Dettagli:

Nome:Lercanidipina Act - 28cpr 20mg
Codice Ministeriale:039234277
Principio attivo:Lercanidipina Cloridrato
Codice ATC:C08CA13
Fascia:A
Prezzo:9.12
Rimborso:9.12
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Aurobindo Pharma Italia Srl
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco generico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +25, conservare il prodotto nella confezione originale
Scadenza:24 mesi

Denominazione

LERCANIDIPINA ACTAVIS

Formulazioni

Lercanidipina Act - 28cpr 10mg
Lercanidipina Act - 28cpr 20mg

Categoria farmacoterapeutica

Bloccanti selettivi dei canali del calcio con effetti principalmente vascolari.

Principi attivi

Lercanidipina cloridrato 10 - 20 mg equivalenti a 9,4 - 18,8 mg di lercanidipina.

Eccipienti

Nucleo: magnesio stereato, povidone, sodio amido glicolato di tipo A, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina. Rivestimento: macrogol, alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, talco, biossido di titanio (E171), ossido di ferro giallo (E172); solo in cpr 20 mg anche ossido di ferro rosso (E172).

Indicazioni

Trattamento dell'ipertensione essenziale lieve o moderata.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' alla lercanidipina, a qualsiasi diidropiridine o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Ostruzione del tratto di efflusso ventricolare sinistro. Insufficienza cardiaca congestizia non trattata. Angina pectoris instabile. Infarto del miocardio nel mese precedente. Insufficienza renale o epatica grave. Co-somministrazione con: potenti inibitori del CYP3A4; ciclosporina; succo di pompelmo. Gravidanza e allattamento. Donne in eta' fertile, se non viene impiegato un metodo contraccettivo efficace.

Posologia

Modo di somministrazione: per uso orale. La dose raccomandata e' di 10mg per via orale una volta al giorno, almeno 15 minuti prima dei past i; la dose puo' essere aumentata a 20 mg in funzione della risposta individuale del paziente. La titolazione della dose deve essere graduale, poiche' possono essere necessarie circa due settimane affinche' si manifesti l'effetto antipertensivo massimo. Alcuni soggetti, non adeguatamente controllati con un singolo agente antipertensivo, possono trarre giovamento dall'aggiunta di lercanidipina alla terapia con un farmaci beta-bloccanti diuretici idroclorotiazide) o inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina. Poiche' la curva dose-risposta e' ripida e presenta un "plateau" a dosi tra 20 e 30 mg, e' improbabile chel'efficacia migliori con dosi piu' elevate; mentre possono aumentare gli effetti indesiderati. Sebbene i dati farmacocinetici e l'esperienza clinica non suggeriscono la necessita' di una correzione della posologia giornaliera la terapia negli anziani deve essere iniziata con particolare cautela. L'uso della lercanidipina non e' raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni a causa della mancanza di esperienza clinica. E' necessario prestare particolare attenzione quando si inizia il trattamento in pazienti con insufficienza renaleo epatica lieve o moderata. Sebbene sia possibile che questi sottogru ppi tollerino la dose giornaliera abitualmente raccomandata, l'incremento della dose a 20 mg deve essere valutato con attenzione. L'effetto antipertensivo puo' risultare elevato, in pazienti con insufficienza epatica, conseguentemente e' necessario prendere in considerazione una correzione del dosaggio. L'uso della lercanidipina non e' raccomandatoin pazienti con insufficienza epatica grave o con insufficienza renal e grave (clearance della creatinina < 30 ml/min). Le compresse devono essere assunte con un po' d'acqua almeno 15 minuti prima di un pasto.

Conservazione

Blister in Al/PVC: non conservare a al di sopra dei 25 gradi C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall'umidita'.

Avvertenze

E' necessaria particolare cautelaquando si utilizza la lercanidipina in pazienti con sindrome del nodo del seno (se non e' impiantato un pace-maker). Sebbene studi controllati di emodinamica non abbiano dimostrato alcuna compromissione della funzione ventricolare, e' richiesta cautela in pazienti affetti da disfunzione ventricolare sinistra. E' stato suggerito che alcune diidropiridine a breve durata d'azione possonoessere associate ad un aumento del rischio cardiovascolare in pazient i affetti da ischemia cardiaca. Sebbene la lercanidipina sia un farmaco a lunga durata d'azione, in questi pazienti e' richiesta cautela. Alcune diidropiridine possono raramente provocare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente in pazienti con angina pectoris pre-esistente puo' verificarsi un aumento della frequenza, della durata o della gravita' degli attacchi. Sono stati osservati casi isolati di infarto del miocardio. E' necessario prestare particolare attenzione quando si inizia il trattamento in pazienti ccon insufficienza renale o epatica lieve o moderata. Anche se la posologia giornaliera solitamente raccomandata puo' essere tollerata in questi sottogruppi, l'aumento deldosaggio a 20 mg deve essere valutato con attenzione. Poiche' nei paz ienti con compromissione epatica l'effetto antipertensivo puo' risultare potenziato, in questa popolazione deve essere considerato una correzione del dosaggio. Non e' raccomandato in i pazienti con insufficienza che epatica grave o con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min). L'assunzione di alcol deve essere evitata, inquanto puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antiperte nsivi. Gli induttori del CYP3A4 come gli anticonvulsivanti (quali fenitoina e carbamazepina) e la rifampicina possono ridurre i livelli plasmatici di lercanidipina e di conseguenza l'efficacia della lercanidipina puo' risultare inferiore a quanto atteso. Questo medicinale contiene lattosio monoidratoe non deve pertanto essere somministrato a pazienti con deficit di Lapp lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.

Interazioni

Lalercanidipina e' notoriamente metabolizzata dall'enzima CYP3A4; pertanto, gli inibitori e gli induttori del CYP3A4 somministrati in concomitanza possono interagire con il metabolismo e l'eliminazione di lercanidipina. La co-somministrazione di lercanidipina e inibitori del CYP3A4 (ad es. ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) deve essere evitata. Uno studio di interazione con un potente inibitore del CYP3A4, ketoconazolo, ha dimostrato un incremento considerevole dei livelli plasmatici della lercanidipina (un incremento di 15 volte della AUC e di 8 volte della Cmax per l'eutomero S-lercanidipina). Sono stati osservati livelli plasmatici elevati sia per lercanidipina sia per ciclosporina a seguito di somministrazione concomitante. Ciclosporina e lercanidipina non devono essere somministrate in concomitanza. Lercanidipina e' sensibile all'inibizione metabolica causata dal succo di pompelmo, con conseguente aumento della sua biodisponibilita' sistemica e aumento dell'effetto ipotensivo. La lercanidipina non deve essere assunta con il succo di pompelmo. Quando somministrata alla dose di 20 mg in concomitanza con midazolam per via orale in volontari anziani, l'assorbimento dellalercanidipina aumenta (approssimativamente del 40%) e la velocita' di assorbimento diminuisce (il tmax e'ritardato da 1,75 a 3 ore). Le concentrazioni di midazolam non veniva no modificate. La co-somministrazione di lercanidipina con induttori del CYP3A4 come anticonvulsivanti es. fenitoina e carbamazepina) e rifampicina deve essere attuata con cautela poiche' l'effetto antipertensivo puo' essere ridotto; e' inoltre opportuno monitorare con maggior frequenza la pressione arteriosa. La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina in pazienti sottoposti a terapia cronica con b-metildigossina non ha evidenziato interazioni farmacocinetiche. Volontari sani trattati con digossina mostrano, dopo somministrazione di 20 mg di lercanidipina a digiuno, un incremento medio del 33% nella Cmax della digossina; mentre AUC e clearance renale nonvenivano significativamente modificate. I pazienti in terapia concomitante con digossina devono esserestrettamente monitorati per individuare eventuali segni di tossicita' da digossina. La somministrazione concomitante di cimetidina 800 mg/d ie non provoca alterazioni significative dei livelli plasmatici di lercanidipina, ma a dosi piu' elevate e' necessaria cautela poiche' la biodisponibilita' e l'effetto ipotensivo della lercanidipinapossono aumentare. Uno studio di interazione con fluoxetina, non ha mostrato variazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica della lercanidipina. La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina a volontari sani a digiuno non ha alterato la farmacocinetica del warfarina. E' necessaria cautela nel prescrivere la lercanidipina in co-somministrazione con altri substrati del CYP3A4, quali terfenadina, astemizolo, antiaritmici di classe III come amiodarone e chinidina. L'assunzione di alcool deve essere evitata, poiche' puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi. Quando la lercanidipina e' stata co-somministrata con metoprololo, un beta-bloccante eliminato principalmente dal fegato, la biodisponibilita' del metoprololo e' rimasta inalterata, mentre quella della lercanidipina si e' ridotta del 50%. Questo effetto puo' essere ascritto alla riduzione del flusso sanguigno epatico causato dai beta-bloccanti e puo' pertanto verificarsi con altri farmaci diquesta classe. Conseguentemente, la lercanidipina puo' essere sommini strata con sicurezza con farmaci beta-bloccanti, anche se puo' essere necessario una correzione della dose. In seguito alla co-somministrazione ripetuta di una dose di 20 mg di lercanidipina con 40 mg di simvastatina, l'AUC di lercanidipina non e' risultata significativamente modificata, mentre l'AUC della simvastatina e' aumentata del 56% e quelladel suo metabolita attivo betaidrossiacido del 28%. E' improbabile ch e questi cambiamenti siano di rilevanza clinica. Somministrando la lercanidipina al mattino e la simvastatina la sera, come indicato per questi medicinali, non sono previste interazioni. La lercanidipina e' stata associata in sicurezza a diuretici e ACE-inibitori.

Effetti indesiderati

Esami diagnostici. Molto raro (<1/10.000): aumenti reversibile dei livelli sierici delle transaminasi epatiche. Patologie cardiache. Non comune (>=1/1.000, <1/100): tachicardia, palpitazioni, edema periferico. Raro (>=1/10.000, <1/1.000): angina pectoris. Molto raro: dolore toracico, infarto del miocardio, ipotensione. Alcune diidropiridine possonoraramente determinare dolore precordiale o angina pectoris. Molto rar amente i pazienti con angina pectoris pre-esistente possono manifestare un aumento della frequenza, della durata o della gravita' di questi attacchi. Patologie del sistema nervoso. Non comune: cefalea, capogiri. Patologie gastrointestinali. Raro: dispepsia, diarrea, dolore addominale, vomito. Molto raro: ipertrofia gengivale. Patologie renali e urinarie. Raro: poliuria. Molto raro: frequenza urinaria. Patologie dellacute e del tessuto sottocutaneo. Raro: rash. Patologie del sistema mu scoloscheletrico e del tessuto connettivo. Raro: mialgia. Patologie vascolari. Non comune: vampate. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Raro: astenia, affaticamento. Disturbi del sistema immunitario. Molto raro: ipersensibilita'. Disturbi psichiatrici. Raro: sonnolenza. La lercanidipina non sembra provocare effetti indesiderati su i livelli di glicemia o su i livelli sierici dei lipidi.

Gravidanza e allattamento

Non esistono dati sufficienti relativi all'impiego di lercanidipina ingravidanza. Studi non clinici non forniscono evidenza di un effetto t eratogeno nel ratto e nel coniglio e la funzione riproduttiva nel ratto e' rimasta invariata. Poiche' altri composti diidropiridinici hanno effetti teratogeni nell'animale, la lercanidipina non deve essere somministrata durante la gravidanza o a donne in eta' fertile che non utilizzino un contraccettivo efficace. A causa dell'elevata lipofilia, la lercanidipina puo' essere escreta, nel latte materno. Pertanto non deve essere somministrata durante l'allattamento.