Exelon - Os 1fl 120ml 2mg/Ml
Dettagli:
Nome:Exelon - Os 1fl 120ml 2mg/MlCodice Ministeriale:034078131
Principio attivo:Rivastigmina Idrogeno Tartrato
Codice ATC:N06DA03
Fascia:C
Prezzo:159.5
Produttore:Novartis Farma Spa
SSN:Non concedibile
Ricetta:RRL - vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti art.93 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Soluzione orale
Contenitore:Flacone
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +30 gradi, non refrigerare o congelare
Scadenza:36 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Farmaci anti-demenza.
Principi attivi
Rivastigmina.
Eccipienti
Sodio benzoato; acido citrico; sodio citrato; chinolina gialla solubile in acqua (E104); acqua depurata.
Indicazioni
Trattamento sintomatico della demenza di Alzheimer da lieve a moderatamente grave; trattamento sintomatico della demenza da lieve a moderatamente grave in pazienti con malattia di Parkinson idiopatica.
Controindicazioni / effetti secondari
Ipersensibilita' nota al principio attivo rivastigmina, ad altri derivati del carbammato o ad uno qualsiasi degli eccipienti; precedenti episodi di reazioni al sito di applicazione verificatisi con rivastigminacerotto, riconducibili a dermatite allergica da contatto.
Posologia
Il trattamento deve essere iniziato e controllato da un medico espertonella diagnosi e terapia della demenza di Alzheimer o della demenza a ssociata alla malattia di Parkinson. La diagnosi deve essere effettuata in accordo con le attuali linee guida. La terapia con rivastigmina deve essere iniziata solo se sono disponibili le persone che assistono abitualmente il paziente che controllino regolarmente l'assunzione delmedicinale da parte del paziente. La rivastigmina soluzione orale va somministrata due volte al giorno, a colazione e a cena. La quantita' stabilita di soluzione deve essere prelevata dal contenitore utilizzando la siringa dosatrice per somministrazione orale fornita. La rivastigmina soluzione orale puo' essere assunta direttamente dalla siringa. La soluzione orale e le capsule di rivastigmina possono essere scambiate agli stessi dosaggi. Dose iniziale: 1,5 mg due volte al giorno. Titolazione del dosaggio: la dose iniziale e' di 1,5 mg due volte al giorno. Se questa dose risulta ben tollerata per almeno due settimane di trattamento, potra' essere aumentata a 3 mg due volte al giorno. Successivi aumenti a 4,5 e poi a 6 mg due volte al giorno dovranno sempre basarsi sulla buona tollerabilita', per almeno due settimane, della dosein corso di somministrazione. Se durante il trattamento compaiono rea zioni avverse (es. nausea, vomito, dolore addominale, perdita dell'appetito), perdita di peso o peggioramento dei sintomi extrapiramidali (es. tremore) nei pazienti con demenza associata alla malattia di Parkinson, queste potrebbero rispondere alla sospensione di una o piu' dosi del medicinale. In caso di persistenza delle reazioni avverse la dose giornaliera deve essere temporaneamente ridotta alla dose precedente ben tollerata, oppure puo' essere interrotto il trattamento. Dose di mantenimento: la dose efficace e' da 3 a 6 mg due volte al giorno; per raggiungere il massimo beneficio terapeutico i pazienti devono essere mantenuti al piu' alto dosaggio ben tollerato. La dose massima raccomandata e' di 6 mg due volte al giorno. Il trattamento di mantenimento puo' essere continuato fino a quando sia riscontrabile un beneficio terapeutico. Pertanto il beneficio clinico della rivastigmina deve essere rivalutato regolarmente, in particolare per i pazienti trattati con dosi inferiori a 3 mg due volte al giorno. Se dopo 3 mesi di terapia conla dose di mantenimento il peggioramento dei sintomi della demenza no n viene influenzato positivamente, il trattamento deve essere interrotto. Anche nel caso in cui non sia piu' riscontrabile un effetto terapeutico, si deve prendere in considerazione l'interruzione del trattamento. La risposta individuale alla rivastigmina non e' prevedibile. Comunque un maggiore effetto terapeutico e' stato riscontrato nei pazienticon malattia di Parkinson con demenza di grado moderato. Alla stessa maniera un piu' ampio effetto e' stato osservato nei pazienti con malattia di Parkinson con allucinazioni visive. Non e' stato studiato l'effetto terapeutico in studi clinici controllati verso placebo della durata di oltre 6 mesi. Reintroduzione della terapia: se si interrompe iltrattamento per parecchi giorni, si deve riprendere la terapia parten do da 1,5 mg due volte al giorno. La titolazione del dosaggio deve poiessere eseguita come descritto sopra. Compromissione della funzionali ta' renale e epatica: non sono necessari aggiustamenti posologici nei pazienti con compromissione della funzionalita' renale o epatica da lieve a moderata. Tuttavia, a causa dell'aumentata esposizione al medicinale in questi pazienti la posologia deve essere accuratamente titolata a seconda della tollerabilita' individuale, poiche' i pazienti con compromissione della funzionalita' renale o epatica clinicamente significativa possono manifestare piu' reazioni avverse. I pazienti con grave compromissione della funzionalita' epatica non sono stati studiati. Popolazione pediatrica: non esiste alcuna indicazione per un uso specifico del medicinale nella popolazione pediatrica nel trattamento dellamalattia di Alzheimer.
Conservazione
Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C. Non refrigerare o congelare. Conservare in posizione verticale.
Avvertenze
L'incidenza e la gravita' delle reazioni avverse generalmente aumenta con le dosi piu' alte. Se si interrompe il trattamento per parecchi giorni, si deve riprendere la terapia partendo da 1,5 mg due volte al giorno per ridurre il rischio di reazioni avverse (es. vomito). Con rivastigmina cerotto si possono verificare reazioni cutanee al sito di applicazione, solitamente di intensita' da lieve a moderata. Queste reazioni non sono necessariamente un segnale di sensibilizzazione. Tuttavial'uso di rivastigmina cerotto puo' portare allo sviluppo di dermatite allergica da contatto. Si deve sospettare una dermatite allergica da contatto se le reazioni al sito di applicazione si estendono oltre la zona in cui e' stato applicato il cerotto, se c'e' evidenza di una reazione locale piu' intensa (per esempio eritema in aumento, edema, papule, vescicole) e se i sintomi non migliorano significativamente nelle 48 ore successive alla rimozione del cerotto. In questi casi il trattamento deve essere interrotto. I pazienti in cui si verificano reazionial sito di applicazione riconducibili a dermatite allergica da contat to dovuta a rivastigmina cerotto e che richiedono ancora il trattamento con rivastigmina devono passare alla somministrazione orale di rivastigmina solo dopo aver verificato la negativita' al test allergologicoe sotto stretto controllo medico. E' possibile che alcuni pazienti se nsibilizzati a rivastigmina in seguito all'esposizione a rivastigmina cerotto non siano in grado di assumerla in alcuna forma. Dopo la commercializzazione sono stati segnalati rari casi di reazioni di ipersensibilita' con eruzioni cutanee disseminate indipendentemente dalla via di somministrazione (orale, transdermica) di rivastigmina. In questi casi, il trattamento deve essere interrotto. I pazienti e coloro che assistono abitualmente i pazienti devono essere adeguatamente istruiti inmerito. Titolazione del dosaggio: subito dopo l'aumento della dose so no state osservate reazioni avverse. Queste possono essere sensibili ad una riduzione della dose. In altri casi, la somministrazione del medicinale e' stata interrotta. Disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito e diarrea sono dose-dipendenti e si possono verificare in modo particolare all'inizio del trattamento e/o in occasione di incrementi posologici. Queste reazioni avverse si verificano piu' frequentemente nelle donne. I pazienti che mostrano segni o sintomi di disidratazionein seguito a vomito o diarrea prolungati possono essere trattati con fluidi endovena e con la riduzione del dosaggio o l'interruzione del trattamento, se riconosciuti e trattati tempestivamente. La disidratazione puo' essere associata ad eventi gravi. I pazienti con malattia di Alzheimer tendono a perdere peso. L'uso degli inibitori delle colinesterasi, rivastigmina compresa, e' stato associato a perdita di peso in questi pazienti. Durante la terapia il peso corporeo dei pazienti deveessere controllato. Qualora si verificassero, in associazione al trat tamento con rivastigmina, episodi di vomito di grado severo, si deve procedere con opportuni aggiustamenti della dose. Alcuni episodi di vomito di grado severo sono stati accompagnati da rottura esofagea. Tali episodi si sono verificati in particolare dopo incrementi del dosaggiodi rivastigmina o dopo la somministrazione di alte dosi. Si deve pres tare attenzione alla somministrazione di rivastigmina in pazienti con sindrome del nodo del seno o disturbi della conduzione (blocco seno-atriale, blocco atrio-ventricolare). La rivastigmina puo' provocare un aumento delle secrezioni acide gastriche. Si raccomanda particolare prudenza nel trattamento di pazienti con ulcera gastrica o duodenale in fase attiva o in pazienti predisposti. Gli inibitori delle colinesterasi devono essere prescritti con cautela a pazienti con anamnesi positiva di asma o broncopneumopatia ostruttiva. I colinomimetici possono causare o peggiorare ostruzioni urinarie e crisi convulsive. Si raccomanda cautela nel trattamento di pazienti predisposti a questo tipo di disturbi. Il farmaco soluzione orale contiene sodio benzoato. L'acido benzoico e' un debole irritante della cute, degli occhi e delle membrane mucose. L'impiego di rivastigmina in pazienti con grave demenza di Alzheimer o demenza associata alla malattia di Parkinson, in altri tipi di demenza, o in altri tipi di disturbi della memoria non e' stato oggetto di studio, e pertanto si sconsiglia l'uso in queste popolazioni dipazienti. Come altri colinomimetici, la rivastigmina puo' peggiorare o indurre sintomi extrapiramidali. Un peggioramento (comprendente bradicinesia, discinesia, andatura anormale) ed un'aumentata incidenza o gravita' del tremore sono stati osservati in pazienti con demenza associata alla malattia di Parkinson. Tali eventi possono, in alcuni casi, portare alla sospensione di rivastigmina. Si raccomanda il monitoraggio clinico per queste reazioni avverse. I pazienti con compromissione della funzionalita' renale o epatica clinicamente significativa possonomanifestare piu' reazioni avverse. I pazienti con grave compromission e della funzionalita' epatica non sono stati studiati. Il farmaco puo'comunque essere utilizzato in questi pazienti ed e' necessario un att ento monitoraggio. I pazienti con peso corporeo inferiore a 50 kg possono manifestare piu' reazioni avverse e possono essere piu' facilmentecostretti ad interrompere il trattamento a causa di reazioni avverse.
Interazioni
Essendo un inibitore della colinesterasi, la rivastigmina puo' aumentare gli effetti dei miorilassanti di tipo succinilcolinico durante l'anestesia. Si raccomanda cautela nella scelta degli anestetici. Se necessario, si possono prendere in considerazione aggiustamenti della dose o la sospensione temporanea del trattamento. Per i suoi effetti farmacodinamici, la rivastigmina non va somministrata in associazione con altre sostanze colinomimetiche; essa puo' interferire con l'attivita' dimedicinali anticolinergici. In studi su volontari sani nessuna intera zione farmacocinetica e' stata osservata fra rivastigmina e digossina,warfarin, diazepam o fluoxetina. L'aumento del tempo di protrombina i ndotto da warfarin non e' modificato dalla somministrazione di rivastigmina. Con la somministrazione concomitante di digossina e rivastigmina non sono stati osservati effetti indesiderati sulla conduzione cardiaca. Considerando il suo metabolismo, appaiono improbabili interazionifarmacometaboliche con altri medicinali, sebbene la rivastigmina poss a inibire il metabolismo di altre sostanze mediato dalle butirrilcolinesterasi.
Effetti indesiderati
Le reazioni avverse (ADR) segnalate piu' comunemente sono di natura gastrointestinale e comprendono nausea e vomito, soprattutto durante la fase di titolazione. Negli studi clinici le donne sono risultate piu' sensibili degli uomini alle reazioni gastrointestinali e alla perdita di peso. Le classi di frequenza sono definite utilizzando i seguenti parametri convenzionali: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100; <1/10), non comune (>=1/1.000; <1/100), raro (>=1/10.000; <1/1.000), molto raro (<1/10.000); non nota. >>Reazioni avverse raccolte in pazienti condemenza di Alzheimer trattati con il medicinale in capsule. Infezioni ed infestazioni. Molto raro: infezioni urinarie. Disturbi del metabol ismo e della nutrizione. Molto comune: anoressia; non nota: disidratazione. Disturbi psichiatrici. Comune: agitazione, confusione, ansia; non comune: insonnia, depressione; molto raro: allucinazioni; non nota: aggressivita', ierrequietezza. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: capogiri; comune: cefalea, sonnolenza, tremori; non comune: sincope; raro: crisi convulsive; molto raro: sintomi extrapiramidali (incluso un peggioramento della malattia di parkinson). Patologie cardiache. Raro: angina pectoris; molto raro: aritmia cardiaca (es. bradicardia, blocco atrio- ventricolare, fibrillazione atriale e tachicardia); non nota: sindrome del nodo del seno. Patologie vascolari. Molto raro: ipertensione. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea, vomito, diarrea; comune: dolore addominale e dispepsia; raro: ulcera gastrica e duodenale; molto raro: emorragia gastrointestinale, pancreatite; non nota: alcuni episodi di vomito di grado severo sono stati accompagnati da rottura esofagea. Patologie epatobiliari. Non comune: alterazione dei test di funzionalita' epatica; non nota: epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: iperidrosi; raro: rash cutanei; non nota: prurito, reazioni di ipersensibilita' cutanee disseminate. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: fatica ed astenia, malessere; non comune: cadute. Esami diagnostici. Comune: perdita di peso. Le seguenti reazioni avverse sono state osservate con il farmaco cerotti transdermici: delirio, piressia, riduzione dell'appetito, incontinenza urinaria (comune), iperattivita' psicomotoria (non comune), eritema, orticaria, vesciche, dermatite allergica (non nota). >>Reazioni avverse segnalate in studi clinici condotti in pazienti con demenza associata alla malattia di Parkinson trattati con il farmaco in capsule. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: diminuzione dell'appetito, disidratazione. Disturbi psichiatrici. Comune: insonnia, ansia, irrequietezza, allucinazioni visive, depressione; non nota: aggressivita'. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: tremori; comune: capogiri, sonnolenza, cefalea,peggioramento della malattia di parkinson, bradicinesia, discinesia, ipocinesia, rigidita' a ruota dentata; non comune: distonia. Patologiecardiache. Comune: bradicardia; non comune: fibrillazione atriale, bl occo atrioventricolare; non nota: sindrome del nodo del seno. Patologie vascolari. Comune: ipertensione; non comune: ipotensione. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea, vomito; comune: diarrea; dolore addominale e dispepsia, ipersecrezione salivare. Patologie epatobiliari. Non nota: epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: iperidrosi; non nota: reazioni di ipersensibilita' con eruzioni cutanee disseminate. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: cadute; comune: fatica edastenia, disturbi dell'andatura, andatura parkinsoniana. La seguente ulteriore reazione avversa e' stata osservata durante uno studio condotto in pazienti con demenza associata alla malattia di Parkinson trattati con i cerotti transdermici: agitazione (comune). >>Eventi avversi pre-definiti che potrebbero rispecchiare un peggioramento dei sintomi parkinsoniani in pazienti con demenza associata alla malattia di Parkinson: tremore, cadute, malattia di parkinson (peggioramento), ipersecrezione salivare, discinesia, parkinsonismo, ipocinesia, disturbi del movimento, bradicinesia, distonia, andatura anormale, rigidita' muscolare, disturbi dell'equilibrio, rigidita' muscolo- scheletrica, irrigidimento, disfunzioni motorie.
Gravidanza e allattamento
Non sono disponibili dati clinici relativi all'esposizione in gravidanza. In studi peri-postnatali nel ratto, e' stato osservato un aumento del tempo di gestazione. Rivastigmina non deve essere usata durante lagravidanza, se non in caso di assoluta necessita'. Negli animali, la rivastigmina viene escreta nel latte. Non e' noto se la rivastigmina sia escreta nel latte umano e quindi le donne trattate con rivastigminanon devono allattare. Non sono stati osservati effetti sulla fertilit a' o sullo sviluppo embriofetale in ratti e conigli, ad eccezione delle dosi alle quali si e' manifestata tossicita' nella madre.