Lercadip - 28cpr Riv 10mg
Dettagli:
Nome:Lercadip - 28cpr Riv 10mgCodice Ministeriale:033225020
Principio attivo:Lercanidipina Cloridrato
Codice ATC:C08CA13
Fascia:A
Prezzo:8.2
Rimborso:5.63
Glutine:Senza glutine
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Innova Pharma Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rivestite divisibili
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Conservare nella confezione originale
Scadenza:36 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Calcioantagonisti selettivi con prevalente effetto vascolare.
Principi attivi
10 mg di lercanidipina cloridrato, che equivalgono a 9,4 mg di lercanidipina.
Eccipienti
Elenco degli eccipienti: lattosio monoidrato; cellulosa microcristallina; sodio carbossimetilamido; povidone K30; magnesio stearato. Film dirivestimento: ipromellosa; talco; titanio diossido (E171); macrogol 6 000; ferro ossido (E172).
Indicazioni
Il farmaco e' indicato per il trattamento dell'ipertensione essenzialelieve-moderata.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' al principio attivo "lercanidipina", alle diidropiridine in genere o ad uno qualsiasi degli eccipienti presenti nel medicinale. Gravidanza e allattamento. Donne in eta' fertile che non utilizzino una efficace copertura anticoncezionale. Ostruzione all'eiezione ventricolare sinistra. Insufficienza cardiaca congestizia non trattata. Angina pectoris instabile. Alterazioni della funzionalita' epatica o renale di grado severo. Pazienti che hanno avuto un infarto cardiaco dameno di un mese. Trattamento concomitante con: potenti inibitori di C YP3A4; ciclosporina; succo di pompelmo.
Posologia
10 mg una volta al giorno per via orale, almeno 15 minuti prima dei pasti; la dose puo' essere aumentata a 20 mg, in funzione della rispostaindividuale del paziente. L'aggiustamento della dose deve essere grad uale poiche' il massimo effetto antipertensivo si manifesta entro 2 settimane circa. Nel caso di pazienti non adeguatamente controllati mediante monoterapia anti-ipertensiva, e' possibile associare la somministrazione del prodotto a farmaci beta-bloccanti (atenololo), diuretici (idroclorotiazide) o ACE-inibitori (captopril o enalapril). Poiche' la curva dose-risposta e' ripida e presenta un "plateau" a dosi tra 20 e 30 mg, e' improbabile che dosi piu' elevate inducano una maggiore efficacia mentre, per contro, puo' verificarsi un aumento degli effetti indesiderati. Uso negli anziani: sebbene dagli studi di farmacocinetica e dall'esperienza clinica specifica non sia emersa la necessita' di modificare la dose giornaliera, si raccomanda tuttavia particolare attenzione all'inizio del trattamento negli anziani. Uso nei bambini: non essendo stati condotti studi clinici in pazienti con eta' inferiore a 18 anni, non e' raccomandata la somministrazione in eta' pediatrica. Uso nei pazienti con disfunzioni epatiche o renali: si raccomanda particolare cautela quando si inizia il trattamento di pazienti con disfunzioni epatiche o renali lievi-moderate. La posologia raccomandata e' risultata ben tollerata da questi pazienti, tuttavia l'incremento della dose giornaliera a 20 mg dev'essere attentamente valutato. Nei pazienticon alterazione della funzionalita' epatica l'effetto antiipertensivo puo' essere aumentato e quindi bisogna considerare un aggiustamento d el dosaggio. Il trattamento con il farmaco non e' raccomandato nei pazienti con alterazione della funzionalita' epatica di grado severo o inpazienti con grave alterazione della funzionalita' renale (velocita' di filtrazione glomerulare < 30 ml/min).
Conservazione
Conservare nella confezione originale.
Avvertenze
E' necessaria particolare cautela quando il farmaco viene somministrato a pazienti affetti da sindromi da disfunzione del nodo del seno (se non e' impiantato un pace-maker). Sebbene studi controllati di emodinamica non abbiano dimostrato alcuna compromissione della funzione ventricolare, cautela e' richiesta in pazienti affetti da disfunzione ventricolare sinistra. E' stato suggerito che alcune diidropiridine a brevedurata d'azione possano incrementare il rischio di morbilita' cardio- vascolare in pazienti affetti da ischemia cardiaca. Sebbene sia un farmaco a lunga durata d'azione in tali pazienti e' richiesta cautela. Alcune diidropiridine possono raramente provocare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente puo' verificarsi un aumento della frequenza, della durata e della severita' di episodi anginosi acuti in pazienti con angina pectoris pre-esistente. Possono essere osservati isolati casi di infarto miocardico. Uso nei pazienti con disfunzioni epatiche o renali: si raccomanda particolare cautela quando si inizia il trattamento di pazienti con disfunzioni epatiche o renali lievi-moderate. La posologia raccomandata e' risultata ben tollerata da questi pazienti, tuttavia l'incremento della dose giornaliera a 20 mg dev'essere attentamente valutato. Nei pazienti con alterazione della funzionalita'epatica l'effetto antiipertensivo puo' essere aumentato e quindi biso gna considerare un aggiustamento del dosaggio. Il trattamento con il farmaco non e' raccomandato nei pazienti con alterazione della funzionalita' epatica di grado severo o in pazienti con grave alterazione della funzionalita' renale (velocita' di filtrazione glomerulare < 30 ml/min). L'assunzione di alcool deve essere evitata in quanto puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi. Induttori delCYP3A4 come anticonvulsivanti (ad esempio fenitoina, carbamazepina) e rifampicina possono ridurre i livelli plasmatici di lercanidipina e q uindi l'efficacia di lercanidipina puo' risultare inferiore a quella attesa. 1 compressa contiene 30 mg di lattosio e quindi non deve esseresomministrata a pazienti con deficit di Lapp lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.
Interazioni
Poiche' lercanidipina viene metabolizzata dall'enzima CYP3A4, inibitori ed induttori del CYP3A4, somministrati contemporaneamente possono interagire con il metabolismo e l'eliminazione di lercanidipina. Si deveevitare che il medicinale venga somministrato in concomitanza con ini bitori del CYP3A4. Uno studio di interazione con ketoconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, ha mostrato un considerevole aumento delle concentrazioni plasmatiche di lercanidipina (un aumento di 15 volte della AUC e di 8 volte della C max per l'eutomero S-lercanidipina). Ciclosporina e lercanidipina non devono essere somministrate insieme. In seguito alla contemporanea somministrazione di lercanidipina e ciclosporina, e' stato osservato un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i principi attivi. Uno studio in giovani volontari sani ha dimostrato che quando viene somministrata ciclosporina 3 ore dopo l'assunzione dilercanidipina, i livelli plasmatici di lercanidipina non cambiano, me ntre l'AUC di ciclosporina aumenta del 27%. Tuttavia, la co-somministrazione del farmaco con ciclosporina ha causato un aumento di 3 volte dei livelli plasmatici di lercanidipina e un aumento del 21% dell'AUC di ciclosporina. Lercanidipina non deve essere assunta con succo di pompelmo. Come per altre diidropiridine, lercanidipina e' sensibile all'inibizione metabolica causata dal succo di pompelmo, con un conseguenteaumento della sua disponibilita' sistemica ed un aumento del suo effe tto ipotensivo. Quando somministrata alla dose di 20 mg in concomitanza a midazolam per os in soggetti anziani, l'assorbimento di lercanidipina aumenta (approssimativamente del 40%) e la velocita' di assorbimento diminuisce (t max e' ritardato da 1.75 a 3 ore). Le concentrazioni di midazolam sono rimaste immodificate. Cautela deve essere esercitataquando il farmaco viene prescritto insieme ad altri substrati del CYP 3A4, come: terfenadina, astemizolo, farmaci antiaritmici di classe IIIcome amiodarone e chinidina. La somministrazione concomitante del pro dotto con induttori del CYP3A4 come i farmaci anticonvulsivanti e rifampicina deve essere effettuata con cautela poiche' l'effetto antipertensivo puo' essere ridotto e la pressione arteriosa deve essere controllata piu' frequentemente del solito. Somministrando il medicinale con metoprololo, un beta-bloccante eliminato principalmente dal fegato, labiodisponibilita' di metoprololo non si modifica, mentre quella di le rcanidipina si riduce del 50%. Questo effetto puo' essere dovuto alla riduzione del flusso epatico causata da beta-bloccanti e puo' quindi verificarsi con altri farmaci di questa classe. Di conseguenza, lercanidipina puo' essere sommistrata con bloccanti dei recettori beta-adrenergici, ma puo' essere necessario aggiustarne la dose. Uno studio di interazione con fluoxetina (un inibitore del CYP2D6 e del CYP3A4), condotto in volontari di eta' pari a 65 +/- 7 anni (media +/- s.d.), non hamostrato variazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica di l ercanidipina. I livelli plasmatici di lercanidipina non subiscono variazioni significative nei pazienti in trattamento concomitante con 800 mg/die di cimetidina, ma a dosi piu' elevate si raccomanda cautela poiche' la biodisponibilita' e l'effetto ipotensivo della lercanidipina possono aumentare. In pazienti sottoposti a trattamento cronico con b-metildigossina, la co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina non hacomportato alcuna interazione farmacocinetica. Volontari sani trattat i con digossina, dopo una dose di 20 mg di lercanidipina somministrataa digiuno, hanno mostrato un incremento medio del 33% della C max di digossina, mentre l'AUC e la clearance renale non sono state significativamente modificate. E' opportuno monitorare attentamente pazienti inconcomitante trattamento con digossina per individuare eventuali segn i di tossicita' da digossina. In seguito alla co-somministrazione ripetuta di una dose di 20 mg del prodotto con 40 mg di simvastatina, l'AUC di lercanidipina non e' stata significativamente modificata, mentre l'AUC della simvastatina e' aumentata del 56% e quella del suo metabolita attivo b-idrossiacido del 28%. E' poco probabile che questi cambiamenti siano di rilevanza clinica. Somministrando lercanidipina al mattino e simvastatina la sera, come indicato per questi medicinali, non sono previste interazioni. La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina assunta da volontari sani a digiuno non altera la farmacocineticadel warfarin. Il farmaco somministrato con diuretici e ACE inibitori e' stato ben tollerato. L'assunzione di alcool deve essere evitata in quanto puo' potenziare l'effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi.
Effetti indesiderati
Nell'1,8% circa dei pazienti trattati si sono verificate reazioni avverse. La tabella sotto riportata mostra l'incidenza delle reazioni avverse, con un nesso di causalita' almeno possibile, raggruppate secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e ordinate secondo la frequenza (non comune, rara). Come e' mostrato in tabella, le reazioni avverse piu' comunemente osservate, riportate in studi clinici controllati, sono cefalea, capogiri, edema periferico, tachicardia, palpitazioni, flushing, ciascuno verificatosi in meno dell'1% dei pazienti. Alterazioni del sistema immunitario. Molto raro (<1/10,000): ipersensibilita'. Disturbi psichiatrici. Raro (>1/10,000 <1/1000): sonnolenza. Alterazioni del sistema nervoso. Non comune (>1/1000 <1/100): cefalea; capogiri. Alterazioni cardiache. Raro: angina pectoris; non comune: tachicardia; palpitazioni. Alterazioni del sistema vascolare. Non comune: flushing; molto raro (<1/10,000): sincope. Alterazioni dell'apparato gastrointestinale. Raro: nausea; dispepsia; diarrea; dolore addominale; vomito. Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo. Raro: rash. Alterazioni dell'apparato muscoloscheletrico, del tessuto connettivo edelle ossa. Raro: mialgia. Alterazioni renali e delle vie urinarie. R aro: poliuria. Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione. Non comune: edema periferico; raro: astenia; affaticamento. Nel corso dell'esperienza post-marketing, dai report spontanei ricevuti,i seguenti effetti indesiderati sono stati riportati molto raramente (<1/10,000): ipertrofia gengivale, aumento reversibile dei livelli sierici delle transaminasi epatiche, ipotensione, frequenza urinaria e dolore toracico. Alcune diidropiridine possono raramente provocare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente puo' verificarsi un aumento della frequenza, della durata e della severita' di episodi anginosi acuti in pazienti con angina pectoris pre-esistente. Possono essere osservati isolati casi di infarto miocardico. Non risultano effettinegativi di lercanidipina sulla glicemia o sulla lipemia.
Gravidanza e allattamento
I risultati degli studi effettuati nel ratto e nel coniglio non hanno evidenziato un effetto teratogeno di lercanidipina in tali specie animali, inoltre non vi e' stata compromissione della funzione riproduttiva nel ratto. Tuttavia, poiche' mancano dati clinici sull'impiego di lercanidipina in gravidanza e durante l'allattamento, e altri composti appartenenti alla classe delle diidropiridine si sono rivelati teratogeni negli animali, il farmacon non deve essere somministrato durante lagravidanza o a donne in eta' fertile che non utilizzino una efficace copertura anticoncezionale. A causa dell'elevata lipofilia di lercanidipina, si puo' verificare la sua escrezione nel latte materno. Di conseguenza non deve essere somministrata durante l'allattamento.