Dettagli:

Nome:Esmeron - Ev 10fl 50mg/5ml
Codice Ministeriale:029209057
Principio attivo:Rocuronio Bromuro
Codice ATC:M03AC09
Fascia:H
Prezzo:69.98
Produttore:Msd Italia Srl
SSN:Non concedibile
Ricetta:OSP1 - uso ospedaliero art.92 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco solo uso ospedaliero
Forma:Soluzione iniettabile
Contenitore:Flacone
Iva:10%
Temp. Conservazione:Da +2 a +8 e al riparo dalla luce
Scadenza:36 mesi

Denominazione

ESMERON 10 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE PER USO ENDOVENOSO

Formulazioni

Esmeron - Ev 10fl 10ml 10mg/Ml
Esmeron - Ev 10fl 50mg/5ml

Categoria farmacoterapeutica

Miorilassanti ad azione periferica.

Principi attivi

Bromuro di rocuronio 10 mg/ml.

Eccipienti

Sodio acetato (regolatore del pH), cloruro di sodio, acido acetico (regolatore del pH), acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

E' indicato in pazienti adulti e pediatrici (da neonati a termine ad adolescenti [da 0 a <18 anni]) come coadiuvante in anestesia generale per facilitare l'intubazione endotracheale durante l'induzione standarded ottenere il rilassamento dei muscoli scheletrici nel corso dell'in tervento chirurgico. Negli adulti e' inoltre indicato per facilitare l'intubazione endotracheale durante l'induzione in sequenza rapida e come coadiuvante nelle unita' di terapia intensiva (ICU) per facilitare l'intubazione e la ventilazione meccanica.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al rocuronio, agli ioni bromuro o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Posologia

Somministrare per via endovenosa sia come bolo che come infusione continua. Nello stabilire la dose devono essere prese in considerazione iltipo di anestesia, la durata prevista dell'intervento, il metodo di s edazione e la durata prevista della ventilazione meccanica, la possibile interazione con altri farmaci che vengono somministrati in concomitanza e le condizioni del paziente. Si consiglia l'uso di una tecnica di monitoraggio neuromuscolare adeguata per valutare il blocco neuromuscolare e il recupero. Gli anestetici per inalazione potenziano l'effetto di blocco neuromuscolare indotto dal medicinale. Comunque, questo potenziamento diventa clinicamente rilevante nel corso dell'anestesia, quando le sostanze volatili hanno raggiunto le concentrazioni tissutali necessarie per questa interazione. Di conseguenza, gli aggiustamentiposologici devono essere fatti somministrando dosi di mantenimento pi u' piccole ad intervalli meno frequenti o usando velocita' di infusione inferiori in caso di interventi di lunga durata (oltre 1 ora) in anestesia inalatoria. >>Interventi chirurgici. Intubazione endotracheale:la dose standard per l'intubazione durante l'anestesia standard e' pa ri a 0,6 mg/Kg di peso corporeo di bromuro di rocuronio che in quasi tutti i pazienti e' sufficiente ad instaurare entro 60 secondi le condizioni adatte per l'intubazione. Per facilitare l'intubazione endotracheale durante l'induzione dell'anestesia in sequenza rapida si consiglia una dose pari a 1,0 mg/kg di peso corporeo di bromuro di rocuronio che in quasi tutti i pazienti e' sufficiente ad instaurare entro 60 secondi le condizioni adatte per l'intubazione. Se per l'induzione dell'anestesia in sequenza rapida si somministra bromuro di rocuronio alla dose di 0,6 mg/kg di peso corporeo, si raccomanda di attendere 90 secondi prima di intubare il paziente. Per l'impiego del bromuro di rocuronio durante l'induzione dell'anestesia in sequenza rapida nelle pazienti sottoposte al taglio cesareo. In sede operatoria sono state somministrate dosi iniziali fino a 2 mg/kg di peso corporeo senza che venissero osservati effetti avversi a livello cardiovascolare. L'impiego di dosaggi elevati di bromuro di rocuronio riduce il tempo di latenza e prolunga la durata d'azione. Dosi di mantenimento: 0,15 mg/Kg di peso corporeo di bromuro di rocuronio; in caso di anestesia inalatoria a lungotermine, la dose va ridotta a 0,075-0,1 mg/kg di peso corporeo. Le do si di mantenimento devono essere somministrate quando l'ampiezza dellarisposta alla stimolazione neuromuscolare e' tornata al 25% del valor e di controllo, o quando sono presenti 2 o 3 risposte alla stimolazione con treno di quattro stimoli (TOF). >>Infusione continua: se il bromuro di rocuronio viene somministrato in infusione continua, si raccomanda di dare una dose di carico pari a 0,6 mg/Kg di peso corporeo e, aiprimi segni di recupero dal blocco neuromuscolare, di iniziarne la so mministrazione per infusione. La velocita' di infusione deve essere regolata in maniera tale da mantenere l'ampiezza della risposta neuromuscolare al 10% del valore di controllo o da mantenere 1 o 2 risposte alla stimolazione TOF. Negli adulti, la velocita' d'infusione necessariaa mantenere il blocco neuromuscolare a questi livelli, varia da 0,3 a 0,6 mg/kg di peso corporeo.h^-1 in caso di anestesia endovenosa e da 0,3 a 0,4 mg/kg di peso corporeo.h^-1 nel caso dell'anestesia inalatoria. Si raccomanda di monitorare continuamente il blocco neuromuscolare, poiche' la velocita' d'infusione varia da paziente a paziente e a seconda della tecnica usata per l'anestesia. Pazienti pediatrici Per i neonati (0-27 giorni), i lattanti (28 giorni-2 mesi), i bambini piccoli(3-23 mesi), i bambini (2-11 anni) e gli adolescenti (12-17 anni) la dose consigliata per l'intubazione durante l'anestesia standard e la dose di mantenimento sono simili a quelle consigliate per l'adulto. Tuttavia, la durata di azione della singola dose per l'intubazione sara' piu' lunga nei neonati e nei lattanti rispetto a quanto avviene nei bambini. Per l'infusione continua in pediatria, salvo che nel caso dei bambini (2-11 anni), le velocita' di infusione sono le stesse usate perl'adulto. Nel caso dei bambini (2-11 anni) si consiglia pertanto di p artire con la stessa velocita' iniziale di infusione usata per gli adulti e quindi di regolarla successivamente in modo da mantenere l'ampiezza della risposta neuromuscolare al 10% del valore di controllo o da mantenere 1 o 2 risposte alla stimolazione TOF durante l'intervento. Nei pazienti pediatrici l'esperienza con il bromuro di rocuronio per l'induzione dell'anestesia in sequenza rapida e' limitata; si sconsigliadunque l'uso del bromuro di rocuronio per agevolare l'intubazione end otracheale durante l'induzione in sequenza rapida. Pazienti geriatricie pazienti con malattie epatiche e/o delle vie biliari e/o insufficie nza renale: 0,6 mg/kg di peso corporeo di bromuro di rocuronio. Nel caso di induzione dell'anestesia in sequenza rapida nei pazienti per i quali si prevede una durata d'azione prolungata deve essere consideratauna dose da 0,6 mg/kg di peso corporeo. La dose di mantenimento consi gliata per questa categoria di pazienti e' pari a 0,075-0,1 mg/kg di peso corporeo di bromuro di rocuronio, con una velocita' di infusione pari a 0,3-0,4 mg/kg di peso corporeo.h^-1. Pazienti sovrappeso ed obesi: il dosaggio deve essere ridotto prendendo in considerazione il pesocorporeo ideale. >>Procedure di Terapia Intensiva Intubazione endotra cheale: si faccia riferimento alle medesime dosi sopra indicate a proposito degli interventi chirurgici. Dosi di mantenimento: si raccomandala somministrazione di una dose di carico iniziale di bromuro di rocu ronio pari a 0,6 mg/kg di peso corporeo, seguita dall'infusione continua non appena l'ampiezza della risposta si riporta al 10% o a partire dal momento della ricomparsa di 1 o 2 risposte alla stimolazione TOF. Il dosaggio deve sempre essere titolato in relazione all'effetto osservato in ogni singolo paziente. Nei pazienti adulti, la velocita' di infusione iniziale consigliata per il mantenimento di un blocco neuromuscolare dell'80-90% (presenza di 1 o 2 risposte alla stimolazione TOF) e' pari a 0,3-0,6 mg/kg di peso corporeo.h^-1 per la prima ora di somministrazione, e dovra' poi essere ridotta nelle successive 6-12 ore inbase alla risposta individuale. Trascorso questo periodo, la dose ind ividuale necessaria rimane relativamente costante in ciascun paziente individuale. Per assicurare il controllo ottimale del paziente e' vivamente consigliato il monitoraggio della trasmissione neuromuscolare. E' stata studiata la somministrazione per un periodo fino a 7 giorni. Il medicinale non e' indicato per facilitare la ventilazione meccanica in terapia intensiva nei pazienti pediatrici e geriatrici, poiche' mancano dati su sicurezza ed efficacia.

Conservazione

Conservare tra 2 gradi C -8 gradi C e al buio. Puo' essere conservato da 8 gradi C a 30 gradi C per 3 mesi prima della sua scadenza.

Avvertenze

E' indispensabile la respirazione artificiale fino a quando non si ripristina la respirazione spontanea. E' importante prevedere le eventuali difficolta' di intubazione, specie se il medicinale viene impiegato nell'ambito di una tecnica di induzione in sequenza rapida. In caso didifficolta' di intubazione caratterizzata da necessita' clinica di im mediata inversione del blocco neuromuscolare indotto da rocuronio, si deve considerare l'uso di sugammadex. Sono stati segnalati casi di curarizzazione residua. Si raccomanda di estubare il paziente soltanto dopo che questi si sia sufficientemente ripreso dal blocco neuromuscolare. Occorre inoltre considerare altri fattori (es. le eventuali interazioni farmacologiche o le condizioni del paziente) in grado di provocare una curarizzazione residua dopo l'estubazione in fase postoperatoria. Qualora non faccia gia' parte della normale prassi clinica, si consideri l'uso di agenti antagonizzanti (come sugammadex o inibitori dell'acetilcolinesterasi), specie nei casi in cui e' piu' probabile il verificarsi di una curarizzazione residua. A seguito della somministrazione di miorilassanti possono verificarsi reazioni anafilattiche. Devono essere sempre prese le necessarie precauzioni per trattare tali reazioni. Specie nel caso di precedenti reazioni anafilattiche ai miorilassanti, devono essere adottate precauzioni particolari dal momento che sono stati segnalati casi di allergie crociate ai miorilassanti. Onde evitare il possibile prolungamento del blocco neuromuscolare e/o il sovradosaggio, in corso di somministrazione di miorilassanti e' raccomandato il monitoraggio della trasmissione neuromuscolare. I pazienti devono inoltre ricevere un'adeguata analgesia e sedazione. La dose dei miorilassanti deve poi essere titolata in base alla risposta individuale da o sotto la supervisione di un medico esperto che conosca l'azione ditali medicinali e le appropriate tecniche di monitoraggio neuromuscol are. E' stata regolarmente segnalata l'insorgenza di miopatia a seguito della somministrazione a lungo termine di altri miorilassanti non depolarizzanti in Unita' di Terapia Intensiva, in associazione alla terapia con corticosteroidi. Pertanto, nei pazienti trattati con corticosteroidi e miorilassanti, si deve limitare il piu' possibile il periodo di impiego di questi ultimi. Se per l'intubazione viene usato suxametonio, la somministrazione deve essere rinviata fino a quando il paziente non si e' clinicamente ripreso dal blocco neuromuscolare indotto dalsuxametonio. Dal momento che il rocuronio viene escreto con le urine e con la bile, esso deve essere usato con cautela in pazienti con malattie epatiche e/o biliari clinicamente significative e/o con insufficienza renale. In questi pazienti e' stato osservato un prolungamento dell'azione del bromuro di rocuronio con dosi da 0,6 mg /kg di peso corporeo. Condizioni associate ad un prolungato tempo di circolo quali malattie cardiovascolari, eta' avanzata e stato edematoso che comportano un aumento del volume di distribuzione, possono contribuire ad un prolungamento del tempo di latenza. Anche la durata d'azione puo' risultare prolungata per via della ridotta clearance plasmatica. Il medicinaledeve essere usato con estrema cautela in pazienti con malattie neurom uscolari o dopo poliomielite, poiche' in questi casi la risposta ai miorilassanti puo' essere considerevolmente alterata. L'ampiezza e l'orientamento di questa alterazione possono variare notevolmente. Poiche' nei pazienti affetti da miastenia grave o sindrome miastenica (Eaton-Lambert), la somministrazione di piccole dosi puo' produrre un effetto profondo, il medicinale deve essere titolato in base alla risposta ottenuta. Durante interventi chirurgici in condizioni di ipotermia, l'effetto di blocco neuromuscolare indotto dal medicinale aumenta di intensita' e durata. Il farmaco puo' indurre, nei pazienti obesi, un prolungamento della durata d'azione e del tempo di recupero spontaneo quando le dosi somministrate vengono calcolate sulla base del peso corporeo effettivo. Dal momento che i pazienti ustionati possono sviluppare resistenza ai miorilassanti non depolarizzanti, si raccomanda la titolazione del dosaggio in base alla risposta osservata. Condizioni che possono aumentare gli effetti del medicinale: ipopotassiemia (es. dopo graviepisodi di vomito, diarrea e terapia con diuretici), ipermagnesemia, ipocalcemia (dopo trasfusioni massive), ipoproteinemia, disidratazione, acidosi, ipercapnia, cachessia. E' dunque necessario correggere, se possibile, gravi stati di squilibrio elettrolitico, di alterazione delpH ematico o di disidratazione.

Interazioni

I seguenti medicinali hanno evidenziato un'influenza sull'intensita' e/o sullla durata d'azione dei medicinali miorilassanti non depolarizzanti. >>Potenziamento dell'effetto: dopo l'intubazione con suxametonio;l'assunzione concomitante a lungo termine con corticosteroidi nelle U nita' di Terapia Intensiva puo' indurre miopatia o un prolungamento della durata del blocco neuromuscolare; elevate dosi di tiopentale, metoesital, chetamina, fentanil, gammaidrossi-butirrato, etomidate e propofolo; altri agenti bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti; anestetici (alotano, etere, enflurano, metossiflurano, ciclopropano). Gli anestetici alogenati volatili potenziano il blocco muscolare indotto dalmedicinale. L'effetto diviene evidente solamente con le dosi di mante nimento. E' anche possibile che venga inibita l'azione antagonizzante del blocco degli inibitori dell'acetilcolinesterasi. Altri farmaci chepossono indurre un potenziamento dell'effetto: antibiotici (aminoglic osidi, lincosamidi, polipeptidi, acilaminopenicilline. Tetracicline, dosi elevate di metonidazolo); diuretici, tiamina, farmaci MAO-inibitori, chinidina e il suo isomero chinina, protamina farmaci bloccanti adrenergigi, sali di magnesio, calcioantagonisti, sali di litio, anestetici locali (lidocaina e.v., bupivacaina per via epidurale) e somministrazione acuta di fenitoina e beta-bloccanti. Sono stati segnalati casi di ricurarizzazione a seguito della somministrazione postoperatoria dichinidina, chinina, sali di magnesio e dei seguenti antibiotici: amin oglicosidi, lincosamidi, polipeptidi e acilaminopenicilline. >>Diminuzione dell'effetto: neostigmina, edrofonio, piridostigmina, derivati aminopiridinici; precedente somministrazione cronica di fenitoina o carbamazepina; noradrenalina, azatioprina (solo effetto transitorio e limitato), teofillina, cloruro di calcio, cloruro di potassio; inibitori delle proteasi (gabexato, ulinastatina). >>Effetto variabile: la somministrazione di altri miorilassanti non depolarizzanti in associazione al medicinale puo' indurre l'attenuazione o il potenziamento del blocconeuromuscolare, a seconda dell'ordine con cui vengono somministrati e del tipo di miorilassante impiegato; la somministrazione di suxameton io successiva a quella del farmaco puo' dar luogo al potenziamento o all'attenuazione dell'effetto di blocco neuromuscolare indotto dal medicinale. >>Effetto del medicinale su altri medicinali: l'associazione con lidocaina puo' indurre una riduzione del tempo di latenza della lidocaina. Pazienti pediatrici: non sono stati condotti formali studi di interazione. Le interazioni per gli adulti e le relative avvertenze speciali e precauzioni d'impiego sopra riportate devono essere tenute inconsiderazione anche per i pazienti pediatrici.

Effetti indesiderati

Le reazioni avverse al medicinale osservate piu' comunemente comprendono dolore e/o reazioni nel sito di iniezione, alterazioni dei segni vitali e prolungato blocco muscolare. Disturbi del sistema immunitario. Molto raro (<1/10.000): ipersensibilita', reazione anafilattica, reazione anafilattoide, shock anafilattico, shock anafilattoide. Patologie del sistema nervoso. Non comune/raro (<1/100, >1/10.000): paralisi flaccida. Patologie cardiache. Non comune/raro: tachicardia. Patologie vascolari. Non comune/raro: ipotensione; molto raro: collasso circolatorio e shock, vampate di calore. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Molto raro: broncospasmo. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Molto raro: edema angioneurotico, orticaria, dermatite, eruzione cutanea eritematosa. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Molto raro: debolezza muscolare, miopatia steroidea. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune/raro: farmaco inefficace, risposta terapeutica diminuita, risposta terapeutica aumentata, dolore in sede di iniezione, reazioni in sede di iniezione; molto raro: edema della faccia. Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura. Non comune/raro: blocco neuromuscolare prolungato Risveglio ritardato dall'anestesia; molto raro: complicazione respiratoria di anestesia. Sebbene molto rare sono state descritte reazioni anafilattiche gravi ai miorilassanti. Le reazioni anafilattiche/anafilattoidi sono: broncospasmo, alterazioni a livello cardiovascolare (es. ipotensione, tachicardia, collassocircolatorio, shock) e alterazioni cutanee (es. angioedema, orticaria ). Tali reazioni hanno avuto in alcuni casi esito letale. Poiche' i miorilassanti possono indurre la liberazione di istamina sia a livello locale in sede di iniezione che a livello sistemico, quando si somministrano questi medicinali, si deve sempre tenere in considerazione la possibile insorgenza di prurito e reazioni eritematose nel sito d'iniezione e/o reazioni istaminoidi (anafilattoidi) generalizzate (si veda anche quanto detto sopra a proposito delle reazioni anafilattiche). La reazione avversa piu' frequente della classe dei miorilassanti non depolarizzanti e' il protrarsi dell'azione farmacologica del composto oltre il periodo di tempo necessario. Gli effetti possono andare dalla debolezza dei muscoli scheletrici fino a una profonda e prolungata paralisi degli stessi che puo' indurre insufficienza respiratoria o apnea. Sono stati segnalati casi di miopatia in seguito all'uso di diversi medicinali miorilassanti in Unita' di Terapia Intensiva in associazione acorticosteroidi. Durante l'induzione dell'anestesia in sequenza rapid a e' stato riportato dolore in sede di iniezione, soprattutto nei casiin cui il paziente non aveva ancora completamente perso conoscenza ed in particolare quando per l'induzione e' stato utilizzato il propofol .

Gravidanza e allattamento

Non sono disponibili dati clinici relativi all'esposizione al bromuro di rocuronio in gravidanza. Da studi su animali non emergono effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. E' necessaria cautela nel prescrivere il medicinale a donne in stato di gravidanza. Taglio cesareo Nelle pazienti sottoposte a taglio cesareo, il medicinale puo' essere impiegato come parte della tecnica di induzione in sequenza rapida, a condizione che non si prevedano difficolta' di intubazione e che vengasomministrata una dose sufficiente di anestetico oppure dopo aver ese guito l'intubazione previa somministrazione di suxametonio. Somministrato in dosi pari a 0,6 mg/kg di peso corporeo, si e' dimostrato sicuronelle partorienti sottoposte a taglio cesareo. Il farmaco non influis ce sul punteggio di Apgar, sul tono muscolare fetale o sull'adattamento cardiorespiratorio. L'analisi del sangue del cordone ombelicale indica che il bromuro di rocuronio attraversa la placenta solo in minima parte senza dar luogo ad effetti clinici avversi osservabili a carico del neonato. Nelle pazienti sottoposte a taglio cesareo si consiglia diutilizzare solo una dose da 0,6 mg/kg di peso corporeo.La reversibili ta' del blocco neuromuscolare indotto dai miorilassanti puo' essere inibita o non soddisfacente nelle pazienti trattate con sali di magnesioper tossiemia gravidica, poiche' i sali di magnesio aumentano il bloc co neuromuscolare; la dose deve essere ridotta ed attentamente adattata in relazione alla risposta alla stimolazione. Allattamento: non e' noto se il prodotto venga escreto nel latte umano. Studi condotti su animali hanno riscontrato concentrazioni insignificanti nel latte della madre. Da studi su animali non emergono effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. Somministrare alle donne che allattano soltantose i benefici superano i rischi.