Dettagli:

Nome:Claxon - Ev 1fl 1g/10ml+f 10ml
Codice Ministeriale:036642078
Principio attivo:Ceftriaxone Disodico
Codice ATC:J01DD04
Fascia:H
Prezzo:7.44
Lattosio:Senza lattosio
Produttore:Genetic Spa
SSN:Non concedibile
Ricetta:OSP1 - uso ospedaliero art.92 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco solo uso ospedaliero
Forma:Preparazione iniettabile
Contenitore:Scatola
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:18 mesi

Denominazione

CLAXON

Formulazioni

Claxon - Im Fl 500mg+f Solv 2ml
Claxon - Im 1fl 1g+1f Solv 3,5ml
Claxon - Ev 1fl 1g/10ml+f 10ml
Claxon - Ev 1fl 2g

Categoria farmacoterapeutica

Antibatterici.

Principi attivi

Ceftriaxone bisodico 3,5 H2O 596,5 - 1193 - 2386 mg pari a ceftriaxone500 - 1000 - 2000 mg.

Eccipienti

Polvere e solvente per soluzione IM: lidocaina cloridrato. Polvere e solvente per soluzione EV: acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertatao presunta origine da Gram-negativi "difficili" o da flora mista con presenza di Gram-negativi resistenti ai piu' comuni antibiotici. In particolare il prodotto trova indicazione, nelle suddette infezioni, in pazienti defedati e/o immunodepressi. Profilassi delle infezioni chirurgiche.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' nota agli antibiotici beta-lattamici. Ipersensibilita' alle cefalosporine o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Nei pazientiipersensibili alla penicillina deve essere presa in considerazione la possibilita' di reazioni allergiche crociate. Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato n ei casi di effettiva necessita' e sotto il diretto controllo del medico. I neonati iperbilirubinemici e i prematuri non devono essere trattati con ceftriaxone. Studi in vitro hanno dimostrato che ceftriaxone puo' spostare la bilirubina dai suoi siti di legame all'albumina plasmatica ed e' possibile che in questi pazienti si sviluppi un'encefalopatia da bilirubina. Trattamento con calcio, a causa del rischio di formazione di precipitazione di sali di calcio-ceftriaxone nei nati a termine. Neonati prematuri fino ad una eta' corretta di 41 settimane (settimane di gestazione + settimane di vita). Neonati a termine (fino a 28 giorni di eta'): con ittero o presenza di ipoalbuminemia o acidosi datoche queste sono condizioni nelle quali la bilirubina potrebbe essere alterata; se dovessero richiedere (o se si pensa che possano richiedere) un trattamento e.v. con calcio o con infusioni che contengono calcio a causa del rischio di precipitazione del ceftriaxone con il calcio.Quando si utilizza la lidocaina come solvente, se ne devono escludere le controindicazioni prima di somministrare l'iniezione intramuscolar e di ceftriaxone.

Posologia

Non devono essere utilizzati diluenti contenenti calcio (es. soluzionedi Ringer o di Hartmann) per ricostituire i flaconcini di ceftriaxone o per diluire ulteriormente i flaconcini ricostituiti per la somminis trazione e.v., dato che puo' formarsi un precipitato. La precipitazione del ceftriaxone con il calcio puo' anche avvenire quando il ceftriaxone e' mescolato con soluzioni contenenti calcio nella stessa linea disomministrazione e.v.. Pertanto, il ceftriaxone e le soluzioni conten enti calcio non devono essere mescolate insieme o somministrate contemporaneamente. >>Adulti e bambini oltre 12 anni: la dose consigliata e'di 1 g una volta al giorno (ogni 24 ore). Nei casi piu' gravi o in in fezioni causate da microrganismi moderatamente sensibili, la dose puo'raggiungere i 4 g somministrati in un'unica soluzione. >>Neonati (fin o a 2 settimane): la dose giornaliera e' di 20-50 mg/kg di peso corporeo in monosomministrazione; a causa della immaturita' dei loro sistemienzimatici non bisognerebbe superare i 50 mg/Kg. >>Bambini (da 3 sett imane a 12 anni): la dose giornaliera puo' variare tra 20 e 80 mg/Kg. Per dosi endovenose pari o superiori a 50 mg/Kg si consiglia di utilizzare una perfusione della durata di almeno 30 minuti. Per i bambini dipeso superiore a 50 kg andra' usato il dosaggio proprio degli adulti. >>Anziani: lo schema posologico degli adulti non richiede modificazio ni. La durata della terapia e' in funzione del decorso dell'infezione.Come tutte le terapie a base di antibiotici, in generale la somminist razione va protratta per un minimo di 48-72 ore dopo lo sfebbramento odopo la dimostrazione di completa eradicazione batterica. >>Profilass i delle infezioni chirurgiche: per la prevenzione delle infezioni post-operatorie verranno somministrati, in relazione a tipo e rischio di contaminazione dell'intervento, 1 g i.m. o 1-2 g e.v. in dose singola, un'ora prima dell'intervento. >>Insufficienza renale: in soggetti con clearance della creatinina maggiore di 10 ml/min la posologia resta inalterata. In caso di clearance della creatinina uguale o minore di 10 ml/min si puo' somministrare fino ad un massimo di 2 g una volta al giorno. >>Insufficienza epatica: posologia normale. >>Insufficienza renale ed epatica associate: controllare le concentrazioni plasmatiche delceftriaxone. >>Prematuri: dose massima 50 mg/kg una volta al giorno. >>Modo di somministrazione: da un punto di vista microbiologico il prodotto dovrebbe essere usato immediatamente dopo la ricostituzione. Se non utilizzato immediatamente, le condizioni e il periodo di conservazione prima dell'uso sono responsabilita' dell'utilizzatore. La stabilita' chimica e fisica del medicinale dopo ricostituzione e' stata dimostrata per 24 ore tra +2 gradi C e +8 gradi C e per 6 ore per il prodotto conservato a temperatura inferiore a 25 gradi C. Possono variare nella colorazione da giallo pallido ad ambra in funzione della concentrazione e del periodo di conservazione; tale caratteristica non ha influenza sull'efficacia o sulla tollerabilita' del farmaco. Soluzione per uso intramuscolare: sciogliere il farmaco i.m. con l'apposito solvente(soluzione di lidocaina 1%) che e' di ml 2 per 500 mg, e di 3,5 ml pe r 1 g; iniettare profondamente la soluzione estemporanea cosi' ottenuta nel gluteo, alternando i glutei nelle successive iniezioni. La soluzione di lidocaina non deve essere somministrata endovena. Soluzione per uso endovenoso: sciogliere il medicinale con l'apposito solvente (acqua per preparazioni iniettabili) che e' di ml 10 ml per 1 g, e iniettare direttamente in vena nel tempo di 2-4 minuti. Soluzione per infusione: sciogliere il farmaco in ragione di 2 g in 40 ml di liquido di perfusione privo di ioni di calcio (soluzione fisiologica, soluzione glucosata al 5% o al 10%, soluzione di levulosio al 5%, soluzione glucosata di destrano al 6%). La perfusione avra' una durata di almeno 30 minuti. Le soluzioni non dovrebbero essere mescolate in soluzioni contenenti altri farmaci antimicrobici o con soluzioni diluenti diverse da quelle sopra elencate per possibile incompatibilita'.

Conservazione

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

Avvertenze

Non puo' essere escluso shock anafilattico anche in presenza di un'accurata anamnesi del paziente. Ogni grammo di prodotto contiene 3,6 X mmol di sodio. E' stata riportata diarrea associata a Clostridium difficile (CDAD), la cui gravita' puo' variare da una lieve diarrea a una colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normaleflora del colon, provocando la crescita eccessiva di C. difficile. Qu esto produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. E' necessaria un'accurata anamnesi medica, poiche' sono stati riscontrati casi di CDAD verificatisi oltre 2 mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici. Come con altri agenti antibatterici, potrebbero verificarsi superinfezioni con microrganismi non-sensibili. Nelle ecografie della cistifellea sono state individuate ombre che sono state scambiate per calcoli biliari, in genere in seguito alla somministrazione di dosi superiori a quelle standard raccomandate. Queste ombre sono tuttavia precipitati di calcio-ceftriaxone, che scompaiono al termine o con la sospensione della terapia. Il medicinale viene eliminato per il 56% circa attraverso le urine e per il restante 44% attraverso la bile in forma microbiologicamente attiva. Nelle feci e' presente prevalentemente in forma inattiva. In caso di ridotta funzionalita' renale e' eliminato in quota piu' elevata per via biliare, con le feci. Non e'necessario ridurre la posologia, a condizione che la funzionalita' ep atica sia normale; solo in presenza di una gravissima insufficienza renale la dose di mantenimento ogni 24 ore dovra' essere ridotta alla meta' rispetto alla dose abituale. E' stato dimostrato che il ceftriaxone puo' parzialmente interferire con i siti di legame della bilirubina con l'albumina plasmatica. Le cefalosporine di terza generazione, comealtre betalattamine, possono indurre resistenza microbica e tale even ienza e' maggiore verso organismi opportunisti specialmente Enterobacteriaceae e Pseudomonas, in soggetti immunodepressi e probabilmente, associando tra loro piu' betalattamine. In caso di trattamenti prolungati si dovranno eseguire regolari controlli della crasi ematica. In casiestremamente rari, in pazienti trattati con dosi elevate, l'ultrasuon ografia della cistifellea ha messo in evidenza reperti interpretabili come ispessimento della bile. Tale condizione e' prontamente regreditaall'interruzione o al termine della terapia. Sono state segnalate in corso di trattamento con cefalosporine, positivita' dei test di Coombs(talora false). Prima di iniziare la terapia, dovrebbe essere svolta un'indagine accurata per stabilire se il paziente ha manifestato in passato fenomeni di ipersensibilita' alle cefalosporine, penicilline ed altri farmaci. Somministrare con cautela in pazienti allergici alla penicillina poiche' sono descritti casi di ipersensibilita' crociata frapenicilline e cefalosporine; a causa dell'immaturita' delle funzioni organiche, i prematuri non dovrebbero essere trattati con dosi superiori a 50 mg/kg/die. Come per gli altri antibiotici l'impiego protratto puo' favorire lo sviluppo di batteri resistenti ed in caso di superinfezione occorre adottare le misure piu' appropriate. Reazioni acute di ipersensibilita' possono richiedere l'uso di adrenalina ed altre misure di emergenza. Le preparazioni contenenti lidocaina non devono esseresomministrate per via endovenosa ed a pazienti allergici a questo ane stetico locale. Analisi su campioni raccolti prima dell'inizio della terapia dovrebbero venire effettuate per determinare la sensibilita' a ceftriaxone del microrganismo responsabile. La funzionalita' renale dovrebbe essere controllata attentamente. Coliti pseudomembranose sono state riportate a seguito dell'uso di cefalosporine (o altri antibiotici a largo spettro); e' importante considerare questa diagnosi in pazienti che manifestino diarrea dopo l'uso di antibiotico. Nei pazienti di qualsiasi eta' il medicinale non deve essere miscelato o somministrato contemporaneamente con qualsiasi soluzione endovenosa contenente calcio, anche attraverso diverse linee di infusione o in differenti sitidi infusione. Tuttavia, nei pazienti di eta' superiore a 28 giorni, c eftriaxone e le soluzioni contenenti calcio possono essere somministrate in sequenza, uno dopo l'altro, purche' vengano utilizzate linee di infusione in siti diversi oppure se, tra un'infusione e l'altra, le linee di infusione vengono sostituite o lavate a fondo con una soluzionefisiologica salina, per evitare precipitazioni. Sono stati raramente osservati casi di pancreatite, forse dovuti a ostruzione biliare. Il prodotto non deve essere usato nei neonati (in particolare quelli prematuri) a rischio di sviluppare encefalopatia da bilirubina. Durante il trattamento prolungato deve essere eseguita a intervalli regolari la conta ematica completa. Se lidocaina viene usata come diluente, le soluzioni di ceftriaxone devono essere somministrate solo per iniezione intramuscolare.

Interazioni

La contemporanea somministrazione di alte dosi di prodotto con diuretici ad elevata attivita' (es. furosemide) a forti dosaggi non ha sinoraevidenziato disturbi della funzionalita' renale. Non c'e' alcuna evid enza che il medicinale aumenti la tossicita' renale degli aminoglicosidi. L'ingestione di alcool successiva alla somministrazione del farmaco non da' effetti simili a quelli del disulfiram; il ceftriaxone, infatti, non contiene il gruppo N-metiltiotetrazolico ritenuto responsabile sia della possibile intolleranza all'alcool sia delle manifestazioniemorragiche verificatesi con altre cefalosporine. L'eliminazione del medicinale non e' modificata dal probenecid. In uno studio in vitro con la combinazione di cloramfenicolo e ceftriaxone sono stati osservatieffetti antagonisti. E' stato dimostrato in condizioni sperimentali s inergismo d'azione tra il medicinale e aminoglicosidi nei confronti dimolti germi Gram-negativi. Il potenziamento di attivita' di tali asso ciazioni, sebbene non sempre predicibile, dovra' essere tenuto in considerazione in tutte quelle infezioni gravi, resistenti ad altri trattamenti, dovute ad organismi quali Pseudomonas aeruginosa . A causa di incompatibilita' fisiche i due farmaci vanno somministrati separatamente alle dosi raccomandate. Non deve essere aggiunto a soluzioni che contengono calcio, quali le soluzioni di Hartmann e Ringer. Non utilizzare diluenti contenenti calcio, come soluzione Ringer o la soluzione Hartmann per ricostituire le fiale o per diluire ulteriormente una fiala ricostituita per somministrazione e.v.,poiche' puo' formarsi del precipitato. La precipitazione di calcio-ceftriaxone puo' verificarsi anchequando il farmaco viene miscelato con soluzioni contenenti calcio nel la stessa linea di somministrazione e.v. il medicinale non deve esseresomministrato contemporaneamente con soluzioni endovenose contenenti calcio, comprese le infusioni continue contenenti calcio come quelle usate per la nutrizione parenterale attraverso una linea a Y. Tuttavia,nei pazienti che non siano neonati, il farmaco e le soluzioni contene nti calcio possono essere somministrate in sequenza, l'uno dopo l'altro, purche' tra un'infusione e l'altra le linee vengono lavate a fondo con un liquido compatibile. Studi in vitro effettuati con plasma di adulto e plasma di neonati provenienti dal cordone ombelicale hanno dimostrato che i neonati presentano un rischio aumentato di precipitazionedel calcio-ceftriaxone. Sulla base dei rapporti presenti in letteratu ra, ceftriaxone e' incompatibile con amsacrina, vancomicina, fluconazolo e aminoglicosidi. In casi rari, nei pazienti trattati, il test di Coombs puo' produrre falsi positivi. Il medicinale puo' causare falsi-positivi nei test per la galattosemia. Parimenti i metodi non enzimatici per la determinazione del glucosio nelle urine possono produrre risultati falsi positivi. Per questo motivo, la determinazione dei livellidi glucosio nelle urine durante la terapia deve essere effettuata in modo enzimatico. Ceftriaxone puo' compromettere l'efficacia dei contraccettivi ormonali orali. Durante il trattamento e nel mese successivo al trattamento e' pertanto consigliabile adottare misure contraccettive supplementari (non ormonali).

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono generalmente lievi e di breve durata. >>Effetti indesiderati sistemici. Disturbi gastrointestinali (circa 2% dei casi): feci molli o diarrea, nausea, vomito, stomatite e glossite, raramente ispessimento della bile. Alterazioni ematologiche (circa 2%): eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia emolitica, trombocitopenia. Frequenza non nota: sono stati riportati casi di agranulocitosi (< 500/mm3), molti dei quali dopo 10 giorni di trattamento e in seguito a dosi totali di 20 g o piu'. Reazioni cutanee (circa 1%): esantema, dermatite allergica, prurito, orticaria ed edema. Frequenza non nota: sono stati riportati casi di gravi reazioni avverse cutanee (eritema multiforme, sindrome di Stevens Johnson o Sindrome di Lyell/necrolisi epidermica tossica). Altri effetti indesiderati rari: cefalea, vertigini e capogiri, precipitazione sintomatica di sale di calcio-ceftriaxone nella cistifellea, aumento degli enzimi epatici, glicosuria, ematuria, oliguria, aumento della creatinina sierica, micosi genitale, febbre, brividi, e reazioni anafilattiche o anafilattoidi, ad es. broncospasmo. Ceftriaxone non deve essere miscelato o somministrato in concomitanza con soluzioni o prodotti contenenti calcio, anche attraverso le linee di infusione diverse. Raramente sono state riportate reazioni avverse gravi, e in alcuni casi a esito fatale, nei nati prematuri e nei neonati a termine (eta' <28 giorni) che erano stati trattati con ceftriaxone e calcio per via endovenosa. Nei polmoni e nei reni sono state osservate post mortem precipitazioni di sale di calcio-ceftriaxone.L'elevato rischio di precipitazione nei neonati e' dovuto al loro rid otto volume plasmatico e alla piu' lunga emivita del ceftriaxone rispetto agli adulti. Possono svilupparsi superinfezioni causate da microrganismi non sensibili al ceftriaxone (candida, funghi o altri microrganismi resistenti). Un raro effetto indesiderato causato da un'infezioneda Clostridium difficile durante il trattamento e' la colite pseudome mbranosa. Quindi, la possibilita' di malattia deve essere considerata in pazienti che presentano diarrea in seguito all'utilizzo di agenti antibatterici. Sono stati segnalati casi molto rari di precipitazione renale, in particolare nei bambini di eta' superiore a 3 anni e che erano stati trattati con elevate dosi giornaliere (es. >= 80 mg/kg/die) ocon dosi totali superiori ai 10 g e che presentavano elevati fattori di rischio (es. restrizioni di liquidi, relegazione a letto ecc). Il rischio di formazione di precipitati aumenta nei pazienti disidratati oimmobilizzati. Questo evento puo' essere sintomatico o asintomatico, puo' provocare insufficienza renale e anuria ed e' reversibile con l'interruzione della terapia. E' stata osservata precipitazione di sali di calcio-ceftriaxone nella cistifellea, soprattutto in pazienti trattati con alte dosi rispetto alla dose standard raccomandata. Nei bambinigli studi prospettici hanno mostrato un'incidenza variabile di precip itazione con somministrazione endovenosa, che in alcuni studi e' risultata superiore al 30%. L'incidenza sembra essere piu' bassa con infusione lenta (20-30 minuti). Questo effetto e' generalmente asintomatico,ma in rari casi, le precipitazioni sono state accompagnate da sintomi clinici come dolore, nausea e vomito. E' raccomandato in questi casi il trattamento sintomatico. La precipitazione e' solitamente reversibile con l'interruzione del ceftriaxone. Sono stati riportati casi isolati di pancreatite. Sono stati riportati disturbi della coagulazione come effetti indesiderati molto rari. >>Effetti indesiderati locali: in rari casi sono comparse reazioni flebitiche dopo somministrazione e.v.; tali reazioni possono comunque essere evitate mediante iniezione lenta (2-4 minuti). L'iniezione intramuscolare senza soluzione di lidocaina e' dolorosa. In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilita'. Influenza sui test diagnostici Nei pazienti trattati con questo prodotto il test di Coombs raramente puo' produrre risultati falsi positivi. Il medicinale puo' dare risultati falsi positivinei test per la galattosemia. Allo stesso modo i metodi non enzimatic i per la determinazione del glucosio nelle urine puo' dare risultati falsi positivi. Per questa ragione, la determinazione dei livelli di glucosio nelle urine durante la terapia deve essere effettuata in modo enzimatico.

Gravidanza e allattamento

Ceftriaxone attraversa la barriera placentare. La sua sicurezza durante la gravidanza umana non e' stata stabilita. Gli studi sulla riproduzione negli animali non hanno mostrato alcuna prova di embriotossicita', fetotossicita' o teratogenicita', ne' effetti negativi sulla fertilita' maschile o femminile, sul parto o sullo sviluppo perinatale e postnatale. Nei primati non e' stata osservata embriotossicita' o teratogenicita'. Basse concentrazioni di ceftriaxone vengono escrete nel lattematerno umano. Si deve pertanto procedere con cautela quando si sommi nistra il farmaco a donne che allattano al seno. Nelle donne in stato di gravidanza, durante l'allattamento e nella primissima infanzia, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita'.