Nimesulene - Os Grat 30bust100mg
Dettagli:
Nome:Nimesulene - Os Grat 30bust100mgCodice Ministeriale:029007059
Principio attivo:Nimesulide
Codice ATC:M01AX17
Fascia:A
Prezzo:4.07
Rimborso:2.36
Glutine:Senza glutine
Produttore:Laboratori Guidotti Spa
SSN:Concedibile esente per patologia
Ricetta:RNR - ricetta non ripetibile art.89 DL 219/06 (ex senza formalismi)
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Granulato per soluzione orale
Contenitore:Bustina
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:24 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei.
Principi attivi
Nimesulide.
Eccipienti
Compresse da 100 mg: dioctil-sodio-solfosuccinato, idrossipropilcellulosa, lattosio , sodio amido glicolato, cellulosa microgranulare, magnesio stearato, olio vegetale idrogenato. Bustine da 100 mg: saccarosio,aroma arancio, acido citrico, maltodestrina, cetomacrogol. Supposte d a 200 mg: gliceridi semisintetici, poliossietilene sorbitan monostearato.
Indicazioni
Trattamento del dolore acuto. Dismenorrea primaria. Trattamento di seconda linea. La decisione di prescrivere nimesulide deve basarsi su unavalutazione dei rischi complessivi per il singolo paziente.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Precedenti reazioni di ipersensibilita' (per esempio broncospasmo,rinite, orticaria, polipi nasali) in risposta all'acido acetilsalicil ico o ad altri farmaci anti-infiammatori non steroidei. Precedenti reazioni epatotossiche alla nimesulide. Esposizione concomitante ad altresostanze potenzialmente epatotossiche. Alcolismo, dipendenza da drogh e. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione legata a precedenti trattamenti con FANS. Emorragia/ulcera peptica ricorrente attivao avuta in passato (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulceraz ione o sanguinamento). Emorragia cerebrovascolare o altra emorragia o patologie emorragiche in corso. Disturbi gravi della coagulazione. Scompenso cardiaco grave. Insufficienza renale grave. Insufficienza epatica. Pazienti con febbre e/o sintomi influenzali. Bambini al di sotto dei 12 anni. Terzo trimestre di gravidanza e allattamento.
Posologia
Deve essere usato per il minor tempo possibile, in base alle esigenze cliniche. Inoltre, gli effetti indesiderati possono essere minimizzatiusando la dose minima efficace per il minor tempo necessario a contro llare i sintomi. La durata massima di un ciclo di trattamento con nimesulide e' 15 giorni. Adulti. Compresse o granulato per sospensione orale: una compressa o bustina da 100 mg due volte al giorno dopo i pasti. Supposte: una supposta da 200 mg due volte al giorno. Anziani. Nei pazienti anziani non occorre ridurre la dose giornaliera Bambini (<12 anni): controindicato. Adolescenti (da 12 a 18 anni): sulla base del profilo cinetico negli adulti e delle caratteristiche farmacodinamiche di nimesulide, non e' necessario modificare la dose in questi pazienti.Insufficienza renale: sulla base della farmacocinetica, non e' necess ario modificare la dose nei pazienti con insufficienza renale da lievea moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min), il prodotto e' invece controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearancedella creatinina < 30ml/min). Insufficienza epatica: l'uso e' controi ndicato in pazienti con insufficienza epatica.
Conservazione
Compresse e granulato per sospensione orale: non richiede alcuna condizione particolare di conservazione. Supposte: conservare in luogo fresco.
Avvertenze
L'usodeve essere evitato in concomitanza di FANS inclusi gli inibitoriselettivi della cicloossigenasi-2. Inoltre, ai pazienti deve essere c onsigliato di astenersi dall'assumere altri analgesici concomitanti. Sospendere il trattamento se non si osservano benefici. Effetti epatici: in rari casi e' stata riportata un'associazione con reazioni epatiche gravi, inclusi alcuni casi fatali molto rari. I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormali di funzionalita' epatica devono sospendere il trattamento. Questi pazienti non devono piu' utilizzare nimesulide. Lesioni epatiche, reversibili nella maggior parte dei casi, sono state riportate dopo esposizione breve al farmaco. Nel caso in cui, nei pazienti che assumono nimesulide, compaiano febbre e/o sintomi simil-influenzali, il trattamento deve essere interrotto. >>Effetti gastointestinali. Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione che possono essere fatali. Il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione e' piu' alto con dosi crescenti di FANS in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione e negli anziani. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la piu' bassa dose disponibile. La terapia combinata con agenti protettori deve essere considerata per questi pazienti e anche per coloro che, in concomitanza, assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. Pazienti con storia di tossicita' gastrointestinale, specialmente se anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale inusuale in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. In qualsiasi momento durante il trattamento si possono manifestare emorragie, ulcere o perforazioni gastrointestinali con o senza sintomi di preavviso o precedenti eventi gastrointestinali. Se si manifestano emorragie o ulcere gastrointestinali, si deve sospendere il trattamento con nimesulide. Nimesulide deve essere usato con cautela nei pazienti con patologie gastrointestinali, inclusi precedenti ulcera peptica, emorragie gastrointestinali, colite ulcerosa o morbodi Crohn. Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinal e in pazienti che assumono il prodotto, il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale poiche' tali condizioni possono essere esacerbate. Anziani: i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. Di conseguenza, e' consigliato un adeguato monitoraggio clinico. Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari: un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiche' sono stati riportati ritenzione idrica ed edema in associazione alla terapia con FANS. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus). Non ci sono sufficienti dati per escludere tale rischio. I pazienti conipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, car diopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con nimesulide soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (per es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo). Poiche' nimesulide puo' interferire con la funzionalita' piastrinica, deve essere usato con cautela neipazienti con diatesi emorragica. Il prodotto non rappresenta tuttavia un sostituto dell'acido acetilsalicilico nella profilassi cardiovasco lare. Effetti renali: nei pazienti con insufficienza renale o cardiaca, occorre cautela perche' l'uso puo' danneggiare la funzionalita' renale. In tal caso, il trattamento deve essere sospeso. Effetti cutanei: reazioni cutanee gravi, alcune delle quali fatali, incluse dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS. I pazienti sembrano essere a maggior rischio nelle prime fasi della terapia: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Il medicinale deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesione delle mucose o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'. Effetti sulla fertilita': l'uso puo' compromettere la fertilita' femminile e non e' raccomandato in donne che tentano di avere una gravidanza. Nelle donne che hanno difficolta' a concepire o che vengono sottoposte ad accertamenti perinfertilita', si deve considerare la sospensione del trattamento. Le compresse contiengono lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, con deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale. Il granulato per sospensione orale contiene saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio/galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.
Interazioni
>>Interazioni farmacodinamiche. Altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): l'uso contemporaneo con altri farmaci antinfiammatori non steroidei, incluso l'acido acetilsalicilico somministrato a dosi antinfiammatorie (>= 1 g come dose singola o >= 3 g come quantitativo giornaliero totale) non e' raccomandato. Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale. Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin. I pazienti che ricevono warfarin o simili agenti anticoagulanti presentano un piu' alto rischio di complicanze emorragiche se trattati. L'associazione e' pertanto sconsigliata ed e' controindicata in pazienti con disturbi gravi della coagulazione. Se non si puo' evitare l'associazione, monitorare attentamente l'attivita' anticoagulante. Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del riassorbimento della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale. Diuretici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori) o antagonisti dei recettori dell'angiotensina II (AIIA): i FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e quello di altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con funzionalita' renale ridotta (per es. pazienti disidratati o soggetti anziani con funzione renale compromessa) la somministrazione concomitante di un ACE inibitore e di inibitori della ciclossigenasi puo' accentuare la compromissione della funzione renale, inclusa la possibilita' d'insufficienza renale acuta, che e' generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere prese inconsiderazione in pazienti che devono assumere il farmaco in associaz ione con ACE inibitori o AIIA. Pertanto la somministrazione di questi farmaci in associazione deve essere effettuata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere idratati in modo adeguato e si deve valutare la possibilita' di monitorare la funzionalita' renale dopo l'inizio del trattamento concomitante e successivamente su base periodica. >>Interazioni farmacocinetiche. Effetto di nimesulide sulla farmacocinetica di altri farmaci. Furosemide: nei soggetti sani, nimesulide riduce transitoriamente l'effetto di furosemide sull'escrezione di sodio e, in misura minore, sull'escrezione del potassio e riduce la risposta diuretica. La somministrazione concomitante di furosemide e nimesulide comporta una riduzione dell'AUC (di circa il 20%) e dell'escrezione totale di furosemide, senza comprometterne la clearance renale di quest'ultima. L'uso concomitante con furosemide richiedecautela in pazienti con patologie renali o cardiache. Litio: e' stato riportato che i farmaci anti-infiammatori non steroidei riducono la c learance del litio e questo comporta elevati livelli plasmatici e tossicita' da litio. Se si prescrive a un paziente in terapia con litio, occorre monitorare attentamente i livelli di litio. Sono anche state studiate in vivo potenziali interazioni farmacocinetiche con glibenclamide, teofillina, warfarin, digossina, cimetidina e un preparato antiacido (una combinazione di idrossido di alluminio e magnesio). Non sono state osservate interazioni clinicamente significative. Nimesulide inibisce il CYP2C9. Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che vengono metabolizzati da questo enzima possono aumentare se si somministrano in concomitanza. Occorre cautela se nimesulide viene assunta meno di 24ore prima o dopo il trattamento con metotrexato perche' i livelli sie rici di metotrexato possono aumentare e quindi la tossicita' di questofarmaco puo' essere maggiore. Dato il loro effetto sulle prostaglandi ne renali, gli inibitori delle sintetasi delle prostaglandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicita' delle ciclosporine. >>Interazioni farmacocinetiche. Effetti di altri farmaci sulla farmacocinetica di nimesulide: studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acido valproico spiazzano la nimesulide dai siti di legame. Comunque, nonostante un possibile effetto sui livelli plasmatici di nimesulide, queste interazioni non sono risultate clinicamente significative.
Effetti indesiderati
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) puo' essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus). Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono stati riportati in associazione con trattamenti con FANS. Sono stati riportati casi molto rari di reazioni bollose incluse Sindrome di Stevens- Johnson e necrolisi tossica epidermica. Gli eventi avversi piu' comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatali, in particolare negli anziani. Dopo la somministrazione del farmaco sono stati riportati:nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastriti. Il seguente elenco di effetti indesiderati si basa sui risultatidi sperimentazioni cliniche controllate e sui dati di farmacovigilanz a. I casi riportati sono classificati come molto comuni (1/10); comuni(1/100, <1/10), non comuni (1/1.000, <1/100); rari (1/10.000, <1/1.00 0); molto rari (<1/10.000), inclusi i casi isolati. Patologie del sistema Emolinfopoietico. Rari: anemia, eosinofilia; molto rari: trombocitopenia, pancitopenia, porpora. Disturbi del sistema immunitario. Rari:ipersensibilita'; molto rari: anafilassi. Disturbi del metabolismo e della Nutrizione. Rari: iperkaliemia. Disturbi psichiatrici. Rari: ansia, nervosismo, incubi. Patologie del sistema nervoso. Non comuni: vertigini; molto rari: mal di testa, sonnolenza, encefalopatia (sindrome di Reye). Patologie dell'occhio. Rari: visione sfuocata; molto rari: disturbi visivi. Patologie dell'orecchio e del Labirinto. Molto rari: vertigini. Patologie cardiache. Rari: tachicardia. Patologie vascolari.Non comuni: ipertensione; rari: emorragia, fluttuazioni della pressio ne arteriosa, vampate di calore. Patologie respiratorie toraciche e Mediastiniche. Non comuni: dispnea; molto rari: asma, broncospasmo. Patologie gastrointestinali. Comuni: diarrea, nausea, vomito; non comuni: stipsi, flatulenza, sanguinamento gastrointestinale, ulcera e perforazione duodenale, ulcera e perforazione gastrica; molto rari: gastrite, dolori addominali, dispepsia, stomatite, melena. Patologie epatobiliari. Comune: aumento dei livelli degli enzimi epatici; molto rari: epatite, epatite fulminante (inclusi casi letali), ittero, colestasi. Patologie della cute e del tessuto Sottocutaneo. Non comuni: prurito, eruzioni, aumento della sudorazione; rari: eritema, dermatite; molto rari: orticaria, edema angioneurotico, edema del viso, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica. Patologie renali e urinarie. Rari: disuria, ematuria; molto rari: ritenzione urinaria, insufficienza renale, oliguria, nefrite interstiziale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comuni: edema; Rari: malessere, astenia; molto rari: ipotermia. Esami diagnostici. Comuni: aumento degli enzimi epatici.
Gravidanza e allattamento
L'uso e' controindicato nel terzo trimestre di gravidanza. L'inibizione della sintesi di prostaglandine puo' avere un impatto negativo sullagravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemio logici suggeriscono un piu' alto rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso, nella prima fase della gravidanza, di un inibitore della sintesi delle prostaglandine. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache era aumentato da meno dell'1%, fino acirca l'1,5 %. E' stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibit ori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post impianto e di mortalita' embrio/fetale. Inoltre, un aumentata incidenza di varie malformazioni, inclusa quellacardiovascolare, e' stata riportata in animali a cui durante il perio do di organogenesi erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine. Studi su conigli hanno dimostrato una tossicita' riproduttiva atipica e non sono disponibili dati esaurienti sull'uso nelle donne in gravidanza. Di conseguenza, il rischio potenziale per l'essere umano e' sconosciuto ed e' sconsigliata la prescrizione del farmaco durante i primi due trimestri di gravidanza, se non in casi strettamente necessari. Se il prodotto e' usato da una donna che cerca una gravidanza, o durante il primo o secondo trimestre di gravidanza, la dosee la durata del trattamento devono essere mantenute le piu' basse pos sibili. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre - il feto a: - tossicita' cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); - disfunzione renale, che puo' progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; - la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a: - un possibile prolungamento del tempo di sanguinamento e un effetto antiaggregante piastrinico che puo' presentarsi anche a dosi molto basse; - inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio. Conseguentemente il farmaco e' controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. Non e' noto se nimesulide viene secreto nel latte umano. Pertanto, e' controindicato nelle donne che allattano. Come per gli altri FANS, l'usonon e' consigliato nelle donne che tentano di avere una gravidanza.