Dettagli:

Nome:Lopid - 20cpr Riv 900mg
Codice Ministeriale:025445053
Principio attivo:Gemfibrozil
Codice ATC:C10AB04
Fascia:A
Prezzo:8.02
Rimborso:5.58
Produttore:Pfizer Italia Srl
SSN:Concedibile esente per patologia
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Inferiore a +25 gradi
Scadenza:36 mesi

Denominazione

LOPID 600 - 900 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

Formulazioni

Lopid - 30cpr Riv 600mg
Lopid - 20cpr Riv 900mg

Categoria farmacoterapeutica

Sostanze modificatrici dei lipidi, non associate.

Principi attivi

Gemfibrozil.

Eccipienti

Compresse rivestite 600 mg: cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, silice colloidale (anidra) (E551), polisorbato 80, (E433) amido di sodio glicollato magnesio stearato. Eccipienti del film di rivestimento: idrossipropilmetilcellulosa (E464); titanio diossido (E171);talco (E553b); polidimetilsiloxano; polietilen glicole 6000. Compress e rivestite 900 mg: silice colloidale (anidra) (E551), silice precipitata (E551) amido pregelatinizzato, amido di sodio glicollato (Tipo A) Polisorbato 80 (E433) magnesio stearato (E470b). Eccipienti del film di rivestimento: idrossipropilmetilcellulosa (E464); titanio diossido (E171); talco (E553b); polidimetilsiloxano; polietilen glicole 6000.

Indicazioni

Il medicinale e' indicato in aggiunta alla dieta e ad altri trattamenti non farmacologici (ad es. esercizio fisico, riduzione ponderale) per: trattamento dell'ipertrigliceridemia grave con o senza bassi livellidi colesterolo HDL; iperlipidemia mista quando l'impiego di una stati na e' controindicato o non tollerato; ipercolesterolemia primaria, quando l'impiego di una statina e' controindicato o non tollerato. Prevenzione primaria: riduzione della morbilita' cardiovascolare in pazientidi sesso maschile con livelli aumentati di colesterolo non-HDL ed un rischio elevato per un primo evento cardiovascolare, quando l'impiego di una statina e' controindicata o non tollerata.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati; compromissione epatica; grave compromissione renale; malattia della colecisti o delle vie biliari pregressa o in atto, inclusi calcoli biliari. Uso concomitante di repaglinide o simvastatina; pazienti con storia di fotoallergia o reazioni fototossiche durante il trattamento con fibrati.

Posologia

Prima di iniziare il trattamento con gemfibrozil e' necessario che altri problemi medici come l'ipotiroidismo ed il diabete mellito siano controllati nel miglior modo possibile ed i pazienti devono essere sottoposti ad una dieta standard ipolipidica che deve proseguire durante iltrattamento. Il farmaco deve essere assunto per via orale. Adulti: il regime posologico e' da 900 mg a 1200 mg al giorno. La sola dose per la quale siano stati documentati gli effetti sulla morbilita' e' di 1200 mg al giorno. La dose da 1200 mg al giorno deve essere assunta in due somministrazioni da 600 mg da assumere mezz'ora prima di colazione e mezz'ora prima del pasto serale. La dose da 900 mg deve essere assunta in dose singola mezz'ora prima del pasto serale. Anziani (eta' superiore ai 65 anni): stessa posologia impiegata negli adulti. Bambini edadolescenti: la terapia con gemfibrozil non e' stata valutata nei bam bini. A causa della mancanza di dati l'uso di Lopid nei bambini non e'raccomandato. Pazienti con compromissione renale: in pazienti con com promissione renale lieve-moderata (velocita' di filtrazione glomerulare rispettivamente 50 - 80 e 30 - <50 ml/min/1.73 m^2), iniziare il trattamento alla dose giornaliera di 900 mg e prima di aumentare la dose valutare la funzionalita' renale. Il medicinale non deve essere impiegato in pazienti con grave compromissione della funzionalita' renale. Pazienti con compromissione epatica: gemfibrozil e' controindicato in pazienti con compromissione epatica.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 25 gradi C.

Avvertenze

Disturbi muscolari (miopatia/rabdomiolisi): in associazione all'uso digemfibrozil sono stati segnalati casi di miosite, miopatia ed aumento marcato di creatinfosfochinasi. Raramente e' stata segnalata anche ra bdomiolisi. In tutti i pazienti che presentano mialgia diffusa, dolorabilita' muscolare e/o un aumento marcato dei livelli di CPK muscolari (> 5x ULN) deve essere presa in considerazione la possibilita' di danno muscolare; in queste condizioni il trattamento deve essere interrotto. Assunzione concomitante degli inibitori della HMG CoA reduttasi: lasomministrazione concomitante di gemfibrozil e simvastatina e' contro indicata. Sono stati riportati casi di miosite grave con mioglobinuriae creatin chinasi marcatamente elevata (rabdomiolisi) quando gemfibro zil e inibitori della HMG CoA reduttasi sono stati usati in concomitanza. Possono verificarsi anche interazioni farmacocinetiche e puo' essere necessario un aggiustamento del dosaggio. Il beneficio di ulteriorimodifiche dei livelli lipidici a seguito della somministrazione conco mitante di gemfibrozil e di un inibitore della HMG CoA reduttasi deve essere attentamente valutato rispetto ai potenziali rischi derivanti da tali associazioni e si raccomanda un monitoraggio clinico. Il livello della creatinfosfochinasi (CPK) deve essere misurato prima di iniziare il trattamento con questa associazione in pazienti con fattori predisponenti la rabdomiolisi, come i seguenti: compromissione renale; ipotiroidismo; abuso di alcool; eta' > 70 anni; storia personale o familiare di disturbi muscolari ereditari; storia personale di tossicita' muscolare con un altro fibrato o con un inibitore della HMG-CoA reduttasi. In molti soggetti nei quali la risposta lipidica al trattamento coni singoli farmaci in monoterapia non e' stata soddisfacente, i possib ili benefici di una terapia combinata con inibitori dell'HMG-CoA reduttasi e gemfibrozil non sono superiori ai rischi di miopatia grave, rabdomiolisi ed insufficienza renale acuta. Uso in pazienti affetti da litiasi biliare: gemfibrozil puo' aumentare l'escrezione del colesterolonella bile determinando la possibile formazione di calcoli. Casi di c olelitiasi sono stati segnalati in corso di trattamento con gemfibrozil. In caso di sospetta colelitiasi, si consiglia di effettuare gli esami per la rilevazione dei calcoli. Il trattamento con gemfibrozil deveessere interrotto se viene riscontrata la presenza di calcoli. Monito raggio dei lipidi sierici: e' necessario effettuare un controllo periodico dei lipidi sierici durante il trattamento con gemfibrozil. Talvolta puo' verificarsi un aumento paradossale del colesterolo (totale ed LDL) in pazienti con ipertrigliceridemia. Se la risposta al trattamento e' insufficiente dopo 3 mesi di terapia alle dosi raccomandate, il trattamento deve essere interrotto e devono essere presi in considerazione metodi di trattamento alternativi. Monitoraggio della funzionalita' epatica: sono stati segnalati livelli elevati di ALAT, ASAT, fosfatasi alcalina, LDH, CK e bilirubina che sono di solito reversibili quando il trattamento con gemfibrozil viene sospeso. Pertanto, devono essere periodicamente effettuati i test di funzionalita' epatica. La terapia con gemfibrozil deve essere interrotta se queste alterazioni persistono. Monitoraggio dell'emocromo con formula leucocitaria: si raccomanda di effettuare determinazioni periodiche dell'emocromo con formula leucocitaria durante i primi 12 mesi di trattamento con gemfibrozil. Raramente sono stati segnalati anemia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia e ipoplasia del midollo osseo. >>Interazioni con altri medicinali. Uso concomitante con i substrati del CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 e UGTA3: il profilo d'interazione di gemfibrozil e' complesso e determina un aumento dell'esposizione a molti medicinali quando somministrati insieme al gemfibrozil. Gemfibrozil inibisce potentemente gli enzimi del CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 e UGTA3. Uso concomitante con farmaci ipoglicemizzanti: sono stati segnalati casi di crisi ipoglicemiche in seguito all'uso concomitante di gemfibrozil e farmaci ipoglicemizzanti (agenti orali ed insulina). Si raccomanda il monitoraggio dei livelli plasmatici di glucosio. Uso concomitante di anticoagulanti: gemfibrozil puo' potenziare gli effetti degli anticoagulanti coumarinici antagonisti della vitamina K quali warfarin, acenocumarolo o fenprocumone. La somministrazione concomitante di gemfibrozil con questi anticoagulanti richiede un attento monitoraggio del tempo diprotrombina (INR). Si deve fare attenzione quando tali anticoagulanti coumarinici antagonisti della vitamina K vengono somministrati concom itantemente a gemfibrozil. Puo' essere necessario ridurre il dosaggio degli anticoagulanti per mantenere i livelli desiderati di protrombina.

Interazioni

Il profilo di interazione di gemfibrozil e' complesso. Gli studi in vivo indicano che gemfibrozil e' un inibitore potente del CYP2C8 (un enzima importante per il metabolismo, p.es. di repaglinide, rosiglitazonee paclitaxel). Gli studi in vitro hanno evidenziato che gemfibrozil e ' un forte inibitore del CYP2C9 (un enzima coinvolto nel metabolismo, p.es. di warfarin e glimepiride), ma anche del CYP2C19, CYP1A2 e UGTA1e UGTA3. Repaglinide: la combinazione di gemfibrozil e repaglinide e' controindicata. La somministrazione concomitante dei due farmaci ha d eterminato un incremento di 8 volte delle concentrazioni plasmatiche della repaglinide, probabilmente a causa dell'inibizione dell'enzima CYP2C8, con conseguenti crisi ipoglicemiche. Rosiglitazone: la combinazione di gemfibrozil e rosiglitazone deve essere effettuata con attenzione. La somministrazione concomitante di rosiglitazone ha determinato un incremento di 2.3 volte nell'esposizione sistemica di rosiglitazone,probabilmente a causa dell'inibizione dell'enzima CYP2C8. Inibitori d ella HMG CoA reduttasi: la somministrazione concomitante di gemfibrozil e simvastatina e' controindicata. L'uso concomitante di gemfibrozil e di una statina deve essere generalmente evitato. L'uso dei fibrati da soli e' occasionalmente associato a miopatia. Quando i fibrati vengono somministrati insieme alle statine, e' stato segnalato un maggiore rischio di eventi avversi muscolari, inclusa rabdomiolisi. E' stato inoltre osservato che gemfibrozil influenza la farmacocinetica di simvastatina, lovastatina, pravastatina e rosuvastatina. Gemfibrozil ha causato un incremento di circa 3 volte nella AUC della simvastatina, forsea causa dell'inibizione della glucuronidazione attraverso UGTA1 e UGT A3, ed un aumento di 3 volte nella AUC di pravastatina che puo' esseredovuto all'interferenza con le proteine di trasporto. Uno studio ha i ndicato che la somministrazione concomitante di una singola dose di rosuvastatina da 80 mg in volontari sani in trattamento con gemfibrozil (600 mg due volte al giorno) ha causato un incremento pari a 2.2 voltela Cmax media ed un incremento pari ad 1.9 volte la AUC media di rosu vastatina. Anticoagulanti: gemfibrozil puo' potenziare gli effetti degli anticoagulanti coumarinici antagonisti della vitamina K quali warfarin, acenocumarolo o fenprocumone. La somministrazione concomitante digemfibrozil con questi anticoagulanti richiede un monitoraggio attent o del tempo di protrombina (INR). Bexarotene: la somministrazione concomitante di gemfibrozil con bexarotene non e' raccomandata. Un'analisicondotta sulla popolazione per valutare le concentrazioni plasmatiche di bexarotene in pazienti con linfoma cutaneo a cellule T (CTCL) ha i ndicato che la somministrazione concomitante di gemfibrozil aumenta inmodo considerevole le concentrazioni plasmatiche di bexarotene. Resin e leganti gli acidi biliari: quando gemfibrozil viene somministrato insieme a farmaci a base di resine, come il colestipolo, puo' verificarsi una riduzione della biodisponibilita' di gemfibrozil. Si raccomanda di effettuare la somministrazione a distanza di due o piu' ore. Colchicina: il rischio di miopatia e rabdomiolisi puo' aumentare con la somministrazione concomitante di colchicina e gemfibrozil. Il rischio puo'aumentare nei pazienti anziani e nei pazienti con disfunzione epatica o renale. Si raccomanda il monitoraggio clinico e biologico, specialm ente all'inizio del trattamento combinato. Gemfibrozil e' altamente legato alle proteine plasmatiche e sono possibili interazioni di spiazzamento con altri farmaci.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati riportati piu' comunemente sono di tipo gastrointestinale e si osservano in circa il 7% dei pazienti. Queste reazioni avverse generalmente non richiedono l'interruzione del trattamento.Le reazioni avverse sono classificate in base alla frequenza utilizza ndo la seguente convenzione: molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1.000, <1/100), rari (>1/10.000, <1/1.000), molto rari (<1/10.000), incluse le segnalazioni di casi singoli. Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: insufficienza midollare, anemia grave, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia. Disturbi psichiatrici. Raro: depressione, diminuzione della libido. Patologie del sistema nervoso. Comune: vertigini, cefalea; raro: neuropatia periferica, parestesia, capogiri, sonnolenza. Patologie dell'occhio. Raro: visione offuscata. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: edema laringeo. Patologie gastrointestinali. Molto comune: dispepsia; comune: diarrea, vomito, nausea, dolore addominale stipsi, flatulenza; raro: pancreatite, appendicite. Patologie epatobiliari. Raro: ittero colestatico, epatite, colelitiasi, colecistite, funzionalita' epatica anormale.Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: eczema, rash ; raro: angioedema, dermatite esfoliativa, orticaria, dermatite, alopecia, reazioni di fotosensibilita', prurito. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Raro: rabdomiolisi, miopatia,miosite, debolezza muscolare, sinovite, mialgia, artralgia, dolore al le estremita'. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Raro: disfunzione erettile. Patologie sistemiche e condizioni relativealla sede di somministrazione. Comune: affaticamento. Esami diagnosti ci. Raro: diminuzione dell'emoglobina, diminuzione dell'ematocrito, diminuzione dei globuli bianchi, incremento della creatinchinasi. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

Gravidanza e allattamento

Non vi sono studi adeguati sull'uso del medicinale in donne in gravidanza. Gli studi su animali sono insufficienti per trarre conclusioni inmerito agli effetti sulla gravidanza e sullo sviluppo fetale. Il risc hio potenziale per gli esseri umani non e' noto. Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessita'. Non sono disponibili dati sull'escrezione di gemfibrozil nel lattematerno. Il prodotto non deve essere utilizzato durante l'allattament o. In studi sulla tossicita' riproduttiva nei ratti maschi, e' stata osservata una diminuzione reversibile nella fertilita'.