Dettagli:

Nome:Marcaina - 5f 10ml 5mg/Ml
Codice Ministeriale:021409368
Principio attivo:Bupivacaina Cloridrato
Codice ATC:N01BB01
Fascia:C
Prezzo:96.39
Glutine:Senza glutine
Lattosio:Senza lattosio
Produttore:Astrazeneca Spa
SSN:Non concedibile
Ricetta:RNR - ricetta non ripetibile art.89 DL 219/06 (ex senza formalismi)
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Soluzione iniettabile
Contenitore:Fiale
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +25 gradi
Scadenza:60 mesi

Denominazione

MARCAINA SOLUZIONE INIETTABILE

Formulazioni

Marcaina - Iperbarica 1f 2ml 1%
Marcaina - Iperbarica F 4ml 20mg
Marcaina - 5f 10ml 5mg/Ml

Categoria farmacoterapeutica

Anestetici locali-amidi.

Principi attivi

Bupivacaina cloridrato.

Eccipienti

Soluzioni isotoniche. Soluzione iniettabile da 2,5 mg/ml e 5 mg/ml: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili. Soluzioni ipertoniche. Soluzione iniettabile da 5 mg/ml iperbarica: glucosio anidro, acqua per preparazioni iniettabili; soluzione iniettabile da 10 mg/ml iperbarica: glucosio anidro, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

Il farmaco si puo' utilizzare in ogni tipo di anestesia periferica: infiltrazione locale tronculare, loco-regionale; blocco simpatico; blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso (limitatamente alla forma senza vasocostrittore); peridurale, sacrale; spinale subaracnoidea.Il medicinale e' quindi indicati in tutti gli interventi di chirurgia generale, ortopedia, oculistica, otorinolaringoiatria, stomatologia, ostetricia e ginecologia, dermatologia, sia impiegata da sola sia associata a narcosi.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo, ad altri anestetici locali di tipo amidico, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti. L'uso di bupivacaina 7,5 mg/ml e' controindicato nell'anestesia epidurale in ostetricia. Anestesia intravenosa regionale (Bier Block) in quanto la perdita accidentale di bupivacaina nel circolo potrebbe provocare reazioni tossiche sistemiche acute. Controindicazioni generali devono essere prese in considerazione in caso di anestesia intratecale: malattie acute attive delsistema nervoso centrale, come meningite, tumori, poliomielite ed emo rragie intracraniche; stenosi spinale e malattia attiva della colonna vertebrale o traumi recenti; setticemia; anemia perniciosa combinata con degenerazione subacuta del midollo spinale; infezione piogena dellapelle nel sito di iniezione o nella zona circostante; shock cardiogen o o ipovolemico; disordini della coagulazione o trattamenti anticoagulanti in corso.

Posologia

Il farmaco e' solitamente usato in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg. >>Tipo di anestesia. Blocco deltrigemino. Concentrazione 0,25%: 1-5 ml, 2,5-12,5 mg; concentrazione 0,50%: 0,5-4 ml, 2,5-20 mg. Blocco ascellare. concentrazione 0,25%: 20-40 ml, 50-10 mg; concentrazione 0,50%: 10-30 ml, 50-150 mg. Blocco ganglio stellato. Concentrazione 0,25%: 10-20 ml, 25-50 mg. Blocco intercostale. Concentrazione 0,25%: 4-8 ml, 10-20 mg (la dose e' per ogni spazio intercostale); concentrazione 0,50%: 3-5 ml, 15-25 mg (la dose e' per ogni spazio intercostale). Peridurale. Concentrazione 0,25%: 30-40 ml, 75-100 mg; concentrazione 0,50%: 10-20 ml, 50-100 mg. Peridurale continua. Concentrazione 0,25-0,50%: si inizia con 10 ml, poi 3-5-8 ml ogni 4-6 ore, secondo i segmenti che si desiderano anestetizzare e l'eta' del paziente. Sacrale. Concentrazione 0,25%: 15-40 ml, 37,5-100mg; concentrazione 0,50%: 15-20 ml, 75-100 mg. Blocco splancnico. Con centrazione 0,25%: 10-40 ml, 25-100 mg. Blocco simpatico lombare. Concentrazione 0,25%: 10-40 ml, 25-100 mg. Blocco e.v. retrogrado. Concentrazione 0,50%: 15-25 ml, 75-125 mg. Blocco pelvico. Concentrazione 0,50%: 20-30 ml, 100 -150 mg. Spinale subaracnoidea. Concentrazione 0,50%: 4 ml, 20 mg; concentrazione 1%: 2 ml, 20 mg. Le fiale vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate. Il dosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione non dovrebbe superare i 150 mg. La dose di sicurezza sia per adulti sia per bambini, che e' consigliabile non superare, e' di 2 mg/kg per singola somministrazione. Nella terapia antalgica protratta si impiegano solitamente dosi variabili da 0,25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione puo' essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore. Quando si effettuano blocchi prolungati per somministrazione in boli successivi, deve essere considerato il rischio di raggiungere concentrazioni plasmatiche tossiche o di indurre danno neuronale a livello locale. E' necessario usare le dosi piu' basse che possano consentire di ottenere una adeguata anestesia. Possono manifestarsi variazioni individuali relativamente ai tempi di inizio attivita' e durata. Nei bambini con peso corporeo elevato e' spesso necessaria una graduale riduzione del dosaggioche deve basarsi sul peso corporeo ideale. Il grado di diffusione del l'anestesia puo' essere difficilmente prevedibile ma viene influenzatodal volume di farmaco somministrato specialmente per quanto riguarda le soluzioni isobariche. Durante la procedura controllare accuratamente le funzioni vitali del paziente e mantenere il contatto verbale. Nelcaso in cui sia richiesta una anestesia epidurale, si raccomanda di f ar precedere una dose test di 3-5 ml di bupivacaina con adrenalina. Un'iniezione intravascolare accidentale puo' essere riconosciuta da un aumento temporaneo della frequenza cardiaca; un'iniezione intratecale accidentale si riconosce da segni di blocco spinale. Al primo segno di tossicita', interrompere immediatamente la somministrazione.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C.

Avvertenze

Sono stati riportati casi di arresto cardiaco o morte a seguito dell'uso di bupivacaina per anestesia epidurale o blocco dei nervi periferici. In alcuni casi la rianimazione e' risultata difficile o impossibile. L'anestesia intratecale deve essere effettuata solo da un medico o sotto il controllo di clinici dotati della necessaria competenza e esperienza. La soluzione iperbarica da 10 mg/ml iniettabile contiene meno di 1mmol di sodio per dose. Bupivacaina quando viene utilizzata per procedure anestetiche locali che determinino elevate concentrazioni ematiche di farmaco, puo' provocare effetti tossici acuti a carico del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare. A seguito di elevate concentrazioni sistemiche di bupivacaina, sono state riferite aritmia ventricolare, fibrillazione ventricolare, collasso cardiovascolareimprovviso e morte. Tuttavia, alle dosi di norma utilizzate per l'ane stesia intratecale, non sono previste concentrazioni sistemiche elevate. Le procedure di anestesia regionale devono essere sempre effettuatein aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. E' neces sario avere la disponibilita' immediata dell'equipaggiamento e dei farmaci necessari al monitoraggio e alla rianimazione di emergenza. Nei pazienti sottoposti a blocco maggiore o che ricevono dosi elevate di farmaco, inserire, prima della somministrazione dell'anestetico locale, un catetere endovenoso. Il medico deve avere effettuato un addestramento completo e adeguato sulla procedura da utilizzare e deve essere esperto nella diagnosi e trattamento di effetti indesiderati, tossicita' sistemica o altre complicanze. Il blocco dei nervi maggiori perifericipuo' comportare la somministrazione di un elevato volume di anestetic o locale in zone molto vascolarizzate, spesso vicino a grossi vasi dove esiste un aumentato rischio di iniezione intravascolare e/o di rapido assorbimento sistemico, che puo' portare a concentrazioni plasmatiche elevate. Alcuni pazienti richiedono una speciale attenzione per ridurre il rischio di pericolosi effetti collaterali: pazienti anziani o debilitati; pazienti con blocco cardiaco parziale o completo in quanto gli anestetici locali possono deprimere la conduzione cardiaca; pazienti con patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni dellafunzionalita' renale; pazienti in avanzato stato di gravidanza; i paz ienti ipovolemici possono sviluppare ipotensione grave e improvvisa durante l'anestesia intratecale. L'ipotensione di norma si osserva dopo blocco intratecale nell'adulto; i pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe III devono essere sottoposti a stretta sorveglianza e va considerata l'opportunita' del monitoraggio ECG in quanto gli effetti a livello cardiaco possono essere additivi. Alcune tecniche di anestesia locale possono essere associate a reazioni avverse severe. Blocco nervoso centrale: puo' provocare depressione cardiovascolare specialmente in presenza di ipovolemia: utilizzare l'anestesia epidurale con cautela in pazienti con ridotta funzionalita' cardiovascolare. Iniezioni retrobulbari: possono raggiungere lo spazio subaracnoideo cerebrale provocando cecita' temporanea, collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni: diagnosticare e trattare immediatamente. Iniezioni retro e peribulbari di anestetici locali: comportano un basso rischio di disfunzione muscolare persistente a livello oculare. Cause primarie includono traumi e/o effetti tossici locali a carico di muscoli e/o nervi. La gravita' di tali reazioni a carico dei tessuti e' correlata alla entita' del trauma, alla concentrazione di anestetico locale e alla durata di esposizione tissutale all'anestetico locale. E' necessario usare le dosi e le concentrazioni piu' basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. I vasocostrittori possono aggravare reazioni a carico dei tessuti e devono essere utilizzati solamente se indicati. Iniezioni intra-arteriose accidentali nella regione cranica e cervicale possono provocare sintomi cerebrali immediati anche a basse dosi. Il blocco paracervicale puo' provocare bradicardia/tachicardia fetale: monitorare la frequenza cardiaca fetale. L'infusione intra- articolare continua non e' un'indicazione approvata per il farmaco. Sono stati registrati casi post-marketing di condrolisi che hanno coinvolto l'articolazione della spalla. Una reazione avversa rara ma grave a seguito di anestesia spinale e' il blocco spinale totale o alto e conseguente depressione cardiovascolare e respiratoria. La depressione cardiovascolare e' provocata dal blocco simpatico esteso con conseguente ipotensione profonda e bradicardia o anche arresto cardiaco. La depressione respiratoria puo' essere causata dal blocco della innervazione dei muscoli respiratori, incluso il diaframma. L'insorgenza di danni neurologici e' una conseguenza rara dell'anestesia intratecale e puo' comportare parestesia, anestesia, debolezza motoria e paralisi. Si raccomanda cautela nei pazienti con disturbi neurologici. L'anestesia epidurale puo' provocare ipotensione e bradicardia. Il rischio puo' essere ridotto con il preriempimento del circolo con soluzioni di cristalloidi o dicolloidi. Trattare l'ipotensione immediatamente con la somministrazio ne di un simpaticomimetico per via endovenosa. Nei bambini, adeguare il dosaggio all'eta' e al peso. Quando bupivacaina viene somministrata per via intra-articolare, si raccomanda cautela nel caso si sospetti un recente trauma intra-articolare maggiore o quando l'intervento chirurgico abbia prodotto una ampia esposizione dell'articolazione in quanto cio' puo' accelerare l'assorbimento e determinare concentrazioni plasmatiche piu' elevate. Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilita' di circolo collaterale, usare l'anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica.Nel caso si desiderasse un'ischemia moderata, si puo' usare la soluzi one iniettabile 0,50% con adrenalina: usare con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell'uso accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti. E' consigliabile usare una adeguata dose-test possibilmente in associazione con adrenalina. Iniettare la soluzione anestetica con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, e' consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Mantenere il paziente sotto controllo sospendendo immediatamente la somministrazioneal primo segno di allarme. Sono state riferite reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilita' individuale a ll'anamnesi.

Interazioni

Bupivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti in trattamento con altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate agli anestetici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiaritmici come lidocaina, mexiletina e tocainide in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. Si consiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III nonostante l'assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci.

Effetti indesiderati

Disturbi vascolari. Molto comune > 1/10: ipotensione; comune da > 1/100 a < 1/10: ipertensione. Disturbi gastrointestinali. Molto comune: nausea; comune: vomito. Disturbi del sistema nervoso. Comune: parestesie, vertigini, cefalea post-puntura durale; non comune: segni e sintomi di tossicita' SNC (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilita' della lingua, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza, tremore, sensazione di testa vuota, tinnito, disartria, paresi, disestesia); rari < 1/1000: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite, paresi, paraplegia, blocco spinale totale (non intenzionale), paralisi. Disturbi cardiaci. Comune: bradicardia; rari: arrestocardiaco, aritmie cardiache. Disturbi urologici e renali. Comune: rit enzione urinaria, incontinenza urinaria. Disturbi dell'apparato muscoloscheletrico, tessuto connettivo e tessuto osseo. Non comune: debolezza muscolare, mal di schiena. Disturbi del sistema immunitario. Raro: reazioni allergiche, reazioni/shock anafilattico. Disturbi oculari. Rari: diplopia. Disturbi respiratori. Rari: depressione respiratoria. Altri effetti indesiderati includono fenomeni di stimolazione nervosa centrale e reazioni allergiche con manifestazioni a carattere locale o sistemico. Le reazioni tossiche sistemiche interessano principalmente ilsistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare e sono provocat e da elevate concentrazioni ematiche dell'anestetico locale a seguito di iniezione intravasale accidentale, sovradosaggio o assorbimento eccezionalmente rapido da zone molto vascolarizzate. Le reazioni a caricodel sistema nervoso centrale sono sovrapponibili a quelle degli altri anestetici locali di tipo amidico mentre le reazioni a livello cardia co dipendono in maggior misura dal farmaco. La soluzione iperbarica, nelle condizioni di uso raccomandate, e' improbabile che promuova livelli ematici sufficientemente elevati da causare tossicita' sistemica. Tuttavia se altri anestetici locali vengono somministrati in concomitanza, gli effetti tossici sono additivi e possono causare tossicita' sistemica. La tossicita' a carico del sistema nervoso centrale si manifesta gradualmente, con sintomi e segni di gravita' crescente. I primi sintomi sono, di norma, parestesia nella regione circumorale, insensibilita' della lingua, sensazione di testa vuota, iperacusia, tinnito e disturbi visivi. Disartria, spasmo muscolare o tremore sono manifestazioni piu' gravi e precedono l'instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive che possono durare da alcuni secondi a parecchi minuti. Dopo le convulsioni si manifestano rapidamente ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si puo' manifestare apnea. Acidosi, iperpotassiemia, ipocalcemia e ipossia aumentano e amplificano gli effetti tossici degli anestetici locali. Il ritorno del paziente alle condizioni cliniche iniziali e' conseguente alla ridistribuzione dell'anestetico locale dal sistema nervoso centrale e al successivo metabolismo e escrezione. Il recupero puo' essere rapido se non sonostate somministrate grandi quantita' di farmaco. Nei casi gravi si po ssono manifestare effetti a carico del sistema cardiovascolare, generalmente preceduti da segni di tossicita' del sistema nervoso centrale. Nei pazienti profondamente sedati o sottoposti ad anestesia generale, gli effetti a carico dell'apparato cardiovascolare possono insorgere senza effetti prodromici del sistema nervoso centrale. Come risultato di elevate concentrazioni sistemiche di anestetici locali, si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmie e anche arresto cardiaco. Nei bambini, puo' essere difficile rilevare la comparsa di segni precocidi tossicita' sistemica da anestetico locale quando il blocco viene s omministrato durante anestesia generale. La somministrazione dell'anestetico locale deve essere sospesa immediatamente se compaiono segni ditossicita' sistemica acuta o di blocco spinale totale. I sintomi di t ossicita' del sistema nervoso centrale devono essere trattati immediatamente con un adeguato sostegno della pervieta' delle vie aeree e della respirazione e con la somministrazione di anticonvulsivanti, quali diazepan in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Ilcircolo puo' essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice o di solfato di atropina. Se dovesse manifestarsi un arresto circolatorio, deve essere effettuata immediatamente la rianimazione cardiopolmonare. E' divitale importanza garantire una ossigenazione ottimale, supportare la ventilazione e la circolazione e trattare l'acidosi. Se si verificass e depressione cardiovascolare, dovrebbe essere preso in considerazioneun trattamento adeguato con fluidi per via endovenosa, vasopressori e /o agenti inotropi. Nei bambini, il dosaggio deve essere adeguato all'eta' e al peso. Se si verificasse un arresto cardiaco, potrebbe esserenecessario prolungare le manovre di rianimazione per il raggiungiment o di un esito favorevole.

Gravidanza e allattamento

Si ritiene che un gran numero di donne in gravidanza e in eta' fertilesia stato trattato con bupivacaina. Fino ad ora non sono stati riport ati disturbi specifici del processo riproduttivo. Nelle pazienti in avanzato stato di gravidanza, la dose in caso di anestesia spinale, deveessere ridotta. Gli effetti avversi a carico del feto dovuti agli ane stetici locali sembrano piu' evidenti nel blocco paracervicale. Tali effetti possono essere dovuti a elevate concentrazioni di anestetico che raggiungono il feto. Bupivacaina puo' essere escreta nel latte materno ma in cosi' ridotta quantita' che generalmente non vi e' rischio per il neonato.