Dettagli:

Nome:Esopral - 14cpr Gastr 20mg
Codice Ministeriale:035433022
Principio attivo:Esomeprazolo Magnesio Triidrato
Codice ATC:A02BC05
Fascia:A
Prezzo:7.58
Rimborso:5.9
Glutine:Senza glutine
Produttore:Bracco Spa Div.Farmaceutica
SSN:Concedibile esente per patologia
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse gastroresistenti
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +30, conservare il prodotto nella confezione originale
Scadenza:36 mesi

Denominazione

ESOPRAL COMPRESSE GASTRORESISTENTI

Formulazioni

Esopral - 14cpr Gastr 20mg
Esopral - 14cpr Gastr 40mg

Categoria farmacoterapeutica

Inibitori della pompa protonica.

Principi attivi

Esomeprazolo 20 mg o 40 mg (come magnesio triidrato).

Eccipienti

Glicerolo monostearato 40-55, iprolosa, ipromellosa, ferro ossido (compresse da 20 mg e 40 mg: rosso-bruno; compresse da 20 mg: giallo) (E 172), magnesio stearato, acido metacrilico copolimerizzato etilacrilato(1:1) dispersione al 30%, cellulosa microcristallina, paraffina sinte tica, macrogoli, polisorbato 80, crospovidone, sodio stearil fumarato,zucchero granulare (saccarosio e amido di mais), talco, diossido di t itanio (E 171), trietil citrato.

Indicazioni

Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE): trattamento dell'esofagiteda reflusso erosiva; mantenimento a lungo termine per la prevenzione delle recidive nei pazienti in cui si e' ottenuta la cicatrizzazione dell'esofagite; trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE). In associazione ad antibatterici in un appropriato regime terapeutico per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori, per laguarigione dell'ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori e pe r la prevenzione delle recidive delle ulcere peptiche nei pazienti conulcere associate a Helicobacter pylori. Guarigione delle ulcere gastr iche associate alla terapia con FANS. Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate alla terapia con FANS nei pazienti a rischio.Trattamento prolungato del risanguinamento delle ulcere peptiche, dop o prevenzione indotta dalla somministrazione endovenosa. Trattamento della sindrome di Zollinger Ellison.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' nota verso l'esomeprazolo, verso i sostituti benzimidazolici o verso qualunque altro componente della formulazione. Non deve essere usato in concomitanza con nelfinavir.

Posologia

Le compresse devono essere deglutite intere con l'aiuto di liquidi. Non masticare o frantumare le compresse. Nei pazienti che hanno difficolta' a deglutire, le compresse possono anche essere disperse in mezzo bicchiere di acqua non gassata. Non utilizzare altri liquidi in quanto si potrebbe dissolvere il rivestimento gastroresistente. Mescolare fino a disperdere la compressa e bere il liquido con i granuli immediatamente o entro 30 minuti. Sciacquare il bicchiere riempiendolo a meta' con acqua e berne il contenuto. I granuli non devono essere masticati ofrantumati. Per i pazienti che non possono deglutire, e' possibile di sperdere le compresse in acqua non gassata e somministrarle mediante un sondino gastrico. E' importante verificare attentamente l'appropriatezza della siringa e del sondino. >>Adulti e adolescenti dai 12 anni di eta'. Trattamento dell'esofagite da reflusso erosiva: 40 mg una volta al giorno per 4 settimane. In caso di esofagite non cicatrizzata o di persistenza dei sintomi si raccomanda di prolungare il trattamento per altre 4 settimane. Trattamento di mantenimento a lungo termine per la prevenzione delle recidive nei pazienti in cui si e' ottenuta la cicatrizzazione dell'esofagite: 20 mg una volta al giorno. Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE): 20 mg unavolta al giorno nei pazienti che non sono affetti da esofagite. Se il controllo sintomatologico non dovesse essere raggiunto dopo 4 settima ne di terapia, il paziente deve eseguire ulteriori indagini cliniche. Una volta risolta la sintomatologia, il successivo controllo dei sintomi puo' essere ottenuto assumendo 20 mg una volta al giorno. Negli adulti puo' essere adottato un regime di assunzione di 20 mg una volta algiorno al bisogno, quando necessario. Nei pazienti trattati con FANS a rischio di sviluppo di ulcere gastriche e duodenali, non e' raccomandato il successivo controllo dei sintomi adottando un regime di assunzione al bisogno. >>Adulti. In associazione ad antibatterici in un appropriato regime terapeutico per l'eradicazione dell'Helicobacter pylorie per la garigione dell'ulcera duodenale associata a Helicobacter pyl ori e per la prevenzione delle recidive delle ulcere peptiche nei pazienti con ulcere associate a Helicobacter pylori: 20 mg con 1 g di amoxicillina e 500 mg di claritromicina, 2 volte al giorno per 7 giorni. >>Pazienti che richiedono un trattamento continuativo con FANS. Guarigione delle ulcere gastriche associate alla terapia con FANS: 20 mg una volta al giorno per 4-8 settimane. Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate alla terapia con FANS nei pazienti a rischio: 20mg una volta al giorno. >>Trattamento prolungato del risanguinamento delle ulcere peptiche, dopo prevenzione indotta dalla somministrazioneendovenosa 40 mg una volta al giorno per 4 settimane dopo prevenzione indotta dalla somministrazione e.v. del risanguinamento delle ulcere peptiche. >>Trattamento della sindrome di Zollinger Ellison: 40 mg duevolte al giorno. Il dosaggio deve essere adattato individualmente ed il trattamento proseguito sino a quando clinicamente indicato. Sulla base dei dati clinici disponibili, la maggior parte dei pazienti puo' essere controllata con dosi da 80 a 160 mg al giorno di esomeprazolo. Dosi superiori a 80 mg/die devono essere suddivise in due somministrazioni giornaliere. Bambini con meno di 12 anni di eta': non deve essere impiegato, in quanto non sono disponibili dati a riguardo. Pazienti con compromissione della funzionalita' renale: non sono necessari adattamenti di dose. In considerazione della limitata esperienza clinica, i pazienti con grave insufficienza renale devono essere trattati con cautela. Pazienti con compromissione della funzionalita' epatica: non e' richiesto nessun adattamento della dose. Nei pazienti con compromissione epatica grave non deve essere superata la dose massima di 20 mg. Anziani: non sono necessari adattamenti della dose.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C. Tenere il flacone ben chiuso per proteggere il medicinale dall'umidita'. Conservare nel blister originale per proteggere il medicinale dall'umidita'.

Avvertenze

In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (es. significativa perditadi peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o me lena) e quando si sospetta o e' confermata la presenza di un'ulcera gastrica, la natura maligna dell'ulcera deve essere esclusa in quanto laterapia potrebbe alleviare i sintomi e ritardare la diagnosi. Pazient i trattati per un lungo periodo (in particolare quelli sottoposti a trattamento per piu' di un anno) devono essere controllati regolarmente.Nei pazienti che seguono questo regime terapeutico devono essere tenu te in considerazione le implicazioni dovute alle fluttuazioni delle concentrazioni plasmatiche di esomeprazolo per le interazioni con altri farmaci. Nei pazienti a cui viene prescritto esomeprazolo per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori devono essere tenute in considerazionele possibili interazioni con tutti i componenti della triplice terapi a. La claritromicina e' un potente inibitore del CYP3A4, quindi controindicazioni ed interazioni della claritromicina devono essere prese inconsiderazione qualora la triplice terapia venga instaurata in pazien ti gia' in trattamento con altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP3A4, come cisapride. Questo medicinale contiene saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, damalassorbimento di glucosio-galattosio o da insufficienza di sucrasi- isomaltasi non devono assumere questo medicinale. Il trattamento con gli inibitori di pompa protonica puo' portare ad un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, come ad esempio quelle da Salmonella e Campylobacter. La co-somministrazione di esomeprazolo e atazanavir non e' raccomandata. Se l'associazione di atazanavir con un inibitore di pompa protonica e' inevitabile, si raccomanda uno stretto monitoraggio clinico in associazione ad un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; la dose di esomeprazolo non deve superare i 20 mg. Esomeprazolo, come tutti i farmaci acido-bloccanti, puo' ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo-o acloridria. Questo deve essere preso in considerazione in pazienti in terapia a lungo termine con riserve corporee ridotte o con fattori di rischio per ridotto assorbimento della vitamina B12. L'esomeprazolo e' un inibitore del CYP2C19. All'inizio o alla fine del trattamento con esomeprazolo deve essere considerata la potenziale interazione con farmaci metabolizzati dal CYP2C19. E' stata osservata un'interazione tra clopidogrel e esomeprazolo. La rilevanza clinica di questa interazione e' incerta. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l'uso concomitante di esomeprazolo e clopidogrel. E' stato osservatoche gli inibitori di pompa protonica (PPI) come esomeprazolo, in pazi enti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possonocausare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomagnesiemia includo no stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestare in modo insidiosoed essere trascurati. L'ipomagnesiemia nella maggior parte dei pazien ti, migliora dopo l'assunzione di magnesio e la sospensione dell'inibitore di pompa protonica. Gli operatori sanitari devono considerare l'eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (es. diuretici). Gli inibitori di pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (> 1 anno), potrebbero causare un lieve aumento di rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere un'adeguata quantita' di vitamina D e calcio. Un aumentato livello di Cromogranina A (CgA) puo' interferire con le indagini per i tumori neuroendocrini. Per evitare questa interferenza, il trattamento con esomeprazolo deve essere interrotto per almeno 5 giorni prima delladeterminazione di CgA.

Interazioni

La soppressione dell'acidita' gastrica correlata al trattamento con esomeprazolo e altri inibitori di pompa protonica puo' diminuire o aumentare l'assorbimento di prodotti medicinali con assorbimento gastrico pH dipendente. Come osservato con altri medicinali che riducono l'acidita' intragastrica, l'assorbimento di prodotti medicinali come ketoconazolo, itraconazolo ed erlotinib puo' diminuire e l'assorbimento di digossina puo' aumentare durante il trattamento con esomeprazolo. La tossicita' da digossina e' stata segnalata raramente. Tuttavia, si deve usare cautela quando esomeprazolo viene somministrato a dosi elevate neipazienti anziani. Sono state segnalate interazioni tra omeprazolo e a lcuni inibitori della proteasi. La rilevanza clinica e i meccanismi ditali interazioni non sono sempre noti. Un aumento del pH gastrico dur ante il trattamento con omeprazolo puo' modificare l'assorbimento degli inibitori della proteasi. Altri possibili meccanismi di interazione avvengono attraverso inibizione del CYP2C19. E' stata segnalata una diminuzione dei livelli sierici di atazanavir e nelfinavir quando somministrati con omeprazolo e pertanto la somministrazione concomitante none' raccomandata. Il trattamento con omeprazolo 20 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizione di darunavir (in co-somministrazione con rit onavir) e amprenavir (in co-somministrazione con ritonavir). Il trattamento con esomeprazolo 20 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizionedi amprenavir (con e senza co-somministrazione di ritonavir). Il trat tamento con omeprazolo 40 mg/die non ha avuto effetti sull'esposizionedi lopinavir (in co-somministrazione con ritonavir). La co-somministr azione di esomeprazolo e atazanavir non e' raccomandata e la co-somministrazione di esomeprazolo e nelfinavir e' controindicata a causa degli effetti farmacodinamici e delle proprieta' farmacocinetiche simili di omeprazolo ed esomeprazolo. L'esomeprazolo inibisce il suo principale enzima metabolizzante, il CYP2C19. Quando e' associato ad altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP2C19, come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina, ecc., le concentrazioni plasmatichedi questi farmaci potrebbero essere aumentate e potrebbe rendersi nec essaria una riduzione delle dosi. Cio' va tenuto in particolare considerazione quando l'esomeprazolo viene prescritto al bisogno. La somministrazione concomitante di esomeprazolo 30 mg promuove una riduzione del 45% della clearance del diazepam, substrato del CYP2C19. La somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo promuove nei pazienti epilettici un innalzamento dei livelli plasmatici di minimi della fenitoina del 13%. Si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina quando si inizia o si sospende il trattamento con esomeprazolo. La somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo a pazienti in trattamento con warfarin ha evidenziato, in uno studio clinico, che i tempi di coagulazione rimanevano entro un intervallo di normalita'. Tuttavia, dopo la commercializzazione del prodotto, durante il trattamento concomitante, sono stati riportati alcuni casi isolati di innalzamento dei valori di INR di rilevanza clinica. Il monitoraggioviene raccomandato all'inizio ed al termine del trattamento concomita nte con esomeprazolo durante la terapia con warfarin o altri derivati cumarinici. Omeprazolo cosi' come esomeprazolo agisce da inibitore delCYP2C19. E' stato dimostrato che l'esomeprazolo non ha effetti clinic i rilevanti sulla farmacocinetica di amoxicillina e chinidina. Non sono state evidenziate interazioni farmacocinetiche clinicamente rilevanti negli studi a breve termine in cui e' stata valutata la somministrazione concomitante di esomeprazolo con naprossene o con rofecoxib. I risultati ottenuti da studi su soggetti sani hanno mostrato un'interazione farmacocinetica (PK)/farmacodinamica (PD) tra clopidogrel (dose di carico 300 mg/dose di mantenimento 75 mg al giorno) ed esomeprazolo (40 mg p.o. al giorno), risultante in una diminuzione media del 40% dell'esposizione al metabolita attivo del clopidogrel ed in una diminuzione media del 14% dell'inibizione massima (ADP indotta) dell'aggregazione piastrinica. E' stato riportato che i livelli sierici di tacrolimus aumentano se somministrato insieme ad esomeprazolo. In alcuni pazientie' stato rilevato un aumento della concentrazione ematica di metotres sato quando somministrato insieme ad inibitori di pompa protonica. Se il metotressato viene somministrato ad alte dosi, deve essere presa inconsiderazione una interruzione temporanea del trattamento con esomep razolo. L'esomeprazolo e' metabolizzato attraverso il CYP2C19 e il CYP3A4. Il trattamento concomitante con esomeprazolo e un inibitore del CYP3A4, claritromicina (500 mg b.i.d.) comporta un raddoppio dell'esposizione (AUC) all'esomeprazolo. La somministrazione concomitante di esomeprazolo ed un inibitore combinato del CYP2C19 e del CYP3A4 puo' portare ad un'esposizione di esomeprazolo piu' che raddoppiata. Il voriconazolo, inibitore del CYP2C19 e del CYP3A4, innalza l'AUC t dell'omeprazolo del 280%. Un adattamento della dose di esomeprazolo non e' regolarmente richiesto in entrambe le sopra menzionate situazioni, tuttavia,deve essere preso in considerazione nei pazienti con compromissione e patica grave e nei casi in cui e' indicato un trattamento a lungo termine. Farmaci noti per indurre il CYP2C19 o il CYP3A4 o entrambi (come la rifampicina e l'Erba di San Giovanni) possono portare ad una diminuzione dei livelli sierici di esomeprazolo in conseguenza di un aumentodel metabolismo di esomeprazolo.

Effetti indesiderati

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate o sospettate durante gli studi clinici condotti con esomeprazolo e dopo la commercializzazione. Nessuna di queste e' risultata dose-correlata. Frequenze: molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota. Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: leucopenia, trombocitop enia; molto raro: agranulocitosi, pancitopenia. Disturbi del sistema immunitario. Raro: reazioni di ipersensibilita' quali ad esempio febbre, angioedema e reazione/shock anafilattico. Disturbi del metabolismo edella nutrizione. Non comune: edema periferico; raro: iponatriemia; n on nota: ipomagnesiemia. Grave ipomagnesiemia puo' essere correlata adipocalcemia e che puo' anche essere associata a ipopotassiemia. Distu rbi psichiatrici. Non comune: insonnia; raro: agitazione, confusione, depressione; molto raro: aggressivita', allucinazioni. Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea; non comune: capogiro, parestesia, sonnolenza; raro: disturbi del gusto Patologie dell'occhio. Raro: offuscamento della vista. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: vertigini. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: broncospasmo. Patologie gastrointestinali. Comune: dolore addominale, costipazione, diarrea, flatulenza, nausea/vomito; non comune: secchezza della bocca; raro: stomatite, candidosi gastrointestinale; non nota:colite microscopica. Patologie epatobiliari. Non comune: innalzamento dei valori degli enzimi epatici; raro: epatiti con o senza ittero; mo lto raro: insufficienza epatica, encefalopatia nei pazienti con malattia epatica preesistente. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: dermatiti, prurito, eruzione cutanea, orticaria; raro:alopecia, fotosensibilita'; molto raro: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN). Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: frattura dell'anca, del polso o della colonna vertebrale; rare: artralgia,mialgia; molto rare: debolezza muscolare. Patologie renali e urinarie . Molto raro: nefrite interstiziale; in alcuni pazienti e' stata riportata in concomitanza insufficienza renale. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Molto raro: ginecomastia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Raro: malessere, aumentata sudorazione.

Gravidanza e allattamento

I dati clinici sull'esposizione in gravidanza sono insufficienti. Con omeprazolo, miscela racemica, non sono state osservate malformazioni oeffetti fetotossici negli studi epidemiologici condotti su un vasto n umero di donne in gravidanza. Studi condotti negli animali con esomeprazolo non indicano effetti dannosi diretti o indiretti a carico dello sviluppo embriofetale. Studi condotti negli animali con la miscela racemica non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, parto o sviluppo postnatale. La prescrizione del farmaco a donne in gravidanza deve avvenire con cautela. Non e' noto se l'esomeprazolo sia escreto nel latte materno. Non sono stati condotti studi nelle donne che allattano, pertanto non deve essere usato durante l'allattamento.