Rapiscan - 1fl 5ml 80mcg/Ml
Dettagli:
Nome:Rapiscan - 1fl 5ml 80mcg/MlCodice Ministeriale:042729018
Principio attivo:Regadenoson
Codice ATC:C01EB21
Fascia:C
Prezzo:264
Produttore:Rapidscan Ph.Solutions Eu Ltd
SSN:Non concedibile
Ricetta:OSP1 - uso ospedaliero art.92 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco solo uso ospedaliero
Forma:Soluzione iniettabile
Contenitore:Flacone
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:48 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Preparati cardiaci.
Principi attivi
Regadenoson.
Eccipienti
Disodio fosfato diidrato; sodio diidrogeno fosfato monoidrato; glicolepropilenico; disodio edetato; acqua per preparazioni iniettabili.
Indicazioni
Medicinale solo per uso diagnostico. Il farmaco e' un vasodilatatore coronarico selettivo da utilizzarsi come agente per stress farmacologico per l'imaging di perfusione miocardica (myocardial perfusion imaging, MPI) con radionuclidi in pazienti adulti incapaci di sottoporsi a uno sforzo adeguato con l'esercizio fisico.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati; blocco atrio-ventricolare (AV) di secondo o terzo grado odisfunzione del nodo del seno, ad eccezione dei pazienti dotati di un pacemaker artificiale in funzione; angina instabile che non sia stata stabilizzata con la terapia farmacologica; Ipotensione grave; insuffi cienza cardiaca scompensata.
Posologia
Il trattamento con il medicinale e' limitato alle strutture mediche nelle quali sia disponibile l'equipaggiamento per il monitoraggio cardiaco e la rianimazione. La dose raccomandata e' un'iniezione singola di 400 mcg di regadenoson (5 ml) in una vena periferica; non e' necessario alcun adattamento posologico in base al peso corporeo. I pazienti devono evitare di consumare qualsiasi prodotto contenente metilxantine (ad es. caffeina) e qualsiasi medicinale contenente teofillina per almeno 12 ore prima della somministrazione del medicinale. Se possibile, il dipiridamolo deve essere evitato almeno nei due giorni precedenti lasomministrazione del farmaco. L'aminofillina puo' essere utilizzata p er attenuare le reazioni avverse gravi e/o persistenti a regadenoson ma non deve essere utilizzata unicamente per far cessare una crisi convulsiva indotta dal farmaco. Regadenoson aumenta rapidamente la frequenza cardiaca. I pazienti devono restare seduti o sdraiati ed essere sottoposti a monitoraggio a intervalli frequenti dopo l'iniezione, finche' i parametri dell'ECG, la frequenza cardiaca e la pressione arteriosasiano ritornati ai valori pre- dose. Uso ripetuto: questo prodotto va somministrato solo una volta in un periodo di 24 ore. La sicurezza e la tollerabilita' dell'uso ripetuto di questo prodotto entro le 24 orenon sono state caratterizzate. Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia di regadenoson nei bambini di eta' inferiore a 18 anni no n sono state ancora stabilite. Non ci sono dati disponibili. Anziani: non e' necessario alcun adattamento della dose. Compromissione epatica: non e' necessario alcun adattamento della dose. Compromissione renale: non e' necessario alcun adattamento della dose. Modo di somministrazione: per uso endovenoso. Il medicinale deve essere somministrato come iniezione rapida di 10 secondi in una vena periferica, utilizzando un catetere o un ago da 22 gauge o di diametro maggiore. Immediatamentedopo l'iniezione del prodotto devono essere somministrati 5 ml di sol uzione iniettabile di cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%). Il radiofarmacoper l'agente di imaging di perfusione miocardica con radionuclidi dev e essere somministrato 10-20 secondi dopo la soluzione iniettabile di cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%). Il radiofarmaco puo' essere iniettatodirettamente nello stesso catetere utilizzato per il farmaco.
Conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Avvertenze
Il farmaco puo' potenzialmente causare reazioni gravi e che comportanopericolo di vita, comprese le reazioni riportate di seguito. Deve ess ere effettuato un monitoraggio ECG continuo e i segni vitali devono essere monitorati a intervalli frequenti, finche' i parametri dell'ECG, la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa siano ritornati ai valori pre-dose. Il medicinale deve essere utilizzato con cautela e somministrato esclusivamente in una struttura medica nella quale sia disponibile l'equipaggiamento per il monitoraggio cardiaco e la rianimazione.L'aminofillina puo' essere somministrata in dosi comprese tra 50 mg e 250 mg tramite iniezione endovenosa lenta (da 50 mg a 100 mg in 30-60 secondi) per attenuare le reazioni avverse gravi e/o persistenti al f armaco ma non deve essere utilizzata unicamente per far cessare una crisi convulsiva indotta dal medicinale. Ischemia miocardica: a seguito dell'ischemia cardiaca indotta dagli agenti per stress farmacologico come il prodotto possono manifestarsi arresto cardiaco fatale, aritmie ventricolari con pericolo di vita e infarto miocardico. Il medicinale deve essere usato con cautela in pazienti con recente infarto miocardico. Negli studi clinici condotti su regadenoson sono stati esclusi i pazienti che di recente avevano subito un infarto miocardico (nei 3 mesi precedenti). Blocco dei nodi seno-atriale e atrio-ventricolare: gli agonisti del recettore dell'adenosina, compreso regadenoson, possono deprimere i nodi seno-atriale (SA) e AV e causare un blocco AV di primo, secondo o terzo grado, o bradicardia sinusale. Ipotensione: gli agonisti del recettore dell'adenosina, compreso regadenoson, inducono vasodilatazione arteriosa e ipotensione. Il rischio di ipotensione grave puo' essere maggiore nei pazienti con disfunzione autonoma, ipovolemia,stenosi nel tronco principale dell'arteria coronarica sinistra, cardi opatia vascolare stenotica, pericardite o effusioni pericardiche o arteriopatia carotidea stenotica con insufficienza cerebrovascolare. Pressione arteriosa elevata: il farmaco puo' causare innalzamenti clinicamente significativi della pressione arteriosa, che in alcuni casi possono provocare crisi ipertensive. Il rischio di incrementi pressori significativi puo' essere maggiore in pazienti con ipertensione non controllata. Occorre valutare l'opportunita' di ottenere un buon controllo pressorio prima di iniziare il trattamento. Il medicinale in combinazione con l'esercizio fisico: l'uso del farmaco in combinazione con l'esercizio fisico e' stato associato a reazioni avverse serie quali ipotensione, ipertensione, sincope e arresto cardiaco. E' probabile che i pazienti che hanno manifestato segni o sintomi indicativi di ischemia miocardica acuta durante l'esercizio fisico o il recupero possano essereesposti a un rischio particolarmente alto di reazioni avverse serie. Attacchi ischemici transitori e accidenti cerebrovascolari: il farmacopuo' provocare un attacco ischemico transitorio. Nell'esperienza post -marketing sono stati osservati anche casi di accidenti cerebrovascolari (ACV). Rischio di convulsioni: occorre cautela nella somministrazione del prodotto a pazienti con storia di convulsioni o altri fattori di rischio per le convulsioni, compresa la somministrazione concomitante di medicinali che abbassano la soglia convulsiva. Per la sua azione pro-convulsivante, l'aminofillina puo' prolungare una crisi convulsivao provocare crisi convulsive multiple. Pertanto la somministrazione d i aminofillina unicamente allo scopo di far cessare una crisi convulsiva indotta dal farmaco non e' raccomandata. Flutter o fibrillazione atriale: il medicinale deve essere usato con cautela in pazienti con storia di flutter o fibrillazione atriale. Nell'esperienza post- marketing, a seguito della somministrazione del prodotto sono stati osservati casi di peggioramento o recidiva di fibrillazione atriale. Broncocostrizione: gli agonisti del recettore dell'adenosina possono indurre broncocostrizione e disfunzione respiratoria. Per i pazienti affetti da patologia broncocostrittiva nota o sospetta, malattia polmonare ostruttiva cronica (COPD) o asma, una terapia broncodilatatrice adeguata e le misure di rianimazione devono essere disponibili prima della somministrazione del medicinale. Sindrome del QT lungo: regadenoson stimola l' output simpatico e puo' aumentare il rischio di tachiaritmie ventricolari nei pazienti con sindrome del QT lungo. Questo medicinale contienemeno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose. La soluzione di cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%) iniettata dopo il medicinale contiene tuttavia 45mg di sodio. Da tenere in considerazione in persone con ridotta funzi onalita' renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.
Interazioni
Non sono stati effettuati studi di interazione con altri medicinali. Metilxantine: le metilxantine (ad es. caffeina e teofillina) sono agonisti non specifici del recettore dell'adenosina e possono interferire con l'attivita' vasodilatatrice di regadenoson. I pazienti devono evitare di consumare qualsiasi medicinale contenente metilxantine e qualsiasi medicinale contenente teofillina per almeno 12 ore prima della somministrazione del farmaco. E' stato dimostrato che l'aminofillina (100 mg somministrati tramite iniezione endovenosa lenta in 60 secondi), iniettata 1 minuto dopo la somministrazione di 400 mcg di regadenoson insoggetti sottoposti a cateterismo cardiaco, riduce la durata della ri sposta del flusso ematico coronarico a regadenoson, come dimostrato con l'eco- doppler pulsato. L'aminofillina e' stata utilizzata per attenuare le reazioni avverse al farmaco. Dipiridamolo: il dipiridamolo aumenta i livelli ematici di adenosina e la risposta a regadenoson puo' essere alterata in presenza di livelli ematici aumentati di adenosina. Se possibile, il dipiridamolo deve essere evitato almeno nei due giorni precedenti la somministrazione del medicinale. Medicinali cardioattivi: negli studi clinici, il farmaco e' stato somministrato a pazienti trattati con altri medicinali cardioattivi (cioe' beta-bloccanti, calcio-antagonisti, inibitori ACE, nitrati, glicosidi cardiaci e inibitoridel recettore dell'angiotensina) senza effetti evidenti sul profilo d i sicurezza o efficacia del medicinale. Altre interazioni: regadenosonnon inibisce il metabolismo dei substrati di CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 o CYP3A4 nei microsomi epatici umani, quindi e' improbabile che alteri la farmacocinetica dei medicinali metabolizzati da questi enzimi del citocromo P450.
Effetti indesiderati
Nella maggior parte dei pazienti trattati con il farmaco negli studi clinici, le reazioni avverse sono state di natura lieve e transitoria enon hanno reso necessario alcun intervento medico. Le reazioni avvers e si sono manifestate nell'80% circa dei pazienti. Le reazioni avversepiu' comuni segnalate negli studi clinici in un totale di 1.651 pazie nti/soggetti sono state: dispnea, cefalea, rossore, dolore toracico, alterazioni del segmento ST all'elettrocardiogramma, fastidio gastrointestinale e capogiro. Il medicinale puo' causare ischemia miocardica (potenzialmente associata ad arresto cardiaco fatale, aritmie ventricolari con pericolo di vita e infarto miocardico), ipotensione con conseguente sincope e attacchi ischemici transitori, incrementi pressori con conseguente ipertensione e crisi ipertensive e blocco del nodo SA/AV con conseguente blocco AV di primo, secondo o terzo grado o bradicardiasinusale richiedente l'intervento medico. Segni di ipersensibilita' ( eruzione cutanea, orticaria, angioedema, anafilassi e/o tensione alla gola) possono insorgere immediatamente o dopo qualche tempo. L'aminofillina puo' essere utilizzata per attenuare le reazioni avverse gravi opersistenti al farmaco ma non deve essere utilizzata unicamente per f ar cessare una crisi convulsiva indotta dal medicinale. La valutazionedelle reazioni avverse di regadenoson e' basata sui dati di sicurezza ottenuti negli studi clinici e nell'esperienza post-marketing. Tutte le reazioni avverse sono riportate di seguito in base alla classificazione per sistemi e organi e alla frequenza. La frequenza e' definita come segue: molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100, < 1/10) e non comune (>= 1/1.000, < 1/100), raro (>= 1/10.000, < 1/1.000). Disturbi delsistema immunitario. Non comune: reazioni di ipersensibilita' come er uzione cutanea, orticaria, angioedema, anafilassi e/o tensione alla gola. Disturbi psichiatrici. Non comune: ansia, insonnia. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: cefalea, capogiro; comune: parestesia, ipoestesia, disgeusia; non comune: convulsioni, sincope, attacco ischemico transitorio, non reattivita' agli stimoli, riduzione del livello di coscienza, tremore, sonnolenza; rara: accidente cerebrovascolare. Patologie dell'occhio. Non comune: visione offuscata, dolore oculare. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: tinnito. Patologiecardiache. Molto comune: alterazioni del segmento ST dell'elettrocard iogramma; comune: angina pectoris, blocco atrio-ventricolare, tachicardia, palpitazioni, altre anomalie dell'ECG comprendenti il prolungamento dell'intervallo QT corretto dell'elettrocardiogramma; non comune: arresto cardiaco, infarto miocardico, blocco AV completo, bradicardia, flutter atriale, fibrillazione atriale di nuova insorgenza, peggioramento o recidiva di fibrillazione atriale. Patologie vascolari. Molto comune: rossore; comune: ipotensione; non comune: ipertensione, pallore,sensazione di freddo alle estremita'. Patologie respiratorie, toracic he e mediastiniche. Molto comune: dispnea; comune: tensione della gola, irritazione della gola, tosse; non comune: tachipnea. Patologie gastrointestinali. Molto comune: fastidio gastrointestinale; comune: vomito, nausea, fastidio orale; non comune: distensione dell'addome, diarrea, incontinenza fecale. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: iperidrosi; non comune: eritema. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: dolore dorsale, cervicale o alla mandibola, dolore agli arti, fastidio muscoloscheletrico; non comune: artralgia. Patologie sistemiche e condizioni relative allasede di somministrazione. Molto comune: dolore toracico; comune: male ssere, astenia; non comune: dolore in sede di iniezione, dolore corporeo generalizzato. A seguito dell'ischemia indotta dagli agenti per stress farmacologico possono manifestarsi arresto cardiaco fatale, aritmie ventricolari con pericolo di vita e infarto miocardico. Prima della somministrazione devono essere disponibili l'equipaggiamento per la rianimazione cardiaca e uno staff appositamente addestrato. Blocco dei nodi seno-atriale e atrio-ventricolare: gli agonisti del recettore dell'adenosina, possono deprimere i nodi SA e AV e possono indurre blocco AV di primo, secondo o terzo grado o bradicardia sinusale richiedente l'intervento medico. Negli studi clinici, un blocco AV di primo grado (prolungamento PR > 220 msec) si e' manifestato nel 3% dei pazienti entro 2 ore dopo la somministrazione di medicinale; un blocco AV transitorio di secondo grado con battiti ridotti e' stato osservato in un paziente trattato con il farmaco. Nell'esperienza post-marketing sono stati segnalati blocco cardiaco di terzo grado e asistolia entro alcuni minuti dopo la somministrazione del prodotto. Ipotensione: gli agonistidel recettore dell'adenosina, inducono vasodilatazione arteriosa e ip otensione. Negli studi clinici sono state osservate una riduzione della pressione arteriosa sistolica (> 35 mm Hg) nel 7% dei pazienti e unariduzione della pressione arteriosa diastolica (> 25 mm Hg) nel 4% de i pazienti entro 45 minuti dopo la somministrazione. Il rischio di ipotensione grave puo' essere maggiore nei pazienti con disfunzione autonomica, ipovolemia, stenosi nel tronco principale dell'arteria coronarica sinistra, cardiopatia valvolare stenotica, pericardite o versamentopericardico, o arteriopatia carotidea stenotica con insufficienza cer ebrovascolare. Nell'esperienza post-marketing sono stati segnalati sincope e attacchi ischemici transitori. Pressione arteriosa elevata: negli studi clinici sono stati osservati un aumento della pressione arteriosa sistolica (>= 50 mm Hg) nello 0,7% dei pazienti e un aumento della pressione arteriosa diastolica (>= 30 mm Hg) nello 0,5% dei pazienti. Per la maggior parte, questi incrementi si sono risolti nell'arco di10-15 minuti ma, in alcuni casi, erano ancora presenti 45 minuti dopo la somministrazione. Sindrome del QT lungo: regadenoson aumenta il to no simpatico, con conseguente aumento della frequenza cardiaca e riduzione dell'intervallo QT. Nei pazienti con sindrome del QT lungo, la stimolazione simpatica puo' avere come conseguenza una riduzione dell'intervallo QT inferiore al normale e anche un aumento paradossale dell'intervallo QT. In questi pazienti puo' verificarsi il fenomeno della sindrome "R su T", nella quale un battito extra interrompe l'onda T del battito precedente, con aumento del rischio di tachiaritmia ventricolare. Cefalea: il 27% dei soggetti trattati con il prodotto negli studi clinici ha manifestato cefalea. La cefalea e' stata considerata grave nel 3% dei soggetti. Popolazione anziana: i pazienti anziani (eta' >= 75 anni) hanno manifestato un profilo di reazioni avverse simile ai pazienti piu' giovani (eta' < 65 anni), ma una maggiore incidenza di ipotensione.
Gravidanza e allattamento
Non esistono dati adeguati relativi all'uso del medicinale in donne ingravidanza. Non sono stati condotti studi sugli animali sullo svilupp o pre- e post-natale. Negli studi sullo sviluppo embriofetale e' stataosservata fetotossicita', ma non teratogenicita'. Il rischio potenzia le per gli esseri umani e' sconosciuto. Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza a meno che non sia strettamente necessario. Non e' noto se regadenoson sia escreto nel latte materno. L'escrezione di regadenoson nel latte non e' stata studiata negli animali. Deve essere presa la decisione se interrompere l'allattamento con latte materno o astenersi dalla terapia con il medicinale tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento per il bambino e il beneficio della terapia per la donna. Se il farmaco viene somministrato, la donna non deve allattare con latte materno per almeno 10 ore (cioe' per almeno 5 volte l'emivita di eliminazione plasmatica) dopo la somministrazione del medicinale. Non sono stati condotti studi di fertilita' con il prodotto.