Dettagli:

Nome:Difosfonal - Im 6f 100mg Lidoc1%
Codice Ministeriale:026510077
Principio attivo:Acido Clodronico Sale Disodico/Lidocaina Cloridrato
Codice ATC:M05BA
Fascia:C
Prezzo:22
Produttore:Spa (Soc.Pro.Antibiotici) Spa
SSN:Non concedibile
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Soluzione iniettabile
Contenitore:Fiale
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:36 mesi

Denominazione

DIFOSFONAL 100 MG/3,3 ML SOLUZIONE INIETTABILE PER USO INTRAMUSCOLARE CON LIDOCAINA 1%

Formulazioni

Difosfonal - Im 6f 100mg Lidoc1%
Difosfonal - Im 12f100mg Lidoc1%

Categoria farmacoterapeutica

Farmaci che agiscono sulla struttura ossea e mineralizzazione.

Principi attivi

Ogni fiala contiene: disodio clodronato (sale disodico dell'acido clodronico) 100 mg, lidocaina cloridrato 33 mg.

Eccipienti

Sodio bicarbonato, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

Prevenzione e trattamento dell'osteoporosi post menopausale. Osteolisitumorali. Mieloma multiplo. Iperparatiroidismo primario.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo (acido clodronico) o ad altri farmaci del gruppo dei bisfosfonati o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Trattamenti concomitanti con altri bisfosfonati. Controindicazioni specifiche della lidocaina: ipersensibilita' alla lidocaina o ad altri anestetici locali di tipo amidico (ad esempio: bupivacaina, mepivacaina,ropivacaina, levobupivacaina); sindrome di Adam-Stokes, sindrome di W olff-Parkinson White (fibrillazione atriale) o gradi severi di blocco seno-atriale, atrioventricolare o intraventricolare, scompenso cardiaco acuto.

Posologia

Il Clodronato e' eliminato prevalentemente per via renale. Pertanto, durante il trattamento con Clodronato e' necessario garantire un adeguato apporto di liquidi. Questo medicinale e' solo per uso intramuscolare. Per evitare una iniezione intravascolare accidentale si raccomanda di aspirare prima di iniettare il medicinale . Evitare di massaggiare la sede di iniezione. Bambini: la sicurezza e l'efficacia del farmaco in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Anziani: non ci sono particolari raccomandazioni di dosaggio del farmaco per gli anziani. Pazienti con insufficienza renale: si raccomanda di ridurre il dosaggiodi clodronato come segue. Clcr 50-80 ml/min, riduzione del dosaggio: 25%, clcr 12-50 ml/min; clcr <12 ml/min, riduzione del dosaggio: 50%. Si raccomanda di somministrare clodronato prima dell'emodialisi, di ridurre la dose del 50% nei giorni liberi da dialisi e di limitare lo schema di trattamento a 5 giorni. E' da notare che la dialisi peritoneale rimuove scarsamente il clodronato dalla circolazione. Prevenzione e trattamento dell'osteoporosi post menopausale. La posologia in funzione del quadro clinico e dei valori mineralometrici, puo' variare come di seguito riportato: la soluzione iniettabile per uso intramuscolare con lidocaina 1% da 100 mg/3,3 ml per via intramuscolare 100 mg ogni 7-14 giorni, per 1 anno o piu' a seconda delle condizioni del paziente. In alternativa possono essere utilizzate le capsule rigide da 400 mg, secondo le modalita' descritte nel relativo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto. Non e' stata stabilita la durata ottimale del trattamento con bisfosfonati per l'osteoporosi. La necessita' di un trattamento continuativo deve essere rivalutata in ogni singolo paziente periodicamente in funzione dei benefici e rischi potenziali, in particolare dopo 5 o piu' anni d'uso. Osteolisi tumorali. Mieloma multiplo. Iperparatiroidismo primario. Lo schema posologico seguente deve essere considerato orientativo e puo' quindi essere adattato alle necessita' del singolo paziente. In questa indicazione, il medicinale viene utilizzato alla dose di 100 mg/die per via intramuscolare per 2-3 settimane per la fase di mantenimento, dopo aver utilizzato per la fase di attacco il concentrato per soluzione per infusione da 300 mg/10 ml, secondo le modalita' descritte nel relativo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto. In alternativa, sempre per la fase di mantenimento, e' possibile utilizzare le capsule rigide, secondo le modalita' descritte nel relativo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto. Il ciclo di 2-3 settimane puo' essere ripetuto ad intervalli variabili a seconda dell'evoluzione della malattia. La valutazione periodica dei parametri di riassorbimento osseo puo' utilmente indirizzare i cicli terapeutici.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.

Avvertenze

Durante il trattamento con clodronato deve essere mantenuto un adeguato introito di liquidi. Questo e' particolarmente importante quando la somministrazione di clodronato avviene per via endovenosa e in pazienti con ipercalcemia o insufficienza renale. Prima e durante il trattamento deve essere monitorata la funzionalita' renale mediante i livelli di creatinina, calcio e fosfato sierici. Negli studi clinici si sono verificati aumenti asintomatici e reversibili delle transaminasi, senzamodifiche degli altri test di funzionalita' epatica. Si consiglia il monitoraggio delle transaminasi. Il clodronato deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale. L'osteonecrosi della mandibola e/o mascella, generalmente associata ad estrazione dentale e/o ad infezione locale (osteomielite inclusa), e' stata riportata in pazienti con cancro in trattamento con regimi comprendenti i bisfosfonati somministrati principalmente per via endovenosa. Molti di questi pazienti erano trattati anche con chemioterapia e corticosteroidi. L'osteonecrosi della mandibola e/o mascella e' stata anche riportata in pazienti con osteoporosi in trattamento con i bisfosfonati orali. Prima di iniziare il trattamento con i bisfosfonati in pazienti con concomitantifattori di rischio (come cancro, chemioterapia, radioterapia, cortico steroidi, scarsa igiene orale) deve essere presa in considerazione la necessita' di un esame odontoiatrico con le appropriate procedure dentistiche preventive. Durante il trattamento, questi pazienti devono, sepossibile, evitare procedure dentarie invasive. Nei pazienti che hann o sviluppato osteonecrosi della mascella durante la terapia con i bisfosfonati, la chirurgia dentaria puo' esacerbare la condizione. Per i pazienti che necessitano di chirurgia dentale, non ci sono dati disponibili per suggerire che l'interruzione del trattamento con i bisfosfonati riduca il rischio di osteonecrosi della mandibola e/o mascella. Il giudizio clinico del medico deve guidare il programma di gestione di ciascun paziente, sulla base della valutazione individuale del rapportorischio/beneficio. Fratture atipiche del femore: sono state riportate fratture atipiche sottotrocanteriche e diafisarie del femore, princip almente in pazienti in terapia da lungo tempo con bisfosfonati per l'osteoporosi. Queste fratture trasversali o oblique corte, possono verificarsi in qualsiasi parte del femore a partire da appena sotto il piccolo trocantere fino a sopra la linea sovracondiloidea. Queste fratturesi verificano spontaneamente o dopo un trauma minimo e alcuni pazient i manifestano dolore alla coscia o all'inguine, spesso associato con reperti di diagnostica per immagini a evidenze radiografiche di fratture da stress, settimane o mesi prima del verificarsi di una frattura femorale completa. Le fratture sono spesso bilaterali; pertanto nei pazienti trattati con bisfosfonati che hanno subito una frattura della diafisi femorale deve essere esaminato il femore controlaterale. E' statariportata anche una limitata guarigione di queste fratture. Nei pazie nti con sospetta frattura atipica femorale si deve prendere in considerazione l'interruzione della terapia con bisfosfonati in attesa di unavalutazione del paziente basata sul rapporto beneficio rischio indivi duale. Durante il trattamento con bisfosfonati i pazienti devono essere informati di segnalare qualsiasi dolore alla coscia, all'anca o all'inguine e qualsiasi paziente che manifesti tali sintomi deve essere valutato per la presenza di un'incompleta frattura del femore. Avvertenze e precauzioni specifiche della lidocaina: l'iniezione intravascolareaccidentale aumenta il rischio di effetti tossici dovuti alla lidocai na. Gli effetti tossici associati agli anestetici locali sono spesso determinati da concentrazioni plasmatiche troppo alte; quindi e' necessaria un'attenta sorveglianza per il riconoscimento degli effetti tossici almeno nei primi 30 minuti dopo la somministrazione. La sonnolenza rappresenta il primo segno di elevato tasso plasmatico; gli altri effetti includono sensazioni di ebbrezza seguiti da sedazione, parestesie e fascicolazioni; nelle reazioni gravi possono manifestarsi episodi convulsivi. Con l'iniezione endovenosa possono insorgere in modo molto rapido episodi convulsivi e collasso cardiocircolatorio. Deve essere posta la massima attenzione al fine di evitare somministrazioni intravascolari accidentali . Una attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio ed un piu' accurato controllo del paziente sono richiesti in presenza di cardiopatie, in particolare bradiaritmie e insufficienza cardiaca: aumento del rischio di tossicita' da lidocaina; malattie epatiche gravi: aumento del rischio di tossicita' da lidocaina; ipertermia maligna familiare: una crisi puo' essere scatenata anche dagli anestetici locali come la lidocaina.

Interazioni

E' controindicato l'uso concomitante con altri bisfosfonati. L'uso contemporaneo del clodronato con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), piu' spesso con diclofenac e' stato associato a disfunzione renale. A causa dell'aumentato rischio d'ipocalcemia, deve essere usata cautela in caso di somministrazione contemporanea di clodronato con aminoglicosidi. E' stato riportato che l'uso concomitante di estramustina fosfato con clodronato aumenta la concentrazione sierica di estramustina fosfato fino ad un massimo dell' 80%. Interazioni specifiche della lidocaina Il propranololo prolunga l'emivita plasmatica della lidocaina. La cimetidina puo' causare aumento dei livelli della lidocaina nel sangue. La somministrazione di lidocaina in pazienti sotto trattamentocon digitalici puo' aumentare il rischio di bradicardia e di disturbi della conduzione atrioventricolare.

Effetti indesiderati

Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune >=1/100, <1/10: ipocalcemia asintomatica; rara >=1/10000, <1/1000: ipocalcemia sintomatica, aumento del paratormone sierico associato con ridotto calcio sierico, aumento della fosfatasi alcalina sierica. Patologie gastrointestinali. Comune: diarrea, nausea, vomito. Patologie epatobiliari. Comune: aumento delle transaminasi, usualmente entro il range di normalita'; rara: auento delle transaminasi due volte superiore al range di normalita', senza altre anomalie della funzionalita' epatica. Patologie dellacute e dei tessuti sottocutanei. Rara: reazioni d'ipersensibilita' ch e si manifestano come reazioni cutanee. Esperienza post-marketing. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: compromissione della funzione respiratoria nei pazienti con asma sensibile all'aspirina. Reazioni di ipersensibilita' che si manifestano come disturbi respiratori. Patologie renali ed urinarie: insufficienza renale (aumento della creatinina sierica e proteinuria), grave danno renale specialmente dopo rapida infusione endovenosa di alte dosi di clodronato. Singoli casi di insufficienza renale, raramente con esito fatale, sono stati riportati specialmente con l'uso concomitante di FANS, piu' spesso diclofenac. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: sono stati riportati isolati casi di osteonecrosi della mandibola, primariamente in pazienti che erano stati precedentemente trattati con amino-bisfosfonati come zoledronato e pamidronato. In pazienti che assumono clodronato e' stato riportato grave dolore osseo, articolare e/o muscolare. Tuttavia, tali segnalazioni sono state infrequenti e, negli studi randomizzati controllati con placebo, non appaiono differenze frai pazienti trattati con placebo o con clodronato. L'esordio dei sinto mi varia da giorni a diversi mesi dopo l'inizio della terapia con clodronato. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: la somministrazione di clodronato per via intramuscolare puo' indurre dolorabilita' al sito di iniezione, anche in considerazione della durata della terapia. Patologie dell'occhio: in rare circostanze i bisfosfonati (incluso il clodronato) sono stati associati a disturbi visivi e oculari. Nel caso si verifichino tali disturbi e' necessario interrompere il trattamento e far riferimento ad un oftalmologo. In pazienti in trattamento con regimi comprendenti i bisfosfonati somministrati principalmente per via endovenosa e' stata riportata osteonecrosi della mandibola e/o mascella, generalmente associata ad estrazione dentale e/o ad infezione locale. La maggior parte delle segnalazioniriguarda pazienti oncologici, ma si sono verificati anche casi in paz ienti trattati per osteoporosi. Durante l'esperienza post- marketing sono state riportate le seguenti reazioni (frequenza rara): fratture atipiche sottotrocanteriche e diafisarie del femore (reazione avversa diclasse dei bisfosfonati). Effetti indesiderati specifici della lidoca ina: gli effetti indesiderati che si verificano con la lidocaina sono generalmente dovuti o a reazioni di ipersensibilita' o a concentrazioni ematiche eccessivamente elevate a causa di iniezione intravascolare accidentale e/o a dosaggio eccessivo. La conseguente tossicita' sistemica puo' essere alla base di occasionali effetti eccitatori del sistema nervoso centrale e occasionali effetti depressivi cardiovascolari.

Gravidanza e allattamento

In studi su animali, il clodronato non causa danni fetali, ma grosse dosi riducono la fertilita' maschile. Non sono disponibili dati clinicisull'effetto del clodronato sulla fertilita' degli esseri umani. Sebb ene negli animali il clodronato passa attraverso la barriera placentare, non e' noto, negli esseri umani, se esso passa nel feto. Inoltre, non si conosce se negli esseri umani il clodronato possa causare danno fetale o influenzare la funzione riproduttiva. C'e' solo una limitata quantita' di dati sull'uso del clodronato nella donna in gravidanza. Difosfonal non e' raccomandato durante la gravidanza e in donne in eta'fertile non protette da una efficace terapia contraccettiva. Negli es seri umani non e' noto se il clodronato sia escreto nel latte materno.Non puo' essere escluso un rischio per il lattante. Pertanto, durante il trattamento con Difosfonal, l'allattamento al seno deve essere int errotto.