Dettagli:

Nome:Esopral - Iniet Infus 10fl 40mg
Codice Ministeriale:035433541
Principio attivo:Esomeprazolo Sodico
Codice ATC:A02BC05
Fascia:H
Prezzo:95.06
Produttore:Bracco Spa Div.Farmaceutica
SSN:Non concedibile
Ricetta:OSP1 - uso ospedaliero art.92 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco solo uso ospedaliero
Forma:Preparazione iniettabile
Contenitore:Flacone
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +30, conservare il prodotto nella confezione originale
Scadenza:24 mesi

Denominazione

ESOPRAL 40 MG POLVERE PER SOLUZIONE INIETTABILE/PER INFUSIONE

Formulazioni

Esopral - Iniet Infus Fl 40mg
Esopral - Iniet Infus 10fl 40mg

Categoria farmacoterapeutica

Inibitori della pompa protonica.

Principi attivi

Esomeprazolo 40 mg (come sale sodico).

Eccipienti

Sodio edetato, sodio idrossido (per regolazione del pH).

Indicazioni

Trattamento antisecretorio gastrico, quando la somministrazione orale non e' possibile, nei casi di: malattia da reflusso gastroesofageo neipazienti con esofagite e/o sintomi gravi da reflusso; guarigione dell e ulcere gastriche associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei; prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei nei pazienti a rischio. Prevenzione del risanguinamento dopo il trattamento endoscopico dell'emorragia acuta di ulcere gastriche o duodenali.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo esomeprazolo o verso altri sostituti benzimidazolici o a uno qualsiasi degli eccipienti di questo medicinale. L'esomeprazolo non deve essere usato in concomitanza con nelfinavir.

Posologia

Trattamento antisecretorio gastrico, quando la somministrazione orale non e' possibile: tali pazienti possono essere trattati per via parenterale con esomeprazolo 20-40 mg una volta al giorno. I pazienti con esofagite da reflusso devono essere trattati con 40 mg una volta al giorno. I pazienti con malattia da reflusso sintomatica devono assumere una dose di 20 mg una volta al giorno. Per la guarigione delle ulcere gastriche associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei, la dose usuale e' di 20 mg una volta al giorno. Per la prevenzionedelle ulcere gastriche e duodenali associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei, i pazienti a rischio devono essere tra ttati con 20 mg una volta al giorno. Usualmente la durata del trattamento per via endovenosa e' breve e il passaggio alla terapia orale deveavvenire appena possibile. Prevenzione del risanguinamento delle ulce re gastriche e duodenali: dopo trattamento endoscopico dell'emorragia acuta di ulcere gastriche o duodenali, somministrare 80 mg di esomeprazolo per infusione in bolo per 30 minuti, seguito da una infusione endovenosa continua di 8 mg/h per 3 giorni (72 ore). Al periodo di trattamento parenterale deve seguire terapia di soppressione acida per via orale. >>Modo di somministrazione. INIEZIONE. Dose da 40 mg: la soluzione ricostituita deve essere somministrata come iniezione endovenosa della durata di almeno 3 minuti. Dose da 20 mg: meta' della soluzione ricostituita deve essere somministrata come iniezione endovenosa della durata di circa 3 minuti. La soluzione inutilizzata deve essere gettata. INFUSIONE. Dose da 40 mg: la soluzione ricostituita deve essere somministrata come infusione endovenosa in 10-30 minuti. Dose da 20 mg: meta' della soluzione ricostituita deve essere somministrata come infusione endovenosa in 10-30 minuti. La soluzione inutilizzata deve essere gettata. Dose in bolo da 80 mg: la soluzione ricostituita deve essere somministrata come infusione endovenosa continua per 30 minuti. Dose da 8 mg/h: la soluzione ricostituita deve essere somministrata come infusione endovenosa continua per un periodo di 71,5 ore (con una velocita' di infusione calcolata di 8 mg/h). Bambini e adolescenti: non deve essere impiegato nei bambini in quanto non sono disponibili dati. Pazienti con compromissione della funzionalita' renale: non sono necessariadattamenti di dosaggio. In considerazione della limitata esperienza clinica, i pazienti con grave insufficienza renale devono essere trattati con cautela. Pazienti con compromissione della funzionalita' epatica, per la malattia da reflusso gastroesofageo: non e' richiesto nessun adattamento della dose. Nei pazienti con grave compromissione epatica non deve essere superata la dose massima giornaliera di 20 mg. Per le ulcere sanguinanti nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata non e' richiesto nessun adattamento della dose. Nei pazienti con grave compromissione epatica, dopo la dose iniziale in bolo di 80 mg per infusione, puo' essere sufficiente continuare il trattamento conla dose di 4 mg/h per 71,5 ore come infusione endovenosa continua. An ziani: non sono necessari adattamenti della dose.

Conservazione

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce. I flaconcini possono tuttavia essere conservati nelle normalicondizioni di luce interna, al di fuori della scatola, fino a 24 ore. Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C.

Avvertenze

In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (es. significativa perditadi peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o me lena) e quando si sospetta o e' confermata la presenza di un'ulcera gastrica, la natura maligna dell'ulcera deve essere esclusa in quanto laterapia puo' alleviare i sintomi e ritardare la diagnosi. Il trattame nto con gli inibitori di pompa protonica puo' portare ad un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, come ad esempio quelleda Salmonella e Campylobacter. La co-somministrazione di esomeprazolo e atazanavir non e' raccomandata. Se l'associazione di atazanavir con un inibitore di pompa protonica e' inevitabile, si raccomanda uno str etto monitoraggio clinico in associazione ad un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; la dose di esomeprazolo non deve superare i 20 mg. Esomeprazolo, come tutti i farmaci acido-bloccanti, puo' ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo-o acloridria. Questo deve essere preso in considerazione in pazienti in terapia a lungo termine con riserve corporee ridotte o con fattori di rischio per ridotto assorbimento della vitamina B12. L'esomeprazolo e' un inibitore del CYP2C19. All'inizio o alla fine del trattamento con esomeprazolo deve essere considerata la potenzialeinterazione con farmaci metabolizzati dal CYP2C19. E' stata osservata un'interazione tra clopidogrel e esomeprazolo. La rilevanza clinica d i questa interazione e' incerta. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l'uso concomitante di esomeprazolo e clopidogrel. E' stato osservato che gli inibitori di pompa protonica (PPI) come esomeprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomagnesiemia includono stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestare in modo insidioso ed essere trascurati. L'ipomagnesiemia nella maggior parte dei pazienti, migliora dopo l'assunzione di magnesio e la sospensione dell'inibitore di pompa protonica. Gli operatori sanitari devono considerare l'eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (es. diuretici). Gliinibitori di pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi el evati e per periodi prolungati (> 1 anno), potrebbero causare un lieveaumento di rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna v ertebrale, soprattutto in pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica edevono assumere un'adeguata quantita' di vitamina D e calcio. Interfe renza con gli esami di laboratorio Un aumentato livello di Cromogranina A (CgA) puo' interferire con le indagini per i tumori neuroendocrini. Per evitare questa interferenza, il trattamento con esomeprazolo deve essere interrotto per almeno 5 giorni prima della determinazione di CgA.

Interazioni

La soppressione dell'acidita' gastrica correlata al trattamento con esomeprazolo e altri inibitori di pompa protonica puo' diminuire o aumentare l'assorbimento di prodotti medicinali con assorbimento gastrico pH dipendente. Come osservato con altri medicinali che riducono l'acidita' intragastrica, l'assorbimento di prodotti medicinali come ketoconazolo, itraconazolo ed erlotinib puo' diminuire e l'assorbimento di digossina puo' aumentare durante il trattamento con esomeprazolo. La tossicita' da digossina e' stata segnalata raramente. Tuttavia, si deve usare cautela quando esomeprazolo viene somministrato a dosi elevate neipazienti anziani. Sono state segnalate interazioni tra omeprazolo e a lcuni inibitori della proteasi. La rilevanza clinica e i meccanismi ditali interazioni non sono sempre noti. Un aumento del pH gastrico dur ante il trattamento con omeprazolo puo' modificare l'assorbimento degli inibitori della proteasi. Altri possibili meccanismi di interazione avvengono attraverso inibizione del CYP2C19. E' stata segnalata una diminuzione dei livelli sierici di atazanavir e nelfinavir quando somministrati con omeprazolo e pertanto la somministrazione concomitante none' raccomandata. Il trattamento con omeprazolo 20 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizione di darunavir (in co-somministrazione con rit onavir) e amprenavir (in co-somministrazione con ritonavir). Il trattamento con esomeprazolo 20 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizionedi amprenavir (con e senza co-somministrazione di ritonavir). Il trat tamento con omeprazolo 40 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizionedi lopinavir (in co-somministrazione con ritonavir). La co-somministr azione di esomeprazolo e atazanavir non e' raccomandata e la co-somministrazione di esomeprazolo e nelfinavir e' controindicata a causa degli effetti farmacodinamici e delle proprieta' farmacocinetiche simili di omeprazolo ed esomeprazolo. L'esomeprazolo inibisce il suo principale enzima metabolizzante, il CYP2C19. Quando e' associato ad altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP2C19, come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina, ecc., le concentrazioni plasmatichedi questi farmaci potrebbero essere aumentate e potrebbe rendersi nec essaria una riduzione delle dosi. Cio' va tenuto in particolare considerazione quando l'esomeprazolo viene prescritto al bisogno. La somministrazione concomitante di esomeprazolo 30 mg promuove una riduzione del 45% della clearance del diazepam, substrato del CYP2C19. La somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo promuove nei pazienti epilettici un innalzamento dei livelli plasmatici di minimi della fenitoina del 13%. Si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina quando si inizia o si sospende il trattamento con esomeprazolo. La somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo a pazienti in trattamento con warfarin ha evidenziato, in uno studio clinico, che i tempi di coagulazione rimanevano entro un intervallo di normalita'. Tuttavia, dopo la commercializzazione del prodotto, durante il trattamento concomitante, sono stati riportati alcuni casi isolati di innalzamento dei valori di INR di rilevanza clinica. Il monitoraggioviene raccomandato all'inizio ed al termine del trattamento concomita nte con esomeprazolo durante la terapia con warfarin o altri derivati cumarinici. Omeprazolo cosi' come esomeprazolo agisce da inibitore delCYP2C19. E' stato dimostrato che l'esomeprazolo non ha effetti clinic i rilevanti sulla farmacocinetica di amoxicillina e chinidina. Non sono state evidenziate interazioni farmacocinetiche clinicamente rilevanti negli studi a breve termine in cui e' stata valutata la somministrazione concomitante di esomeprazolo con naprossene o con rofecoxib. I risultati ottenuti da studi su soggetti sani hanno mostrato un'interazione farmacocinetica (PK)/farmacodinamica (PD) tra clopidogrel (dose di carico 300 mg/dose di mantenimento 75 mg al giorno) ed esomeprazolo (40 mg p.o. al giorno), risultante in una diminuzione media del 40% dell'esposizione al metabolita attivo del clopidogrel ed in una diminuzione media del 14% dell'inibizione massima (ADP indotta) dell'aggregazione piastrinica. E' stato riportato che i livelli sierici di tacrolimus aumentano se somministrato insieme ad esomeprazolo. In alcuni pazientie' stato rilevato un aumento della concentrazione ematica di metotres sato quando somministrato insieme ad inibitori di pompa protonica. Se il metotressato viene somministrato ad alte dosi, deve essere presa inconsiderazione una interruzione temporanea del trattamento con esomep razolo. L'esomeprazolo e' metabolizzato attraverso il CYP2C19 e il CYP3A4. Il trattamento concomitante con esomeprazolo e un inibitore del CYP3A4, claritromicina (500 mg b.i.d.) comporta un raddoppio dell'esposizione (AUC) all'esomeprazolo. La somministrazione concomitante di esomeprazolo ed un inibitore combinato del CYP2C19 e del CYP3A4 puo' portare ad un'esposizione di esomeprazolo piu' che raddoppiata. Il voriconazolo, inibitore del CYP2C19 e del CYP3A4, innalza l'AUC t dell'omeprazolo del 280%. Un adattamento della dose di esomeprazolo non e' regolarmente richiesto in entrambe le sopra menzionate situazioni, tuttavia,deve essere preso in considerazione nei pazienti con compromissione e patica grave e nei casi in cui e' indicato un trattamento a lungo termine. Farmaci noti per indurre il CYP2C19 o il CYP3A4 o entrambi (come la rifampicina e l'Erba di San Giovanni) possono portare ad una diminuzione dei livelli sierici di esomeprazolo in conseguenza di un aumentodel metabolismo di esomeprazolo.

Effetti indesiderati

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate o sospettate durante gli studi clinici condotti con esomeprazolo e dopo la commercializzazione. Nessuna di queste e' risultata dose-correlata. Frequenze: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota. Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: leucopenia, trombocitopenia; molto raro: agranulocitosi, pancitopenia. Disturbi del sistema immunitario. Raro: reazioni di ipersensibilita' quali ad esempio febbre,angioedema e reazione/shock anafilattico. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non comune: edema periferico; raro: iponatriemia; non nota: ipomagnesiemia. Grave ipomagnesiemia puo' essere correlata ad ipocalcemia e che puo' anche essere associata a ipopotassiemia. Disturbi psichiatrici. Non comune: insonnia; raro: agitazione, confusione, depressione; molto raro: aggressivita', allucinazioni. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea; non comune: capogiro, parestesia, sonnolenza; raro: disturbi del gusto Patologie dell'occhio. Raro: offuscamento della vista. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune:vertigini. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: b roncospasmo. Patologie gastrointestinali. Comune: dolore addominale, costipazione, diarrea, flatulenza, nausea/vomito; non comune: secchezzadella bocca; raro: stomatite, candidosi gastrointestinale; non nota: colite microscopica. Patologie epatobiliari. Non comune: innalzamento dei valori degli enzimi epatici; raro: epatiti con o senza ittero; molto raro: insufficienza epatica, encefalopatia nei pazienti con malattia epatica preesistente. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: dermatiti, prurito, eruzione cutanea, orticaria; raro: alopecia, fotosensibilita'; molto raro: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN). Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: frattura dell'anca, del polso o della colonna vertebrale; rare: artralgia, mialgia; molto rare: debolezza muscolare. Patologie renali e urinarie.Molto raro: nefrite interstiziale; in alcuni pazienti e' stata riport ata in concomitanza insufficienza renale. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Molto raro: ginecomastia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Raro: malessere, aumentata sudorazione. Le reazioni nel sito di somministrazione sono state principalmente osservate in uno studio con esposizione ad alte dosi per 3 giorni (72 ore). Compromissione irreversibile della visione e' stata segnalata in casi isolati di pazienti gravemente malati che hanno ricevuto omeprazolo (forma racemica) per iniezione endovenosa,specialmente in dosi elevate, ma non e' stata stabilita alcuna relazi one di causalita' con il farmaco.

Gravidanza e allattamento

Per l'esomeprazolo sono disponibili pochi dati sull'esposizione in gravidanza. Studi condotti negli animali con esomeprazolo non indicano effetti dannosi diretti o indiretti a carico dello sviluppo embriofetale. Studi condotti negli animali con la miscela racemica non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, parto o sviluppo postnatale. La prescrizione del medicinale a donne in gravidanza deve avvenire con cautela. Non e' noto se l'esomeprazolo sia escreto nel latte materno. Non sono stati condotti studi nelle donne che allattano, pertanto non deve essere usato durante l'allattamento.