Nexium - Iniet Inf 1fl 40mg
Dettagli:
Nome:Nexium - Iniet Inf 1fl 40mgCodice Ministeriale:034972531
Principio attivo:Esomeprazolo Sodico
Codice ATC:A02BC05
Fascia:H
Prezzo:8.58
Produttore:Astrazeneca Spa
SSN:Non concedibile
Ricetta:OSP1 - uso ospedaliero art.92 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco solo uso ospedaliero
Forma:Polvere per soluzione iniettabile
Contenitore:Flacone
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +30 gradi e al riparo dalla luce
Scadenza:24 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Inibitori della pompa acida.
Principi attivi
Esomeprazolo.
Eccipienti
Sodio edetato, sodio idrossido.
Indicazioni
Il farmaco per iniezione ed infusione e' indicato per il trattamento antisecretorio gastrico, quando la somministrazione orale non e' possibile, nei casi di malattia da reflusso gastroesofageo nei pazienti con esofagite e/o sintomi gravi da reflusso. Guarigione delle ulcere gastriche associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei.Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei nei pazienti a rischio.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' al principio attivo esomeprazolo o verso altri sostituti benzimidazolici o a qualunque degli eccipienti della specialita' medicinale. Esomeprazolo non deve essere usato in concomitanza con nelfinavir.
Posologia
I pazienti che non possono assumere farmaci per via orale, possono essere trattati per via parenterale con esomeprazolo 20-40 mg una volta al giorno. I pazienti con esofagite da reflusso devono essere trattati con 40 mg una volta al giorno. I pazienti con malattia da reflusso sintomatica devono assumere una dose di 20 mg una volta al giorno. Per laguarigione delle ulcere gastriche associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei, la dose usuale e' di 20 mg una volta algiorno. Per la prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associa te alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei, i pazienti a rischio devono essere trattati con 20 mg una volta al giorno. Usualmente la durata del trattamento per via endovenosa e' breve e il passaggio alla terapia orale deve avvenire appena possibile. Iniezione: doseda 40 mg. La soluzione ricostituita deve essere somministrata come in iezione endovenosa della durata di almeno 3 minuti. Dose da 20 mg: meta' della soluzione ricostituita deve essere somministrata come iniezione endovenosa della durata di circa 3 minuti. La soluzione inutilizzata deve essere scartata. Infusione: dose da 40 mg. La soluzione ricostituita deve essere somministrata come infusione endovenosa in 10-30 minuti. Dose da 20 mg: meta' della soluzione ricostituita deve essere somministrata come infusione endovenosa in 10-30 minuti. La soluzione inutilizzata deve essere scartata. Nei pazienti con ridotta funzionalita'renale non sono necessari adattamenti di dosaggio. In considerazione della limitata esperienza clinica, i pazienti con grave insufficienza renale devono essere trattati con cautela. Nei pazienti con compromissione della funzionalita' epatica lieve o moderata non e' richiesto nessun adattamento della dose. Nei pazienti con grave compromissione della funzionalita' epatica non deve essere superata la dose massima giornaliera di 20 mg di farmaco.
Conservazione
Conservare nella confezione originale in modo da proteggere il prodotto dalla luce. I flaconcini possono tuttavia essere conservati nelle normali condizioni di luce interna, al di fuori dell'astuccio, fino a 24ore. Non conservare al di sopra di 30 gradi C.
Avvertenze
In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (per esempio significativaperdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematem esi o melena) e quando si sospetta o e' confermata la presenza di un'ulcera gastrica, la natura maligna dell'ulcera deve essere esclusa in quanto la terapia con NEXIUM puo' alleviare i sintomi e ritardare una corretta diagnosi. Il trattamento con gli inibitori di pompa protonica puo' portare ad un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, come ad esempio quelle da Salmonella e Campylobacter. La co-somministrazione di esomeprazolo e atazanavir non e' raccomandata. Se l'associazione di atazanavir con un inibitore di pompa protonica e' inevitabile, si raccomanda uno stretto monitoraggio clinico in associazionead un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonav ir; la dose di esomeprazolo non deve superare i 20 mg.
Interazioni
La ridotta acidita' intragastrica correlata al trattamento con esomeprazolo puo' aumentare o diminuire l'assorbimento di alcuni farmaci se il loro meccanismo di assorbimento e' influenzato dall'acidita' gastrica. Come osservato per altri inibitori della secrezione acida o antiacidi, l'assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo puo' diminuire durante il trattamento con esomeprazolo. Sono state riportate interazioni tra omeprazolo e alcuni inibitori della proteasi. La rilevanza clinica e i meccanismi di tali interazioni non sono sempre noti. Un aumento del pH gastrico durante il trattamento con omeprazolo puo' modificare l'assorbimento degli inibitori della proteasi. Altri possibili meccanismi di interazione avvengono attraverso inibizione del CYP2C19. E' statariportata una diminuzione dei livelli sierici di atazanavir e nelfina vir quando somministrati con omeprazolo e pertanto la somministrazioneconcomitante non e' raccomandata. La somministrazione concomitante di omeprazolo (40 mg/die) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg nei vol ontari sani determina una sostanziale riduzione dell'esposizione ad atazanavir. Un aumento della dose di atazanavir a 400 mg non compensa l'impatto di omeprazolo sull'esposizione ad atazanavir. La co-somministrazione di omeprazolo (20mg/die) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mgin volontari sani e' risultata in una diminuzione di circa il 30% nel l'esposizione ad atazanavir in confronto con l'esposizione osservata con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg/die senza omeprazolo 20 mg/die. La co-somministrazione di omeprazolo (40 mg/die) ha ridotto l'AUC, la C max e la C min medi di nelfinavir del 36-39% e l'AUC, la C max e la C min medi del metabolita farmacologicamente attivo M8 del 75-92%. Sono stati riportati aumentati livelli sierici (80-100%) di saquinavir (in co-somministrazione con ritonavir) durante il trattamento concomitante con omeprazolo (40 mg/die). Il trattamento con omeprazolo 20 mg/dienon ha avuto effetti sull'esposizione di darunavir e amprenavir. Il t rattamento con esomeprazolo 20 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizione di amprenavir (con e senza co-somministrazione di ritonavir). Iltrattamento con omeprazolo 40 mg/die non ha avuto effetti sull'esposi zione di lopinavir (in co-somministrazione con ritonavir). La co-somministrazione di esomeprazolo e atazanavir non e' raccomandata e la co-somministrazione di esomeprazolo e nelfinavir e' controindicata a causadegli effetti farmacodinamici e delle proprieta' farmacocinetiche sim ili di omeprazolo ed esomeprazolo. Esomeprazolo inibisce il suo principale enzima metabolizzante, CYP2C19. Quando esomeprazolo e' associato ad altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP2C19, come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina, ecc., le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci possono essere aumentate e puo' rendersi necessaria una riduzione delle dosi. Il trattamento concomitante orale di esomeprazolo 30 mg promuove una riduzione del 45% della clearance di diazepam, substrato del CYP2C19. Il trattamento concomitante di 40 mg di esomeprazolo per via orale e fenitoina promuove nei pazienti epilettici un innalzamento dei livelli plasmatici di fenitoina del 13%. Si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina quando si inizia o si sospende il trattamento con esomeprazolo. Omeprazolo (40 mg/die) aumenta la Cmax e l'AUC t di voriconazolo (substrato del CYP2C19) rispettivamente del 15% e del 41%. La somministrazioneconcomitante di 40 mg di esomeprazolo per via orale a pazienti in tra ttamento con warfarin ha evidenziato, in uno studio clinico, che i tempi di coagulazione rimanevano entro un range di normalita'. Tuttavia, dopo la commercializzazione di esomeprazolo orale, durante il trattamento concomitante, sono stati riportati alcuni casi isolati di innalzamento dei valori di INR di rilevanza clinica. Il monitoraggio viene raccomandato all'inizio ed al termine del trattamento concomitante con esomeprazolo durante la terapia con warfarin o altri derivati cumarinici. Nei volontari sani, il trattamento concomitante di esomeprazolo 40 mg per via orale e cisapride promuove un innalzamento del 32% dell'areasotto la curva di concentrazione plasmatica/tempo (AUC) e un prolunga mento del 31% dell'emivita di eliminazione (t 1/2), ma non un aumento significativo dei picchi di concentrazione plasmatica di cisapride. Illieve prolungamento dell'intervallo QTc osservato dopo somministrazio ne di cisapride non si e' ulteriormente allungato con la associazione di cisapride ed esomeprazolo. E' stato dimostrato che esomeprazolo nonha effetti clinici rilevanti sulla farmacocinetica di amoxicillina e chinidina. Influenza di altri farmaci sulla farmacocinetica di esomeprazolo Esomeprazolo e' metabolizzato attraverso il CYP2C19 e il CYP3A4.Il trattamento concomitante orale di esomeprazolo e un inibitore del CYP3A4, claritromicina (500 mg b.i.d.) promuove un raddoppio dell'esposizione (AUC) di esomeprazolo. La somministrazione concomitante di esomeprazolo ed un inibitore combinato del CYP2C19 e del CYP3A4 puo' portare ad un'esposizione di esomeprazolo piu' che raddoppiata. Voriconazolo, inibitore del CYP2C19 e del CYP3A4, innalza l'AUC t di omeprazolo del 280%. Un adattamento della dose di esomeprazolo non e' regolarmente richiesto in entrambe le sopra menzionate situazioni, tuttavia, deveessere preso in considerazione nei pazienti con funzionalita' epatica gravemente alterata e nei casi in cui e' indicato un trattamento a lu ngo termine.
Effetti indesiderati
Le seguenti reazioni avverse sono state identificate o sospettate durante gli studi clinici condotti con esomeprazolo somministrato per via oraleo endovenosa e dopo la commercializzazione della formulazione orale. >>Alterazioni del sangue e del sistema linfatico. Rare: leucopenia, trombocitopenia. Molto rare: agranulocitosi, pancitopenia. >>Alterazioni del sistema immunitario. Rare: reazioni di ipersensibilita' qualiad esempio febbre, angioedema e reazione/shock anafilattico. >>Altera zioni del metabolismo e della nutrizione. Non comuni: edema periferico. Rare: iponatriemia. >>Disturbi psichiatrici. Non comuni: insonnia. Rare: agitazione, confusione, depressione. Molto rare: aggressivita', allucinazioni. >>Alterazioni del sistema nervoso. Comuni: cefalea. Non comuni: capogiri, parestesia, sonnolenza. Rare: disturbi del gusto. >>Disturbi oculari. Non comuni: offuscamento della vista. >>Alterazioni dell'apparato uditivo e vestibolare. Non comuni: vertigini. >>Alterazioni dell'apparato respiratorio, del torace e del mediastino. Rare: broncospasmo. >>Alterazioni dell'apparato gastrointestinale. Comuni: dolore addominale, costipazione, diarrea, flatulenza, nausea/vomito. Non comuni: secchezza della bocca. Rare: stomatite, candidosi gastrointestinale. >>Alterazioni del sistema epatobiliare. Non comuni: innalzamentidei valori degli enzimi epatici. Rare: epatiti con o senza ittero. Mo lto rare: insufficienza epatica, encefalopatia nei pazienti con malattia epatica preesistente. >>Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comuni: dermatiti, prurito, rash, orticaria. Rare: alopecia, fotosensibilizzazione. Molto rare: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN). >>Alterazioni dell'apparato muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e osseo. Rare: artralgia, mialgia. Molto rare: debolezza muscolare. >>Alterazioni renali e delle vie urinarie. Molto rare: nefrite interstiziale. >>Disordini del sistema riproduttivo e della mammella. Molto rare: ginecomastia.>>Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione. Rare : malessere, aumentata sudorazione. Compromissione visiva irreversibile e' stata riportata in casi isolati di pazienti, gravemente malati che hanno ricevuto omeprazolo per iniezione indovenosa, specialmente in dosi elevate, ma non e' stata stabilita alcuna relazione causalita' con il farmaco.
Gravidanza e allattamento
Per esomeprazolo sono disponibili dati limitati sull'esposizione in gravidanza. Negli studi condotti negli animali non sono stati osservati effetti dannosi diretti o indiretti a carico dello sviluppo embriofetale. Studi condotti negli animali con la miscela racemica non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, il parto e lo sviluppo postnatale. La prescrizione del farmaco a donne in gravidanza deve avvenire con cautela. Non e' noto se esomeprazolo sia escreto nel latte materno. Non sono stati condotti studi nelle donne che allattano, pertanto il farmaco non deve essere usato durante l'allattamento.