Exelon - 30cer 13,3mg/24h
Dettagli:
Nome:Exelon - 30cer 13,3mg/24hCodice Ministeriale:034078283
Principio attivo:Rivastigmina
Codice ATC:N06DA03
Fascia:A
Prezzo:102.78
Produttore:Novartis Farma Spa
SSN:Concedibile esente per patologia
Ricetta:RRL - vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti art.93 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Cerotti
Contenitore:Bustina
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +25, conservare il prodotto nella confezione originale
Scadenza:24 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Psicoanalettici, anticolinesterasici.
Principi attivi
Ogni cerotto transdermico rilascia 13,3 mg di rivastigmina in 24 ore. Ogni cerotto transdermico da 15 cm^2 contiene 27 mg di rivastigmina.
Eccipienti
Film di copertura: film di polietilene tereftalato, laccato. Matrice con principio attivo: alfa-tocoferolo, poli(butilmetacrilato, metilmetacrilato), copolimero acrilico. Matrice adesiva: alfa-tocoferolo, olio di silicone, dimeticone. Lamina di rilascio: film di poliestere, rivestito da fluoropolimero.
Indicazioni
Trattamento sintomatico della demenza di Alzheimer da lieve a moderatamente grave.
Controindicazioni / effetti secondari
L'uso di questo medicinale e' controindicato nei pazienti con ipersensibilita' nota al principio attivo rivastigmina, ad altri derivati del carbammato o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Precedenti episodi di reazioni al sito di applicazione verificatisi con rivastigmina cerotto, riconducibili a dermatite allergica da contatto.
Posologia
Il trattamento deve essere iniziato e controllato da un medico espertonella diagnosi e terapia della demenza di Alzheimer. La terapia con r ivastigmina deve essere iniziata solo se sono disponibili le persone che assistono abitualmente il paziente che somministrino e controllino regolarmente il trattamento. Cerotti transdermici da 4,6 mg/24 ore, cessione di rivastigmina in vivo in 24 ore: 4,6 mg; cerotti transdermicida 9,5 mg/24 ore, cessione di rivastigmina in vivo in 24 ore: 9,5 mg; cerotti transdermici da 13,3 mg/24 ore, cessione di rivastigmina in v ivo in 24 ore: 13,3 mg. Dose iniziale: si inizia il trattamento con 4,6 mg/24 ore. Dose di mantenimento: dopo un minimo di quattro settimanedi trattamento se, a giudizio del medico, la dose di 4,6 mg/24 ore ri sulta ben tollerata, questa deve essere aumentata alla dose giornaliera efficace raccomandata di 9,5 mg/24 ore, che deve essere continuata fino a quando il paziente continua a dimostrare un beneficio terapeutico. Aumento della dose 9,5 mg/24 ore e' la dose giornaliera efficace raccomandata, che deve essere continuata fino a quando il paziente continua a dimostrare un beneficio terapeutico. Se ben tollerata e solo dopo un minimo di sei mesi di trattamento alla dose di 9,5 mg/24 ore, il medico puo' decidere di aumentare la dose a 13,3 mg/24 h nei pazienti che hanno dimostrato un significativo deterioramento cognitivo (es. peggioramento alla MMSE) e/o un declino funzionale (in base al giudizio del medico) durante il trattamento con la dose giornaliera efficace raccomandata di 9,5 mg/24 ore. Il beneficio clinico di rivastigmina deveessere rivalutato regolarmente. Si deve anche prendere in considerazi one l'interruzione del trattamento qualora non sia piu' evidente un effetto terapeutico alla dose ottimale. Se si osservano reazioni avversegastrointestinali, il trattamento deve essere temporaneamente interro tto fino a quando queste reazioni avverse si risolvono. Il trattamentocon i cerotti transdermici puo' essere ripreso alla stessa dose se no n e' stato sospeso per piu' di tre giorni. In caso contrario, il trattamento deve essere iniziato di nuovo con 4,6 mg/24 ore. Passaggio dalle capsule o dalla soluzione orale ai cerotti transdermici: sulla base dei dati di esposizione comparativa tra rivastigmina orale e transdermica, i pazienti trattati con le capsule o soluzione orale possono passare ai cerotti transdermici nel seguente modo: un paziente che riceve una dose di 3 mg/die di rivastigmina per via orale puo' passare ai cerotti transdermici da 4,6 mg/24 ore. Un paziente che riceve una dose di6 mg/die di rivastigmina per via orale puo' passare ai cerotti transd ermici da 4,6 mg/24 ore. Un paziente che riceve una dose stabile e bentollerata di 9 mg/die di rivastigmina per via orale puo' passare ai c erotti transdermici da 9,5 mg/24 ore. Se la dose orale di 9 mg/die none' stabile e ben tollerata, si raccomanda di passare ai cerotti trans dermici da 4,6 mg/24 ore. Un paziente che riceve una dose di 12 mg/diedi rivastigmina per via orale puo' passare ai cerotti transdermici da 9,5 mg/24 ore. Dopo il passaggio ai cerotti transdermici da 4,6 mg/24 ore, se questi risultano ben tollerati dopo un minimo di quattro sett imane di trattamento, la dose di 4,6 mg/24 ore puo' essere aumentata a9,5 mg/24 ore, che e' la dose efficace raccomandata. Si raccomanda di applicare il primo cerotto transdermico il giorno successivo alla som ministrazione dell'ultima dose per via orale. Popolazione pediatrica: non esiste alcuna indicazione per un uso specifico del farmaco nella popolazione pediatrica nel trattamento della malattia di Alzheimer. Pazienti con peso corporeo inferiore a 50 kg: prestare particolare cautela nell'aumentare la dose oltre la dose efficace raccomandata di 9,5 mg/24 ore. Questi possono manifestare piu' reazioni avverse e possono essere piu' facilmente costretti ad interrompere il trattamento a causa di reazioni avverse. Compromissione della funzionalita' epatica: non sono necessari aggiustamenti posologici nei pazienti con compromissionedella funzionalita' epatica. Tuttavia, come osservato con le formulaz ioni orali, a causa dell'aumentata esposizione al medicinale in questipazienti la posologia deve essere accuratamente titolata a seconda de lla tollerabilita' individuale, poiche' i pazienti con compromissione della funzionalita' epatica clinicamente significativa possono manifestare piu' reazioni avverse. I pazienti con grave compromissione della funzionalita' epatica non sono stati studiati. Compromissione della funzionalita' renale: non sono necessari aggiustamenti posologici nei pazienti con compromissione della funzionalita' renale. Tuttavia, come osservato con le formulazioni orali, a causa dell'aumentata esposizioneal medicinale in questi pazienti la posologia deve essere accuratamen te titolata a seconda della tollerabilita' individuale, poiche' i pazienti con compromissione della funzionalita' renale clinicamente significativa possono manifestare piu' reazioni avverse. I cerotti transdermici devono essere applicati una volta al giorno su una parte pulita, asciutta, priva di peli, intatta e sana della cute della schiena (partesuperiore o inferiore), della parte superiore del braccio o del torac e, in una posizione in cui non sfreghi contro abiti stretti. Non si raccomanda l'applicazione del cerotto transdermico alla coscia o all'addome a causa della ridotta biodisponibilita' della rivastigmina osservata quando il cerotto transdermico e' applicato a queste aree del corpo. Il cerotto transdermico non deve essere applicato su cute arrossata,irritata o con ferite. Per minimizzare i rischi potenziali di irritaz ione cutanea, per 14 giorni deve essere evitata la riapplicazione nello stesso punto. Ai pazienti e alle persone che assistono abitualmente il paziente devono essere date importanti istruzioni per la somministrazione: rimuovere ogni giorno il cerotto del giorno precedente prima di applicarne uno nuovo. Sostituire il cerotto con uno nuovo ogni 24 ore. Applicare un solo cerotto alla volta. Premere con decisione il cerotto per almeno 30 secondi con il palmo della mano fino a quando i margini aderiscono bene. Se il cerotto si stacca, applicare un nuovo cerotto per il resto del giorno, poi sostituirlo alla stessa ora. Il cerotto puo' essere usato nella vita quotidiana, compreso durante il bagno equando fa caldo. Non esporre il cerotto a fonti di calore esterno (es . forte luce solare, sauna, solarium) per lunghi periodi di tempo. Il cerotto transdermico non deve essere tagliato a pezzi.
Conservazione
Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Tenere il cerotto transdermico nella bustina fino al momento dell'utilizzo.
Avvertenze
L'incidenza e la gravita' delle reazioni avverse generalmente aumenta con le dosi piu' alte, in particolare quando il dosaggio viene variato. Se si interrompe il trattamento per piu' di tre giorni, si deve riprendere la terapia con 4,6 mg/24 ore. Errori di utilizzo e di dosaggio del medicinale che hanno determinato sovradosaggio: in seguito ad errori di utilizzo e di dosaggio del medicinale si sono verificate gravi reazioni avverse; in alcuni casi e' stata necessaria l'ospedalizzazionee in rari casi il paziente e' deceduto. Nella maggior parte dei casi in cui si sono verificati errori di utilizzo e di dosaggio, il vecchiocerotto non e' stato rimosso quando e' stato applicato quello nuovo, oppure sono stati utilizzati piu' cerotti contemporaneamente. Ai pazienti e alle persone che assistono abitualmente il paziente devono essere date importanti istruzioni per la somministrazione del cerotto transdermico. Disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito e diarrea sono dose-dipendenti e si possono verificare all'inizio del trattamento e/o in occasione di incrementi posologici. I pazienti che mostrano segni o sintomi di disidratazione in seguito a vomito o diarrea prolungatipossono essere trattati con fluidi endovena e con la riduzione del do saggio o l'interruzione del trattamento, se riconosciuti e trattati tempestivamente. La disidratazione puo' essere associata ad eventi seri.Perdita di peso: i pazienti con malattia di Alzheimer possono perdere peso con l'assunzione di inibitori delle colinesterasi, rivastigmina compresa. Durante la terapia con i cerotti transdermici il peso corporeo dei pazienti deve essere controllato. Prestare attenzione alla prescrizione dei cerotti transdermici: a pazienti con sindrome del nodo del seno o disturbi della conduzione (blocco seno-atriale, blocco atrio-ventricolare); a pazienti con ulcera gastrica o duodenale in fase attiva o a pazienti predisposti a queste condizioni, in quanto la rivastigmina puo' provocare un aumento delle secrezioni gastriche; a pazienti predisposti a ostruzioni urinarie e crisi convulsive in quanto i colinomimetici possono causare o peggiorare queste patologie; a pazienti con anamnesi di asma o broncopneumopatia ostruttiva. Reazioni cutanee alsito di applicazione: con rivastigmina cerotto si possono verificare reazioni cutanee al sito di applicazione, solitamente di intensita' dalieve a moderata. I pazienti e le persone che assistono abitualmente il paziente devono essere istruiti in merito. Queste reazioni non sononecessariamente un segnale di sensibilizzazione. Tuttavia l'uso di ri vastigmina cerotto puo' portare allo sviluppo di dermatite allergica da contatto. Si deve sospettare una dermatite allergica da contatto se le reazioni al sito di applicazione si estendono oltre la zona in cui e' stato applicato il cerotto, se c'e' evidenza di una reazione localepiu' intensa (per esempio eritema in aumento, edema, papule, vescicol e) e se i sintomi non migliorano significativamente nelle 48 ore successive alla rimozione del cerotto. In questi casi il trattamento deve essere interrotto. I pazienti in cui si verificano reazioni al sito di applicazione riconducibili a dermatite allergica da contatto dovuta a rivastigmina cerotto e che richiedono ancora il trattamento con rivastigmina devono passare alla somministrazione orale di rivastigmina solodopo aver verificato la negativita' al test allergologico e sotto str etto controllo medico. E' possibile che alcuni pazienti sensibilizzatia rivastigmina in seguito all'esposizione a rivastigmina cerotto non siano in grado di assumerla in alcuna forma. Dopo la commercializzazione sono stati segnalati rari casi di reazioni di ipersensibilita' con eruzioni cutanee disseminate indipendentemente dalla via di somministrazione (orale, transdermica) di rivastigmina. In questi casi, il trattamento deve essere interrotto. Altre avvertenze e precauzioni: la rivastigmina puo' peggiorare o indurre sintomi extrapiramidali. Evitare ilcontatto con gli occhi dopo aver maneggiato i cerotti transdermici. D opo aver rimosso il cerotto, lavare le mani con acqua e sapone. In caso di contatto con gli occhi o se gli occhi si arrossano dopo aver maneggiato il cerotto, sciacquare immediatamente con abbondante acqua e consultare un medico se i sintomi non regrediscono. I pazienti con peso corporeo inferiore a 50 kg possono manifestare piu' reazioni avverse epossono essere piu' facilmente costretti ad interrompere il trattamen to a causa di reazioni avverse. Procedere con una attenta titolazione e monitorare questi pazienti per l'insorgenza di reazioni avverse (es.nausea eccessiva o vomito); in caso di comparsa di queste reazioni av verse considerare un'eventuale riduzione della dose di mantenimento passando al cerotto transdermico da 4,6 mg/24 ore. Compromissione della funzionalita' epatica: i pazienti con compromissione della funzionalita' epatica clinicamente significativa possono manifestare piu' reazioni avverse. In questi pazienti si deve considerare l'eventualita' di utilizzare il cerotto transdermico da 4,6 mg/24 ore sia come dose iniziale sia come dose massima. Compromissione della funzionalita' renale: ipazienti con compromissione della funzionalita' renale clinicamente s ignificativa possono manifestare piu' reazioni avverse. In questi pazienti si deve considerare l'eventualita' di utilizzare il cerotto transdermico da 4,6 mg/24 ore sia come dose iniziale sia come dose massima.
Interazioni
Non sono stati effettuati studi di interazione specifici con i cerottitransdermici. Essendo un inibitore della colinesterasi, la rivastigmi na puo' aumentare gli effetti dei miorilassanti di tipo succinilcolinico durante l'anestesia. Si raccomanda cautela nella scelta degli anestetici. Se necessario, si possono prendere in considerazione aggiustamenti della dose o la sospensione temporanea del trattamento. Per i suoieffetti farmacodinamici, la rivastigmina non va somministrata in asso ciazione con altre sostanze colinomimetiche; essa puo' interferire conl'attivita' di medicinali anticolinergici. In studi su volontari sani nessuna interazione farmacocinetica e' stata osservata fra rivastigmi na somministrata per via orale e digossina, warfarin, diazepam o fluoxetina. L'aumento del tempo di protrombina indotto da warfarin non e' modificato dalla somministrazione per via orale di rivastigmina. Con lasomministrazione concomitante di digossina e rivastigmina per via ora le non sono stati osservati effetti indesiderati sulla conduzione cardiaca. La somministrazione contemporanea di rivastigmina e di medicinali comunemente prescritti, quali antiacidi, antiemetici, antidiabetici,antipertensivi ad azione centrale, betabloccanti, calcioantagonisti, agenti inotropi, antianginosi, antiinfiammatori non steroidei, estrogeni, analgesici, benzodiazepine ed antistaminici, non e' stata associata ad un'alterazione della cinetica della rivastigmina o ad un aumentato rischio di effetti indesiderati clinicamente rilevanti. Considerandoil suo metabolismo, appaiono improbabili interazioni farmacometabolic he con altri medicinali, sebbene la rivastigmina possa inibire il metabolismo di altre sostanze mediato dalle butirrilcolinesterasi.
Effetti indesiderati
Infezioni ed infestazioni. Comune: infezioni del tratto urinario. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: anoressia, riduzione dell'appetito; non comune: disidratazione. Disturbi psichiatrici. Comune: ansieta', depressione, delirio, agitazione; non comune: aggressivita'; non nota: allucinazioni, irrequietezza. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, sincope, capogiri; non comune: iperattivita' psicomotoria; molto raro: sintomi extrapiramidali; non nota: peggioramento della malattia di Parkinson; convulsioni. Patologie cardiache. Non comune: bradicardia; non nota: blocco atrioventricolare, fibrillazioneatriale, tachicardia, sindrome del nodo del seno. Patologie vascolari . Non nota: ipertensione. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea,vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale; non comune: ulcera gas trica; non nota: pancreatite. Patologie epatobiliari. Non nota: epatite, alterazione dei test di funzionalita' epatica. Patologie della cutee del tessuto sottocutaneo. Comune: rash; non nota: prurito, eritema, orticaria, vesciche, dermatite allergica, reazioni di ipersensibilita ' cutanee disseminate. Patologie renali e urinarie. Comune: incontinenza urinaria. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: reazioni cutanee al sito di applicazione (es.eritema, prurito, edema, dermatite, irritazione), condizioni astenich e (es. affaticamento, astenia), piressia, calo ponderale; raro: cadute. Quando sono state usate dosi superiori a 13,3 mg/24 ore, si sono osservati insonnia ed insufficienza cardiaca piu' frequentemente che con 13,3 mg/24 ore o placebo, suggerendo una relazione dose-effetto. Comunque, con i cerotti transdermici da 13,3 mg/24 ore questi eventi non sisono verificati ad una frequenza superiore rispetto al placebo. Le se guenti reazioni avverse sono state osservate solo con le capsule e soluzione orale e non negli studi clinici con i cerotti transdermici: sonnolenza, malessere, tremore, confusione, aumento della sudorazione (comune); ulcere duodenali, angina pectoris (raro); emorragia gastrointestinale (molto raro); alcuni casi di vomito grave sono stati associati a rottura esofagea (frequenza non nota). Irritazione cutanea: in uno studio clinico doppio cieco, controllato vs. placebo, della durata di 24 settimane, ad ogni visita sono state misurate le reazioni cutanee usando una scala di valutazione di irritazione cutanea che valutava il grado di eritema, edema, desquamazione, screpolature, prurito e delle sensazioni di dolore/puntura/bruciore al sito di applicazione. Il sintomo osservato piu' comunemente e' stato l'eritema, che scompariva entro24 ore nella grande maggioranza dei pazienti. Nello studio in doppio cieco della durata di 24 settimane, i sintomi osservati piu' comunemente (scala di valutazione di irritazione cutanea) con i cerotti transdermici da 9,5 mg/24 ore sono stati eritema molto lieve, lieve o moderato o prurito molto lieve, lieve o moderato. I sintomi gravi osservati piu' comunemente con i cerotti transdermici da 9,5 mg/24 ore sono statiprurito ed eritema. La maggior parte delle reazioni cutanee erano lim itate al sito di applicazione ed hanno portato alla sospensione della terapia solo nel 2,4% dei pazienti nel gruppo Exelon 9,5 mg/24 ore cerotti transdermici. In uno studio clinico controllato vs. farmaco attivo della durata di 48 settimane, casi di irritazione cutanea sono staticatturati come reazioni avverse riportate dal paziente o dalla person a che assiste abitualmente il paziente. Gli eventi da irritazione cutanea piu' frequentemente segnalati durante il primo periodo in doppio cieco di 24 settimane con i cerotti transdermici da 13,3 mg/24 ore e da9,5 mg/24 ore sono state eritema al sito di applicazione e prurito al sito di applicazione. Le percentuali sono diminuite nel tempo (>24 se ttimane) sia nel gruppo trattato con i cerotti transdermici da 13,3 mg/24 ore sia in quello trattato con 9,5 mg/24 ore cerotti transdermici:eritema al sito di applicazione e prurito al sito di applicazione. Il prurito al sito di applicazione ha portato all'interruzione del tratt amento nel 1,1% dei pazienti di entrambi i gruppi durante la fase di trattamento in doppio cieco di 48 settimane complessive. Le reazioni alsito di applicazione sono state per lo piu' di intensita' da lieve a moderata e sono state classificate gravi in meno del 2% dei pazienti. Non si puo' effettuare un confronto diretto della frequenza di eventi da irritazione cutanea segnalati in ciascuno di questi studi a causa dei differenti metodi utilizzati per la raccolta dei dati.
Gravidanza e allattamento
Non sono disponibili dati clinici relativi all'esposizione in gravidanza. In studi peri/postnatali nel ratto, e' stato osservato un aumento del tempo di gestazione. Rivastigmina non deve essere usata durante lagravidanza, se non in caso di assoluta necessita'. Negli animali, la rivastigmina viene escreta nel latte. Non e' noto se la rivastigmina sia escreta nel latte umano e quindi le donne trattate con rivastigminanon devono allattare. Non sono stati osservati effetti sulla fertilit a' o sullo sviluppo embriofetale in ratti e conigli, ad eccezione delle dosi alle quali si e' manifestata tossicita' nella madre.