Dettagli:

Nome:Lercanidipina Ger - 28cpr 10mg
Codice Ministeriale:039250016
Principio attivo:Lercanidipina Cloridrato
Codice ATC:C08CA13
Fascia:A
Prezzo:6.2
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Germed Pharma Srl
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco generico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +25, conservare il prodotto nella confezione originale
Scadenza:24 mesi

Denominazione

LERCANIDIPINA GERMED

Formulazioni

Lercanidipina Ger - 28cpr 10mg
Lercanidipina Ger - 28cpr 20mg
Lercanidipina Ger - 28cpr 10mg
Lercanidipina Ger - 28cpr 20mg

Categoria farmacoterapeutica

Bloccanti selettivi dei canali del calcio con effetti principalmente vascolari.

Principi attivi

Lercanidipina cloridrato 10 - 20 mg pari a lercanidipina 9,4 - 18,8 mg.

Eccipienti

Nucleo: magnesio stearato, povidone, sodio amido glicolato tipo A, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina. Film di rivestimento: macrogol, alcool polivinilico, parzialmente idrolizzato, talco, titanio diossido (E171), ferro ossido giallo E172, e ferro ossido rosso E172 (solo in cpr 20 mg).

Indicazioni

Trattamento dell'ipertensione essenziale lieve-moderata

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' alla lercanidipina ad uno qualsiasi delle diidropiridine o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro. Insufficienza cardiaca congestizia non trattata. Angina pectoris instabile. Infarto del miocardio nel mese precedente. Insufficienza epatica o renale grave. Co-somministrazione con: potenti inibitori del CYP3A4; ciclosporina; succo di pompelmo. Gravidanza e allattamento. Donne in eta' fertile se non viene impiegato un metodo contraccettivo efficace.

Posologia

Uso orale. La dose raccomandata e' di 10 mg una volta al giorno per via orale, almeno 15 minuti prima dei pasti; la dose puo' essere aumentata a 20 mg, in funzione della risposta individuale del paziente. La titolazione della dose deve essere graduale poiche' possono essere necessarie 2 settimane affinche' si manifesti l'effetto antipertensivo massimo. Alcuni soggetti, non adeguatamente controllati con un singolo agente anti-ipertensivo, possono trarre beneficio dall'aggiunta di lercanidipina alla terapia con farmaci beta-bloccanti, diuretici (idroclorotiazide) o inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina. Poiche' la curva dose-risposta e' ripida e presenta un "plateau" a dosi tra 20 e 30 mg, e' improbabile che l'efficacia migliori con dosi piu' elevate mentre possono aumentare gli effetti indesiderati. Sebbene i dati farmacocinetici e l'esperienza clinica non suggeriscono la necessita' di una correzione della posologia giornaliera, la terapia negli anziani deve essere iniziata con particolare cautela. L'uso della lercanidipina non e' raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni a causa della mancanza di esperienza clinica. E' necessario prestare particolare attenzione quando si inizia il trattamento in pazienti con insufficienza renale o epatica lieve -moderata. Sebbene sia possibile che questi sottogruppi tollerino la dose giornaliera abitualmente raccomandata, l'incremento della dose giornaliera a 20 mg deveessere valutato con attenzione. L'effetto antiipertensivo puo' risult are elevato in pazienti con insufficienza epatica, conseguentemente e'necessario prendere in considerazione una correzione del dosaggio. L' uso della lercanidipina non e' raccomandato in pazienti con insufficienza epatica grave o con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min). Le compresse devono essere assunte con un po' di acqua almeno 15 minuti prima di un pasto.

Conservazione

Blister Al/PVC: non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall'umidita'. Contenitore HDPE: non conservare al di sopra dei 25 gradi C. Conservare nella confezione originale. Tenere il contenitore ben chiuso per proteggere il medicinale dall'umidita'. Blister Al/PVDC: non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall'umidita'.

Avvertenze

E' necessaria particolare cautela quando si utilizza la lercanidipina in pazienti affetti dalla sindrome del nodo del seno (se non e' impiantato un pace-maker). Sebbene studi controllati di emodinamica non abbiano dimostrato alcuna compromissione della funzione ventricolare, e' richiesta cautela in pazienti affetti da disfunzione ventricolare sinistra. E' stato suggerito che alcune diidropiridine a breve durata d'azione possano essere associate ad un incremento del rischio di morbilita' cardio-vascolare in pazienti affetti da ischemia cardiaca. Sebbene la lercanidipina sia un farmaco a lunga durata d'azione, in tali pazienti e' richiesta cautela. Alcune diidropiridine possono raramente provocare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente in pazienticon angina pectoris preesistente puo' verificarsi un aumento della fr equenza, della durata e della gravita' di questi attacchi. Sono stati osservati casi isolati di infarto del miocardio. E' necessario prestare particolare attenzione quando si inizia il trattamento in pazienti con insufficienza epatica o renale lieve-moderata. Anche se la posologia giornaliera solitamente raccomandata e' risultata ben tollerata da questi pazienti, l'aumento della dose giornaliera a 20 mg deve essere valutato con attenzione. Poiche' nei pazienti con compromissione epatica, l'effetto antiipertensivo puo' risultare potenziato, in questa popolazione deve essere considerato una correzione del dosaggio. L'uso none' raccomandato in pazienti con insufficienza epatica grave o con ins ufficienza renale grave (velocita' di filtrazione glomerulare < 30 ml/min). L'assunzione di alcool deve essere evitata in quanto puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi. Gli induttori del CYP3A4 come gli anticonvulsivanti (es. fenitoina, carbamazepina)e la rifampicina possono ridurre i livelli plasmatici di lercanidipin a e di conseguenza l'efficacia della lercanidipina puo' risultare inferiore a quanto atteso. Questo medicinale contiene lattosio monoidrato,non deve pertanto essere somministrato a pazienti con deficit di Lapp -lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Interazioni

Lercanidipina e' notoriamente metabolizzata dall'enzima CYP3A4, pertanto gli inibitori ed induttori del CYP3A4, somministrati in concomitanza possono interagire con il metabolismo e l'eliminazione di lercanidipina. La co-somministrazione di lercanidipina e inibitori del CYP3A4 deve essere evitata. Uno studio di interazione con, un potente inibitoredel CYP3A4, ketoconazolo, ha dimostrato un incremento considerevole d ei livelli plasmatici della lercanidipina (un incremento di 15 volte della AUC e di 8 volte della C max per l'eutomero S-lercanidipina). Sono stati osservati livelli plasmatici elevati sia per lercanidipina siaper ciclosporina a seguito di somministrazione concomitante. Uno stud io condotto su giovani volontari sani ha dimostrato che quando la ciclosporina veniva somministrata 3 ore dopo l'assunzione di lercanidipina, i livelli plasmatici di lercanidipina non cambiavano, mentre l'AUC della ciclosporina aumentava del 27%. Tuttavia, la co-somministrazione di lercanidipina con ciclosporina produceva un aumento di 3 volte dei livelli plasmatici di lercanidipina e un aumento del 21% dell'AUC della ciclosporina. Non devono essere somministrate in concomitanza. Lercanidipina e' sensibile all'inibizione metabolica causata dal succo di pompelmo, con conseguente aumento della sua biodisponibilita' sistemicae aumento dell'effetto ipotensivo. La lercanidipina non deve essere a ssunta con il succo di pompelmo. Quando somministrata alla dose di 20 mg in concomitanza con midazolam per via orale in volontari anziani, l'assorbimento della lercanidipina aumenta (approssimativamente del 40%) e la velocita' di assorbimento diminuisce (tmax da 1.75 a 3 ore). Leconcentrazioni di midazolam non venivano modificate. La co-somministr azione della lercanidipina con induttori del CYP3A4 come i farmaci anticonvulsivanti (es. fenitoina, carbamazepina) e rifampicina deve essere effettuata con cautela poiche' l'effetto antiipertensivo puo' essereridotto, e' inoltre opportuno monitorare con maggiore frequenza la pr essione arteriosa. La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina inpazienti sottoposti a terapia cronicacon b-metildigossina, non ha evi denziato interazioni farmacocinetiche. Volontari sani trattati con digossina mostrano, dopo somministrazione di 20 mg di lercanidipina, a digiuno, un incremento mediodel 33% nella della Cmax di digossina mentrel'AUC e la clearance renale non venivano significativamente modificat e. I pazienti in terapia concomitante con digossina devono essere strettamente monitorati per individuare eventuali segni di tossicita' da digossina. La somministrazione concomitante di cimetidina 800 mg/die non provoca alterazioni significative dei livelli plasmatici,, ma a dosipiu' elevate e' necessaria cautela poiche' la biodisponibilita' e l'e ffetto ipotensivo della lercanidipina possono aumentare. Uno studio diinterazione con fluoxetina (un inibitore del CYP2D6 e del CYP3A4), co ndotto su volontari di eta' media pari a 65 +/- 7 anni (media +/- s.d.), non ha mostrato variazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica della lercanidipina. La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina a volontari sani a digiuno non ha alterato to la farmacocinetica del warfarin. E' necessaria cautela nel prescrivere la lercanidipina in co-somministrazione con altri substrati del CYP3A4, quali terfenadina, astemizolo, antiaritmici di classe III quali amiodarone, chinidina.L'assunzione di alcool deve essere evitata, poiche' puo' potenziare l 'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi. Quando la lercanipina e' stata co-somministrata con metoprololo, un beta-bloccante eliminato principalmente dal fegato, la biodisponibilita' del metoprololo e' rimasta inalterata, mentre quella della lercanidipina si e' ridotta del 50%. Questo effetto puo' essere ascritto alla riduzione del flussoepatico, causata da beta-bloccanti e puo' pertanto verificarsi con al tri farmaci di questa classe. Di conseguenza, la lercanidipina puo' essere somministrata con sicurezza con i farmaci beta-bloccanti, anche se puo' essere necessario una correzione della dose. In seguito alla co-somministrazione ripetuta di una dose di 20 mg di lercanidipina con 40 mg di simvastatina, l'AUC di lercanidipina non e' risultata significativamente modificata, mentre l'AUC della simvastatina e' aumentata del 56% e quella del suo metabolita attivo b-idrossiacido del 28%. E' improbabile che questi cambiamenti siano di rilevanza clinica. Somministrando lercanidipina al mattino e simvastatina la sera, come indicato per questi medicinali, non sono previste interazioni. Lercanidipina e' stata associata in sicurezza a diuretici e ACE inibitori.

Effetti indesiderati

Esami diagnostici. Molto raro (<1/10,000): aumenti reversibili dei livelli di trasaminasi epatiche nel siero. Patologie cardiache. Non comune (>=1/1,000 <1/100): tachicardia, palpitazioni, edema periferico. Raro (>=1/10,000 <1/1,000): angina pectoris. Molto raro: dolore toracico,infarto del miocardio, ipotensione. Alcune diidropiridine possono rar amente determinare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente i pazienti con angina pectoris preesistente possono manifestare un aumento della frequenza, della durata o della gravita' di questi attacchi. Patologie del sistema nervoso. Non comune: cefalea, capogiri. Patologie gastrointestinali. Raro: dispepsia, diarrea, dolore addominale,vomito. Molto raro: ipertrofia gengivale. Patologie renali e urinarie . Raro: poliuria. Molto raro: urinazione frequente. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: rash. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Raro: mialgia. Patologie vascolari. Non comune: vampate. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Raro: astenia, affaticamento. Disturbi del sistema immunitario. Molto raro: ipersensibilita'. Disturbi psichiatrici. Raro: sonnolenza. La lercanidipina non sembra provocare effetti indesiderati su i livelli di glicemia o su i livelli sierici dei lipidi.

Gravidanza e allattamento

Non esistono dati di lercanidipina in gravidanza. Studi non clinici non forniscono evidenza di un effetto teratogeno nel ratto e nel coniglio e la funzione riproduttiva nel ratto e' rimasta invariata Poiche' altri composti diidropiridinici hanno effetti teratogeni nell'animale, la lercanidipina non deve essere somministrata durante la gravidanza o a donne in eta' fertile che non utilizzino un contraccettivo efficace.A causa dell'elevata lipofilia la lercanidipina puo' essere escreta n el latte materno. Pertanto non deve essere somministrata durante l'allattamento.