Dettagli:

Nome:Malarone - 12cpr Riv 250mg+100mg
Codice Ministeriale:033299013
Principio attivo:Atovaquone/Proguanile Cloridrato
Codice ATC:P01BB51
Fascia:C
Prezzo:60
Glutine:Senza glutine
Produttore:Glaxosmithkline Spa
SSN:Non concedibile
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:60 mesi

Denominazione

MALARONE

Formulazioni

Malarone - 12cpr Riv 250mg+100mg

Categoria farmacoterapeutica

Antimalarici.

Principi attivi

Atovaquone e proguanile cloridrato.

Eccipienti

Nucleo: polossamero 188, cellulosa microcristallina, idrossipropilcellulosa a basso grado di sostituzione, povidone K 30, carbossimetilamidosodico (Tipo A), magnesio stearato. Rivestimento: ipromellosa, titani o diossido E171, ossido di ferro rosso E172, macrogol 400, polietilenglicole 8000.

Indicazioni

E' un'associazione a dose prefissata di atovaquone e proguanile cloridrato, con attivita' schizonticida ematica e con attivita' contro gli schizonti epatici di Plasmodium falciparum . E' indicato per: profilassi della malaria da Plasmodium falciparum; trattamento in fase acuta della malaria non complicata da Plasmodium falciparum. Poiche' e' efficace nei confronti del P. falciparum sia farmaco-sensibile che farmaco-resistente, e' particolarmente raccomandato per la profilassi e il trattamento della malaria da P. falciparum dove tale patogeno puo' essere resistente ad altri farmaci antimalarici. Si devono prendere in considerazione le linee guida ufficiali e le informazioni locali sulla prevalenza delle resistenze ai farmaci antimalarici. Le linee guida ufficiali includeranno generalmente quelle dell'Organizzazione Mondiale dellaSanita' e le linee guida delle autorita' sanitarie.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti. E' controindicato nella profilassi della malaria da P. falciparum in pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina<30 mL/min).

Posologia

La dose giornaliera deve essere assunta con il cibo o con una bevanda a base di latte (per garantire il massimo assorbimento) alla stessa ora ogni giorno. Se i pazienti non sono in grado di tollerare il cibo, il prodotto deve comunque essere somministrato ma l'esposizione sistemica di atovaquone sara' ridotta. In caso di vomito entro un'ora dalla somministrazione, deve essere assunta una seconda dose. >>Profilassi: iniziare 24 o 48 ore prima di entrare in contatto con l'area endemica per la malaria, continuare durante il periodo di permanenza, che non deve superare i 28 giorni, continuare per 7 giorni dopo aver lasciato l'area. Nei residenti nelle aree endemiche (soggetti semi-immuni), la sicurezza e l'efficacia del farmaco sono state dimostrate in studi fino a 12 settimane. Adulti: una compressa una volta al giorno. Le compresse non sono indicate per la profilassi della malaria nelle persone con peso corporeo inferiore ai 40 kg. >>Trattamento. Adulti: 4 compresse in un'unica somministrazione per tre giorni consecutivi. Bambini 11-20 kg di peso corporeo: una compressa al giorno per tre giorni consecutivi. Bambini 21-30 kg di peso corporeo: due compresse al giorno in un'unica somministrazione per tre giorni consecutivi. Bambini 31-40 kg di peso corporeo: tre compresse al giorno in un'unica somministrazione pertre giorni consecutivi. Bambini >40 kg di peso corporeo: la dose cons igliata per gli adulti. Anziani: non e' necessaria alcuna modifica della posologia. Pazienti con ridotta funzionalita' epatica: non e' necessaria alcuna modifica della posologia nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata. Benche' non siano stati condotti studi inpazienti con grave compromissione epatica, non si possono prevedere s peciali precauzioni o aggiustamenti della posologia. Pazienti con ridotta funzionalita' renale: non e' necessaria alcuna modifica della posologia nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata. Nei pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina < 30 mL/min) devono essere raccomandate, ove sia possibile, alternative terapeutiche al farmaco nel trattamento della malaria da P. falciparumin fase acuta. Per la profilassi della malaria da P. falciparum in pa zienti con grave compromissione renale e' controindicato.

Conservazione

Non richiede particolari condizioni di conservazione.

Avvertenze

Non e' stata stabilita l'efficacia e la sicurezza del prodotto (atovaquone 250 mg/proguanile cloridrato 100 mg compresse) nella profilassi della malaria nei pazienti che hanno un peso corporeo inferiore ai 40 kg. Le persone che assumonoil farmaco per la profilassi o il trattamento della malaria devono assumere un'ulteriore dose qualora essi vomitino entro un'ora dalla somministrazione. Nel caso di diarrea deve esserecontinuato il normale dosaggio. L'assorbimento di atovaquone puo' ess ere ridotto in pazienti con diarrea o vomito, ma negli studi clinici la diarrea o il vomito non sono stati associati con una ridotta efficacia del prodotto per la profilassi della malaria. Tuttavia come per altri agenti antimalarici, i soggetti con diarrea o vomito devono essere avvertiti di continuare a seguire le misure personali di protezione (insetticidi, zanzariere). Nei pazienti con malaria acuta che manifestano diarrea o vomito, deve essere considerata una terapia alternativa. Se viene impiegato per trattare la malaria in questi pazienti, deve essere strettamente controllata la parassitemia. Non e' stata stabilita l'efficacia e la sicurezza nel trattamento della malaria nei pazienti pediatrici che hanno un peso corporeo inferiore agli 11 kg. Non e' stato valutato per il trattamento della malaria cerebrale o altre gravi manifestazioni della malaria con complicanze, compresa la iperparassitemia, l'edema polmonare o l'insufficienza renale. Occasionalmente sono state riportate reazioni allergiche gravi (inclusa anafilassi) in pazienti che assumevano il farmaco. Se i pazienti vanno incontro ad una reazione allergica l'assunzione deve essere immediatamente interrotta e si deve iniziare un appropriato trattamento. Si sono verificate comunemente recidive quando la malaria da P. vivax e' stata trattata con questo prodotto. I viaggiatori che sono esposti in maniera intensa al P. vivax o al P. ovale e quelli che sviluppano la malaria causata da entrambi i parassiti, richiederanno un trattamento addizionale con un farmaco che e' attivo contro gli ipnozoiti. In caso di esacerbazioni infettive causate da P. falciparum, dopo trattamento, o di fallimento della chemioprofilassi, i pazienti devono essere trattati con un diverso agente schizonticida ematico. La parassitemia deve essere attentamente controllata in pazienti che ricevono un trattamento concomitante con metoclopramide o tetraciclina. La somministrazione concomitante con rifampicina o rifabutina non e' raccomandat. Nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 mL/min) devono essere raccomandate, ove sia possibile, alternative terapeutiche al farmaco nel trattamento della malaria da P. falciparum in fase acuta.

Interazioni

Il proguanile puo' potenziare l'effetto anticoagulante del warfarin e di altri anticoagulanti cumarinici. Il meccanismo di questa potenzialeinterazione farmacologica non e' stato stabilito. Si raccomanda caute la quando si inizia o si interrompe la profilassi della malaria o il trattamento con atovaquone-proguanile in pazienti sottoposti a trattamento continuo con anticoagulanti cumarinici. Il trattamento concomitante con metoclopramide e tetraciclina e' stato associato a significativediminuzioni delle concentrazioni plasmatiche di atovaquone. La sommin istrazione concomitante di atovaquone e indinavir da' luogo ad una diminuzione della C min di indinavir (diminuzione del 23%; 90% CI 8-35%).Si deve adottare cautela quando si prescrive atovaquone con indinavir a causa della diminuzione dei livelli minimi di indinavir. E' noto ch e la somministrazione concomitante di rifampicina o rifabutina riduce i livelli di atovaquone approssimativamente del 50% e del 34% rispettivamente. L'atovaquone e' altamente legato alle proteine plasmatiche (>99%) ma non sposta dai siti di legame gli altri farmaci con elevato v alore di legame proteico in vitro : cio' indica che sono improbabili interazioni farmacologiche significative derivanti da tale "spiazzamento".

Effetti indesiderati

Negli studi clinici dell'atovaquone-proguanile per il trattamento della malaria, gli eventi avversi piu' frequentemente riportati, indipendentemente dalla loro correlazione, sono stati dolore addominale, cefalea, anoressia, nausea, vomito, diarrea e tosse, e sono stati generalmente riportati con una proporzione simile nei soggetti trattati con atovaquone-proguanile o con farmaco antimalarico di confronto. Negli studiclinici dell'atovaquone-proguanile per la profilassi della malaria, g li eventi avversi piu' frequentemente riportati, indipendentemente dalla loro correlazione, sono stati cefalea, dolore addominale e diarrea e sono stati riportati con una proporzione simile nei soggetti trattati con atovaquone-proguanile o con placebo. Patologie del sistema emolinfopoietico. Comune (>=1/100, <1/10): anemia, neutropenia. Non nota: pancitopenia in pazienti con compromissione renale grave. Disturbi del sistema immunitario. Comune: reazioni allergiche. Non nota: angioedema, anafilassi, vasculite. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: iponatriemia, anoressia. Non comune (>=1/1.000, <1/100): livelli elevati di amilasi. Disturbi psichiatrici. Comune: sogni anomali, depressione. Non comune: ansia. Non nota: attacco di panico, pianto, allucinazioni, incubi. Patologie del sistema nervoso. Molto comune (>=1/10): cefalea. Comune: insonnia, vertigini. Non nota: convulsioni. Patologie cardiache. Non comune: palpitazioni. Non nota: tachicardia. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea, vomito, diarrea, doloreaddominale. Non comune: stomatite. Non nota: intolleranza gastrica, u lcerazioni orali. Patologie epatobiliari. Comune: livelli elevati degli enzimi epatici. Non nota: epatite, colestasi. Patologie della cute edel tessuto sottocutaneo. Comune: rash. Non comune: perdita di capell i, orticaria. Non nota: sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, vescicole, esfoliazione cutanea. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: febbre. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: tosse.

Gravidanza e allattamento

Non e' stata stabilita la sicurezza dell'atovaquone e del proguanile cloridrato somministrati contemporaneamente durante la gravidanza nellaspecie umana e quindi il potenziale rischio e' sconosciuto. Gli studi negli animali non hanno mostrato alcuna evidenza di teratogenicita' d ella associazione. I singoli componenti non hanno mostrato alcun effetto sul parto o sullo sviluppo pre- e post-natale. Tossicita' materna e' stata evidenziata nelle coniglie gravide durante uno studio di teratogenesi. L'uso in gravidanza deve essere preso in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre superi ogni potenziale rischio peril feto. Il componente proguanile del farmaco agisce inibendo la diid rofolato reduttasi del parassita. Non ci sono dati clinici indicativi che un'integrazione di folato diminuisca l'efficacia del farmaco. Per le donne in stato di gravidanza che assumono integrazioni di folati per prevenire difetti del tubo neurale nei nascituri, tali integrazioni devono essere continuate durante l'assunzione. Le concentrazioni di atovaquone nel latte, in uno studio nel ratto, erano pari al 30% delle concomitanti concentrazioni plasmatiche di atovaquone nella madre. Non e' noto se l'atovaquone sia escreto nel latte materno nella specie umana. Il proguanile e' escreto nel latte materno umano in modeste quantita'. Non deve essere assunto dalle donne che allattano al seno.