Dettagli:

Nome:Eptadone - Im 5f 1ml 10mg
Codice Ministeriale:006105011
Principio attivo:Metadone Cloridrato
Codice ATC:N07BC02
Fascia:H
Prezzo:2.94
Doping:Proibito solo in gara
Stupefacente:Tabella medicinali sez. A - DL 36 20/3/2014
Produttore:Molteni & C. F.Lli Alitti Spa
SSN:Non concedibile
Ricetta:OSP1 - uso ospedaliero art.92 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco solo uso ospedaliero
Forma:Soluzione iniettabile
Contenitore:Fiale
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:60 mesi

Formulazioni

Eptadone - Im 5f 1ml 10mg

Categoria farmacoterapeutica

Farmaci utilizzati nei disturbi da dipendenza.

Indicazioni

Forme orali: sindromi dolorose di entita' severa in pazienti che non rispondono piu' ad un trattamento sequenziale con farmaci analgesici, antinfiammatori non steroidei, oppioidi deboli. Trattamento di dissuefazione da narcotico stupefacenti. Il trattamento disintossicante ed il trattamento di mantenimento devono essere eseguiti sotto controllo medico. Se il metadone viene somministrato per il trattamento dell'eroino-dipendenza per piu' di tre settimane, il procedimento passa dal trattamento della sindrome acuta d'astinenza alla terapia di mantenimento. Forme iniettive: per il trattamento sintomatico dei dolori intensi, soprattutto di natura neoplastica e post-operatoria.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' verso i componenti del prodotto o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Stipsi grave. Cardiopatie organiche. Compromissione della funzionalita' epatica e renale grave. Diabete non compensato. Porfiria. Allattamento. Ipotensione. Ipertensione intracranica. Traumi cranioencefalici. Attacco asmatico acuto. Broncopneumopatie croniche ostruttive. Insufficienza respiratoria. Cuore polmonare. Ipovolemia. Il metadone e' controindicato in gravidanza, per i possibili effetti sullo sviluppo fetale. Il metadone non e' indicato nell'analgesia ostetrica poiche' la sua lunga durata d'azione aumenta la probabilita' di depressione respiratoria nel neonato. Il metadone non e' raccomandato come analgesico nei bambini dato che l'esperienza clinica documentata e' stata insufficiente a stabilire uno schema di dosaggio adatto per i soggetti in eta' pediatrica. In presenza di un'evidente incapacita' della tossicodipendente gravida di sospendere l'uso di eroina, il medico puo' decidere l'attuazione di un trattamento di mantenimento con metadone. Tale trattamento deve essere protratto fino al termine della gravidanza a dosaggi tendenzialmente stabili, allo scopo di evitare l'eventuale comparsa di sintomi di astinenza nella madre e nel feto. Qualora necessario, e' possibile aumentare le dosi di metadone durante le ultime fasi della gravidanza per mantenere adeguato il livello di farmaco ed evitare cosi' un eventuale abbandono della terapia. Tuttavia, come per ogni altro trattamento farmacologico, dovranno essere attentamente valutati gli aspetti di rischio e di beneficio che esso comporta. La riduzione del farmaco, se indispensabile, dovra' essere molto graduale, dovendosi evitare l'insorgenza di sintomi di astinenza. L'eventuale sospensione del trattamento, per la quale e' indispensabile la supervisione di uno specialista ostetrico, deve essere effettuata non prima della 14 settimana di gestazione e non dopo la 32 onde evitare, rispettivamente, il rischio di aborto e di parto pre-termine.

Posologia

Forme orali: per il sollievo del dolore, la posologia deve essere regolata a seconda della gravita' del dolore e della risposta del paziente. Talvolta, in caso di dolore eccezionalmente intenso o nei pazienti che sono diventati tolleranti all'effetto analgesico dei narcotici, puo' essere necessario superare la dose usuale raccomandata. La posologiamedia per gli adulti varia da 5 a 20 mg una o piu' volte al giorno, s econdo le indicazioni del medico. Per il trattamento degli stati di tossicodipendenza da oppioidi, il farmaco verra' somministrato giornalmente secondo il parere del medico ed il programma di trattamento. Un ciclo di trattamento di disintossicazione non superera' i 21 giorni e non potra' essere ripetuto prima di 4 settimane dopo la conclusione del precedente ciclo. Gli schemi di dosaggio indicati piu' avanti sono raccomandati, ma possono essere mutati a seconda del giudizio clinico. Inizialmente una sola dose di 15-20 mg di metadone sara' spesso sufficiente per sopprimere i sintomi di astinenza. Si puo' somministrare altrometadone in piu', se i sintomi di astinenza non sono eliminati oppure se ricompaiono. Quando i pazienti sono fisicamente dipendenti da dosi elevate puo' essere necessario superare questi livelli. Di solito 40 mg al giorno a dosi singole o suddivise costituiscono un livello di dose adeguato. La stabilizzazione puo' essere continua per 2-3 giorni e poi la quantita' di metadone verra' gradualmente diminuita. La frequenza alla quale il metadone viene diminuito verra' determinata individualmente per ciascun paziente. In pazienti ospedalizzati, una riduzione giornaliera del 20% della dose pro die totale in genere e' ben tollerata. In pazienti ambulatoriali puo' essere necessario uno schema di riduzione piu' lento. Se il metadone viene somministrato per piu' di tre settimane, il procedimento viene considerato non piu' di disintossicazione o di trattamento della sindrome acuta di astinenza, ma di mantenimento, anche se lo scopo e l'intento possono essere l'eventuale astinenza totale. Il trattamento di mantenimento puo' essere eseguito nel caso di consumatori di oppioidi con comprovata dipendenza stabilizzata, quando precedenti interventi multidisciplinari non abbiano dato risultati positivi. Tale trattamento e' altresi' indicato quando si tratti di soggetti con comprovata dipendenza da oppioidi e con infezione da HIV, in situazione immunitaria compromessa o con AIDS conclamato se il medico ritenga che un altro tipo di programma dia minori possibilita' di astensione dall'uso di oppioidi. La terapia sostitutiva, se ben condotta, riesce ad abolire il "craving", ovvero la ricerca compulsiva dell'eroina e a dominare lo stato di ansia del tossicodipendente. Per l'impiego su soggetti in stato di dipendenza consolidata da eroina, gia' noti alla struttura sanitaria, non e' necessaria l'effettuazione di accertamenti mediante il test sistemico del naloxone, ma e' certamente indispensabile ricercare la presenza di morfinici nei liquidi biologici. Si deve sottolineare che l'analisi delle urine e' parte integrante del trattamento di mantenimento con metadone, per il controllo della presenza di sostanze stupefacenti e psicotrope. Deve essere altresi' verificato l'eventuale abuso di alcool. Se le urine risultano positive agli oppioidi e' indispensabile rivalutare il caso. Il dosaggio deve essere definito individualmente dal medico, in modo da prevenire l'insorgenza della necessita' di eroina, tenendo conto delle condizioni psicofisiche del soggetto e delle patologie correlate. Durante la fase di mantenimento alcuni pazienti ricevono per anni la stessa dose di metadone; per altri invece questa va periodicamente modificata in piu' o in meno. In ogni caso essa deve essere fissata in modo che gli effetti della somministrazione siano protratti per un periodo di almeno 24 ore. Atitolo puramente indicativo si tenga presente che la maggior parte de i pazienti si giova di dosi comprese tra 50 e 120 mg/die a seconda delgrado di tolleranza e della capacita' di metabolizzare il farmaco. Fo rme iniettive. La posologia deve essere regolata a seconda della gravita' del dolore e della risposta del paziente. Talvolta, in casi di dolore eccezionalmente intenso o nei pazienti che sono diventati tolleranti all'effetto analgesico dei narcotici, puo' essere necessario superare la dose usuale raccomandata. Sebbene la somministrazione sottocutanea sia adatta per l'uso occasionale, l'iniezione intramuscolare e' preferita quando sono necessarie dosi ripetute. La posologia abituale pergli adulti e' di 2,5-10 mg per via intramuscolare o sottocutanea ogni 3 -4 ore, a seconda della necessita'.

Interazioni

Interazioni farmacocinetiche. Il metadone e' un substrato della glicoproteina-P, pertanto i farmaci che la inibiscono (chinidina, verapamil)possono aumentare le concentrazioni seriche di metadone. Il metadone viene metabolizzato ad opera dell'isoenzima CYP3A4. Gli induttori di tale isoenzima (barbiturici, carbamazepina, fenitoina, nevirapina, rifampicina) possono indurre il metabolismo epatico del metadone, che risultera' piu' significativo se l'induttore viene aggiunto dopo che e' stata iniziata la terapia con metadone. A seguito di tale interazione, sono stati riportati casi di sindrome d'astinenza, per cui si e' reso necessario aumentare la dose di metadone. Quando la terapia con farmaciinduttori del CYP3A4 viene sospesa, la dose di metadone deve essere r idotta. Gli inibitori del CYP3A4 (cannabinoidi, claritromicina, delavirdina, eritromicina, fluconazolo, succo di pompelmo, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, itraconazolo, ketoconazolo e nefazodone) possono provocare aumento delle concentrazioni di metadone.L'escrezione del metadone diminuisce in caso di co-somministrazione c on farmaci che inibiscono il CYP3A4, come ad esempio alcuni agenti anti-HIV, antibiotici macrolidi, cimetidina, antifungini azolici (dal momento che il metabolismo del metadone e' mediato dall'isoenzima CYP3A4). Il metadone riduce l'AUC e la Cmax della didanosina e della stavudina, riducendo la biodisponibilita' di talifarmaci. Il metadone inoltre puo' rallentare l'assorbimento e aumentare il metabolismo di primo passaggio dei suddetti farmaci. Il metadone aumenta la concentrazione plasmatica della zidovudina sia per via orale che per via endovenosa, inoltre provoca un aumento dell'AUC della zidovudina per via orale superiore a quello per via endovenosa. Tali effetti sono dovuti all'inibizione della glucuronidazione della zidovudina e sua ridotta clearance renale. Durante trattamento con metadone, i pazienti devono essere monitorati per una possibile tossicita' da zidovudina, per cui puo' essere necessario ridurre la dose di zidovudina. I pazienti che ricevono entrambi i farmaci possono sviluppare sintomi tipici della sindrome d'astinenza da oppioidi (cefalea, mialgia, fatica e irritabilita'). Gli inibitori delle proteasi antiretrovirali possono inibire il metabolismo delmetadone a diversi gradi, ma le reazioni piu' significative si verifi cano con il ritonavir, mentre la possibile interazione con l'abacavir in genere non richiede aggiustamenti della dose. L'efavirenz induce ilmetabolismo del metadone attraverso la via del citocromo P4503A4. In seguito ad una terapia di 3 settimane con efavirenz, le concentrazionimedie di picco di metadone e l'AUC si sono ridotte rispettivamente de l 48% e del 57%. Alcune segnalazioni suggeriscono che se viene aggiunto efavirenz in un paziente in terapia con metadone, si puo' sviluppareuna sindrome d'astinenza, che di solito inizia dopo due settimane di terapia con efavirenz, ma che si puo' protrarre fino a 28 giorni. Per tale motivo puo' essere necessario aggiustare la dose. Il metadone e' una base debole. Gli acidificatori urinari (cloruro di ammonio) possono aumentare la clearance renale del metadone. In questa situazione, ledosi di metadone devono essere aumentate. Interazioni farmacodinamich e. Gli antagonisti oppioidi (naloxone e naltrexone) svolgono un'azionefarmacologica opposta a quella del metadone. Tali farmaci possono blo ccarne l'azione e provocare sindrome d'astinenza. Gli agonisti/antagonisti (butorfanolo, nalbufina, pentazocina) possono bloccare parzialmente l'analgesia, la depressione respiratoria e la depressione del sistema nervoso centrale (SNC) dovute al metadone. Usati contemporaneamentepossono provocare un aumento degli effetti neurologici, respiratori e d ipotensivi. Gli effetti additivi o antagonisti dipendono dalla dose del metadone, gli effetti antagonisti sono piu' frequenti quando il metadone e' usato a dosi basse o moderate. In pazienti in terapia cronica con metadone, tali farmaci possono causare sindrome d'astinenza. La somministrazione concomitante di metadone e di farmaci che esercitano un'azione depressiva sul SNC puo' provocare un aumento della depressione respiratoria, pertanto si puo' rendere necessario ridurre la dose di unodei farmaci o di entrambi. In pazienti che assumono farmaci che influenzano la conduzione cardiaca o farmaci che possano influenzare l'equilibrio elettrolitico si puo' verificare il rischio di eventi cardiaci con l'assunzione concomitante di metadone. In tali casi puo' essere utile l'esecuzione di un ECG. L'uso concomitante di metadone e antidiarroici (difenoxilato, loperamide) puo' portare a stipsi severa e possibilmente ad aumento della depressione del SNC. Gli analgesici oppioidi combinati con antimuscarinici possono causare severa stipsi o ileo paralitico, specialmente con l'impiego cronico. L'octreotide puo' ridurre l'effetto analgesico del metadone e della morfina, pertanto se si verifica una perdita o una riduzione del controllo del dolore, bisognaprendere in considerazione la sospensione dell'octreotide.

Effetti indesiderati

I rischi principali del metadone sono rappresentati dalla depressione respiratoria e, in minor misura, da: depressione circolatoria, arrestorespiratorio, shock e arresto cardiaco. Sono stati riportati rari cas i di prolungamento dell'intervallo QT e di torsione di punta. Le reazioni negative osservate piu' frequentemente comprendono: senso di vuotoalla testa, vertigini, sedazione, nausea, vomito, sudorazione ed ipot ensione ortostatica. Alcuni di questi effetti, piu' frequenti in soggetti in trattamento ambulatoriale, sono ovviabili tenendo i pazienti sdraiati. Altre reazioni negative sono: sistema nervoso centrale: euforia, disforia, debolezza, cefalea, insonnia, agitazione, disorientamentoe disturbi visivi. Apparato gastroenterico: bocca secca, anoressia, s tipsi e spasmo delle vie biliari. Apparato cardiovascolare: rossore alviso bradicardia, palpitazioni, svenimento e sincope. Apparato genito -urinario: ritenzione urinaria o difficolta' alla minzione, effetto antidiuretico e ridotta libido e/o impotenza sessuale. Manifestazioni allergiche: prurito, orticaria, altre eruzioni cutanee, edema e, raramente, orticaria emorragica.