Dettagli:

Nome:Lercadip - 28cpr Riv 20mg
Codice Ministeriale:033225083
Principio attivo:Lercanidipina Cloridrato
Codice ATC:C08CA13
Fascia:A
Prezzo:12.04
Rimborso:9.12
Glutine:Senza glutine
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Innova Pharma Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rivestite divisibili
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Conservare nella confezione originale
Scadenza:36 mesi

Denominazione

LERCADIP 20 MG COMPRESSE RIVESTITE

Formulazioni

Lercadip - 28cpr Riv 20mg

Categoria farmacoterapeutica

Calcioantagonisti selettivi con prevalente effetto vascolare.

Principi attivi

Una compressa contiene 20 mg di lercanidipina cloridrato, che equivalgono a 18,8 mg di lercanidipina.

Eccipienti

Nucleo della compressa: lattosio monoidrato; cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, povidone K30, magnesio stearato. Film di rivestimento: ipromellosa, talco, titanio diossido (E171), macrogol 6000, ferro ossido (E172).

Indicazioni

Il farmaco e' indicato per il trattamento dell'ipertensione essenzialelieve-moderata.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo "lercanidipina", alle diidropiridine in genere o ad uno qualsiasi degli eccipienti presenti nel medicinale; gravidanza e allattamento; donne in eta' fertile che non utilizzino una efficace copertura anticoncezionale; ostruzione all'eiezione ventricolare sinistra; insufficienza cardiaca congestizia non trattata; angina pectoris instabile; alterazioni della funzionalita' epatica o renale di grado severo; pazienti che hanno avuto un infarto cardiaco dameno di un mese; trattamento concomitante con: potenti inibitori di C YP3A4, ciclosporina, succo di pompelmo.

Posologia

La dose consigliata e' di 10 mg una volta al giorno per via orale, almeno 15 minuti prima dei pasti; la dose puo' essere aumentata a 20 mg, in funzione della risposta individuale del paziente. L'aggiustamento della dose deve essere graduale poiche' il massimo effetto antipertensivo si manifesta entro 2 settimane circa. Nel caso di pazienti non adeguatamente controllati mediante monoterapia anti-ipertensiva, e' possibile associare la somministrazione del prodotto a farmaci beta-bloccanti (atenololo), diuretici (idroclorotiazide) o ACE-inibitori (captoprilo enalapril). Poiche' la curva dose-risposta e' ripida e presenta un "plateau" a dosi tra 20 e 30 mg, e' improbabile che dosi piu' elevate inducano una maggiore efficacia mentre, per contro, puo' verificarsi un aumento degli effetti indesiderati. Uso negli anziani: sebbene daglistudi di farmacocinetica e dall'esperienza clinica specifica non sia emersa la necessita' di modificare la dose giornaliera, si raccomanda tuttavia particolare attenzione all'inizio del trattamento negli anziani. Uso nei bambini: non essendo stati condotti studi clinici in pazienti con eta' inferiore a 18 anni, non e' raccomandata la somministrazione in eta' pediatrica. Uso nei pazienti con disfunzioni epatiche o renali: si raccomanda particolare cautela quando si inizia il trattamento di pazienti con disfunzioni epatiche o renali lievi-moderate. La posologia raccomandata e' risultata ben tollerata da questi pazienti, tuttavia l'incremento della dose giornaliera a 20 mg dev'essere attentamente valutato. Nei pazienti con alterazione della funzionalita' epatical'effetto antiipertensivo puo' essere aumentato e quindi bisogna cons iderare un aggiustamento del dosaggio. Il trattamento con il farmaco non e' raccomandato nei pazienti con alterazione della funzionalita' epatica di grado severo o in pazienti con grave alterazione della funzionalita' renale (velocita' di filtrazione glomerulare < 30 ml/min).

Conservazione

Conservare nella confezione originale.

Avvertenze

E' necessaria particolare cautela quando il farmaco viene somministrato a pazienti affetti da sindromi da disfunzione del nodo del seno (se non e' impiantato un pace-maker). Sebbene studi controllati di emodinamica non abbiano dimostrato alcuna compromissione della funzione ventricolare, cautela e' richiesta in pazienti affetti da disfunzione ventricolare sinistra. E' stato suggerito che alcune diidropiridine a brevedurata d'azione possano incrementare il rischio di morbilita' cardio- vascolare in pazienti affetti da ischemia cardiaca. Sebbene sia un farmaco a lunga durata d'azione in tali pazienti e' richiesta cautela. Alcune diidropiridine possono raramente provocare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente puo' verificarsi un aumento della frequenza, della durata e della severita' di episodi anginosi acuti in pazienti con angina pectoris pre-esistente. Potrebbero essere osservati isolati casi di infarto miocardico. Uso nei pazienti con disfunzioni epatiche o renali: si raccomanda particolare cautela quando si inizia iltrattamento di pazienti con disfunzioni epatiche o renali lievi-moder ate. La posologia raccomandata e' risultata ben tollerata da questi pazienti, tuttavia l'incremento della dose giornaliera a 20 mg dev'essere attentamente valutato. Nei pazienti con alterazione della funzionalita' epatica l'effetto antiipertensivo puo' essere aumentato e quindi bisogna considerare un aggiustamento del dosaggio. Il trattamento non e' raccomandato nei pazienti con alterazione della funzionalita' epatica di grado severo o in pazienti con grave alterazione della funzionalita' renale (velocita' di filtrazione glomerulare < 30 ml/min). L'assunzione di alcool deve essere evitata in quanto puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi. Induttori del CYP3A4 comeanticonvulsivanti (ad esempio fenitoina, carbamazepina) e rifampicina possono ridurre i livelli plasmatici di lercanidipina e quindi l'effi cacia di lercanidipina puo' risultare inferiore a quella attesa. 1 compressa contiene 60 mg di lattosio e quindi non deve essere somministrata a pazienti con deficit di Lapp lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.

Interazioni

Poiche' lercanidipina viene metabolizzata dall'enzima CYP3A4, inibitori ed induttori del CYP3A4, somministrati contemporaneamente possono interagire con il metabolismo e l'eliminazione di lercanidipina. Si deveevitare che il medicinale venga somministrato in concomitanza con ini bitori del CYP3A4. Uno studio di interazione con ketoconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, ha mostrato un considerevole aumento delle concentrazioni plasmatiche di lercanidipina (un aumento di 15 volte della AUC e di 8 volte della C max per l'eutomero S-lercanidipina). Ciclosporina e lercanidipina non devono essere somministrate insieme. In seguito alla contemporanea somministrazione di lercanidipina e ciclosporina, e' stato osservato un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i principi attivi. Uno studio in giovani volontari sani ha dimostrato che quando viene somministrata ciclosporina 3 ore dopo l'assunzione dilercanidipina, i livelli plasmatici di lercanidipina non cambiano, me ntre l'AUC di ciclosporina aumenta del 27%. Tuttavia, la co-somministrazione del prodotto con ciclosporina ha causato un aumento di 3 volte dei livelli plasmatici di lercanidipina e un aumento del 21% dell'AUC di ciclosporina. Lercanidipina non deve essere assunta con succo di pompelmo. Come per altre diidropiridine, lercanidipina e' sensibile all'inibizione metabolica causata dal succo di pompelmo, con un conseguente aumento della sua disponibilita' sistemica ed un aumento del suo effetto ipotensivo. Quando somministrata alla dose di 20 mg in concomitanza a midazolam per os in soggetti anziani, l'assorbimento di lercanidipina aumenta (approssimativamente del 40%) e la velocita' di assorbimento diminuisce (t max da 1.75 a 3 ore). Le concentrazioni di midazolamsono rimaste immodificate. Cautela deve essere esercitata quando il m edicinale viene prescritto insieme ad altri substrati del CYP3A4, come: terfenadina, astemizolo, farmaci antiaritmici di classe III come amiodarone e chinidina. La somministrazione concomitante del prodotto coninduttori del CYP3A4 come i farmaci anticonvulsivanti (ad esempio fen itoina, carbamazepina) e rifampicina deve essere effettuata con cautela poiche' l'effetto antipertensivo puo' essere ridotto e la pressione arteriosa deve essere controllata piu' frequentemente del solito. Somministrando il farmaco con metoprololo, un beta-bloccante eliminato principalmente dal fegato, la biodisponibilita' di metoprololo non si modifica, mentre quella di lercanidipina si riduce del 50%. Questo effetto potrebbe essere dovuto alla riduzione del flusso epatico causata da beta-bloccanti e puo' quindi verificarsi con altri farmaci di questa classe. Di conseguenza, lercanidipina puo' essere sommistrata con bloccanti dei recettori beta-adrenergici, anche se puo' essere necessario aggiustarne la dose. Uno studio di interazione con fluoxetina (un inibitore del CYP2D6 e del CYP3A4), condotto in volontari di eta' pari a 65+/- 7 anni (media +/- s.d.), non ha mostrato variazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica di lercanidipina. I livelli plasmaticidi lercanidipina non subiscono variazioni significative nei pazienti in trattamento con 800 mg/die di cimetidina, ma a dosi piu' elevate siraccomanda cautela poiche' la biodisponibilita' e l'effetto ipotensiv o della lercanidipina possono aumentare. In pazienti sottoposti a trattamento cronico con b-metildigossina, la co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina non ha comportato alcuna interazione farmacocinetica.Volontari sani trattati con digossina, dopo una dose di 20 mg di lerc anidipina somministrata a digiuno, hanno mostrato un incremento medio del 33% della C max di digossina, mentre l'AUC e la clearance renale non sono state significativamente modificate. E' opportuno monitorare attentamente pazienti in concomitante trattamento con digossina per individuare eventuali segni di tossicita' da digossina. In seguito alla co-somministrazione ripetuta di una dose di 20 mg del medicinale con 40mg di simvastatina, l'AUC di lercanidipina non e' stata significativa mente modificata, mentre l'AUC della simvastatina e' aumentata del 56%e quella del suo metabolita attivo b-idrossiacido del 28%. E' poco pr obabile che questi cambiamenti siano di rilevanza clinica. Somministrando lercanidipina al mattino e simvastatina la sera, come indicato perquesti medicinali, non sono previste interazioni. La co-somministrazi one di 20 mg di lercanidipina assunta da volontari sani a digiuno non altera la farmacocinetica del warfarin. Il prodotto somministrato con diuretici e ACE inibitori e' stato ben tollerato. L'assunzione di alcool deve essere evitata in quanto puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi.

Effetti indesiderati

Nell'1,8% circa dei pazienti trattati si sono verificate reazioni avverse. La tabella sotto riportata mostra l'incidenza delle reazioni avverse, con un nesso di causalita' almeno possibile, raggruppate secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e ordinate secondo la frequenza (non comune, rara). Come e' mostrato in tabella, le reazioni avverse piu' comunemente osservate, riportate in studi clinici controllati, sono cefalea, capogiri, edema periferico, tachicardia, palpitazioni, flushing, ciascuno verificatosi in meno dell'1% dei pazienti. Alterazioni del sistema immunitario. Molto raro (<1/10,000): ipersensibilita'. Disturbi psichiatrici. Raro (>1/10,000 <1/1000): sonnolenza Alterazioni del sistema nervoso. Non comune (>1/1000 <1/100): cefalea, capogiri. Alterazioni cardiache. Raro: angina pectoris; non comune (>1/1000<1/100): tachicardia, palpitazioni. Alterazioni del sistema vascolare . Non comune: flushing; molto raro: sincope. Alterazioni dell'apparatogastrointestinale. Raro: nausea; dispepsia; diarrea; dolore addominal e; vomito. Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: rash. Alterazioni dell'apparato muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa. Raro: mialgia. Alterazioni renali e delle vie urinarie. Raro: poliuria. Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione. Non comune: edema periferico. Raro: astenia; affaticamento. Nel corso dell'esperienza post-marketing, dai report spontanei ricevuti, i seguenti effetti indesiderati sono stati riportati molto raramente (<1/10,000): ipertrofia gengivale, aumento reversibile dei livellisierici delle transaminasi epatiche, ipotensione, frequenza urinaria e dolore toracico. Alcune diidropiridine possono raramente provocare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente puo' verificarsi un aumento della frequenza, della durata e della severita' di episodi anginosi acuti in pazienti con angina pectoris pre-esistente. Potrebbero essere osservati isolati casi di infarto miocardico. Non risultano effetti negativi di lercanidipina sulla glicemia o sulla lipemia.

Gravidanza e allattamento

I risultati degli studi effettuati nel ratto e nel coniglio non hanno evidenziato un effetto teratogeno di lercanidipina in tali specie animali, inoltre non vi e' stata compromissione della funzione riproduttiva nel ratto. Tuttavia, poiche' mancano dati clinici sull'impiego di lercanidipina in gravidanza e durante l'allattamento, e altri composti appartenenti alla classe delle diidropiridine si sono rivelati teratogeni nell'animale, non somministrare durante la gravidanza o a donne in eta' fertile che non utilizzino una efficace copertura anticoncezionale. A causa dell'elevata lipofilia di lercanidipina, si puo' verificarela sua escrezione nel latte materno e non deve essere quindi somminis trata durante l'allattamento.