Peribrain - Os Gtt 30fl 0,75ml
Dettagli:
Nome:Peribrain - Os Gtt 30fl 0,75mlCodice Ministeriale:038627028
Principio attivo:Nimodipina
Codice ATC:C08CA06
Fascia:C
Prezzo:15.4
Lattosio:Senza lattosio
Produttore:Piam Farmaceutici Spa
SSN:Non concedibile
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Gocce orali soluzione
Contenitore:Contenitore monodose
Iva:10%
Temp. Conservazione:Al riparo da luce e a temperatura ambiente
Scadenza:36 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Calcio-antagonisti selettivi, derivati diidropiridinici.
Principi attivi
Nimodipina 30 mg.
Eccipienti
Gocce orali, soluzione da 30 mg/0,75 ml 30 contenitori monodose da 0,75 ml: macrogol 400, cremophor RH 40, saccarina sodica, acqua p.p.i. Gocce orali, soluzione da 30 mg/0,75 ml - flacone da 25 ml: macrogol 400, cremophor RH 40, saccarina sodica, metile p-idrossibenzoato, propilep-idrossibenzoato, acqua p.p.i.
Indicazioni
Prevenzione e terapia di deficit neurologici ischemici correlati a vasospasmo cerebrale.
Controindicazioni / effetti secondari
Il medicinale non deve essere somministrato in gravidanza o durante l'allattamento e nei casi di ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Il prodotto non deve essere somministrato in concomitanza con rifampicina, in quanto l'assunzione contemporanea di rifampicina puo' ridurre significativamente l'efficacia della nimodipina. Una funzionalita' epatica gravemente compromessa, e particolarmente la cirrosi epatica, puo' causare un aumento della biodisponibilita' di nimodipina, dovuto ad una diminuzione del suo metabolismo legato all'effetto di primo passaggio o della sua clearance. Per questo motivo il farmaco non deve essere somministrato a pazienti con funzionalita' epatica gravemente compromessa (ad esempio cirrosi epatica). La terapia concomitante di nimodipina per via orale e farmaci antiepilettici, quali fenobarbital, fenitoina o carbamazepina, e' controindicata,in quanto l'assunzione contemporanea di tali farmaci puo' ridurre sig nificativamente l'efficacia della nimodipina.
Posologia
Salvo diversa prescrizione medica, la dose giornaliera raccomandata e'di 30 mg x 3 volte (0,75 ml di soluzione x 3 volte). 0,75 ml di soluz ione sono pari a 30 mg di nimodipina, corrispondenti ad un contenitoremonodose o a 15 gocce del flacone da 25 ml. In pazienti con funzional ita' renale gravemente compromessa (filtrazione glomerulare < 20 ml/min), la necessita' di un trattamento con il farmaco dovrebbe essere considerata con cautela ed il paziente regolarmente controllato. In caso di gravi alterazioni della funzionalita' renale ed epatica, eventuali effetti collaterali, come l'abbassamento della pressione arteriosa, possono essere piu' pronunciati; in questi casi, se necessario, la dose dovrebbe essere ridotta o sospeso il trattamento. In pazienti che sviluppano reazioni avverse la dose dovrebbe essere ridotta secondo le necessita' o dovrebbe essere sospeso il trattamento. In caso di somministrazione concomitante con inibitori o attivatori del sistema CYP 3A4, puo' rendersi necessario una modulazione del dosaggio. Nella profilassie nel trattamento dei deficit neurologici ischemici conseguenti a vas ospasmo cerebrale indotto da emorragia subaracnoidea, terminata la terapia parenterale, si raccomanda di proseguire la somministrazione di nimodipina per via orale per circa 7 giorni (60 mg - 1,5 ml di soluzione corrispondenti a 30 gocce o due contenitori monodose - 6 volte al giorno, ad intervalli di 4 ore). Il prodotto va assunto lontano dai pasti, diluendo le gocce in poca acqua. Non assumere con succo di pompelmo. L'intervallo tra le singole somministrazioni non dovrebbe essere inferiore alle 4 ore.
Conservazione
Conservare i contenitori nel proprio astuccio per proteggerli dalla luce. Non conservare in frigorifero.
Avvertenze
Anche se non vi sono evidenze che il trattamento con il farmaco sia associato con un aumento della pressione endocranica, il medicinale deveessere usato con cautela in presenza di edema cerebrale generalizzato o in condizioni caratterizzate da un notevole aumento della pressione endocranica. Il prodotto deve essere utilizzato con cautela anche nei pazienti gravemente ipotesi (pressione arteriosa sistolica < 100 mmHg ). In pazienti molto anziani affetti da piu' patologie, in pazienti con funzionalita' cardiovascolare o renale gravemente compromessa (filtrazione glomerulare < 20 ml/min), la necessita' di un trattamento con il farmaco dovrebbe essere considerata con cautela ed il paziente regolarmente controllato. La nimodipina viene metabolizzata attraverso il sistema del citocromo P450 3A4. I farmaci sia inibitori che induttori di questo sistema enzimatico possono quindi modificare l'effetto di primo passaggio (dopo somministrazione orale) o la clearance della nimodipina. Farmaci che inibiscono il sistema del citocromo P450 3A4, e che quindi possono causare un aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina, sono, per esempio: antibiotici macrolidi (es. eritromicina)inibitori delle proteasi anti-HIV (es. ritonavir) antimicotici azolic i (es. ketoconazolo) antidepressivi nefazodone e fluoxetina quinupristin/dalfopristin cimetidina acido valproico. In caso di somministrazione concomitante con questi farmaci, la pressione arteriosa deve essere monitorata e, in caso di necessita', deve essere presa in considerazione una riduzione del dosaggio di nimodipina. Il prodotto in flacone multidose da 25 ml contiene paraidrossibenzoati. Puo' causare reazioni allergiche (anche ritardate).
Interazioni
>>Effetti di altri farmaci sulla nimodipina: la nimodipina viene metabolizzata attraverso il sistema del citocromo P450 3A4, localizzato siaa livello della mucosa intestinale che del fegato. I farmaci sia inib itori che induttori di questo sistema enzimatico possono quindi modificare l'effetto di primo passaggio (dopo somministrazione orale) o la clearance della nimodipina. L'entita' e la durata di questa interazionedevono essere prese in considerazione quando nimodipina e' somministr ata contemporaneamente ai seguenti farmaci. Rifampicina: esperienze con altri calcio-antagonisti lasciano ritenere che la rifampicina acceleri il metabolismo della nimodipina attraverso un processo di induzioneenzimatica. Percio' l'efficacia di nimodipina potrebbe essere signifi cativamente ridotta se somministrata con rifampicina. L'uso di nimodipina con rifampicina e' quindi controindicato. Farmaci antiepilettici induttori del sistema del citocromo P450 3A4, come il fenobarbital, la fenitoina o la carbamazepina. Una precedente terapia cronica con fenobarbital, fenitoina o carbamazepina riduce in maniera marcata la biodisponibilita' della nimodipina somministrata per os. Pertanto, la terapia concomitante con questi farmaci e nimodipina per via orale e' controindicata. Inibitori del sistema del citocromo P450 3A4: in caso di somministrazione concomitante con i seguenti inibitori del sistema del citocromo P450 3A4, la pressione arteriosa deve essere monitorata e, in caso di necessita', deve essere presa in considerazione una riduzione del dosaggio di nimodipina. Antibiotici macrolidi: non sono stati condotti studi di interazione fra antibiotici macrolidi e nimodipina. Alcuni antibiotici macrolidi sono noti come inibitori del sistema del citocromo P450 3A4 e l'eventualita' di un'interazione a questo livello nonpuo' essere scartata. Percio' gli antibiotici macrolidi non devono es sere usati in combinazione con nimodipina. L'azitromicina, anche se appartenente strutturalmente alla classe degli antibiotici macrolidi, non e' un inibitore del sistema del citocromo CYP 3A4. Inibitori delle proteasi anti-HIV: non sono stati condotti veri e propri studi per investigare la potenziale interazione tra nimodipina e inibitori delle proteasi anti-HIV. E' stato riportato che alcuni farmaci di questa classesono potenti inibitori del sistema del citocromo P450 3A4. Per questo motivo, la possibilita' di un aumento marcato e clinicamente rilevant e della concentrazione plasmatica di nimodipina, in caso di sua somministrazione in concomitanza con uno di questi farmaci, non puo' essere esclusa. Antimicotici azolici: non sono stati condotti veri e propri studi per investigare la potenziale interazione tra nimodipina e ketoconazolo. E' noto che gli antimicotici azolici inibiscono il sistema delcitocromo P450 3A4, e varie interazioni sono state riportate per altr i calcio-antagonisti diidropiridinici. Quindi, nel caso siano somministrati assieme a nimodipina orale, non si puo' escludere un sostanzialeaumento della biodisponibilita' sistemica di nimodipina, dovuto ad un a diminuzione del metabolismo legato all'effetto di primo passaggio. Nefazodone: non sono stati condotti veri e propri studi per investigarela potenziale interazione tra nimodipina e nefazodone. Questo farmaco antidepressivo e' conosciuto come un potente inibitore del sistema de l citocromo P450 3A4. Quindi, nel caso in cui nefazodone sia somministrato assieme a nimodipina, non si puo' escludere un sostanziale aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina. Fluoxetina: la contemporanea somministrazione di nimodipina con l'antidepressivo fluoxetinaallo stato stazionario ha condotto ad un aumento di circa il 50% dei livelli plasmatici di nimodipina. La concentrazione della fluoxetina e' diminuita in modo marcato, mentre la concentrazione del suo metabolita attivo, norfluoxetina, non e' stata influenzata. Quinupristin/dalfopristin Sulla base di esperienze con il calcio-antagonista nifedipina,la somministrazione concomitante di nimodipina e quinupristin/dalfopr istin puo' portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina. Cimetidina La somministrazione contemporanea di nimodipina edella cimetidina (un anti-P) puo' portare ad un aumento della concent razione plasmatica di nimodipina. Acido valproico: la somministrazionecontemporanea di nimodipina e dell'acido valproico (un anticonvulsiva nte) puo' portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina. Ulteriori interazioni: l'assunzione contemporanea di nimodipina e nortriptilina allo stato stazionario ha condotto ad un modesto decremento nella concentrazione della nimodipina senza influenzare i livelli plasmatici della nortriptilina. >>Effetti della nimodipina su altri farmaci. Farmaci antiipertensivi: la nimodipina puo' aumentare l'effetto antiipertensivo di farmaci di questa classe somministrati contemporaneamente, come, per esempio: diuretici beta-bloccanti ACE-inibitori A1 antagonisti altri calcio-antagonisti alfa-bloccanti inibitori delPDE5 alfa-metildopa. Comunque, nel caso un'associazione di questo tip o sia inevitabile, e' necessario un monitoraggio del paziente particolarmente attento. Zidovudina: in uno studio sulla scimmia la simultaneasomministrazione endovenosa del farmaco anti-HIV zidovudina e di nimo dipina in bolo ha indotto un incremento significativo della AUC per lazidovudina con una significativa riduzione del suo volume di distribu zione e della clearance. >>Interazioni fra farmaco e alimenti. Succo di pompelmo: inibisce il metabolismo ossidativo delle diidropiridine. L'assunzione contemporanea di succo di pompelmo e nimodipina aumenta laconcentrazione plasmatica e la durata dell'azione di quest'ultima, a causa di una diminuzione del suo metabolismo legato all'effetto di primo passaggio o della sua clearance. Come conseguenza di cio', l'effetto antiipertensivo della nimodipina puo' risultare aumentato. Questo fenomeno si puo' verificare almeno per 4 giorni dopo l'ultima ingestionedi succo di pompelmo. L'ingestione di pompelmo o succo di pompelmo de ve quindi essere evitata durante il trattamento con nimodipina. >>Casiin cui non si e' evidenziata un'interazione. Aloperidolo: la contempo ranea somministrazione di nimodipina allo stato stazionario a pazientiin trattamento individuale a lungo termine con aloperidolo non ha mes so in evidenza nessuna potenziale reciproca interazione. La contemporanea somministrazione di nimodipina per via orale e di diazepam, digossina, glibenclamide, indometacina, ranitidina e warfarina non ha messo in evidenza nessuna potenziale reciproca interazione.
Effetti indesiderati
Reazioni avverse correlate al farmaco segnalate in diversi studi clinici con nimodipina avente indicazione "Prevenzione e terapia di deficitneurologici ischemici correlati a vasospasmo cerebrale", ordinate in base alle categorie di frequenza secondo CIOMS III. (in studi contro placebo 703 pazienti sono stati trattati con Nimodipina e 692 con placebo, in studi in aperto 2.496 pazienti sono stati trattati con Nimodipina). Alterazioni del sangue e sistema linfatico. Cambiamenti nella conta delle cellule ematiche. Non comune >=0,1% a <1%: trombocitopenia. Alterazioni del sistema immunitario. Reazioni acute di ipersensibilita'. Non comune: reazione allergica, rash. Alterazioni del sistema nervoso. Sintomi cerebrovascolari non specifici. Non comune: mal di testa. Alterazioni cardiache. Aritmie non specifiche. Non comune: tachicardia;raro >=0,01% a <0,1%: bradicardia. Alterazioni del sistema vascolare. Sintomi cardiovascolari non specifici. Non comune: ipotensione, vasod ilatazione. Alterazioni dell'apparato gastrointestinale. Sintomi gastrointestinali. Non comune: nausea; raro: ileo. Alterazioni del sistema epatobiliare. Reazioni epatiche leggere o moderate. Raro: aumento transitorio degli enzimi epatici. Reazioni avverse correlate al farmaco segnalate in diversi studi clinici con nimodipina avente indicazione "Prevenzione e terapia di deficit neurologici ischemici", ordinate in base alle categorie di frequenza secondo CIOMS III (in studi contro placebo 1.594 pazienti sono stati trattati con Nimodipina e 1.558 con placebo, in studi in aperto 8.049 pazienti sono stati trattati con Nimodipina. Alterazioni del sistema immunitario. Reazioni acute di ipersensibilita'. Non comune: reazione allergica, rash. Alterazioni del sistema nervoso. Sintomi cerebrovascolari non specifici. Non comune: mal di testa, capogiri. Sintomi neurologici non specifici. Non comune: senso di vertigine, ipercinesia, tremori. Alterazioni cardiache. Sintomi cardiovascolari non specifici. Comune da >1% a <10%: ipotensione, vasodilatazione; non comune: sincope, edema. Alterazioni dell'apparato gastrointestinale. Sintomi gastrointestinali. Non comune: costipazione, diarrea, flatulenza.
Gravidanza e allattamento
Il farmaco non deve essere somministrato in gravidanza o durante l'allattamento. Fertilizzazione in vitro. In singoli casi di fertilizzazione in vitro i calcio-antagonisti sono stati associati con cambiamenti biochimici reversibili nella testa degli spermatozoi, con possibile conseguente riduzione della funzionalita' spermatica.