Dettagli:

Nome:Fenobarbitale Hos - 10f 100mg
Codice Ministeriale:030061028
Principio attivo:Fenobarbital Sodico
Codice ATC:N03AA02
Fascia:C
Prezzo:13.99
Stupefacente:Tabella medicinali sez. C - DL 36 20/3/2014
Produttore:Hospira Italia Srl
SSN:Non concedibile
Ricetta:OSP1 - uso ospedaliero art.92 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco generico
Forma:Soluzione iniettabile
Contenitore:Fiale
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +25 gradi e al riparo dalla luce
Scadenza:36 mesi

Denominazione

FENOBARBITALE SODICO HOSPIRA 100 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE

Formulazioni

Fenobarbitale Sod.Ho - 5f 100mg
Fenobarbitale Hos - 10f 100mg

Categoria farmacoterapeutica

Antiepilettici.

Principi attivi

Fenobarbitale sodico.

Eccipienti

Glicole propilenico, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

Somministrazione intramuscolare: il medicinale e' indicato principalmente come sedativo generale, con particolare riguardo all'epilessia e atutte le condizioni che richiedono una sedazione di lunga durata; tra ttamento delle convulsioni tonico-cloniche del grande male e nelle convulsioni corticali focali. Somministrazione endovenosa: nel trattamento di emergenza di seconda linea dello stato epilettico, eccezionalmente nei casi in cui la via orale sia inutilizzabile e nei pazienti che non abbiano risposto al trattamento con benzodiazepine e fenitoina.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; porfiria; insufficienza renale grave o insufficienza epatica grave; malattie respiratorie (dispnea o ostruzione); cardiopatie gravi; intossicazioni acute da alcool, da analgesici, da ipnotici; gravidanza e allattamento; bambini di eta' inferiore a 1 anno di eta'. Inoltre la somministrazione endovenosa e' controindicata in: pazienti cha abbiamo ricevuto recentemente altri medicinali contenenti fenobarbitale o primidone.

Posologia

>>Somministrazione intramuscolare. Adulti e adolescenti (15 - 18 anni): 200-400 mg al giorno. Bambini da 12 mesi a 12 anni e adolescenti fino a 15 anni di eta': 10 mg per ogni anno di eta'. Insufficienza renale: i pazienti con insufficenza renale grave (VFG < 10 ml/min) devono ricevere una dose di fenobarbitale ogni 12-16 ore. Per i pazienti con un'insufficienza renale lieve-moderata (VFG > 10 ml/min) non e' richiesto nessun aggiustamento del dosaggio. L'uso di barbiturici a lunga durata d'azione deve essere evitato in pazienti con insufficienza renale. La dose deve essere significativamente diminuita durante una terapia abreve termine. Insufficienza epatica: i barbiturici devono essere usa ti con cautela nei pazienti con una funzionalita' epatica compromessa.La dose iniziale deve essere ridotta. Pazienti anziani: i barbiturici devono essere usati con cautela nei pazienti anziani poiche' questa p articolare popolazione e' piu' sensibile all'azione dei barbiturici. Il tempo di emivita del farmaco puo' aumentare a causa di un cambiamento della biotrasformazione epatica correlato all'eta'. Pazienti in dialsi: per i pazienti che necessitano di emodialisi e dialisi peritonealesi richiede un supplemento del dosaggio al fine di assicurare livelli terapeutici adeguati. >>Somministrazione endovenosa. Adulti e bambini : 10 mg/kg al giorno (fino ad un massimo di 1 g) ad una velocita' di infusione di 1 mg/kg/min fino ad una velocita' massima di 100 mg/min. Ove dopo 10 min persista ancora lo stato convulsivo, la velocita' di infusione deve essere ridotta a 50 mg/min a scopo precauzionale. Utilizzare un numero di fiale tale per cui il contenuto totale di p.a. sia compatibile con il dosaggio sopra riportato; il volume totale delle fiale da utilizzare deve essere diluito in un rapporto almeno di 1:10 con solvente idoneo (ad esempio acqua per preparazioni iniettabili, soluzione di sodio cloruro allo 0,9%). Si consiglia di mantenere una concentrazione finale della soluzione diluita da infondere non superiore a 30mg/ml per garantire una somministrazione lenta pari ad una velocita' massima di infusione di 100 mg/min (circa 3 ml/min) che puo' essere ridotta a 50 mg/min - circa 1,5 ml/min. La soluzione ottenuta deve essere utilizzata immediatamente dopo la diluizione.

Conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 25 gradi C; non congelare; conservare nella confezione originale per riparare il medicinale dalla luce. Non usare la soluzione di fenobarbitale se il suo colore e' brunastro o se contiene un precipitato. Le fiale sono per uso singolo: la soluzione eventualmente non utilizzata deve essere eliminata.

Avvertenze

La soluzione non deve essere somministrata per via sottocutanea, poiche' e' possibile che si verifichi necrosi tissutale. Gli effetti indesiderati di uno stravaso accidentale nei tessuti sottocutanei possono essere trattati con l'applicazione di calore umido e l'iniezione di soluzione di procaina 0,5% nella zona affetta. Fare particolare attenzionein caso di: depressione; pazienti anziani; storia di abuso di stupefa centi o alcool; insufficienza polmonare; insufficienza renale lieve e moderata. La posologia deve essere ridotta in caso di insufficienza renale, di insufficienza epatica (per il rischio di encefalopatia epatica), nel soggetto anziano e in caso di etilismo. Nel bambino in trattamento a lugno termine con fenobarbitale si deve considerare l'associazione con un trattamento profilattico del rachitismo: vitamina D 2 o 25-OH-vitamina D3. Il fenobarbitale puo' dare assuefazione. La brusca sospensione del trattamento in pazienti esposti a trattamenti prolungati deve essere evitata. Una brusca sospensione del trattamento in pazienti epilettici puo' indurre uno stato di male epilettico. Casi di ideazione e comportamento suicidari sono stati riportati nei pazienti in trattamento con farmaci antiepilettici nelle loro diverse indicazioni. Una meta- analisi di trials clinici randomizzati verso placebo ha, inoltre, evidenziato la presenza di un modesto incremento del rischio di ideazione e comportamento suicidario. Il meccanismo di tale rischio non e' stato stabilito ed i dati disponibili non escludono la possibilita'di un incremento di rischio con il fenobarbitale. Pertanto, i pazient i dovrebbero essere monitorati per eventuali segni di ideazione e comportamento suicidari ed in tal caso dovrebbe essere preso in considerazione un appropriato trattamento. I pazienti (e chi ne ha cura) dovrebbero avvertire qualora emergano segni di ideazione o comportamento suicidari. La terapia continuata con fenobarbitale induce la formazione dienzimi epatici che accelerano il metabolismo di alcuni farmaci, ad es empio degli anticoagulanti, di alcuni antibiotici, degli steroidi surrenali, ecc. L'associazione con altri psicofarmaci e antistaminici richiede particolare cautela e vigilanza per evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. Preparazioni a base di Hypericum perforatum non dovrebbero essere assunte in contemporanea con medicinali contenenti fenobarbitale a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell'efficacia terapeutica del fenobarbitale. Acausa del potenziamento reciproco, evitare di assumere bevande alcool iche o medicinali contenenti alcool durante il trattamento con fenobarbitale. A causa del potenziamento reciproco, evitare di assumere bevande alcooliche o medicinali contenenti alcool durante il trattamento con fenobarbitale. Con l'uso di fenobarbitale sono stati segnalati le seguenti reazioni cutanee potenzialmente letali. Sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN). I pazienti devono essere informati riguardo i segni e i sintomi e monitorati attentamente per le reazioni cutanee. Il piu' alto rischio di insorgenza di SJS e TENsi ha nelle prime settimane di trattamento. Se si verificano i sintom i e i segni di SJS e TEN (per esempio rash cutaneo progressivo spesso con vesciche o lesioni della mucosa), il trattamento con fenobarbitaledeve essere sospeso. I migliori risultati nella gestione della SJS e TEN si ottengono con una diagnosi precoce e l'immediata interruzione della terapia. Una precoce sospensione e' associata ad una migliore prognosi. Se il paziente ha sviluppato SJS o TEN con l'uso di fenobarbitale, questo non deve essere piu' usato in tale paziente. Somministrazione endovenosa: deve essere limitata alle situazioni di emergenza nel trattamento di uno stato convulsivo acuto e dovrebbe essere riservata ai pazienti che non rispondono alle benzodiazepine e alla fenitoina. Lasomministrazione endovenosa di fenobarbitale puo' essere una alternat iva alla fenitoina somministrata per via endovenosa nel trattamento dello stato epilettico, ma non deve essere utilizzato in pazienti che abbiano ricevuto recentemente fenobarbitale o primidone. Il paziente deve essere ospedalizzato e sotto stretto controllo medico. Poiche' il fenobarbitale e' un potente depressivo del SNC, la somministrazione endovenosa non deve essere eseguita senza una adeguata possibilita' di un supporto respiratorio e circolatorio. Iniezioni troppo rapide possono provocare collasso e depressione respiratoria. Somministrazioni lente possono prevenire gli effetti indesiderati piu' gravi, ma la somministrazione endovenosa puo' comunque provocare apnea, laringospasmo, tossee altre difficolta' respiratorie, oltre a ipotensione soprattutto in soggetti ipertesi. L'iniezione endovenosa deve essere interrotta se ilpaziente lamenta dolore oppure al manifestarsi di sbiancamento della mano o cute cianotica o macchie cutanee di diverso colore. Per la somministrazione endovenosa non usare vene di piccolo calibro, come quelledel dorso della mano o del polso, ma usare grosse vene per ridurre il rischio di irritazione con risultante possibile trombosi. Evitare la somministrazione nelle vene varicose essendo in questo caso la circolazione venosa rallentata. Evitare la somministrazione accidentale endo-arteriosa una tale evenienza puo' causare gangrena. A seguito dell'iniezione accidentale endo-arteriosa puo' essere utile sbloccare il laccio emostatico per permettere la diluizione del farmaco iniettato, trattare lo spasmo arterioso iniettando 10 ml di unasoluzione di procaina 1% nell'arteria e, se necessario, blocco del plesso brachiale, prevenire la trombosi con terapia precoce anticoagulante e trattamento medico di supporto. Il farmaco contiene meno di 1 mmol di sodio (8,4 mg) per 1 ml, e' cioe' essenzialmente "privo di sodio".

Interazioni

Il fenobarbitale puo' determinare una piu' profonda depressione respiratoria e del SNC se cosomministrato con benzodiazepine, oppioidi, miorilassanti e altri barbiturici. Pertanto e' necessario monitorare la depressione respiratoria e ridurre la dose di uno o entrambi i farmaci se necessario. Il fenobarbitale puo' indurre degli enzimi responsabili del metabolismo di alcuni farmaci. Si puo' avere una diminuzione di efficacia di farmaci, quali anticoagulanti, beta-bloccanti, farmaci per l'HIV, corticosteroidi, antidepressivi, antiepilettici, antibiotici, antipsicotici, immunosoppressori, glicosidi digitalici, antiaritmici, vitamine del gruppo B, antiemetici, antifungini, oppioidi, antiasmatici. Anfetamine e alcuni antiepilettici, possono inibire il metabolismo del fenobarbitale, determinando un aumento della sua tossicita'. La cosomministrazione di Gingko biloba puo' diminuire l'effetto anticonvulsivante del fenobarbitale. Alcuni prodotti contenenti ad esempio cannabis, calamus, catnip, kava, valeriana, possono aumentare la depressione del SNC indotta dal fenobarbitale. >>Associazioni sconsigliate. Estroprogestinici e progestinici: dimunzione dell'efficacia contraccettiva per aumentato catabolismo epatico. Alcool: potenzia l'effetto sedativo del fenobarbitale. L'ingestione acuta di alcool puo' aumentare i livelli di fenobarbitale, mentre l'uso cronico ne puo' ridurre i livelli. Hypericum perforatum: l'efficacia del fenobarbitale puo' essere ridottadalla cosomministrazione di preparazioni a base di Hypericum perforat um. Non somministrare le preparazioni a base di Hypericum perforatum in concomitanza con fenobarbitale. Se si assumono contemporaneamente controllare i livelli ematici di fenobarbitale e interrompere la terapiacon prodotti a base di Hypericum perforatum. I livelli ematici di fen obarbitale potrebbero aumentare con l'interruzione dell'assunzione di Hypericum perforatum. Il dosaggio di fenobarbitale potrebbe necessitare di un aggiustamento. >>Associazioni che richedono particolari precauzioni. Ciclospirina: possibile riduzione dei tassi circolanti con diminuzione dell'attivita' durante l'associazione (accelerazione del catabolismo). Inversamente, si ha aumento dei livelli plasmatici dopo la sospensione dell'induttore. Aumentare le dosi della ciclosporina tenendosotto controllo i livelli plasmatici. Ridurre la posologia dopo la so spensione dell'induttore. Corticoidi: diminuzione di efficacia dei corticoidi (aumento del loro catabolismo). Le conseguenze sono particolarmente importanti in caso di morbo di Addison e di trapianto. Controlloclinico e biologico: adattamento della posologia dei corticoidi duran te l'associazione e dopo la sospensione dell'induttore. Doxiciclina: diminuzione della concentrazione plasmatica della doxiciclina secondaria probabilmente alla diminuzione dell'emivita plasmatica della doxiciclina e conseguente aumento del suo metabolismo epatico. Controllo clinico ed eventuale adattamento dello schema terapeutico (aumentare la posologia giornaliera o dividere la dose in due somministrazioni al giorno). Idrochinidina, chinidina: diminuzione dei livelli plasmatici di chinidina e dell'efficacia antiaritmica. Controllo clinico, ECG ed eventualmente della chinidinemia; se necessario, adattare la posologia della chinidina durante il trattamento con l'induttore e dopo la sua sospensione (rischio di sovradosaggio della chinidina). Levotiroxina: effetti descritti per fenitoina, rifampicina, carbamazepina. Rischio di ipotiroidia clinica nei pazienti ipotiroidei per aumento del catabolismodelle T3 e T4. Controllare i livelli sierici di T3 e T4 e adattare se condo la necessita' la posologia della levotiroxina durante il trattamento con l'induttore e dopo la sua sospensione. Teofillina: diminuzione dei tassi plasmatici e dell'attivita' della teofillina. Controllo clinico e, se necessario, della teofillinemia. Adattare, se del caso, laposologia della teofillina durante il trattamento con l'induttore e d opo la sua sospensione. Acido folico: riduzione dei livelli plasmaticidi fenobarbitale che puo' portare ad una diminuzione di attivita'. Co ntrollo clinico, eventualmente dei livelli plasmatici e adattamento, se necessario, della posologia del fenobarbitale durante la somministrazione di acido folico e dopo la sua sospensione. Acido valproico: aumento delle concentrazioni plasmatiche di fenobarbitale con comparsa di sedazione, piu' frequente nei bambini. Controllo clinico nei primi 15 giorni della terapia in associazione e riduzione delle dosi di fenobarbitale alla comparsa di segni di sedazione; controllare eventualmente i livelli plasmatici di fenobarbitale. Anticoagulanti orali: diminuzione dell'effetto degli anticoagulanti orali. Controllo piu' frequente dei livelli di protrombina e adattamento della posologia degli anticoagulanti orali durante il trattamento con fenobarbitale e negli 8 giornidopo la sospensione. Antidepressivi imipraminici: favoriscono la comp arsa di crisi convulsive generalizzate. Controllo clinico e aumento eventuale del dosaggio degli antiepilettici. Digitossina: diminuzione dell'effetto della digitossina. Controllo clinico, ECG, ed eventualmentedella digitossinemia. Se necessario, adattamento della posologia dell a digitossina durante l'associazione e dopo sospensione del fenobarbitale; e' preferibile usare la digossina, meno metabolizzata dal fegato.Progabide: possibile aumento dei tassi plasmatici di fenobarbitale. V erosimile diminuzione dei livelli plasmatici di progabide. Controllo clinico ed eventualmente dei livelli plasmatici di fenobarbitale. Adattamento eventuale delle posologie. >>Associazioni da attuare con cautela. Carbamazepina: diminuzione progressiva dei livelli plasmatici di carbamazepina senza che questo influisca sfavorevolmente sull'attivita' antiepilettica. Disopiramide: diminuzione dell'efficacia antiaritmica per diminuzione dei tassi pasmatici di disopiramide. Altri farmaci depressivi del SNC: antidepressivi (esclusi gli IMAO A-selettivi), la maggior parte degli antistaminici anti-H1, benzodiazepine, clonidina e clonidino-simili, ipnotici, derivati della morfina, neurolettici, tranquillanti diversi dalle benzodiazepine. Fenitoina: in caso di associazione con fenobarbitale si possono verificare variazione imprevedibili: itassi plasmatici della fenitoina sono piu' spesso diminuiti senza che cio' abbia effetti sfavorevoli sull'attivita' anticonvulsivante. Alla sospensione del fenobarbitale possono comparire effetti tossici della fenitoina. A volte i livelli plasmatici della fenitoina aumentano. Da considerare nell'interpretazione dei livelli plasmatici. Alprenololo, metoprololo, propranololo: diminuzione dei livelli plasmatici di ques ti beta- bloccanti con riduzione dei loro effetti clinici. Da tenere presente per quei beta-bloccanti eliminati principalmente per biotrasformazione epatica.

Effetti indesiderati

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati del fenobarbitale organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:depressione respiratoria, apnea, laringospasmo, tosse e altre diffico lta' respiratorie. Patologie cardiache: ipotensione, shock, tromboflebite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: orticaria, angioedema, eruzione morbilliforme, pemfigo vulgaris, sindrome di Stevnes-Johnson (SJS) e necrolisi epidermica tossica (TEN). Disturbi del metabolismo e della nutrizione: porfiria acuta intermittente, ipocalcemia, alterazioni dei valori lipidici, acidosi lattica. Patologie gastrointestinali: nausea, vomito, costipazione, epatite tossica. Patologie del sistema emolinfopoietico: disturbi della coagulazione (emorragia neonatale), porpora trombocitopenica, leucopenia, agranulocitosi, macrocitosi, metaglobinemia, linfocitosi, anemia megaloblastica sensibile al trattamento con folati e osteomalacia che risponde al trattamento con vitamina D, ipotrombinemia sensibile alla vitamina K puo' insorgere in neonati di madri trattate con fenobarbitale. Disturbi del sistema immunitario: sindrome da ipersensibilita' agli anticonvulsivanti (leucocitosi, febbre, desquamazioni cutanee). Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: dolore alle spalle, contrattura di dupuytren, malattia di la peyronie, osteoporosi diminuzione della densita' minerale ossea, osteopenia, osteoporosi e fratture in pazienti in terapia a lungo termine con fenobarbitale sodico. Patologie del sistema nervoso: sonnolenza, letargia, confusione mentale, soprattutto negli anziani, a seguito della somministrazione di dosaggi elevati, emicrania, vertigini, eccitazione, agitazione, delirio, atassia, disartria, disfunzioni congnitive, disturbi depressivi maggiori, iperattivita' (soprattutto in pazienti pediatrici), deficit cognitivi. Patologie dell'occhio: miosi, midriasi, nistagmo, neuropatia ottica. Patologie renali e urinarie: nefropatia, nefrite interstiziale, oliguria, vasculite. Patologie congenite, familiari e genetiche: mutazioni genetiche. Patologiesistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: infez ione nel sito di infusione, dolore o reazione locale, irritazione venosa, trombosi o flebite venosa, necrosi tissutale. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

Gravidanza e allattamento

Il fenobarbitale ha effetti farmacologici dannosi sul feto. Il fenobarbitale non deve essere usato in gravidanza, se non in caso di assolutanecessita'. Alle pazienti che potrebbero iniziare una gravidanza o ch e siano in eta' fertile deve essere fornita una consulenza specialistica sul rischio teratogeno di farmaci antiepilettici. Il rischio di difetti congeniti e' aumentato di un fattore da 2 a 3 volte nella prole di madri trattate con un antiepilettico, quelli piu' frequentemente riportati sono labbro leporino, malformazioni cardiovascolari e difetti del tubo neurale. La politerapia con farmaci antiepilettici puo' essereassociata con un rischio piu' alto di malformazioni congenite della m onoterapia. Percio' e' importante che si pratichi la monoterapia ogni volta che sia possibile. Non si deve praticare una brusca interruzionedella terapia antiepilettica per il pericolo di una ripresa di attacc hi epilettici che potrebbe avere gravi conseguenze sia per la madre che per il bambino. In neonati di madri trattate con fenobarbitale puo' insorgere una sindrome emorragica che puo' essere prevenuta da un trattamento della madre con vitamina K il mese precedente il parto. La quota di farmaco che passa nel latte materno e' variabile, ma puo' esseresignificativa; pertanto, l'uso di fenobarbitale durante l'allattament o e' sconsigliato.