Dettagli:

Nome:Metadone Cl Afom - Os 20ml5mg/Ml
Codice Ministeriale:029927086
Principio attivo:Metadone Cloridrato
Codice ATC:N07BC02
Fascia:A
Prezzo:4.85
Doping:Proibito solo in gara
Stupefacente:Tabella medicinali sez. A - DL 36 20/3/2014
Lattosio:Senza lattosio
Produttore:A.F.O.M. Dipendenze Srl
SSN:Concedibile esente
Ricetta:OSP1 - uso ospedaliero art.92 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco generico
Forma:Soluzione orale
Contenitore:Flacone
Iva:10%
Temp. Conservazione:Proteggere da luce e calore
Scadenza:36 mesi

Denominazione

METADONE CLORIDRATO AFOM SOLUZIONE ORALE

Formulazioni

Metadone Cl Afom - Os 5ml 1mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 10ml1mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 20ml1mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 20ml3mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 20ml5mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 1lt 1mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 5ml 1mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 10ml1mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 20ml1mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 40ml1mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 60ml1mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 80ml1mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 20ml3mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os100ml1mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 20ml5mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os 3lt 1mg/Ml
Metadone Cl Afom - Os500ml5mg/Ml

Categoria farmacoterapeutica

Farmaci utilizzati nei disturbi da dipendenza.

Principi attivi

Metadone cloridrato.

Eccipienti

Metadone cloridrato 3 mg/1 ml soluzione orale e 5 mg/1 ml: fruttosio, acido citrico monoidrato, sodio benzoato, aroma limone, acqua depurata. Metadone cloridrato soluzione orale 1 mg/1 ml: saccarosio, acido citrico monoidrato, sodio benzoato, aroma limone, acqua depurata.

Indicazioni

Sindromi dolorose di entita' severa in pazienti che non rispondono piu' ad un trattamento sequenziale con farmaci analgesici, antinfiammatori non steroidei, steroidei, oppioidi deboli; trattamento di disassuefazione da narcotico stupefacenti; il trattamento disintossicante ed il trattamento di mantenimento devono essere eseguiti sotto controllo medico; se il metadone viene somministrato per il trattamento dell'eroino-dipendenza per piu' di tre settimane, il procedimento passa dal trattamento della sindrome acuta da astinenza alla terapia di mantenimento.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo, o ad uno qualsiasi degli eccipienti; stipsi grave; cardiopatie organiche; compromissione della funzionalita' epatica e renale grave; diabete non compensato; porfiria; allattamento; ipotensione; ipertensione intracranica; traumi cranioencefalici; attacco asmatico acuto; broncopneumopatie croniche ostruttive; insufficienza respiratoria; cuore polmonare; ipovolemia; il metadone e' controindicato in gravidanza, per i possibili effetti sullo sviluppo fetale, e durante l'allattamento. Il metadone non e' indicato nell'analgesia ostetrica poiche' la sua lunga durata d'azione aumenta la probabilita' di depressione respiratoria nel neonato. Il metadone non e' raccomandato come analgesico nei bambini dato che l'esperienza clinica documentata e' stata insufficiente a stabilire uno schema di dosaggio adatto per i soggetti in eta' pediatrica.

Posologia

Il medicinale e' una soluzione di metadone solo per somministrazione orale e non deve essere usato per iniezione. Per il sollievo del doloreLa posologia deve essere regolata a seconda della gravita' del dolore e della risposta del paziente. Talvolta, in casi di dolore eccezional mente intenso o nei pazienti che sono diventati tolleranti all'effettoanalgesico dei narcotici, puo' essere necessario superare la dose usu ale raccomandata. La posologia media per gli adulti varia da 5 a 20 mguna o piu' volte al giorno, secondo le indicazioni del medico. Per il trattamento degli stati di tossicodipendenza da oppioidi: il farmaco verra' somministrato giornalmente secondo il parere del medico ed il programma di trattamento. Un ciclo di trattamento di disintossicazione non superera' i 21 giorni e non potra' essere ripetuto prima di 4 settimane dopo la conclusione del precedente ciclo. Gli schemi di dosaggioindicati piu' avanti sono raccomandati, ma possono essere mutati a se conda del giudizio clinico. Inizialmente una sola dose di 15-20 mg di metadone sara' spesso sufficiente per sopprimere i sintomi dell' astinenza. Si puo' somministrare altro metadone in piu', se i sintomi da sottrazione non sono eliminati oppure se ricompaiono. Quando i pazienti sono fisicamente dipendenti da dosi elevate puo' essere necessario superare questi livelli. Di solito 40 mg al giorno a dosi singole o suddivise costituiscono un livello di dose adeguato. La stabilizzazione puo' essere continua per 2-3 giorni e poi la quantita' di metadone verra'gradualmente diminuita. La frequenza alla quale il metadone viene dim inuito verra' determinata individualmente per ciascun paziente. In pazienti ospedalizzati, una riduzione giornaliera del 20% della dose pro die totale e' in genere ben tollerata. In pazienti ambulatoriali puo' essere necessario uno schema di riduzione piu' lento. Se il metadone viene somministrato per piu' di tre settimane, il procedimento viene considerato non piu' di disintossicazione o di trattamento della sindrome acuta di astinenza, ma di mantenimento, anche se lo scopo e l'intento possono essere l'eventuale astinenza totale. Il trattamento di mantenimento puo' essere eseguito nel caso di consumatori di oppioidi con comprovata dipendenza stabilizzata, quando precedenti interventi multidisciplinari non abbiano dato risultati positivi. Tale trattamento e' altresi' indicato quando si tratti di soggetti con comprovata dipendenza da oppioidi e con infezione da HIV, in situazione immunitaria compromessa o con AIDS conclamato se il medico ritenga che un altro tipo di programma dia minori possibilita' di astensione dall'uso di oppioidi. La terapia sostitutiva, se ben condotta, riesce ad abolire il craving,ovvero la ricerca compulsiva dell'eroina e a dominare lo stato di ans ia del tossicodipendente. Per l'impiego su soggetti in stato di dipendenza consolidata da eroina, gia' noti alla struttura sanitaria, non e'necessaria l'effettuazione di accertamenti mediante il test sistemico del naloxone, ma e' certamente indispensabile ricercare la presenza d i morfinici nei liquidi biologici. Si deve sottolineare che l'analisi delle urine e' parte integrante del trattamento di mantenimento con metadone, per il controllo della presenza di sostanze stupefacenti e psicotrope. Deve essere altresi' verificato l'eventuale abuso di alcool. Se le urine risultano positive agli oppioidi e' indispensabile rivalutare il caso. Il dosaggio deve essere definito individualmente dal medico, in modo da prevenire l'insorgenza della necessita' di eroina, tenendo conto delle condizioni psicofisiche del soggetto e delle patologiecorrelate. Durante la fase di mantenimento alcuni pazienti ricevono p er anni la stessa dose di metadone; per altri invece questa va periodicamente modificata in piu' o in meno. In ogni caso essa deve essere fissata in modo che gli effetti della somministrazione siano protratti per un periodo di almeno 24 ore. A titolo puramente indicativo si tengapresente che la maggior parte dei pazienti si giova di dosi comprese tra 50 e 120 mg/die a seconda del grado di tolleranza e della capacita' di metabolizzare il farmaco.

Conservazione

Conservare il contenitore nella confezione originale ben chiuso per riparare il medicinale da luce e lontano da fonti di calore.

Avvertenze

Il metadone puo' provocare una farmacodipendenza di tipo morfinico. Inseguito a ripetute somministrazioni si possono verificare dipendenza psichica, dipendenza fisica e tolleranza e percio' esso deve essere prescritto e somministrato con la stessa cautela che si adotta per la morfina. Interazione con altri depressori del sistema nervoso centrale: il metadone deve essere usato con cautela e a dose ridotta in pazientiche ricevono contemporaneamente altri analgesici narcotici, anestetic i generali, fenotiazine, altri tranquillanti sedativi ipnotici, antidepressivi triciclici ed altri depressori del sistema nervoso centrale, compreso l'alcool. Si possono avere depressione e sedazione profonda ocoma. Ansia: il metadone non ha azione anti-ansia, per cui i sintomi ansiosi che compaiono nel corso dei trattamenti non vanno trattati aumentando la dose di metadone. L'azione del Metadone nel trattamento di disassuefazione e' limitata al controllo dei sintomi da narcotici ed e' inefficace per il sollievo dell'ansia. Lesioni craniche ed aumentatapressione intracranica: gli effetti di depressione respiratoria del m etadone e la sua capacita' di aumentare la pressione del liquido cerebrospinale possono essere notevolmente aumentati in presenza di un aumento della pressione intracranica; inoltre i narcotici producono effetti collaterali che possono confondere il decorso clinico di pazienti con lesioni craniche In tali pazienti il metadone e' controindicato. Asma e altre affezioni respiratorie: in pazienti con attacco asmatico acuto, in quelli con pneumopatie croniche ostruttive o cuore polmonare edin individui con una riserva respiratoria sostanzialmente ridotta nel la depressione respiratoria preesistente, nell'ipossia e nell'ipercapnia, anche le dosi terapeutiche usuali di narcotici possono ridurre glistimoli respiratori ed aumentare per contro le resistenze delle vie a eree fino all'apnea, per cui l'uso del medicinale e' controindicato intali patologie. Affezioni addominali acute: la somministrazione di me tadone o di altri narcotici puo' confondere la diagnosi e il decorso clinico in pazienti con affezioni addominali acute. Effetto ipotensivo:la somministrazione di Metadone puo' determinare una grave ipotension e in soggetti ipovolemici o in contemporaneo trattamento con farmaci come la fenotiazina o certi anestetici. Impiego in pazienti ambulatoriali: nei pazienti ambulatoriali il Metadone puo' provocare ipotensione ortostatica. Uso degli antagonisti dei narcotici: in un individuo con dipendenza fisica da narcotici, la somministrazione della dose abituale di un antagonista dei narcotici scatenera' una sindrome acuta di astinenza. La gravita' di questa sindrome dipendera' dal grado di dipendenza fisica e dalla dose di antagonista somministrata. L'uso di antagonisti dei narcotici in questo soggetto deve essere possibilmente evitato. Se esso deve essere usato per trattare una grave depressione respiratoria nel paziente fisicamente dipendente, l'antagonista deve essere somministrato con estrema cautela e graduandolo con dosi inferiori a quelle abituali. Pazienti a rischio particolare: il metadone deve essere somministrato con cautela e la dose iniziale deve essere ridotta neipazienti anziani e debilitati e in pazienti affetti da ipotiroidismo, morbo di Addison, ipertrofia prostatica, stenosi uretrale. Nel corso del trattamento con metadone sono stati riportati casi di prolungamento dell'intervallo QT e torsione di punta, particolarmente ad alte dosi>100 mg/die. Il metadone dovrebbe essere somministrato con cautela a pazienti a rischio per l'insorgenza di prolungamento dell'intervallo QT, ad esempio in caso di anamnesi positiva per prolungamento QT, malattie cardiache ad uno stadio avanzato, trattamento concomitante con farmaci che possono prolungare il QT. Il medicinale contiene sodio benzoato, leggermente irritante per le mucose, che puo' aumentare il rischiodi itterizia nel neonato. Metadone Cloridrato 1 mg/ml soluzione orale contiene saccarosio.

Interazioni

>>Interazioni farmacocinetiche. Inibitori della glicoproteina P: il metadone e' un substrato della glicoproteina-P, pertanto i farmaci che la inibiscono possono aumentare le concentrazioni seriche di metadone. Il metadone viene metabolizzato ad opera dell'isoenzima CYP3A4. Induttori dell'isoenzima CYP3A4: gli induttori di tale isoenzima (barbiturici, carbamazepina, fenitoina, rifampicina ed alcuni antivirali quali efavirenz e nevirapina) possono indurre il metabolismo epatico del metadone che risultera' piu' significativo se l'induttore viene aggiunto dopo che e' stata iniziata la terapia con metadone. A seguito di tale interazione, sono stati riportati casi di sindrome di astinenza, per cuisi e' reso necessario aumentare le dosi di metadone. L'efavirenz indu ce il metabolismo del metadone attraverso la via del citocromo P4503A4; in seguito ad una terapia di 3 settimane con efavirenz le concentrazioni medie di picco di metadone e l'AUC si sono ridotte rispettivamente del 48% e del 57%. Alcune segnalazioni suggeriscono che se viene aggiunto efavirenz in un paziente in terapia con metadone, si puo' sviluppare una sindrome di astinenza, che di solito inizia dopo due settimane di terapia con efavirenz, ma che si puo' protrarre fino a 28 giorni.Per tale motivo puo' essere necessario monitorare per sintomi di asti nenza e aggiustare di conseguenza la dose. Quando la terapia con farmaci induttori del CYP3A4 viene sospesa, la dose di metadone deve essereridotta. Gli inibitori del CYP3A4, antibiotici macrolidi, telitromici na, ciprofloxacina, calcio antagonisti, nefazodone, cimetidina inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina quali fluoxetina e fluvoxamina, possono provocare aumento della concentrazione di metadone e possibili effetti avversi come depressione respiratoria, ipotensionee aritmie cardiache. Gli inibitori delle proteasi antiretrovirali pos sono inibire il metabolismo del metadone a diversi gradi, ma le reazioni piu' significative si verificano con il ritonavir, mentre la possibile interazione con l'abacavir in genere non richiede aggiustamenti della dose. Prestare attenzione anche al succo di pompelmo per la sua capacita' di inibire il CYP3A4. E' sufficiente un bicchiere al giorno disucco di pompelmo (circa 250 ml) o mezzo frutto fresco per inibire ir reversibilmente questo isoenzima per le successive 24 ore. Il trattamento concomitante con fluvoxamina ha fatto registrare un aumento del 40-100% del rapporto tra la concentrazione plasmatica e la dose di metadone. Se si prescrivono queste sostanze a pazienti in trattamento di mantenimento con metadone, si deve tenere conto del rischio di una overdose. Il metadone riduce l'AUC e la C max della didanosina e della stavudina, riducendo la biodisponibilita' di tali farmaci. Il metadone puo' inoltre rallentare l'assorbimento e aumentare il metabolismo di primo passaggio dei suddetti farmaci. Il metadone aumenta la concentrazione plasmatica della zidovudina sia per via orale che per via endovenosa, inoltre provoca un aumento dell'AUC della zidovudina per via orale superiore a quello per via endovenosa. Tali effetti sono dovuti all'inibizione della glucuronidazione della zidovudina e sua ridotta clearance renale. Durante il trattamento con metadone, i pazienti devono essere monitorati per una possibile tossicita' da zidovudina, per cui puo' essere necessario ridurre la dose di zidovudina. I pazienti che ricevono entrambi i farmaci possono sviluppare sintomi tipici della sindromeda astinenza da oppioidi (cefalea, mialgia, fatica e irritabilita'). Gli inibitori delle proteasi antiretrovirali possono inibire il metabolismo del metadone a diversi gradi. Le reazioni piu' significative si verificano con il ritonavir, mentre la possibile interazione con l'abacavir in genere non richiede aggiustamenti della dose. In pazienti cheassumono farmaci che influenzano la conduzione cardiaca o farmaci che possano influenzare l'equilibrio elettrolitico si puo' verificare il rischio di eventi cardiaci con l'assunzione concomitante di metadone. In tali casi puo' essere utile l'esecuzione di un ECG. Il metadone e' una base debole. Gli acidificatori urinari (cloruro di ammonio) possono aumentare la clearance renale del metadone. In questa situazione, ledosi di metadone devono essere aumentate. Il metadone puo' raddoppiar e i livelli sierici della desipramina. Interazioni farmacodinamiche Gli antagonisti degli oppioidi (naloxone e naltrexone) svolgono un'azione farmacologica opposta a quella del metadone. Tali farmaci possono bloccarne l'azione e provocare sindrome di astinenza. Gli agonisti/antagonisti (butorfanolo, nalbufina, pentazocina) possono bloccare parzialmente l'analgesia, la depressione respiratoria e la depressione del sistema nervoso centrale dovute al metadone. Usati contemporaneamente possono provocare un aumento degli effetti neurologici, respiratori ed ipotensivi. Gli effetti additivi o antagonisti dipendono dalla dose del metadone; gli effetti antagonisti sono piu' frequenti quando il metadone e' usato a dosi basse o moderate. In pazienti in terapia cronica con metadone, tali farmaci possono causare sindrome di astinenza. La somministrazione concomitante di metadone e di farmaci che esercitano un'azione depressiva sul SNC puo' provocare un aumento della depressione respiratoria, ipotensione e sedazione profonda o coma pertanto si puo'rendere necessario ridurre la dose di uno dei farmaci o di entrambi. Gli analgesici oppioidi combinati con antimuscarinici possono causare severa stipsi o ileo paralitico, specialmente con l'impiego cronico. L'uso concomitante di metadone e antidiarroici (difenoxilato, loperamide) puo' portare a stipsi severa e possibilmente a ad aumento di depressione del SNC. L'octreotide puo' ridurre l'effetto analgesico del metadone e della morfina, pertanto se si verifica una perdita o riduzione del controllo del dolore, bisogna prendere in considerazione la sospensione dell'octreotide. Interazioni con inibitori della monoaminossidasi (MAO): per la possibilita' di gravi reazioni, se in pazienti in trattamento con MAO inibitori e' necessario l'uso del metadone, si deve effettuare un test di sensibilita', in cui piccole dosi crescenti vengono somministrate nel corso di parecchie ore durante le quali il paziente deve venire attentamente controllato Il metadone non deve essere associato ai medicinali capaci di prolungare l'intervallo QT, come ad esempio antiaritmici (sotalolo, amiodarone e flacainide), antidepressivi (paroxetina, sertralina) o antibiotici (eritromicina, claritromicina).In pazienti che assumono farmaci che influenzano la conduzione cardia ca o farmaci che possano influenzare l'equilibrio elettrolitico si puo' verificare il rischio di eventi cardiaci con l'assunzione concomitante di metadone. In tali casi puo' essere utile l'esecuzione di un ECG.

Effetti indesiderati

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di metadone cloridrato, organizzati secondo la classificazione MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati. I rischi principali del metadone sono rappresentati dalla depressione respiratoria e in minor misura da depressione circolatoria, arresto respiratorio, shock ed arresto cardiaco. Sono stati riportati rari casi di prolungamento dell'intervallo QT e di torsione di punta. Glieffetti indesiderati osservati piu' frequentemente comprendono: senso di vuoto alla testa, vertigini, sedazione, nausea, vomito, sudorazion e e ipotensione ortostatica. Alcuni di questi effetti, piu' frequenti in soggetti in trattamento ambulatoriale, sono ovviabili tenendo i pazienti sdraiati. Altri effetti indesiderati sono i seguenti. Patologie del sistema nervoso: euforia, disforia, debolezza, cefalea, insonnia, agitazione, disorientamento e disturbi visivi. Patologie gastrointestinali: bocca secca, anoressia, stipsi e spasmo delle vie biliari. Patologie cardiache e vascolari: rossore al viso, bradicardia, palpitazioni, svenimento e sincope. Patologie renali e urinarie: ritenzione urinaria o difficolta' alla minzione, effetto antidiuretico. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella: ridotta libido e/o impotenza sessuale. Disturbi del sistema immunitario: prurito, orticaria, altre reazioni cutanee, edema e raramente orticaria emorragica. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

Gravidanza e allattamento

Il metadone e' controindicato in gravidanza, per i possibili effetti sullo sviluppo fetale, e durante l'allattamento Peraltro, in presenza di un'evidente incapacita' della tossicodipendente gravida di sospendere l'uso di eroina, il medico puo' decidere l'attuazione di un trattamento di mantenimento con metadone. Tale trattamento deve essere protratto fino al termine della gravidanza a dosaggi tendenzialmente stabili,allo scopo di evitare l'eventuale comparsa di sintomi di astinenza ne lla madre e nel feto. Qualora necessario, e' possibile aumentare le dosi di metadone durante le ultime fasi della gravidanza per mantenere adeguato il livello di farmaco ed evitare cosi' un eventuale abbandono della terapia. Tuttavia, come per ogni altro trattamento farmacologico, dovranno essere attentamente valutati gli aspetti di rischio e di beneficio che esso comporta. La riduzione del farmaco, se indispensabile, dovra' essere molto graduale, dovendosi evitare l'insorgenza di sintomi di astinenza. L'eventuale sospensione del trattamento, per la quale e' indispensabile la supervisione di uno specialista ostetrico, deveessere effettuata non prima della quattordicesima settimana di gestaz ione e non dopo la tretaduesima onde evitare, rispettivamente, il rischio di aborto e di parto pre-termine.