Dettagli:

Nome:Niklod - Im 6f 100+33mg 3,3ml Li
Codice Ministeriale:034292019
Principio attivo:Acido Clodronico Sale Disodico/Lidocaina Cloridrato
Codice ATC:M05BA
Fascia:C
Prezzo:21.5
Produttore:I.B.N. Savio Srl
SSN:Non concedibile
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Soluzione iniettabile
Contenitore:Fiale
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:36 mesi

Denominazione

NIKLOD SOLUZIONE INIETTABILE PER USO INTRAMUSCOLARE CON LIDOCAINA 1%

Formulazioni

Niklod - Im 6f 100+33mg 3,3ml Li
Niklod - Im 3f 200+40mg 4ml Lido

Categoria farmacoterapeutica

Farmaci che agiscono sulla struttura e mineralizzazione ossea.

Principi attivi

100 mg/3,3 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare con lidocaina 1%: ogni fiala contiene disodio clodronato (sale disodico dell'acido clodronico) 100 mg,lidocaina cloridrato 33 mg. 200 mg/4 ml soluzioneiniettabile per uso intramuscolare con lidocaina 1%: ogni fiala conti ene disodio clodronato (sale disodico dell'acido clodronico) 200 mg, lidocaina cloridrato 40 mg.

Eccipienti

Sodio bicarbonato, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

Osteolisi tumorali. Mieloma multiplo. Iperparatiroidismo primario. Prevenzione e trattamento dell'osteoporosi post-menopausale.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o agli eccipienti. Trattamenti concomitanti con altri bisfosfonati. Controindicazioni specifiche della lidocaina: ipersensibilita' alla lidocaina o ad altri anestetici locali di tipo amidico (ad esempio: bupivacaina, mepivacaina, ropivacaina, levobupivacaina); sindrome di Adam-Stokes, sindrome di Wolff-ParkinsonWhite o gradi severi di blocco senoatriale, atrioventricolare o intra ventricolare, scompenso cardiaco acuto. Il medicinale non deve essere somministrato per via endovenosa.

Posologia

Il Clodronato e' eliminato prevalentemente per via renale. Pertanto, durante il trattamento con Clodronato e' necessario garantire un adeguato apporto di liquidi. Bambini: la sicurezza e l'efficacia del farmacoin pazienti pediatrici non sono state stabilite. Anziani: non ci sono particolari raccomandazioni di dosaggio del farmaco per gli anziani. Gli studi clinici effettuati hanno incluso pazienti con eta' superioreai 65 anni e non sono stati riportati eventi avversi specifici per qu esto gruppo di eta'. Osteolisi tumorali, mieloma multiplo e iperparatiroidismo primario: lo schema posologico seguente deve essere considerato orientativo e puo' quindi essere adattato alle necessita' del singolo paziente. Nella fase di attacco e' consigliato il concentrato per soluzione per infusione da 300 mg/10 ml (una fiala al giorno in unica somministrazione per via endovenosa lenta per 3-8 giorni). Nella fase di mantenimento si utilizza la soluzione iniettabile per uso intramuscolare con lidocaina 1% da 100 mg/3,3 ml al dosaggio di una fiala al giorno per 2-3 settimane. Tali cicli di trattamento possono essere ripetuti ad intervalli variabili a seconda dell'evoluzione della malattia. La valutazione periodica dei parametri di riassorbimento osseo puo' utilmente indirizzare i cicli terapeutici. Prevenzione e trattamento dell'osteoporosi post-menopausale: la posologia in funzione del quadro clinico e dei valori mineralometrici puo' variare come di seguito riportato. Si utilizza 100 mg/3,3 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare con lidocaina 1% al dosaggio di una fiala ogni 7-14 giorni per unanno o piu' a seconda delle condizioni del paziente. Si utilizza 200 mg/4 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare con lidocaina 1% al dosaggio di una fiala ogni 14-28 giorni per un anno o piu' a seconda delle condizioni del paziente. 200 mg/4 ml soluzione iniettabile peruso intramuscolare con lidocaina 1% puo' essere utilizzato nelle pazi enti che non hanno mai iniziato un trattamento con clodronato. In casodi passaggio dalla somministrazione da 100 mg/3,3 ml a 200 mg/4 ml, l a somministrazione di una fiala da 200 mg/4 ml ogni 14 giorni puo' essere utilizzata come schema posologico alternativo nelle pazienti gia' in trattamento con una fiala da 100 mg alla settimana. La somministrazione di una fiala da 200 mg/4 ml ogni 28 giorni puo' essere utilizzatacome schema posologico alternativo nelle pazienti gia' in trattamento con una fiala da 100 mg ogni due settimane. Durata: non e' stata stab ilita la durata ottimale del trattamento con bisfosfonati per l'osteoporosi. La necessita' di un trattamento continuativo deve essere rivalutata in ogni singolo paziente periodicamente in funzione dei benefici e rischi potenziali, in particolare dopo 5 o piu' anni d'uso. Pazienticon insufficienza renale: si raccomanda di ridurre il dosaggio di clo dronato come segue. Clcr 50-80 ml/min, riduzione del dosaggio: 25%; clcr 12-50 ml/min, riduzione del dosaggio: 25-50%; clcr <12 ml/min, riduzione del dosaggio: 50%. Si raccomanda di somministrare clodronato prima dell'emodialisi, di ridurre la dose del 50% nei giorni liberi da dialisi, e di limitare lo schema di trattamento a 5 giorni. e' da notareche la dialisi peritoneale rimuove scarsamente il clodronato dalla ci rcolazione. 100 mg/3,3 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolarecon lidocaina 1% e 200 mg/4 ml soluzione iniettabile per uso intramus colare con lidocaina 1% sono di esclusivo uso intramuscolare: per evitare una iniezione intravascolare accidentale si raccomanda di aspirareprima di iniettare il medicinale. Evitare di massaggiare la sede di i niezione.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione per la conservazione.

Avvertenze

Durante il trattamento con clodronato deve essere mantenuto un adeguato introito di liquidi. Questo e' particolarmente importante quando la somministrazione di clodronato avviene per via endovenosa e in pazienti con ipercalcemia o insufficienza renale. Prima e durante il trattamento deve essere monitorata la funzionalita' renale mediante i livelli di creatinina, calcio e fosfato sierici. Negli studi clinici si sono verificati aumenti asintomatici e reversibili delle transaminasi, senzamodifiche degli altri test di funzionalita' epatica. Si consiglia il monitoraggio delle transaminasi. Il clodronato deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale. L'osteonecrosi della mandibola e/o mascella, generalmente associata ad estrazione dentale e/o ad infezione locale (osteomielite inclusa), e' stata riportata in pazienti con cancro in trattamento con regimi comprendenti i bifosfonati somministrati sia per via parenterale che per via orale. Molti di questi pazienti erano trattati anche con chemioterapia e corticosteroidi. L'osteonecrosi della mandibola e/o mascella e' stata anche riportata inpazienti con osteoporosi in trattamento con i bifosfonati orali. Prim a di iniziare il trattamento con i bifosfonati in pazienti con concomitanti fattori di rischio (come cancro, chemioterapia, radioterapia, corticosteroidi, scarsa igiene orale) deve essere presa in considerazione la necessita' di un esame odontoiatrico con le appropriate proceduredentistiche preventive e durante il trattamento, questi pazienti devo no, se possibile, evitare procedure dentarie invasive. Nei pazienti che sviluppano osteonecrosi della mascella durante la terapia con i bifosfonati, la chirurgia dentaria puo' esacerbare la condizione. Per i pazienti che necessitano di chirurgia dentale, non ci sono dati disponibili per suggerire che l'interruzione del trattamento con i bifosfonatiriduca il rischio di osteonecrosi della mandibola e/o mascella. Il gi udizio clinico del medico deve guidare il programma di gestione di ciascun paziente, sulla base della valutazione individuale del rapporto rischio/beneficio. 100 mg/3,3 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare con lidocaina 1% contiene 16,4 mg di sodio per dose. 200 mg/4 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare con lidocaina 1% contiene 32,9 mg di sodio per dose. Questo deve essere tenuto in considerazione nei pazienti sottoposti a dieta controllata di sodio. Fratture atipiche del femore: sono state riportate fratture atipiche sottotrocanteriche e diafisarie del femore, principalmente in pazienti in terapia da lungo tempo con bisfosfonati per l'osteoporosi. Queste fratture trasversali o oblique corte, possono verificarsi in qualsiasi parte del femore a partire da appena sotto il piccolo trocantere fino a sopra la linea sovracondiloidea. Queste fratture si verificano spontaneamente o dopo un trauma minimo e alcuni pazienti manifestano dolore alla cosciao all'inguine, spesso associato con reperti di diagnostica per immagi ni a evidenze radiografiche di fratture da stress, settimane o mesi prima del verificarsi di una frattura femorale completa. Le fratture sono spesso bilaterali; pertanto nei pazienti trattati con bisfosfonati che hanno subito una frattura della diafisi femorale deve essere esaminato il femore controlaterale. E' stata riportata anche una limitata guarigione di queste fratture. Nei pazienti con sospetta frattura atipica femorale si deve prendere in considerazione l'interruzione della terapia con bisfosfonati in attesa di una valutazione del paziente basatasul rapporto beneficio rischio individuale. Durante il trattamento co n bisfosfonati i pazienti devono essere informati di segnalare qualsiasi dolore alla coscia, all'anca o all'inguine e qualsiasi paziente chemanifesti tali sintomi deve essere valutato per la presenza di un'inc ompleta frattura del femore. Avvertenze e precauzioni specifiche dellalidocaina: l'iniezione intravascolare accidentale aumenta il rischio di effetti tossici dovuti alla lidocaina. Gli effetti tossici associati agli anestetici locali sono spesso determinati da concentrazioni plasmatiche troppo alte; quindi e' necessaria un'attenta sorveglianza peril riconoscimento degli effetti tossici almeno nei primi 30 minuti do po la somministrazione. La sonnolenza rappresenta il primo segno di elevato tasso plasmatico; gli altri effetti includono sensazioni di ebbrezza seguiti da sedazione, parestesie e fascicolazioni; nelle reazionigravi possono manifestarsi episodi convulsivi. Deve essere posta molt a attenzione al fine di evitare somministrazioni intravascolari accidentali. Un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio ed un piu' accurato controllo del paziente sono richiesti in presenza di: cardiopatie, in particolare bradiaritmie e insufficienza cardiaca: aumento del rischio di tossicita' da lidocaina; malattie epatiche gravi: aumento del rischio di tossicita' da lidocaina; ipertermia maligna familiare: una crisi puo' essere scatenata anche dagli anestetici locali come la lidocaina.

Interazioni

E' controindicato l'uso concomitante con altri bisfosfonati. L'uso contemporaneo del clodronato con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), piu' spesso con diclofenac, e' stato associato a disfunzione renale. A causa dell'aumentato rischio di ipocalcemia, deve essere usata cautela in caso di somministrazione contemporanea di clodronato con aminoglicosidi. E' stato riportato che l'uso concomitante di estramustina fosfato con clodronato aumenta la concentrazione sierica di estramustina fosfato fino ad un massimo dell'80%. Interazioni specifiche dellalidocaina: il propranololo prolunga l'emivita plasmatica della lidoca ina. La cimetidina puo' causare aumento dei livelli della lidocaina nel sangue. La somministrazione di lidocaina in pazienti sotto trattamento con digitalici puo' aumentare il rischio di bradicardia e di disturbi della conduzione atrioventricolare.

Effetti indesiderati

La somministrazione di clodronato per via intramuscolare puo' indurre dolorabilita' al sito di iniezione, anche in considerazione della durata della terapia. In rare circostanze i bifosfonati (incluso il clodronato) sono stati associati a disturbi visivi e oculari. Nel caso si verifichino tali disturbi e' necessario interrompere il trattamento e far riferimento ad un oftalmologo. In pazienti in trattamento con regimicomprendenti i bisfosfonati somministrati principalmente per via endo venosa e' stata riportata osteonecrosi della mandibola e/o mascella, generalmente associata ad estrazione dentale e/o ad infezione locale. La maggior parte delle segnalazioni riguarda pazienti oncologici, ma sisono verificati anche casi in pazienti trattati per osteoporosi. Dist urbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: ipocalcemia asintomatica; rara: ipocalcemia sintomatica, aumento del paratormone sierico associato con ridotto calcio sierico, aumento della fosfatasi alcalina sierica. Patologie gastrointestinali. Comune: diarrea , nausea, vomito.Patologie epatobiliari. Comune: aumento delle transaminasi, usualment e entro il range di normalita'; rara: aumento delle transaminasi due volte superiore al range di normalita' senza alter anomalie della funzionalita' epatica. Patologie della cute e dei tessuti sottocutanei. Rara: reazioni di ipersensiblita' che si manifestano come reazioni cutanee. Esperienza post- marketing. Patologie respiratorie, toracicihe e mediastiniche: compromissione della funzione respiratoria nei pazienti con asma sensibile all'aspirina. Reazioni di ipersensibilita' che si manifestano come disturbi respiratori. Patologie renali ed urinarie: insufficienza renale (aumento della creatinina sierica e proteinuria), grave danno renale specialmente dopo somministrazione parenterale di alte dosi di clodronato. Singoli casi di insufficienza renale, raramente con esito fatale, sono stati riportati specialmente con l'uso concomitante di FANS, piu' spesso diclofenac. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: sono stati riportati isolati casi di osteonecrosi della mandibola, primariamente in pazienti che erano stati precedentemente trattati con amino-bisfosfonati come zoledronato epamidronato. In pazienti che assumono disodio clodronato e' stato rip ortato grave dolore osseo, articolare e/o muscolare. Tuttavia, tali segnalazioni sono state infrequenti e, negli studi randomizzati controllati con placebo, non appaiono differenze fra i pazienti trattati con placebo o con disodio clodronato. L'esordio dei sintomi varia da giornia diversi mesi dopo l'inizio della terapia con disodio clodronato. Du rante l'esperienza post-marketing sono state riportate le seguenti reazioni (frequenza rara): fratture femorali atipiche subtrocanteriche e diafisarie (reazione avversa della classe dei bisfosfonati). Effetti indesiderati specifici della lidocaina gli effetti indesiderati che si verificano con la lidocaina sono generalmente dovuti o a reazioni di ipersensibilita' o a concentrazioni ematiche eccessivamente elevate a causa di iniezione intravascolare accidentale e/o a dosaggio eccessivo.La conseguente tossicita' sistemica puo' essere alla base di occasion ali effetti eccitatori sul sistema nervoso centrale e occasionali effetti depressivi cardiovascolari.

Gravidanza e allattamento

In studi su animali, il clodronato non causa danni fetali, ma grosse dosi riducono la fertilita' maschile. Non sono disponibili dati clinicisull'effetto del clodronato sulla fertilita' degli esseri umani. Sebb ene negli animali il clodronato passi attraverso la barriera placentare, non e' noto, negli esseri umani, se esso passa nel feto. Inoltre, non si conosce se negli esseri umani il clodronato possa causare danno fetale o influenzare la funzione riproduttiva. C'e' solo una limitata quantita' di dati sull'uso del clodronato nella donna in gravidanza. Non e' raccomandato durante la gravidanza e in donne in eta' fertile non protette da una efficace terapia contraccettiva. Negli esseri umani non e' noto se il clodronato sia escreto nel latte materno. Non puo' essere escluso un rischio per il lattante. Pertanto, durante il trattamento con il farmaco, l'allattamento al seno deve essere interrotto.