Palexia - 40cpr 25mg Rp
Dettagli:
Nome:Palexia - 40cpr 25mg RpCodice Ministeriale:040423840
Principio attivo:Tapentadolo Cloridrato
Codice ATC:N02AX06
Fascia:A
Prezzo:16.4
Stupefacente:Tabella medicinali sez. D - DL 36 20/3/2014
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Grunenthal Italia Srl
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RNR - ricetta non ripetibile art.89 DL 219/06 (ex senza formalismi)
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rilascio prolungato
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:24 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Analgesici; oppiacei; altri oppiacei.
Principi attivi
Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 25 mg di tapentadolo (come cloridrato).
Eccipienti
Nucleo della compressa: ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, talco, macrogol 400, macrogol 6000, titanio biossido (E 171), ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172).
Indicazioni
Trattamento, negli adulti, del dolore cronico grave che puo' essere trattato in modo adeguato solo con analgesici oppioidi.
Controindicazioni / effetti secondari
Pazienti con ipersensibilita' al tapentadolo o verso uno qualunque degli eccipienti; situazioni in cui sono controindicate molecole con attivita' agonista sui recettori mc-oppioidi, come pazienti con significativa depressione respiratoria (in condizioni di non monitoraggio o in assenza di apparecchiature per la rianimazione), e in pazienti con asmabronchiale o ipercapnia acuta o grave; pazienti in cui e' presente o si sospetti l'ileo paralitico; pazienti con intossicazione acuta da alcool, ipnotici, sostanze analgesiche ad azione centrale o sostanze attive psicotrope
Posologia
Il regime posologico deve essere personalizzato in funzione dell'intensita' del dolore che viene trattato, delle terapie precedenti e delle possibilita' di monitorare il paziente. Il farmaco deve essere assuntodue volte al giorno, ogni 12 ore circa. Inizio della terapia: inizio della terapia in pazienti che, al momento, non stanno assumendo analgesici oppioidi I pazienti devono iniziare il trattamento con singole dosi da 50 mg di tapentadolo compressa a rilascio prolungato somministrate due volte al di'. Inizio della terapia in pazienti in trattamento con analgesici oppioidi. Passando dagli oppioidi al farmaco e scegliendo la dose iniziale, si deve tenere in considerazione la natura del precedente farmaco, la via di somministrazione e la dose quotidiana media. Cio' puo' richiedere dosi iniziali piu' elevate del medicinale nel caso di pazienti che sono in terapia con oppioidi rispetto a soggetti che non hanno in corso trattamenti con tali farmaci prima di iniziare la terapia. Titolazione e mantenimento Dopo aver instaurato la terapia,la dose deve essere titolata su base individuale a un livello che pro duca un'analgesia adeguata e riduca al minimo gli effetti indesiderabili sotto la stretta supervisione del medico prescrittore. Esperienze ricavate da sperimentazioni cliniche hanno evidenziato che uno schema di titolazione con incrementi pari a 50 mg di tapentadolo compresse a rilascio prolungato due volte al di' ogni 3 giorni e' appropriato per ottenere un controllo adeguato del dolore nella maggior parte dei pazienti. Le compresse a rilascio prolungato 25 mg di tapentadolo, possono essere utilizzate anche per gli aggiustamenti posologici per ottimizzare le necessita' individuali dei pazienti. Dosi giornaliere complessive superiori a 500 mg di tapentadolo non sono state ancora studiate, e per tale ragione non sono raccomandate. Interruzione del trattamento: in seguito a improvvisa interruzione del trattamento con tapentadolo, possono verificarsi sintomi di astinenza. Qualora un paziente non richieda piu' la terapia a base di tale farmaco, e' consigliabile ridurre la dose in maniera graduale al fine di prevenire la comparsa di sintomi di astinenza. Compromissione renale: nei pazienti con danno renale lieve o moderato non occorre modificare il dosaggio. Non vi sono dati relativi a studi di efficacia, controllati, in pazienti con grave compromissione renale, pertanto l'utilizzo del farmaco in questa popolazione non e' raccomandato. Compromissione epatica: nei pazienti con compromissione epatica lieve non occorre modificare la dose. Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti che presentano compromissione epatica moderata. In questi pazienti il trattamento deve essere iniziato con la dose minore possibile, per esempio 25 mg, 50 mg di tapentadolo compresse a rilascio prolungato e somministrato con frequenza nonsuperiore a una volta ogni 24 ore. All'inizio della terapia una dose giornaliera superiore a 50 mg di tapentadolo compresse a rilascio prolungato non e' raccomandata. Ulteriori trattamenti devono rispecchiare il mantenimento dell'analgesia con tollerabilita' accettabile. Non e' stato studiato nei pazienti con danno epatico grave; pertanto l'utilizzo non e' raccomandato, in tale popolazione. Anziani (soggetti di eta'pari o superiore ai 65 anni): in generale, negli anziani non e' richi esto un adattamento della dose; tuttavia, dato che gli anziani sono piu' soggetti ad una riduzione della funzionalita' renale ed epatica, sideve essere cauti nel selezionare il dosaggio raccomandato. Pazienti pediatrici: nei bambini e negli adolescenti di eta' inferiore ai 18 anni la sicurezza e l'efficacia non sono state studiate; per tale ragione l'uso non e' raccomandato in questa popolazione. Modo di somministrazione: il farmaco deve essere assunto intero, senza dividerlo o masticarlo, per assicurare il mantenimento del meccanismo di rilascio prolungato. Il medicinale deve essere assunto con una quantita' sufficiente di liquido. Puo' essere assunto sia a digiuno che a stomaco pieno.
Conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Avvertenze
Potenziale di abuso e tolleranza/dipendenza: il farmaco ha un potenziale di abuso e dipendenza. Tale evenienza deve essere presa in considerazione nel prescrivere o dispensare il farmaco in situazioni nelle quali insorgano preoccupazioni circa un aumentato rischio di uso improprio, abuso, dipendenza psichica o deviazione. Tutti i pazienti trattati con farmaci che presentino attivita' agonista dei recettori mc-oppioidi devono essere monitorati con attenzione per l'eventuale comparsa di segni di abuso e di dipendenza psichica. Depressione respiratoria: a dosi elevate o nei pazienti sensibili agli agonisti del recettore mc -oppioide, puo' indurre depressione respiratoria dose correlata; per questo motivo, nei pazienti con compromissione della funzione respiratoria, deve essere usata cautela nel somministrare il farmaco. Si deve prendere in considerazione degli analgesici alternativi, non agonisti deirecettori mc, e, in tali pazienti, il prodotto deve essere impiegato solo sotto attenta supervisione medica e alla piu' bassa dose efficace. In caso si manifesti depressione respiratoria, questa deve essere trattata come una qualsiasi depressione respiratoria indotta da agonistidei recettori mc-oppioidi. Lesioni craniche e pressione intracranica aumentata: non usare nei pazienti che possono essere particolarmente suscettibili agli effetti intracranici dell'accumulo del biossido di carbonio, come ad esempio coloro i quali presentano evidenze di aumento della pressione intracranica, compromissione dello stato di coscienza o coma. Gli analgesici con attivita' di agonisti sui recettori mc-oppioidi possono mascherare il decorso clinico dei pazienti con lesioni craniche. Occorre avere cautela nell'impiegare il medicinale in pazienticon lesioni craniche o tumore encefalico. Convulsioni: nei pazienti s oggetti a convulsioni il prodotto non e' stato sottoposto a una valutazione sistematica, e tali soggetti sono stati esclusi dalle sperimentazioni cliniche. Tuttavia, come nel caso di altri analgesici dotati di attivita' agonista sui recettore mc-oppioidi, il medicinale non e' raccomandato per pazienti con anamnesi di convulsioni o a rischio di convulsioni. Compromissione renale: il prodotto non e' stato studiato nel corso di sperimentazioni controllate di efficacia in pazienti con grave compromissione renale, pertanto non e' raccomandato l'uso in questi pazienti. Compromissione epatica: soggetti con lieve o moderata compromissione epatica, presentano un aumento da 2 a 4,5 volte della concentrazione ematica rispetto a soggetti con funzione epatica normale. Usare con attenzione nei pazienti con compromissione epatica moderata specialmente all'inizio del trattamento. Il medicinale non e' stato studiato nei pazienti con grave compromissione epatica percio' in questa popolazione se ne sconsiglia l'utilizzo. Uso nelle malattie pancreatiche/del tratto biliare: i farmaci con attivita' di agonista sui recettori mc-oppiacei possono indurre spasmo dello sfintere di Oddi. Utilizzare con cautela in pazienti con disturbi del tratto biliare, pancreatite acuta inclusa. Oppioidi con azione mista agonista/antagonista: prestarecautela nell'utilizzare il prodotto con farmaci agonisti/antagonisti dei recettori mc-oppioidi (come pentazocina, nalbufina) o agonisti parziali dei recettori mc-oppioidi (come buprenorfina), in pazienti trattati con buprenorfina per il trattamento della dipendenza da oppioidi, si devono prendere in considerazione trattamenti alternativi (come la sospensione temporanea della buprenorfina), nel caso in cui la somministrazione di mc-agonisti completi (come tapentadolo) sia necessaria incondizioni di dolore acuto. Con l'uso concomitante di buprenorfina, e ' stata segnalata una richiesta di dosaggi piu' alti del farmaco agonista completo dei recettori mc-oppioidi e pertanto, in questa situazione, e' necessario uno stretto monitoraggio degli eventi avversi come ladepressione respiratoria. Contiene lattosio.
Interazioni
Farmaci quali le benzodiazepine, i barbiturici e gli oppioidi (analgesici, farmaci antitosse o trattamenti sostitutivi) possono aumentare ilrischio di depressione respiratoria se assunti in associazione con il farmaco. I depressori del SNC (per es. le benzodiazepine, gli antipsi cotici, gli H1-antistaminici, gli oppiacei, l'alcool) possono aumentare l'effetto sedativo del tapentadolo e compromettere lo stato di vigilanza. Percio', ove si contempli un'associazione fra il farmaco e un agente ad azione depressiva sul SNC o sull'apparato respiratorio, si deve prendere in considerazione una riduzione della dose di uno o di entrambi i farmaci Oppioidi con azione mista agonista/antagonista: usare cautela nell'associare il prodotto con farmaci agonisti/antagonisti deirecettori mc-oppioidi (come pentazocina, nalbufina) o agonisti parzia li dei recettori mc-oppioidi (come buprenorfina). In casi isolati sonostati segnalati casi di sindrome serotoninergica in connessione tempo rale all'utilizzo di tapentadolo in combinazione con farmaci serotoninergici come gli inibitori del re-uptake della serotonina (SSRIs). Sintomi della sindrome serotoninergica possono essere, per esempio, confusione, agitazione, febbre, sudorazione, atassia, iperriflessia, mioclono e diarrea. La sospensione del farmaco serotoninergico porta, in genere, ad un rapido miglioramento della sintomatologia. Il trattamento dipende dalla natura e dalla gravita' dei sintomi. La principale via di metabolizzazione di tapentadolo e' la coniugazione con acido glucuronico, attraverso l'enzima uridin-difosfato transferasi (UGT), principalmente le isoforme UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7. Quindi, la somministrazione concomitante con forti inibitori di questi isoenzimi (come ketoconazolo, fluconazolo, acido meclofenamico) puo' portare ad un aumento dell'esposizione sistemica di tapentadolo. Nei pazienti in trattamento con tapentadolo si deve usare cautela quando si inizia o si termina la somministrazione contemporanea di farmaci forti induttori enzimatici (comerifampicina, fenobarbital, erba di San Giovanni (iperico perforato), in quanto si potrebbe verificare, rispettivamente, una riduzione dell'efficacia e rischio di effetti indesiderati. Il trattamento con deve essere evitato nei pazienti che stanno assumendo inibitori della monoammino ossidasi (MAO) o che li hanno assunti negli ultimi 14 giorni, a causa dei potenziali effetti additivi sulle concentrazioni sinaptiche di noradrenalina, che possono determinare eventi avversi cardiovascolari come ad esempio crisi ipertensive
Effetti indesiderati
Le reazioni avverse piu' frequenti hanno riguardato il tratto gastrointestinale e il sistema nervoso centrale (nausea, capogiri, stipsi, cefalea e sonnolenza). Frequenze reazioni avverse: molto comune (>=1/10);comune (>=1/100 e <1/10); non comune (>=1/1000 e<1/100); rara (>=1/10 ,000 e <1/1000); molto rara (<1/10.000), non nota. Disturbi del sistema immunitario. Non comune: ipersensibilita' al farmaco. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: calo dell'appetito; non comune:diminuzione di peso. Disturbi psichiatrici. Comune: ansia, depression e, disordini del sonno, irritabilita', irrequietezza; non comune: disorientamento, stato confusionale, agitazione, disturbi della percezione, sogni anomali, euforia; rara: farmaco dipendenza, pensieri anomali. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: capogiri, sonnolenza, cefalea; comune. disturbi dell'attenzione, tremori, contrazioni muscolariinvolontarie; non comune. depressione del livello di coscienza, compr omissione della memoria, compromissione delle capacit? mentali, sincope, sedazione, disordine dell' equilibrio, disartria, ipoestesia, parestesie; rara: convulsioni, presincope, anomalie della coordinazione. Patologie dell'occhio. Non comune: disturbi visivi. Patologie cardiache.Non comune: aumento della frequenza cardiaca, diminuzione della frequ enza cardiaca, palpitazioni. Patologie vascolari. Comune: arrossamento; non comune: riduzione della pressione arteriosa. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune. dispnea; rara: depressione respiratoria. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea, stipsi; comune: vomito, diarrea, dispepsia; non comune. fastidio a livello addominale; rara: compromissione dello svuotamento gastrico. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. comune: prurito, iperidrosi, rash; non comune: orticaria. Patologie renali e urinarie. Non comune: difficolta' della minzione, pollachiuria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: disfunzioni sessuali. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia, affaticamento, sensazione di variazione della temperatura corporea, secchezza delle mucose, edema; non comune: sindrome da astinenza, sentirsi strano, irritabilita'; rara: sensazione di ubriachezza, sensazione di rilassamento. Pst-marketing: sono stati riportati rari eventi di angioedema, anafilassi e shock anafilattico. Studi clinici condotti con le compresse a rilascio prolungato della durata fino a 1 anno hanno dimostrato un basso rischio di sviluppo di sintomi da astinenza in seguito a interruzioni improvvise, e generalmente classificati di lieve entita'. In ogni caso i medici devono prestare attenzione all'insorgenza di eventuali sintomi da astinenza e conseguentemente trattare i pazienti in caso tali sintomi dovessero palesarsi. Il rischio di idee suicide e di tentato suicidio e' noto essere piu' elevato in pazienti con dolore cronico. Inoltre, sostanze con una pronunciata influenza sul sistema monoaminergico sono state associate ad un aumentato rischio di suicidio in pazienti sofferenti di depressione, specialmente all'inizio del trattamento. I dati derivati dagli studi clinici e dai rapporti di post-marketing, non rilevano un aumento del rischio. Segnalarequalsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di s egnalazione.
Gravidanza e allattamento
I dati sull'utilizzo nelle donne in gravidanza sono molto limitati. Studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni;tuttavia, ritardo dello sviluppo ed embriotossicita' sono stati osser vati a dosi farmacologicamente eccessive (effetti sull'attivita' mc-oppioide a livello del SNC collegati a dosaggi superiori al range terapeutico). Effetti sullo sviluppo post-natale sono stati riportati per NOAEL materni. In gravidanza, deve essere usato solo nel caso in cui il potenziale beneficio giustifichi il possibile rischio per il feto. Travaglio e parto Negli esseri umani non si conosce l'effetto del tapentadolo sul travaglio e sul parto. L'uso non e' raccomandato immediatamente prima o durante il travaglio e il parto. A causa dell'attivita' di mc-agonista di tapentadolo, i neonati le cui madri hanno assunto tapentadolo devono essere monitorati per la depressione respiratoria. Non vi sono informazioni circa l'escrezione del tapentadolo nel latte materno umano. Da uno studio eseguito su cuccioli di ratto allattati da madri alle quali era stato somministrato tapentadolo si e' concluso che quest'ultimo e' escreto nel latte. Per tale ragione, non e' possibile escludere dei rischi anche per il lattante. Il medicinale non deve essere usato durante il periodo di allattamento al seno.