Dettagli:

Nome:Effentora - 28cpr Mucosaos600mcg
Codice Ministeriale:038660080
Principio attivo:Fentanil Citrato
Codice ATC:N02AB03
Fascia:A
Prezzo:221.28
Doping:Proibito solo in gara
Stupefacente:Tabella medicinali sez. D - DL 36 20/3/2014
Lattosio:Senza lattosio
Produttore:Teva Italia Srl
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RNR - ricetta non ripetibile art.89 DL 219/06 (ex senza formalismi)
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse orodispersibili
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Al riparo dall'umidità
Scadenza:36 mesi

Denominazione

EFFENTORA 600 MCG COMPRESSE OROSOLUBILI

Formulazioni

Effentora - 4cpr Mucosa Os600mcg
Effentora - 28cpr Mucosaos600mcg

Categoria farmacoterapeutica

Oppioidi.

Principi attivi

Fentanil (come citrato).

Eccipienti

Mannitolo; sodio amido glicolato tipo A; sodio bicarbonato; sodio carbonato anidro; acido citrico anidro; magnesio stearato.

Indicazioni

Trattamento delle esacerbazioni transitorie di dolore (Breakthrough Pain - Dolore Episodico Intenso - DEI) negli adulti oncologici, gia' in terapia di mantenimento con un oppioide per il dolore cronico da cancro. Per "esacerbazione transitoria di dolore" o "dolore episodico intenso" si intende un'esacerbazione temporanea del dolore che si aggiunge a un dolore di base persistente controllato con un altro medicinale. Ipazienti gia' in terapia di mantenimento con un oppioide sono quei pa zienti che assumono almeno 60 mg di morfina orale al giorno, almeno 25mcg di fentanil transdermico l'ora, almeno 30 mg di ossicodone al gio rno, almeno 8 mg di idromorfone al giorno oppure una dose di un altro oppioide di pari efficacia analgesica per almeno una settimana.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; pazienti senza terapia di mantenimento con oppioidi, poiche' vi e'un aumentato rischio di depressione respiratoria; depressione respira toria severa o pneumopatie ostruttive gravi; trattamento del dolore acuto diverso dal DEI (ad es., doloroe postoperatorio, cefalea, emicrania).

Posologia

Istruire i pazienti a non usare contemporaneamente, per il trattamentodel DEI, due differenti formulazioni di fentanil, e ad eliminare, qua ndo si passa al farmaco, qualsiasi preparato di fentanil prescritto per il DEI. Il numero di dosaggi delle compresse disponibili per i pazienti in ogni momento deve essere ridotto al minimo, onde evitare confusione e potenziale sovradosaggio. Il dosaggio deve essere aggiustato caso per caso fino ad ottenere una dose "ottimale" che offra un'adeguataanalgesia e al tempo stesso minimizzi gli effetti indesiderati. Negli studi clinici, non e' stato possibile prevedere la dose ottimale del farmaco per il DEI in base a quella giornaliera di mantenimento dell'oppioide. I pazienti devono essere monitorati attentamente fino all'individuazione della dose ottimale. Titolazione del dosaggio in pazienti che non passano al farmaco dopo avere usato altri medicinali a base difentanil: 100 mcg , con ulteriori incrementi secondo necessita' in ba se ai dosaggi disponibili (compresse da 100, 200, 400, 600 e 800 mcg).Titolazione del dosaggio in pazienti che passano al farmaco dopo aver usato altri medicinali a base di fentanil: a causa dei loro diversi p rofili di assorbimento, il passaggio da un farmaco all'altro non deve essere fatto secondo un rapporto di 1:1. Se il passaggio avviene da unaltro preparato orale di fentanil citrato, e' necessaria una titolazi one indipendente del dosaggio del farmaco, poiche' la biodisponibilita' dei due prodotti e' significativamente diversa. Tuttavia, in questi pazienti si puo' considerare l'utilizzo di una dose iniziale superiorea 100 mcg. Nel corso della ricerca della dose ottimale, se entro 30 m inuti dall'inizio della somministrazione di una singola compressa non si ottiene un'adeguata analgesia si deve usare una seconda compressa di pari concentrazione. Se il trattamento di un episodio di DEI richiede piu' di una compressa, per il successivo episodio di DEI si deve considerare un aumento della dose facendo ricorso alla concentrazione immediatamente superiore del medicinale. Durante la ricerca del dosaggio ottimale si possono utilizzare combinazioni diverse di compresse: per trattare un singolo episodio di DEI durante la titolazione del dosaggio si possono utilizzare fino a quattro compresse da 100 mcg o fino a quattro compresse da 200 mcg, secondo il seguente schema: se la prima compressa da 100 mcg non risulta efficace, il paziente puo' essere istruito a trattare il successivo episodio di DEI con due compresse da 100mcg. Si raccomanda di collocare una compressa contro ciascuna guancia . Se tale dose viene stabilita essere quella ottimale, il trattamento dei successivi episodi di DEI puo' proseguire con una singola compressa da 200 mcg. Se una singola compressa da 200 mcg non risulta efficace, il paziente puo' essere istruito a trattare il successivo episodio di DEI con due compresse da 200 mcg. Si raccomanda di collocare due compresse contro ciascuna guancia. Se tale dose viene stabilita essere quella ottimale, il trattamento dei successivi episodi di DEI puo' proseguire con una singola compressa da 400 mcg. Per la titolazione del dosaggio delle compresse da 600 e 800 mcg si devono utilizzare le compresse da 200 mcg. Dosi superiori a 800 mcg non sono state valutate negli studi clinici. Non utilizzare piu' di due compresse per trattare ogni singolo episodio di DEI, fatta eccezione per la fase di ricerca della dose ottimale, per la quale si possono utilizzare fino a quattro compresse come descritto sopra. I pazienti devono attendere almeno 4 ore prima di trattare un altro episodio di DEI con il farmaco durante la titolazione. Una volta stabilita la dose ottimale, i pazienti devono continuare con questo dosaggio utilizzando una singola compressa di quel dato dosaggio. Gli episodi di esacerbazione transitoria del dolore possono variare di intensita' nel tempo e il dosaggio necessario potrebbe quindi aumentare, a causa della progressione della neoplasia di base. In questi casi si puo' usare una seconda compressa dello stesso dosaggio. Nel caso in cui fosse necessaria una seconda compressa piu' volte di seguito, la dose abituale di mantenimento deve essere riaggiustata.I pazienti devono attendere almeno 4 ore prima di trattare un altro e pisodio di DEI con il farmaco durante la terapia di mantenimento. La dose di mantenimento deve essere aumentata qualora il paziente richiedapiu' di una dose per episodio di DEI, per diversi episodi consecutivi . Per il riaggiustamento del dosaggio si applicano gli stessi principiindicati per la titolazione. Puo' essere necessario rivedere la dose del farmaco oppioide di base se il paziente presenta piu' di quattro episodi di DEI al giorno (24 ore). La terapia deve essere sospesa immediatamente, se non piu' necessaria. L'uso del farmaco non e' raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto di 18 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e l'efficacia. Negli studi clinici e' risultato che i pazienti di eta' superiore a 65 anni tendevano a richiedere una dose ottimale inferiore a quella necessaria per i soggetti piu' giovani. Si raccomanda particolare cautela nella ricerca del dosaggio ottimale nei pazienti anziani. Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti con insufficienza epatica o renale moderata o severa. Ai pazienti che presentano xerostomia si consiglia di bere dell'acqua per umettare il cavo orale prima della somministrazione del farmaco. Se tale raccomandazione non determina un'effervescenza appropriata, puo' essere indicata una terapia diversa. La compressa, una volta esposta all'umidita', utilizza una reazione effervescente per rilasciare la sostanza attiva. I pazienti devono estrarre la compressa dall'unita' del blister e collocare immediatamente l'intera compressa nella cavita' buccale. La compressa non deve essere succhiata, masticata o ingerita, poiche' cio' comporterebbe concentrazioni plasmatiche minori rispetto a quando la compressa viene assunta come indicato. Il farmaco deve essere collocato e trattenuto nella bocca per un periodo sufficiente per consentire lo scioglimento della compressa, che generalmente avviene in 14-25 minuti. In alternativa, la compressa puo' esserecollocata sotto la lingua. Dopo 30 minuti, in presenza di residui del la compressa, questi possono essere ingeriti con un bicchiere d'acqua.Il tempo occorrente perche' la compressa si disintegri completamente dopo la somministrazione per mucosa orale, non sembra influenzare l'esposizione sistemica iniziale al fentanil. I pazienti non devono assumere cibo e bevande mentre tengono in bocca la compressa. In caso di irritazione della mucosa orale, si consiglia di cambiare la posizione della compressa nella bocca.

Conservazione

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall'umidita'.

Avvertenze

Ai pazienti e a chi li assiste deve essere insegnato che il farmaco contiene una quantita' di principio attivo che puo' risultare fatale perun bambino. Per ridurre al minimo i rischi di effetti indesiderati de rivanti dagli oppioidi e per l'individuazione della dose ottimale, e' indispensabile che i pazienti siano seguiti attentamente da parte del personale sanitario durante la fase di titolazione del dosaggio. E' importante che la terapia con oppioidi a lunga durata di azione per trattare il dolore persistente del paziente sia stata stabilizzata prima di iniziare la terapia con il medicinale e che il paziente continui la terapia con oppioidi a lunga durata di azione mentre assume il farmaco. Come per tutti gli oppioidi, esiste un rischio di depressione respiratoria clinicamente significativa associato all'uso del fentanil. Si deve osservare particolare attenzione durante la titolazione del dosaggio del medicinale in pazienti con pneumopatia cronica ostruttiva di grado non severo o in altre condizioni mediche che li predispongono a depressione respiratoria, poiche' anche dosi normalmente terapeutiche del farmaco possono diminuire ulteriormente la capacita' respiratoria fino al punto di provocare un'insufficienza respiratoria. Il prodotto deve essere somministrato con estrema cautela nei pazienti che possono essere particolarmente suscettibili agli effetti intracranici della ritenzione di CO2, come quelli che presentano segni di aumentata pressione intracranica o di deterioramento della coscienza. Gli oppioidi possono mascherare il decorso clinico di un paziente con una lesione cranica, e vanno quindi utilizzati soltanto se esiste una esigenza clinica. Il fentanil somministrato per via endovenosa puo' provocare bradicardia. In studi clinici con il farmaco, non vi e' stata alcuna chiara evidenza di bradicardia. Tuttavia, il medicinale deve essere utilizzato con cautela ai pazienti che gia' presentano bradiaritmie. Inoltre, il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti con insufficienza epatica o renale. L'influenza dell'insufficienza epatica e renale sulla farmacocinetica del medicinale non e' stata valutata, ma, dopo somministrazione endovenosa, la clearance del fentanil e' risultata modificata a causa delle alterazioni della clearance metabolica e delle proteine plasmatiche. Dopo somministrazione del prodotto, sia l'insufficienza renale che quella epatica possono aumentare la biodisponibilita' del fentanil ingerito e diminuire la sua clearance sistemica, che potrebbe tradursi in un incremento e in un prolungamento degli effetti oppioidi. Di conseguenza, e' necessario osservare particolare cautela durante la fase di titolazione del dosaggio nei pazienti con insufficienza epatica o renale di grado moderato o severo. Particolare attenzione va prestata ai pazienti con ipovolemia e ipotensione. Dopo somministrazione ripetuta di oppioidi come il fentanil, si puo' sviluppare una dipendenza fisica e/o psicologica. Tuttavia, la dipendenza iatrogena dopo uso terapeutico di oppioidi e' rara. Questo medicinale contiene sodio.

Interazioni

Il fentanil viene metabolizzato principalmente attraverso il sistema dell'isoenzima del citocromo P450 3A4 (CYP3A4), e pertanto delle interazioni possono verificarsi quando Effentora viene somministrato contemporaneamente ad agenti che influenzano l'attivita' del CYP3A4. La co -somministrazione di agenti che inducono l'attivita' del CYP3A4 puo' ridurre l'efficacia di Effentora. L'uso concomitante di Effentora e inibitori del CYP3A4 potenti (ad es. ritonavir, ketoconazolo, itraconazolo,troleandomicina, claritromicina e nelfinavir) o moderati (ad es. ampr enavir, aprepitant, diltiazem, eritromicina, fluconazolo, fosamprenavir, succo di pompelmo e verapamil) puo' comportare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di fentanil, con possibili serie reazioni avverse al medicinale, tra cui depressione respiratoria ad esito fatale. Ipazienti trattati con Effentora insieme a inibitori sia potenti che m oderati del CYP3A4 vanno controllati attentamente per un periodo prolungato. L'aumento del dosaggio deve essere effettuato con prudenza. La co-somministrazione di altri medicinali ad azione depressiva per il sistema nervoso centrale, tra cui altri oppioidi, sedativi o ipnotici, anestetici generali, fenotiazine, tranquillanti, rilassanti muscoloscheletrici, antistaminici ad azione sedativa e alcol puo' determinare effetti depressivi aggiuntivi. Effentora non e' raccomandato per l'uso inpazienti che abbiano assunto inibitori delle monoaminossidasi (MAO) n ei 14 giorni precedenti, in quanto con gli analgesici oppioidi e' stato segnalato un potenziamento forte e imprevedibile da parte degli inibitori delle MAO. Il concomitante uso di agonisti/antagonisti parziali degli oppiodi (ad es., buprenorfina, nalbufina, pentazocina) e' sconsigliato. Essi hanno alta affinita' per i recettori degli oppioidi e attivita' intrinseca relativamente bassa, e pertanto antagonizzano parzialmente l'effetto analgesico del fentanil e possono indurre sintomi di astinenza nei pazienti con dipendenza dagli oppioidi.

Effetti indesiderati

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate con il medicinale durante gli studi clinici e l'esperienza post-marketing. Le reazioni avverse sono elencate per classificazione per sistemi ed organi e per frequenza secondo la terminologia e la convenzione MedDRA. Le frequenze sono definite come: molto comune (>=1/10), comune >=1/100 e <1/10, non comune (>=1/1.000 e <1/100), rara (>=1/10.000 e <1/1.000), non nota. Esami diagnostici. Comune: Calo ponderale; non comune: diminuzione del numero di piastrine, aumento della frequenza cardiaca, diminuzione dell'ematocrito, diminuzione dell'emoglobina. Patologie cardiache. Comune: tachicardia; non comune: Bradicardia. Patologie del sistema emolinfopoietico. Comune: anemia, neutropenia; non comune: piastrinopenia. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: sensazione di sbandamento o di instabilita', cefalea; comune: disgeusia, sonnolenza, letargia, tremore, sedazione, ipoestesia, emicrania; non comune: depressione del livello di coscienza, disturbi dell'attenzione, disturbi dell'equilibrio, disartria; rara: disturbi cognitivi, disfunzione motoria; non nota: perdita di coscienza. Patologie dell'occhio. Non comune: disturbi visivi, iperemia oculare, visione offuscata, acuita' visiva ridotta; rara:sensazione anormale nell'occhio, fotopsia. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: vertigine, tinnito, fastidio all'orecchio. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: dispnea, dolore faringolaringeo; non comune: depressione respiratoria, sindrome di apnea nel sonno; non nota: arresto respiratorio. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea, vomito; comune: stipsi, stomatite, secchezza delle fauci, diarrea, dolore addominale, malattia da reflusso gastroesofageo, fastidio gastrico, dispepsia, mal di denti; non comune:ileo, ulcerazioni nella bocca, ipoestesia orale, fastidio in bocca, d iscromie della mucosa orale, disturbi a carico dei tessuti molli dellabocca, glossodinia, vescicole sulla lingua, dolore alle gengive, ulce re sulla lingua, disturbi della lingua, glossite, esofagite, screpolatura delle labbra, disturbi ai denti; raro: vesciche sulla mucosa orale, labbra secche. Patologie renali e urinarie. Non comune: ritenzione urinaria. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: prurito, iperidrosi, rash; non comune: sudorazione fredda, gonfiore al viso, prurito generalizzato, alopecia; rara: onicoressi. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: mialgia, mal di schiena; non comune: contrazioni muscolari, debolezza muscolare. Patologie endocrine. Rara: ipogonadismo. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: anoressia. Infezioni e infestazioni. Comune: candidiasi orale; non comune: faringite; rara: pustole orali. Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura. Comune: cadute. Patologie vascolari. Comune: ipotensione ipertensione; non comune: arrossamento al viso, vampate di calore. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: reazione nella sede di applicazione, tra cui sanguinamento, dolore, ulcerazione, irritazione, parestesie, anestesia, eritema, edema, gonfiore e vesciche; comune: edemi periferici, affaticamento, astenia, sindrome da astinenza del medicinale, brividi; non comune: malessere, fiacca, fastidio toracico,sensazioni strane, agitazione, sete, sensazione di freddo, sensazione di caldo. Patologie epatobiliari. Non comune: dilatazione delle vie b iliari. Disturbi psichiatrici. Comune: depressione, ansia, stato confusionale, insonnia; non comune: euforia, nervosismo, allucinazioni, allucinazioni visive, modificazioni dello stato mentale, dipendenza dal medicinale ("addiction"), disorientamento. Con la somministrazione ripetuta di oppioidi come il fentanil possono svilupparsi tolleranza e dipendenza fisica e/o psicologica. Negli studi con il medicinale sono stati osservati sintomi da astinenza da droghe, quali nausea, vomito diarrea, ansia e tremori. Perdita di coscienza e arresto respiratorio sonostati osservati nel contesto del sovradosaggio.

Gravidanza e allattamento

Non vi sono dati adeguati riguardanti l'uso del fentanil in donne in gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicita' riproduttiva. Il rischio potenziale per gli esseri umani non e' noto. Il medicinale non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessita'. Con l'uso a lungo termine, il fentanilpuo' provocare nel neonato una sindrome da sospensione. Si raccomanda di non utilizzare fentanil durante il travaglio e il parto (parto ces areo incluso), poiche' il fentanil attraversa la placenta e puo' provocare depressione respiratoria nel feto. In caso di somministrazione, deve essere prontamente disponibile un antidoto per il neonato. Il fentanil passa nel latte materno e puo' causare sedazione e depressione respiratoria nel neonato allattato al seno. Il fentanil non deve essere utilizzato dalle donne che allattano al seno, e l'allattamento non va ripreso fino ad almeno 48 ore dopo l'ultima somministrazione di fentanil.