Lopresor - 30cpr Riv 100mg
Dettagli:
Nome:Lopresor - 30cpr Riv 100mgCodice Ministeriale:023610013
Principio attivo:Metoprololo Tartrato
Codice ATC:C07AB02
Fascia:A
Prezzo:4.33
Rimborso:2.95
Doping:Proibito solo in particolari sport
Glutine:Senza glutine
Produttore:Daiichi Sankyo Italia Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +30, conservare il prodotto nella confezione originale
Scadenza:60 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Betabloccanti, non associati.
Principi attivi
Compresse 100 mg rivestite con film: metoprololo tartrato. Compresse 200 mg a rilascio prolungato: metoprololo tartrato.
Eccipienti
Compresse 100 mg rivestite con film: Carbossimetilamido sodico A, silice colloidale anidra, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, ipromellosa, olio di ricino poliossidrilato idrogenato, talco, titanio diossido. Compresse 200mg a rilascio prolungato: Silice colloidale anidra, cellulosa microcristallina, calcio fosfato dibasico diidrato, poliacrilato dispersione 30%, magnesio stearato, gliceril-palmitato stearato, ipromellosa, polisorbato 80, talco, titanio diossido, ferro ossido giallo.
Indicazioni
Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri farmaci antipertensivi, per esempio diuretici, vasodilatatori periferici o ACE inibitori. Angina pectoris: profilassi a lungo termine. Per alleviare le crisi acute, si dovra' usare, se necessario, la nitroglicerina. Infarto miocardico conclamato o sospetto, come prevenzione secondaria dopo l'infarto miocardico. Turbe cardiache funzionali con palpitazioni. Prevenzione dell'emicrania.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' nota al principio attivo, ai farmaci ad esso correlati, o ad uno qualsiasi degli eccipienti; ipersensibilita' ad altri betabloccanti (puo' verificarsi sensibilita' crociata tra betabloccanti); blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca scompensata, bradicardia sinusale clinicamente rilevante (frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti/minuto); sindrome del nodo del seno, gravi disturbi del circolo periferico arterioso, shock cardiogeno; feocromocitoma non trattato; ipotensione; grave asma bronchiale o storia di grave broncospasmo. L'uso del farmaco e' controindicato in pazienti infartuati con frequenza cardiaca inferiore a 45-50 battiti/minuto, intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pressione sistolica inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.
Posologia
Le compresse non devono essere masticate. Si consiglia di individualizzare la posologia e di seguire il seguente schema posologico. >>Ipertensione. Compresse 100 mg rivestite con film : 100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola, al mattino, che in 2 dosi frazionate (mattina e sera). Se necessario, puo' essere prescritto in aggiunta un ulteriore antipertensivo. Compresse 200 mg a rilascio prolungato : 1 compressa al mattino presto. Se necessario, puo' essere prescritto in aggiunta un ulteriore antipertensivo. Nelle forme leggere di ipertensione puo' essere sufficiente mezza compressa al mattino presto. >>Angina pectoris. Compresse 100 mg rivestite con film : 100-200 mg al giorno, in 2 dosi frazionate. Se necessario, il dosaggio puo' essere elevato a 400 mg. Compresse 200 mg a rilascio prolungato: mezza - 1 compressa al mattino presto; se necessario, la somministrazione puo' essere ripetuta la sera. >>Turbe del ritmo cardiaco. Compresse 100 mg rivestite con film: 100-150 mg al giorno, in 2-3 somministrazioni; se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 300 mg. >>Infarto miocardico. Il dosaggio raccomandato puo' essere adattato sulla base dello stato emodinamico del paziente. Terapia di mantenimento. La dose orale di mantenimento e' 200 mg al giorno, in due dosi frazionate. Il trattamento va continuato per almeno 3 mesi. >>Turbe cardiache funzionali con palpitazioni e prevenzione dell'emicrania. Compresse 100 mg rivestite con film: 100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 200 mg, somministrati in due dosi frazionate (mattino e sera). Compresse 200 mg a rilascio prolungato: mezza compressa al giorno, al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puo' essere elevato a 1 compressa, in somministrazione unica al mattino. >>Bambini. Non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia delle compresse 100 mg rivestite con film e compresse 200 mg a rilascio prolungato nei bambini.
Conservazione
Compresse 100 mg rivestite con film: conservare a temperatura non superiore a 30 gradi C nella confezione originale. Compresse 200 mg a rilascio prolungato: nessuna
Avvertenze
Generalmente non si dovrebbero somministrare betabloccanti, incluso il farmaco, a pazienti con affezioni broncospastiche. Tuttavia, grazie alla sua relativa cardioselettivita',il medicinale puo' essere somministrato con cautela a pazienti con malattie broncospastiche lievi o moderate nei casi in cui altri farmaci adatti non sono tollerati o si sono dimostrati inefficaci. Poiche' la beta 1 -selettivita' non e' assoluta, si dovrebbe somministrare contemporaneamente un beta 2 -agonista ed usare la minima dose possibile del farmaco. Il prodotto deve essere usato con cautela in pazienti con diabete mellito, specialmente in quelli trattati con insulina o con ipoglicemizzanti orali. I pazienti diabetici devono essere avvisati del fatto che i betabloccanti, incluso il farmaco, possono mascherare la tachicardia da ipoglicemia; comunque, altre manifestazioni dell'ipoglicemia, quali capogiri e sudorazione, possono non essere eliminati significativamente e la sudorazione puo' essere aumentata. Nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia non trattata non dovrebbero essere usati i betabloccanti, incluso il prodotto; si dovrebbe stabilizzare prima lo scompenso. A causa del loro effetto negativo sulla conduzione atrioventricolare i betabloccanti, incluso il farmaco, dovrebbero essere usati solo, con cautela, nei pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado. Se il paziente manifesta bradicardia progressiva (frequenza cardiaca inferiore a 50-55 battiti/minuto), il dosaggio dovrebbe essere ridotto gradualmente od il trattamento sospeso. Il medicinale deve essere usato con cautela in pazienti con disturbi circolatori periferici arteriosi (per es., malattia o fenomeno di Raynaud, claudicatio intermittente), in quanto il trattamento con betabloccanti puo' aggravare tali condizioni. Quando il farmaco viene prescritto ad un paziente con feocromocitoma noto o sospetto, si dovrebbe sempre somministrare contemporaneamente un alfabloccante. Il metoprololo subisce un significativo metabolismo epatico di primo passaggio, e viene eliminato principalmente tramite il metabolismo epatico. Pertanto, in presenza di cirrosi epatica puo' aumentare la biodisponibilita' sistemica del metoprololo e si puo' ridurre la sua clearance totale, determinando un aumento delle concentrazioni plasmatiche. Nel trattamento di pazienti anziani e' opportuna una certa cautela. Una eccessiva diminuzione della pressione arteriosa o della frequenza del polso puo' determinare una inadeguata irrorazione degli organi vitali. La necessita' o l'opportunita' della sospensione di un betabloccante, incluso il medicinale, prima di interventi chirurgici maggiori, e' controversa. La ridotta capacita' del cuore di rispondere ad una stimolazione adrenergica puo' aumentare i rischi dell'anestesia generale e delle procedure chirurgiche. I benefici di proseguire il trattamento con un betabloccante, incluso il farmaco, dovrebbero essere valutati contro i rischi della sua sospensione in ogni paziente. Prima di eventuali operazioni chirurgiche che richiedano anestesia generale, l'anestesista deve essere informato che il paziente e' in trattamento con un betabloccante. Deve essere utilizzato un anestetico con il minor effetto cardiodepressivo possibile. Se si pensa sia necessaria la sospensione del betabloccante, incluso il farmaco, prima dell'intervento chirurgico, la sospensione deve avvenire gradualmente e completarsi circa 48 ore prima dell'anestesia generale. E' da evitare la brusca interruzione del trattamento con il medicinale, specialmente nei pazienti con malattie cardiache ischemiche. Per prevenire una esacerbazione dell'angina pectoris, il dosaggio deve essere ridotto gradualmente in un periodo di 1-3 settimane e, se necessario, deve essere contemporaneamente iniziata una terapia di sostituzione. Durante la sospensione il paziente va mantenuto sotto stretta sorveglianza medica. Nei pazienti che assumono betabloccanti le reazioni anafilattiche causate da altri agenti possono essere particolarmente severe e resistere alle normali dosi di adrenalina. Quando possibile, si deve evitare l'uso di betabloccanti nei pazienti ad aumentato rischio di anafilassi. I betabloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina nei pazienti con angina di Prinzmetal (una variante dell'angina pectoris). Betabloccanti relativamente selettivi, come il farmaco, possono essere utilizzati in tali pazienti, ma solo con estrema cautela. I betabloccanti mascherano alcuni dei sintomi clinici della tireotossicosi. Pertanto, quando il farmaco venga somministrato a pazienti con tireotossicosi accertata o sospetta, si deve monitorare attentamente sia la funzionalita' tiroidea sia quella cardiaca. La sindrome oculomucocutanea nella sua variante completa, descritta col practololo, non e' stata segnalata con il medicinale. Comunque, manifestazioni parziali di tale sindrome (occhi secchi e/o, occasionalmente, rash cutaneo) sono state descritte anche con il farmaco. Nella maggior parte dei casi i sintomi scomparivano con la sospensione del trattamento del medicinale. I pazienti devono essere osservati attentamente per potenziali effetti a livello oculare. Se si verificano tali effetti, si deve considerare l'opportunita' di sospendere il farmaco.
Interazioni
Effetti degli altri farmaci su metoprololo. L'effetto del farmaco e degli altri farmaci antipertensivi sulla pressione arteriosa e' generalmente additivo. I pazienti in trattamento contemporaneo con farmaci che provocano una deplezione delle catecolamine, altri betabloccanti (anche in forma di gocce oftalmiche), o inibitori delle monoaminossidasi (MAO) devono essere mantenuti sotto sorveglianza. - I seguenti farmaci possono aumentare gli effetti o le concentrazioni plasmatiche di metoprololo Calcio antagonisti I calcio antagonisti del tipo verapamil e diltiazem possono potenziare gli effetti depressivi dei betabloccanti sulla pressione arteriosa, la frequenza e la contrattilita' cardiaca e la conduzione atrioventricolare. Un calcio antagonista del tipo verapamil (fenilalchilamina) non deve essere somministrato per via endovenosa a pazienti in terapia con Lopresor, in quanto esiste il rischio di arresto cardiaco. I pazienti in terapia orale con un calcio antagonista del tipo verapamil in associazione con Lopresor devono essere attentamente sorvegliati. Antiaritmici di classe I e amiodarone Amiodarone, propafenone e altri antiaritmici di classe I, come chinidina e disopiramide possono potenziare l'effetto dei betabloccanti sulla frequenza cardiaca e la conduzione atrioventricolare. Nitroglicerina La nitroglicerina puo' aumentare l'effetto ipotensivo del farmaco. Anestetici generali Alcuni anestetici per inalazione possono aumentare l'effetto cardiodepressivo dei betabloccanti. Inibitori del CYP2D6 I forti inibitori di questo enzima possono aumentare la concentrazione plasmatica del metoprololo. La forte inibizione del CYP2D6 determinerebbe una variazione del fenotipo in scarso metabolizzatore. Si deve impiegare prudenza quando il metoprololo sia somministrato in concomitanza ad inibitori potenti del CYP2D6. Potenti inibitori conosciuti del CYP2D6, clinicamente significativi, sono gli antidepressivi come fluoxetina, paroxetina o bupropione; antipsicotici come tioridazina; antiaritmici come chinidina o propafenone; antiretrovirali come ritonavir; antiistaminici come difenidramina; antimalarici come idrossiclorochina o chinidina; antimicotici come terbinafina e antiulcera come cimetidina. - I seguenti farmaci possono diminuire gli effetti o le concentrazioni plasmatiche di metoprololo Prazosin L'ipotensione posturale acuta che puo' far seguito alla prima dose di prazosin puo' essere accentuata nei pazienti gia' trattati con un betabloccante. Glicosidi digitalici L'uso contemporaneo di glicosidi digitalici puo' provocare una eccessiva bradicardia e/o un prolungamento del tempo di conduzione atrioventricolare. Simpaticomimetici L'adrenalina o altre sostanze ad attivita' simpaticomimetica (p. es. quelle contenute negli antitosse o nelle gocce nasali e oftalmiche) possono provocare reazioni ipertensive se somministrate contemporaneamente a betabloccanti; cio' e' meno probabile con dosi terapeutiche di farmaci beta 1 -selettivi che con betabloccanti non cardioselettivi. Antiinfiammatori non steroidei Il trattamento concomitante con farmaci antiinfiammatori non steroidei, quali l'indometacina puo' diminuire l'effetto antipertensivo del metoprololo. Induttori degli enzimi epatici Gli induttori enzimatici possono influire sui livelli plasmatici del metoprololo. Per esempio, la concentrazione plasmatica del metoprololo viene abbassata dalla rifampicina. Effetti del metoprololo su altri farmaci Clonidina Se un paziente e' trattato contemporaneamente con clonidina e Lopresor ed il trattamento con clonidina deve essere interrotto, la terapia con il farmaco va sospesa parecchi giorni prima della clonidina. Cio' perche' l'ipertensione che puo' far seguito alla sospensione della clonidina puo' essere aumentata nei pazienti trattati contemporaneamente con betabloccanti. Insulina ed ipoglicemizzanti orali. Nei pazienti diabetici che usano insulina il trattamento con betabloccanti puo' essere associato ad episodi di ipoglicemia piu' pronunciata o prolungata. I betabloccanti possono anche antagonizzare l'effetto ipoglicemizzante delle sulfaniluree. Il rischio di questi effetti e' minore con un farmaco beta 1 -selettivo che con betabloccanti non cardioselettivi. Comunque, i pazienti diabetici in trattamento con il farmaco devono essere attentamente sorvegliati per assicurare il controllo del diabete. Lidocaina (xilocaina) Il metoprololo puo' ridurre la clearance della lidocaina, causando un aumento degli effetti della lidocaina. Alcool Il metoprololo puo' modificare i parametri farmacocinetici dell'alcool.
Effetti indesiderati
Interpretazione delle frequenze: molto comune: >= 10%; comune: da >= 1% a < 10%; non comune: da >= 0,1% a < 1%; raro: da >= 0,01% a < 0,1%; molto raro: <0,01%. Disturbi del sistema nervoso. Comuni: capogiri, cefalea. Rari: diminuzione della vivacita' mentale, sonnolenza o insonnia, parestesie. Disturbi cardiaci Comuni: bradicardia. Rari: insufficienza cardiaca, aritmie cardiache, palpitazioni. Molto rari: turbe della conduzione cardiaca, dolore precordiale. Disturbi vascolari. Comuni: ipotensione ortostatica (occasionalmente con sincope). Rari: edema, fenomeno di Raynaud. Molto rari: cancrena in pazienti con gravi disturbi circolatori periferici pregressi. Disturbi psichiatrici. Rari: depressione, incubi. Molto rari: disturbi della personalita', allucinazioni. Disturbi gastrointestinali. Comuni: nausea, vomito, dolore addominale. Rari: diarrea, stipsi. Molto rari: secchezza della mucosa orale, fibrosi retroperitoneale (non e' stata definitivamente stabilita la relazione con il farmaco). Disturbi epatobiliari Molto rari: epatite. Disturbi della cute e del tessuto. sottocutaneo Rari: rash cutaneo (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi e distrofiche). Molto rari: fotosensibilita', iperidrosi, alopecia, peggioramento della psoriasi. Disturbi respiratori, toracici e mediastinici. Comuni: dispnea da sforzo. Rari: broncospasmo (anche in pazienti senza anamnesi di affezioni ostruttive polmonari). Molto rari: rinite. Disturbi del sistema riproduttivo e della mammella. Molto rari: turbe della libido e della potenza sessuale, malattia di Peyronie (non e' stata definitivamente stabilita la relazione con il farmaco). Disturbi oculari. Molto rari: turbe visive (es. visione offuscata), irritazione e/o secchezza oculare. Disturbi dell'orecchio e del labirinto. Molto rari: tinnito, disturbi uditivi in caso di superamento delle dosi consigliate (es. ipoacusia o sordita'). Disturbi del sangue e del sistema linfatico Molto rari: trombocitopenia. Disturbi del tessuto connettivo e muscoloscheletrico. Rari: crampi muscolari. Molto rari: artrite. Disturbi generali e a livello del sito di somministrazione. Comuni: stancabilita'. Esami diagnostici. Molto rari: aumento ponderale, anomalie nei test di funzionalita' epatica. Esperienza Post Marketing Le seguenti reazioni avverse sono state osservate nel corso dell'uso post-approvazione del medicinale: stato confusionale, aumento dei trigliceridi plasmatici, riduzione delle HDL. Poiche' queste osservazioni derivano da una popolazione di dimensioni non conosciute e sono soggette a fattori di confusione, non e' possibile stimare in maniera attendibile la loro frequenza.
Gravidanza e allattamento
Come regola generale, nessun farmaco dovrebbe essere assunto durante i primi tre mesi di gravidanza, ed i rischi e i benefici dell'assunzione dovrebbero essere attentamente considerati durante l'intero periodo. L'esperienza con metoprololo nel primo trimestre di gravidanza e' limitata, ma non sono state segnalate malformazioni attribuibili al metoprololo. Comunque, i betabloccanti possono ridurre la perfusione placentare. Deve essere utilizzata la minor dose possibile e la terapia deve essere sospesa almeno 2 o 3 giorni prima del parto, per evitare un aumento della contrattilita' uterina e gli effetti del betablocco nel nascituro (per es. bradicardia, ipoglicemia). Piccole quantita' di metoprololo vengono escrete nel latte materno: a dosi terapeutiche un lattante che assuma 1 l di latte materno al giorno riceverebbe una dose di meno di 1 mg di metoprololo. Tuttavia durante l'allattamento e' opportuno tenere sotto stretto controllo il neonato per manifestazioni e sintomi di betablocco.