Nimotop - Osgtt Fl25ml 30mg/0,75
Dettagli:
Nome:Nimotop - Osgtt Fl25ml 30mg/0,75Codice Ministeriale:026403055
Principio attivo:Nimodipina
Codice ATC:C08CA06
Fascia:C
Prezzo:20
Produttore:Bayer Spa
SSN:Non concedibile
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Gocce orali soluzione
Contenitore:Flaconcino contagocce
Iva:10%
Temp. Conservazione:Al riparo dalla luce, non congelare
Scadenza:60 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Calcio-antagonisti selettivi con prevalente effetto vascolare.
Principi attivi
Nimodipina.
Eccipienti
Compresse rivestite: cellulosa microgranulare, povidone, crospovidone,magnesio stearato, amido di mais, ipromellosa, macrogol 4000, titanio diossido (E171), ferro ossido giallo (E172). Gocce orali, soluzione: olio di ricino poliossidrilato idrogenato, alcol etilico.
Indicazioni
Prevenzione e terapia di deficit neurologici ischemici correlati a vasospasmo cerebrale.
Controindicazioni / effetti secondari
Il medicinale non deve essere somministrato in gravidanza o durante l'allattamento e in caso di ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; l'uso della nimodipina in concomitanza con rifampicina e' controindicato, in quanto l'assunzione contemporaneadi rifampicina puo' ridurre significativamente l'efficacia della nimo dipina; la terapia concomitante con nimodipina per via orale e farmaciantiepilettici, quali fenobarbital, fenitoina o carbamazepina, e' con troindicata, in quanto l'assunzione contemporanea di tali farmaci puo'ridurre significativamente l'efficacia della nimodipina; una funziona lita' epatica gravemente compromessa e particolarmente la cirrosi epatica, puo' causare un aumento della biodisponibilita' della nimodipina,dovuto ad una diminuzione dell'effetto di primo passaggio e della cle arance metabolica; gli effetti farmacologici e gli effetti indesiderati, come l'abbassamento della pressione arteriosa, possono essere piu' pronunciati in questi pazienti; in questi casi la dose deve essere ridotta o, se necessario, bisogna considerare la sospensione del trattamento.
Posologia
La sicurezza e l'efficacia del farmaco in pazienti di eta' inferiore ai 18 anni non e' stata stabilita. Salvo diversa prescrizione medica, la dose giornaliera raccomandata e' di 30 mg x 3 volte (1 compressa o 0,75 mL di soluzione x 3 volte). 0,75 mL di soluzione sono pari a 30 mgdi nimodipina e corrispondono al contagocce riempito fino alla tacca. Nei pazienti che sviluppano reazioni avverse, la dose dovrebbe essere ridotta secondo le necessita' o dovrebbe essere sospeso il trattament o. In caso di somministrazione concomitante con inibitori o induttori del sistema CYP 3A4, puo' rendersi necessaria una modulazione del dosaggio. Nella profilassi e nel trattamento dei deficit neurologici ischemici conseguenti a vasospasmo cerebrale indotto da emorragia subaracnoidea, terminata la terapia parenterale, si raccomanda di proseguire lasomministrazione di nimodipina per via orale per circa 7 giorni (60 m g - 2 compresse da 30 mg o 1,5 ml di soluzione, corrispondenti a 2 contagocce riempiti fino alla tacca - 6 volte al giorno, ad intervalli di4 ore). Pazienti con funzionalita' epatica compromessa: una funzional ita' epatica gravemente compromessa e particolarmente la cirrosi epatica, puo' causare un aumento della biodisponibilita' della nimodipina, dovuto ad una diminuzione dell'effetto di primo passaggio e della clearance metabolica. Gli effetti farmacologici e gli effetti indesiderati, come l'abbassamento della pressione arteriosa, possono essere piu' pronunciati in questi pazienti. In questi casi la dose deve essere ridotta o, se necessario, bisogna considerare la sospensione del trattamento. Pazienti con funzionalita' renale compromessa: nei pazienti con funzionalita' renale gravemente compromessa (filtrazione glomerulare < 20 mL/min), la necessita' di un trattamento con il medicinale dovrebbe essere considerata con cautela ed il paziente regolarmente controllato. In caso di gravi alterazioni della funzionalita' renale, eventuali effetti indesiderati, come l'abbassamento della pressione arteriosa, possono essere piu' pronunciati; in questi casi, se necessario, la dose dovrebbe essere ridotta o il trattamento sospeso. Modo di somministrazione: il prodotto va assunto lontano dai pasti, le compresse con un po' di liquido, le gocce diluite in poca acqua. Non assumere con succo di pompelmo. Non immergere il contagocce nell'acqua e non sciacquarlo. Dopo aver messo le gocce nell'acqua riporre il contagocce nel flacone.L'intervallo tra le singole somministrazioni non dovrebbe essere infe riore alle 4 ore.
Conservazione
Compresse rivestite: questo medicinale non richiede alcuna particolarecondizione di conservazione. Gocce orali, soluzione: proteggere dalla luce/non conservare in frigorifero.
Avvertenze
Nei pazienti molto anziani affetti da piu' patologie, in caso di funzionalita' renale gravemente compromessa (filtrazione glomerulare < 20 ml/min) e nei pazienti con funzionalita' cardiovascolare gravemente compromessa, la necessita' di un trattamento con il farmaco deve essere considerata con cautela ed il paziente deve essere regolarmente controllato. Anche se non vi sono evidenze che il trattamento con il medicinale sia associato ad un aumento della pressione endocranica, si raccomanda un attento controllo in questi casi od in condizioni caratterizzate da un aumento del contenuto di acqua nel tessuto cerebrale (edema cerebrale generalizzato). Il medicinale deve essere utilizzato con cautela anche nei pazienti ipotesi (pressione arteriosa sistolica < 100 mmHg). Nei pazienti con angina instabile o nelle prime 4 settimane dopo un infarto acuto del miocardio il medico deve valutare il rischio potenziale (ridotta perfusione coronarica ed ischemia del miocardio) in relazione al beneficio atteso (miglioramento della perfusione cerebrale).La nimodipina viene metabolizzata attraverso il sistema del citocromo P450 3A4. I farmaci che sono noti inibitori o induttori di questo sis tema enzimatico possono quindi modificare l'effetto di primo passaggioo la clearance della nimodipina. Farmaci che notoriamente inibiscono il sistema del citocromo P450 3A4, e che quindi possono causare un aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina, sono, per esempio:antibiotici macrolidi (es. eritromicina); inibitori delle proteasi an ti-HIV (es. ritonavir); antimicotici azolici (es. ketoconazolo); gli antidepressivi nefazodone e fluoxetina; quinupristin/dalfopristin; cimetidina; acido valproico. In caso di somministrazione concomitante di questi farmaci, la pressione arteriosa deve essere monitorata e, se necessario, deve essere presa in considerazione una riduzione del dosaggio di nimodipina. Inoltre, per la nimodipina in soluzione orale: il farmaco 30 mg/0,75 ml gocce orali, soluzione contiene il 48,06 vol% di etanolo (alcol), che equivale fino a 4,3 g per dose giornaliera (9 ml). Questo puo' essere dannoso per le persone che soffrono di alcolismo o che soffrono di una compromissione del metabolismo dell'alcol, e deve essere preso in considerazione anche nelle donne in stato di gravidanza o in allattamento, nei bambini e nei gruppi ad alto rischio, come i pazienti con malattie epatiche o epilessia. La quantita' di alcol in questo medicinale puo' alterare l'effetto di altri farmaci, come pure la capacita' di guidare veicoli ed usare macchinari. Questo medicinale contiene anche olio di ricino poliossidrilato idrogenato, che puo' causare disturbi gastrici e diarrea.
Interazioni
Effetti di altri farmaci sulla nimodipina: la nimodipina viene metabolizzata attraverso il sistema del citocromo P450 3A4, localizzato sia alivello della mucosa intestinale sia del fegato. I farmaci che sono n oti inibitori o induttori di questo sistema enzimatico possono quindi modificare l'effetto di primo passaggio o la clearance della nimodipina. L'entita' e la durata di questa interazione devono essere prese in considerazione quando la nimodipina e' somministrata contemporaneamente ai seguenti farmaci. Rifampicina: esperienze con altri calcio-antagonisti lasciano ritenere che la rifampicina acceleri il metabolismo della nimodipina attraverso un processo di induzione enzimatica. Percio' l'efficacia della nimodipina potrebbe essere significativamente ridotta se somministrata con rifampicina. L'uso della nimodipina con la rifampicina e' quindi controindicato. Farmaci antiepilettici induttori delsistema del citocromo P450 3A4, come il fenobarbital, la fenitoina o la carbamazepina. Una precedente terapia cronica con i farmaci antiepilettici fenobarbital, fenitoina o carbamazepina riduce in maniera marcata la biodisponibilita' della nimodipina somministrata per via orale.Pertanto, la terapia concomitante con questi farmaci e la nimodipina per via orale e' controindicata. Inibitori del sistema del citocromo P450 3A4: in caso di somministrazione concomitante con i seguenti inibitori del sistema del citocromo P450 3A4, la pressione arteriosa deve essere monitorata e, se necessario, deve essere presa in considerazioneuna riduzione del dosaggio di nimodipina. Antibiotici macrolidi (ad e s. eritromicina): non sono stati condotti studi di interazione fra antiobiotici macrolidi e nimodipina. Alcuni antibiotici macrolidi sono noti inibitori del sistema del citocromo P450 3A4 e l'eventualita' di un'interazione a questo livello non puo' essere esclusa. Percio' gli antibiotici macrolidi non devono essere usati in associazione con nimodipina. L'azitromicina, anche se strutturalmente correlata alla classe degli antibiotici macrolidi, non e' un inibitore del sistema del citocromo CYP 3A4. Inibitori delle proteasi anti-HIV (ad es. ritonavir): non sono stati condotti veri e propri studi per investigare la potenziale interazione tra nimodipina e inibitori delle proteasi anti-HIV. E' stato segnalato che alcuni farmaci di questa classe sono potenti inibitori del sistema del citocromo P450 3A4. Per questo motivo, la possibilita' di un aumento marcato e clinicamente rilevante della concentrazioneplasmatica di nimodipina, in caso di sua somministrazione in concomit anza con uno di questi farmaci, non puo' essere esclusa. Antimicotici azolici (ad es. ketoconazolo): non sono stati condotti veri e propri studi per investigare la potenziale interazione tra nimodipina e ketoconazolo. E' noto che gli antimicotici azolici inibiscono il sistema delcitocromo P450 3A4, e varie interazioni sono state segnalate per altr i calcio-antagonisti diidropiridinici. Quindi, nel caso siano somministrati assieme a nimodipina orale, non si puo' escludere un sostanzialeaumento della biodisponibilita' sistemica della nimodipina, dovuto ad una diminuzione del metabolismo di primo passaggio. Nefazodone: non s ono stati condotti veri e propri studi per investigare la potenziale interazione tra nimodipina e nefazodone. Questo farmaco antidepressivo e' notoriamente un potente inibitore del sistema del citocromo P450 3A4. Quindi, nel caso in cui il nefazodone sia somministrato assieme a nimodipina, non si puo' escludere un sostanziale aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina. Fluoxetina: la co-somministrazione dinimodipina con l'antidepressivo fluoxetina allo stato stazionario ha condotto ad un aumento di circa il 50% dei livelli plasmatici di nimodipina. La concentrazione della fluoxetina e' diminuita in modo marcato, mentre la concentrazione del suo metabolita attivo norfluoxetina none' stata influenzata. Quinupristin/dalfopristin: sulla base di esperi enze con il calcio-antagonista nifedipina, la somministrazione concomitante di nimodipina e quinupristin/dalfopristin puo' portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina. Cimetidina: la cosomministrazione di nimodipina e cimetidina (un antagonista H2) puo' portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina. Acido valproico: la cosomministrazione di nimodipina e acido valproico (un anticonvulsivo) puo' portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di nimodipina. >>Ulteriori interazioni. Nortriptilina: l'assunzione contemporanea di nimodipina e nortriptilina allo stato stazionario ha condotto ad un modesto decremento nella concentrazione della nimodipina senza influenzare i livelli plasmatici della nortriptilina. >>Effetti della nimodipina su altri farmaci. Farmaci antipertensivi: la nimodipina puo' aumentare l'effetto ipotensivo di farmaci anti-ipertensivi somministrati contemporaneamente, come, per esempio: diuretici; beta-bloccanti; ACE-inibitori; A1 antagonisti; altri calcio-antagonisti;alfa- bloccanti; inibitori della PDE5; alfa-metildopa. Nel caso un'as sociazione di questo tipo sia inevitabile, e' necessario un monitoraggio del paziente particolarmente attento. Zidovudina: in uno studio nella scimmia la simultanea somministrazione endovenosa del farmaco anti-HIV zidovudina e di nimodipina in bolo ha indotto un incremento significativo della AUC della zidovudina, con una significativa riduzione del suo volume di distribuzione e della sua clearance. >>Interazioni congli alimenti. Succo di pompelmo: inibisce il sistema del citocromo P4 50 3A4. L'assunzione contemporanea di succo di pompelmo e di calcio-antagonisti diiprodipiridinici aumenta la concentrazione plasmatica e ladurata d'azione di quest'ultima, a causa di una diminuzione del suo m etabolismo di primo passaggio o della sua clearance. Come conseguenza di cio', l'effetto antipertensivo della nimodipina puo' risultare aumentato. Questo fenomeno puo' durare per almeno 4 giorni dopo l'ultima ingestione di succo di pompelmo. L'ingestione di pompelmo o succo di pompelmo deve quindi essere evitata durante il trattamento con nimodipina. >>Casi in cui non si e' evidenziata un'interazione. Aloperidolo: lacosomministrazione di nimodipina allo stato stazionario a pazienti in trattamento a lungo termine con aloperidolo non ha messo in evidenza nessuna potenziale reciproca interazione. La cosomministrazione di nimodipina per via orale e di diazepam, digossina, glibenclamide, indometacina, ranitidina e warfarin non ha messo in evidenza nessuna potenziale reciproca interazione.
Effetti indesiderati
Nel seguente paragrafo sono riportate le reazioni avverse da farmaco segnalate con nimodipina negli studi clinici con nimodipina sull'indicazione "Prevenzione e terapia di deficit neurologici ischemici correlati a vasospasmo cerebrale indotti da emorragia subaracnoidea", ordinatein base alle categorie di frequenza secondo CIOMS III. All'interno di ciascuna classe di frequenza gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravita'. Le frequenze sono cosi' definite: molto comune (>= 1/10), comune (>= 1/100, < 1/10), non comune (>= 1/1.000, < 1/100), raro (>= 1/10.000, < 1/1,000), molto raro (< 1/10.000). Patologie del sistema emolinfopoietico. Non comune: trombocitopenia. Disturbi del sistema Immunitario. Non comune: reazione allergica, eruzione cutanea. Patologie del sistema nervoso. Non comune: cefalea. Patologie cardiache. Non comune: tachicardia; raro: bradicardia. Patologie vascolari. Non comune: ipotensione, vasodilatazione. Patologie gastrointestinali. Non comune: nausea; raro: ileo. Patologie epatobiliari. Raro: aumento transitorio degli enzimi epatici. >>Reazioni avverse al farmaco segnalate nei pazienti negli studi clinici sull'indicazione" Trattamento di deficit neurologici ischemici (compromissione della funzione cerebrale nell'anziano, IBFO)". Disturbi del sistema immunitario. Non comune: reazione allergica, eruzione cutanea. Patologie del sistemanervoso. Non comune: cefalea, vertigine, capogiro, ipercinesia, tremo ri. Patologie cardiache. Non comune: palpitazioni, tachicardia. Patologie vascolari. Comune: ipotensione, vasodilatazione; non comune: sincope, edema. Patologie gastrointestinali. Non comune: costipazione, diarrea, flatulenza. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.
Gravidanza e allattamento
Non ci sono studi controllati adeguati sulle donne in gravidanza. Qualora si ritenga necessario somministrare il medicinale in gravidanza, occorre considerare attentamente i benefici attesi ed i rischi potenziali in rapporto alla gravita' del quadro clinico. E' stato evidenziato che la nimodipina ed i suoi metaboliti sono escreti nel latte materno in una concentrazione dello stesso ordine di grandezza di quella presente nel plasma materno. Si consiglia alle madri di non allattare durante l'assunzione del medicinale. In singoli casi di fertilizzazione in-vitro, i calcio-antagonisti sono stati associati con cambiamenti biochimici reversibili nella testa degli spermatozoi, con possibile conseguente compromissione della funzionalita' spermatica. La rilevanza di questo risultato non e' nota nel trattamento a breve termine.