti con grave compromissione epatica o con compromissione renale all'ultimo stadio che richiedano dialisi. Condizioni gastrointestinali e perforazione gastrointestinale: metilnaltrexone bromuro deve essere usato con cautela con lesioni note o sospette dell'apparato gastrointestinale. L'uso di metilnaltrexone bromuro nei pazienti con colostomia, catetere peritoneale,malattia diverticolare acuta o ritenzione fecale non e' stato studiat o. Pertanto, deve essere somministrato con cautela in questi pazienti.Nel periodo successivo all'autorizzazione del prodotto sono stati seg nalati casi di perforazione gastrointestinale nei pazienti che usano metilnaltrexone bromuro. Sebbene i pazienti avessero patologie concomitanti che possono essere associate con un assottigliamento diffuso o localizzato dell'integrita' strutturale della parete del tratto gastrointestinale (quali cancro, ulcera peptica, pseudo-ostruzione), l'uso di metilnaltrexone bromuro puo' aver contribuito al determinarsi di tali eventi. Contenuto di sodio: questo medicinale contiene meno di 1 mmoledi sodio (23 mg) per dose, quindi e' essenzialmente privo di sodio.

Interazioni

Metilnaltrexone bromuro non influisce sulla farmacocinetica dei medicinali metabolizzati dagli isoenzimi del citocromo P450 (CYP). Metilnaltrexone bromuro e' minimamente metabolizzato dagli isoenzimi CYP. Studidi metabolismo in vitro suggeriscono che metilnaltrexone bromuro non inibisce l'attivita' di CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 o CYP3A4, mentre e' un debole inibitore del metabolismo di un modello di substrato del CYP2D6. In uno studio clinico di interazione tra medicinali in soggetti adulti maschi sani si e' evinto che una dose sottocutanea di 0,3 mg/kg di metilnaltrexone bromuro non influisce significativamente sul metabolismo del destrometorfano, un substrato del CYP2D6. L'interazione potenziale tra farmaci, collegata al transporter cationico organico (OCT), tra metilnaltrexone bromuro e un OCT inibitore e' stata studiata in 18 soggetti sani confrontando i profili farmacocinetici a dose singola di metilnaltrexone bromuro prima e dopo la somministrazione di dosi multiple da 400 mg di cimetidina. La clearance renale di metilnaltrexone bromuro era ridotta in seguito alla somministrazione di dosi multiple di cimetidina (da 31 L/h a 18 L/h). Ad ogni modo cio' ha comportato solo una minima riduzione della clearance totale (da 107 L/h a 95 L/h). In conseguenza di cio' nessuna variazione significativa nell'AUC del metilnaltrexone bromuro, in aggiunta alla C max , e' stata osservata prima e dopo la somministrazione di dosi multipledi cimetidina.

Effetti indesiderati

Le piu' comuni reazioni avverse in tutti i pazienti esposti a metilnaltrexone bromuro durante tutti gli studi controllati con placebo erano dolore addominale, nausea, diarrea e flatulenza. Frequenze reazioni avverse: molto comune (>=1/10); comune (>=1/100, <1/10); non comune (>=1/1.000, <1/100); raro (>=1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000) enon nota. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiri; comuni: mo derati sintomi simili a quelli da astinenza agli oppioidi (qualsiasi dei seguenti eventi: brividi, tremore, rinorrea, piloerezione, vampate di calore, palpitazione, iperidrosi). Patologie gastrointestinali. Nonnota: perforazione gastrointestinale; comune: vomito; molto comuni: d olore addominale, nausea, diarrea, flatulenza. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: reazioni al sito di iniezione (ad es. sensazione pungente, bruciore, dolore, rossore, edema). Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato nel sito dell'Agenzia Italiana del farmaco.

Gravidanza e allattamento

I dati relativi all'uso di metilnaltrexone bromuro in donne in gravidanza non sono sufficienti. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicita' riproduttiva ad alte dosi. Il rischio potenziale per gli esseri umani non e' noto. Metilnaltrexone bromuro non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessita'. Non e' noto se metilnaltrexone bromuro sia escreto nel latte umano materno. Studi sugli animali hanno mostrato che metilnaltrexone bromuro e' escretonel latte materno. La decisione sull'eventualita' di continuare/inter rompere l'allattamento al seno o se continuare/interrompere il trattamento con metilnaltrexone bromurodeve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia con metilnaltrexone bromuro per la donna. Le iniezioni sottocutanee di Relistor a 150 mg/kg/giorno hanno diminuito la fertilita' nei topi. Dosi fino a 25 mg/kg/giorno (18 volte l'esposizione [AUC] negli esseri umani a una dose sottocutanea di 0,3 mg/kg) non hanno alterato la fertilita' o la funzione riproduttiva generale.