Dettagli:

Nome:Euxat 60 - 14cpr Riv 60mg Rm
Codice Ministeriale:032165021
Principio attivo:Nifedipina
Codice ATC:C08CA05
Fascia:A
Prezzo:8.21
Rimborso:8.21
Produttore:Ph&t Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse rivestite rilascio modificato
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Al riparo da luce e umidità
Scadenza:36 mesi

Denominazione

EUXAT COMPRESSE RIVESTITE CON FILM A RILASCIO PROLUNGATO

Formulazioni

Euxat 30 - 14cpr Riv 30mg Rm
Euxat 60 - 14cpr Riv 60mg Rm

Categoria farmacoterapeutica

Calcio antagonisti selettivi con prevalente effetto vascolare. Derivati diidropiridinici.

Principi attivi

Nifedipina.

Eccipienti

Ogni compressa da 30 mg contiene: idrossipropilmetilcellulosa, polivinilpirrolidone, carbossimetilcellulosa, magnesio stearato, silice colloidale, talco, polietilenglicole 6000, simeticone, titanio biossido (E171), ferro ossido rosso (E172). Ogni compressa da 60 mg contiene: idrossipropilmetilcellulosa, polivinilpirrolidone, carbossimetilcellulosa,magnesio stearato, silice colloidale, talco, polietilenglicole 6000, simeticone, titanio biossido (E171), ferro ossido rosso (E172).

Indicazioni

Trattamento della cardiopatia ischemica: angina pectoris cronica stabile (angina da sforzo). Trattamento dell'ipertensione arteriosa.

Controindicazioni / effetti secondari

Non utilizzare in caso di ipersensibilita' gia' nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Non utilizzare in caso di shock cardiovascolare. Gravidanza accertata o presunta ed allattamento. Non utilizzare in combinazione con rifampicina in quanto l'induzione enzimatica puo' non consentire di raggiungere dei livelli plasmatici efficaci di nifedipina.

Posologia

Il trattamento va possibilmente adattato alle necessita' individuali in funzione della gravita' della malattia e della risposta del paziente. Nei pazienti con funzionalita' epatica compromessa puo' rendersi necessario un accurato controllo e, nei casi gravi, anche una riduzione del dosaggio. Salvo diversa prescrizione medica, valgono le seguenti direttive posologiche. Adulti. Cardiopatia ischemica, Angina pectoris cronica-stabile (angina da sforzo): 1 compressa da 30 mg al di'. La dosepuo' essere gradualmente aumentata, in accordo con le esigenze indivi duali dei pazienti, fino ad un dosaggio massimo di 120 mg somministrato una volta al giorno, al mattino. Ipertensione arteriosa: 1 compressada 30 mg al di'. In alcuni casi e' opportuno incrementare gradualment e la dose, secondo le esigenze individuali, fino ad un dosaggio massimo di 60 mg somministrato una volta al giorno, al mattino. Modo di somministrazione La compressa rivestita con film deve essere inghiottita con un po' di acqua al mattino a digiuno; le compresse non devono essere masticate o spezzate. Qualsiasi aggiustamento ai dosaggi superiori oinferiori deve essere effettuato solo sotto controllo medico. Durata del trattamento: secondo prescrizione del medico curante.

Conservazione

Il principio attivo fotosensibile contenuto nella compressa e' sostanzialmente protetto dalla luce sia all'interno che all'esterno della confezione. Si consiglia tuttavia di non esporre a lungo le compresse alla luce diretta. Internamente alla confezione, le compresse sono anche protette dall'umidita' e quindi devono essere estratte dall'astuccio solo immediatamente prima dell'uso.

Avvertenze

Si raccomanda prudenza in caso di marcata ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg), nei casi di manifesta insufficienza cardiaca ed in quelli di marcata stenosi aortica per gli effetti che la nifedipina esercita a livello delle resistenze vascolari periferiche; e' necessario controllare attentamente la pressione arteriosa all'inizio della terapia e fino a quando non sia stata raggiunta la posologia di mantenimento. Per lo stesso motivo la nifedipina deve essere usata con cautela nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia, ed in quelli in trattamento con b-bloccanti o farmaci ipotensivi. Usare prudenza qualora si somministri il farmaco a pazienti con gravi stenosidel tratto gastrointestinale poiche' potrebbero insorgere dei sintomi ostruttivi: in singoli casi questi sono stati descritti anche senza r iscontro anamnestico di disturbi gastrointestinali. Eccezionalmente e'possibile la formazione di bezoari, che possono richiedere la terapia chirurgica. Nel corso di indagini radiologiche con contrasto di bario il farmaco puo' dare delle immagini falsamente positive. Non usare ne i pazienti portatori di tasca di Kock. Non usare in gravidanza a meno che le condizioni cliniche delle pazienti non lo richiedano. Il farmaco e' riservato alle donne con ipertensione grave che non rispondono a terapia standard. In corso di gravidanza, in situazioni di emergenza ipertensiva, quali ad esempio l'eclampsia, il farmaco deve essere utilizzato sotto la responsabilita' e lo stretto controllo del medico. Non e' raccomandato l'uso durante l'allattamento perche' nifedipina viene escreta nel latte materno e gli effetti dell'assorbimento orale di piccole quantita' di nifedipina non sono note. Si raccomanda particolare cautela quando si somministri nifedipina in associazione a solfato di magnesio per via endovenosa, a causa di una possibile eccessiva cadutapressoria che potrebbe nuocere sia alla madre che al feto. Nei pazien ti con funzionalita' epatica compromessa puo' rendersi necessario un accurato controllo e, nei casi gravi, anche una riduzione del dosaggio.La nifedipina viene metabolizzata tramite il sistema del citocromo P4 503A4. Tutti i farmaci che inibiscano o inducano questo sistema enzimatico possono quindi modificare l'effetto di primo passaggio o la clearance della nifedipina. Farmaci deboli o moderati inibitori del sistemadel citocromo P4503A4, che quindi possono dare luogo ad un incremento nelle concentrazioni di nifedipina, sono ad esempio: antibiotici macr olidi (ad es. eritromicina), inibitori delle proteasi anti-HIV (ad es.ritonavir), antimicotici azolici (ad es. ketoconazolo), gli antidepre ssivi nefazodone e fluoxetina, quinupristin/dalfopristin, acido valproico, cimetidina. In caso di somministrazione contemporanea di questi farmaci, la pressione arteriosa deve essere monitorata e, se necessario, deve essere considerata una riduzione della dose di nifedipina. Nei pazienti sottoposti a dialisi, affetti da ipertensione maligna e insufficienza renale irreversibile con ipovolemia, occorre prestare attenzione in quanto si puo' verificare un notevole calo pressorio a causa della vasodilatazione. Nei rari casi in cui compare dolore in ambito toracico (talora disturbi tipo angina pectoris), deve essere consultato il medico curante. Qualora si manifesti un edema periferico in pazientiaffetti da insufficienza cardiaca congestizia, occorre differenziare gli edemi dovuti alla nifedipina da quelli conseguenti ad un peggioramento della funzionalita' ventricolare sinistra. Durante il trattamentodi pazienti diabetici o a rischio diabetico, la glicemia deve essere accuratamente controllata; se compare iperglicemia, la terapia deve essere sospesa. Non esercita comunque alcun effetto diabetogeno.

Interazioni

La nifedipina viene metabolizzata tramite il sistema del citocromo P450 3A4, localizzato sia a livello della mucosa intestinale che nel fegato. I farmaci che inibiscano o inducano questo sistema enzimatico possono quindi modificare l'effetto di primo passaggio o la clearance della nifedipina. L'impiego di nifedipina in combinazione con rifampicina e' controindicato, poiche' riduce sensibilmente la biodisponibilita' della nifedipina. Antibiotici macrolidi: e' noto come alcuni macrolidi inibiscano il metabolismo di altri farmaci mediato dal citocromo P450 3A4 per cui non si puo' escludere un potenziale incremento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina a seguito di somministrazione contemporanea dei due farmaci. L'azitromicina e' priva di attivita' inibente il CYP3A4. Inibitori delle proteasi anti-HIV: e' noto come farmaci di questa classe inibiscano il sistema del citocromo P450 3A4. Inoltree' stato dimostrato che essi inibiscono in vitro il metabolismo della nifedipina mediato dal citocromo P450 3A4. Quando siano somministrati insieme con la nifedipina non puo' essere escluso un sostanziale incr emento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina dovuto ad un ridotto metabolismo di primo passaggio ed a ridotta eliminazione. Antimicotici azolici: e' noto come farmaci di questa classe inibiscano il sistema del citocromo P450 3A4. Quando tali farmaci vengano somministratiper via orale con la nifedipina non si puo' escludere un sostanziale incremento della biodisponibilita' della nifedipina legato ad un ridotto metabolismo di primo passaggio. Fluoxetina: la fluoxetina inibisce in vitro il metabolismo della nifedipina mediato dal citocromo P450 3A4. Percio' non puo' essere escluso un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina a seguito della somministrazione contemporanea dei due farmaci. Nefazodone: e' noto come il nefazodone inibisca il metabolismo di altri farmaci, mediato dal citocromo P450 3A4. Pertanto, non si puo' escludere un incremento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina, in seguito alla somministrazione concomitante dei due farmaci. Quinupristin/Dalfopristin: la simultanea somministrazione di quinupristin/dalfopristin e nifedipina puo' determinare l'aumento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina. Acido valproico: si e' dimostrato che e' in grado di aumentare le concentrazioni plasmatiche di uncalcio-antagonista strutturalmente simile, nimodipina, attraverso ini bizione enzimatica; non si puo' escludere un aumento delle concentrazioni plasmatiche e quindi d'efficacia, anche per la nifedipina. Cimetidina: la cimetidina per il suo effetto di inibizione sul sistema del citocromo P450 3A4 eleva i livelli plasmatici di nifedipina e puo' potenziarne l'effetto antiipertensivo. Cisapride: la contemporanea somministrazione di cisapride e nifedipina puo' condurre ad un aumento dei livelli plasmatici di nifedipina. Antiepilettici induttori del sistema del citocromo P450 3A4, come la fenitoina, la carbamazepina e il fenobarbitale: la fenitoina induce il sistema del citocromo P450 3A4. La contemporanea somministrazione di fenitoina e nifedipina determina una riduzione della biodisponibilita' e quindi dell'efficacia della nifedipina. Qualora il dosaggio della nifedipina venga incrementato durante la somministrazione contemporanea dei due farmaci, andra' considerata unariduzione nella dose di nifedipina quando venga interrotto il trattam ento con la fenitoina. Carbamazepina e fenobarbitale si sono dimostrati in grado di ridurre le concentrazioni plasmatiche della nimodipina attraverso un processo d'induzione enzimatica, per cui non si puo' escludere una riduzione delle concentrazioni plasmatiche, e quindi dell'efficacia, anche per la nifedipina. Effetti della nifedipina su altri farmaci. Antipertensivi: la nifedipina puo' accentuare l'effetto ipotensivo di altri antipertensivi somministrati in associazione, quali: - diuretici, - beta-bloccanti, - ACE-inibitori, - antagonisti del recettore dell'angiotensina 1 (AT-1), - altri calcio-antagonisti - alfa-bloccanti, - inibitori della PDE5 - alfa-metildopa. Qualora si somministri contemporaneamente il farmaco con beta-bloccanti, il paziente dovrebbe essere accuratamente sorvegliato poiche', in casi isolati, si puo' verificare un peggioramento dell'insufficienza cardiaca. Il diltiazem diminuisce la clearance della nifedipina per cui i due principi attivi dovrebbero essere associati con cautela considerando la riduzione del dosaggio di nifedipina. Digossina: la contemporanea somministrazione di nifedipina e digossina puo' condurre ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina, legato ad una riduzione della sua clearance. I controlli sono necessari per rilevare l'eventuale comparsa di sintomi di sovradosaggio di digossina e, se necessario, per aggiustare il dosaggio di digossina sulla base dei suoi livelli plasmatici. Chinidina: in singoli casi durante la contemporanea somministrazione di nifedipina e chinidina sono stati osservati livelli ridotti di chinidina oppure, doposospensione di nifedipina, un netto aumento dei livelli plasmatici di chinidina. Per questa ragione, qualora la nifedipina sia impiegata co ntemporaneamente o venga sospesa, si raccomanda di monitorare la concentrazione plasmatica di chinidina e, se necessario, di aggiustarne il dosaggio. Da alcuni autori vengono segnalati aumenti delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina a seguito di somministrazione contemporanea dei due farmaci, mentre altri non hanno osservato variazioni nellafarmacocinetica della nifedipina. Percio' la pressione arteriosa va a ttentamente controllata qualora la chinidina venga ad essere associataad una preesistente terapia con nifedipina: se necessario, il dosaggi o della nifedipina va ridotto. Tacrolimus: il tacrolimus viene metabolizzato attraverso il sistema del citocromo P450 3A4. Dati di recente pubblicazione indicano come, in singoli casi, il dosaggio di tacrolimuspossa essere ridotto quando esso sia somministrato contemporaneamente alla nifedipina. Interazioni con alimenti. Succo di pompelmo: il succ o di pompelmo inibisce il sistema del citocromo P450 3A4. L'assunzionecontemporanea di succo di pompelmo e nifedipina produce un aumento de lle concentrazioni plasmatiche di nifedipina e ne prolunga l'azione a causa di un ridotto metabolismo di primo passaggio o una diminuzione della clearance. In caso di consumo regolare di succo di pompelmo, questo effetto puo' durare fino a oltre 3 giorni dall'ultima assunzione. Pertanto, il consumo di pompelmo / succo di pompelmo deve essere evitato durante il trattamento con nifedipina. La valutazione dei valori urinari dell'acido vanilmandelico effettuata con il metodo spettrofotometrico, in presenza di nifedipina, puo' evidenziare falsi incrementi dell'acido stesso. Tali valori non vengono invece modificati utilizzando il metodo HPLC.

Effetti indesiderati

Frequenze reazioni avverse: comune (>= 1/100, <1/10); non comune (>= 1/1.000, <1/100) e raro (>= 1/10.000, < 1/1.000). Patologie del sistemaemolinfopoietico. Non nota: agranulocitosi, leucopenia, trombocitopen ia, anemia. Disturbi del sistema immunitario. Non comune: reazione allergica, edema allergico/angioedema (incl. edema laringeo); raro: prurito, orticaria, rash; non nota: reazione anafilattica/anafilattoide. Disturbi psichiatrici. Non comune: ansia, disturbi del sonno. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non nota: iperglicemia. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea; non comune: vertigine, emicrania,capogiro, tremore, nervosismo; raro: parestesia/disestesia; non nota: ipoestesia, sonnolenza. Patologie dell'occhio. Non comune. disturbi v isivi; non nota: dolore oculare. Patologie cardiache. Non comune: tachicardia, palpitazioni; non nota: dolore toracico (angina pectoris)l patologie vascolari. Comune: vasodilatazione; non comune. ipotensione, sincope. Patologi respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: epistassi, congestione nasale; non nota: dispnea, dolore orofaringeo, tosse. Patologie gastrointestinali. Comune: costipazione; non comune: dolore gastrointestinale e addominale, nausea, dispepsia, flatulenza, secchezza delle fauci, diarrea, raro: iperplasia gengivale; non nota: bezoari, disfagia, ostruzione intestinale, ulcera intestinale, vomito,insufficienza dello sfintere gastroesofageo, pirosi gastrica. Patolog ie epatobiliari. Non comune: incremento transitorio degli enzimi epatici; non nota: ittero, epatite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: eritema; non nota: necrolisi epidermica tossica,reazione fotoallergica, porpora palpabile, sudorazione. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: cram pi muscolari, gonfiore articolare; non nota: artralgia, mialgia, rigidita' articolari. Patologie renali e urinarie. Non comune: poliuria, disuria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: disfunzione erettile; non nota: disfunzione sessuale, ginecomastia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: sensazione di malessere, astenia (stanchezza); non comune: dolore aspecifico, brividi; non nota: iperpiressia. Esami diagnostici. Non nota: aumento di fosfatasi alcalina ematica, aumento della lattato deidrogenasi ematica. Nei pazienti in dialisi con ipertensione maligna ed ipovolemia si puo' verificare, a seguito della vasodilatazione, una marcata caduta della pressione arteriosa. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco non deve essere usato in gravidanza a meno che le condizioni cliniche delle pazienti non lo richiedano. E' riservato alle donne con ipertensione grave che non rispondono a terapia standard. Non esistono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Le informazioni disponibili non sono sufficienti per escludere effetti indesiderati su bambini non ancora nati o neonati. Studi sugli animali hanno evidenziato che la nifedipina e' in grado di provocare effetti embriotossici, fetotossici e teratogeni, in particolare nel ratto e nel coniglio, comprese le anomalie digitali. Tali anomalie sono, verosimilmente, il risultato della compromissione del flusso ematico uterino. La somministrazione del principio attivo ha comportato una varieta' di effetti tossici a carico dell'embrione, della placenta e del feto come scarso sviluppo fetale (ratto, topo, coniglio), ridotte dimensioni placentari ed ipotrofia dei villi coriali (scimmia), morte degli embrioni edei feti (ratto, topo, coniglio) e prolungamento della gestazione/rid otta sopravvivenza neonatale (ratto; non valutati in altre specie). Tutti i dosaggi associati ad effetti teratogeni, embriotossici e fetotossici erano tossici per l'organismo materno e, comunque, risultavano dimolte volte superiori alla posologia massima indicata per l'impiego u mano. Dalle evidenze cliniche disponibili, non e' stato identificato uno specifico rischio prenatale, sebbene sia stato riportato un aumentodei casi di asfissia perinatale, parto cesareo nonche' ritardo di cre scita intrauterina e prematurita'. Non e' chiaro se questi casi siano dovuti all'ipertensione sottostante, al suo trattamento o a un effettospecifico del farmaco. La nifedipina e' escreta nel latte materno. La concentrazione di nifedipina nel latte e' quasi comparabile con quell a del siero materno. Per le formulazioni a rilascio immediato, si propone di posticipare l'allattamento o l'estrazione del latte per 3 o 4 ore dopo l'assunzione del farmaco, per diminuire il rischio di esposizione del neonato alla nifedipina. In singoli casi di fertilizzazione invitro, i calcio-antagonisti come la nifedipina sono stati associati a d alterazioni biochimiche reversibili in corrispondenza della parte apicale dello spermatozoo, con possibile alterazione funzionale dello sperma. Nei casi di ripetuto insuccesso della fertilizzazione in vitro, non riconducibili ad altri motivi, i calcio-antagonisti come la nifedipina dovrebbero essere considerati come possibile causa.