Dettagli:

Nome:Bupivacaina Ang. - 1% 10f Iperba
Codice Ministeriale:029232030
Principio attivo:Bupivacaina Cloridrato
Codice ATC:N01BB01
Fascia:C
Prezzo:138.41
Lattosio:Senza lattosio
Produttore:Angelini Spa
SSN:Non concedibile
Ricetta:RNR - ricetta non ripetibile art.89 DL 219/06 (ex senza formalismi)
Tipo prodotto:Farmaco generico
Forma:Soluzione iniettabile
Contenitore:Fiale
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:36 mesi

Denominazione

BUPIVACAINA ANGELINI

Formulazioni

Bupivacaina Ang. - 0,5% 10f 10ml
Bupivacaina Ang. - 1% 10f Iperba
Bupivacaina Ang. - 10f 5mg/Ml Ip

Categoria farmacoterapeutica

Anestetici locali.

Principi attivi

Bupivacaina.

Eccipienti

Soluzione iniettabile 2,5 mg/ml (0,25%) e 5 mg/ml (0,5%): sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili. Soluzione iniettabile iperbarica 5 mg/ml (0,5%): glucosio anidro, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili. Soluzione iniettabile iperbarica 10 mg/ml (1%): glucosio monoidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

Bupivacaina si può utilizzare in ogni tipo di anestesia periferica: infiltrazione locale tronculare, loco-regionale; blocco simpatico; blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso; peridurale, sacrale; spinale sottoaracnoidea. Bupivacaina e' quindi indicata in tuttigli interventi di chirurgia generale, ortopedia, oculistica, otorinol aringoiatria, stomatologia, ostetricia e ginecologia, dermatologia, sia impiegata da sola sia associata a narcosi.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico; in particolare verso gli anestetici locali dello stesso gruppo (tipo amidico). L'impiego di bupivacaina e' da evitare in pazienti per le quali sia accertato o presunto uno stato di gravidanza. Sono stati riportati casi di arresto cardiaco a seguito dell'uso di bupivacaina per anestesia epidurale in partorienti; nella maggior parte dei casi cio' e' avvenuto in seguito all' uso della soluzione allo 0,75%. Pertanto l' uso di bupivacaina allo 0,75% va evitato nell'anestesia epiduralein ostetricia. Tale concentrazione va riservata a quelle procedure ch irurgiche in cui siano necessarie un alto grado di rilassamento muscolare ed un effetto prolungato. Il prodotto e' controindicato inoltre nel blocco paracervicale e nell'anestesia intravenosa regionale (Bier Block). Controindicazioni generali devono essere prese in considerazionein caso di anestesia intratecale: malattie acute attive del sistema n ervoso centrale, come meningite, tumori, poliomielite ed emorragie intracraniche; stenosi spinale e malattia attiva della colonna vertebrale(per es. spondilite, tubercolosi, tumore) o traumi recenti (per es. f ratture); setticemia; anemia perniciosa combinata con degenerazione subacuta del midollo spinale; infezione piogena della pelle nel sito di iniezione o nella zona circostante; shock cardiogeno o ipovolemico; disordini della coagulazione o trattamenti anticoagulanti in corso.

Posologia

La Bupivacaina e' solitamente usata in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg come indicato a titolo orientativo di seguito. >>Tipo di anestesia. Blocco trigemino: concentrazione 0,25%, 1,5 ml; 2,5-12,5 mg. Concentrazione 0,50%, 0,5-4 ml; 2,5-20 mg. Blocco ascellare: concentrazione 0,25%, 20-40 ml; 50-100 mg. Concentrazione 0,50%, 10-30 ml; 50-150 mg. Blocco ganglio stellato: concentrazione 0,25%, 10-20 ml; 25-50 mg. Blocco intercostale (la posologia s'intende per ogni spazio intercostale): concentrazione 0,25%, 4-8 ml; 10-20 mg; concentrazione 0,50%, 3-5 ml; 15-25 mg. Peridurale: concentrazione 0,25%, 30-40 ml; 75-100 mg. Concentrazione 0,50%, 10-20 ml; 50-100 mg. Peridurale continua: concentrazione 0,25%, si inizia con 10 mlpoi 3-5-8 ml ogni 4-6 ore, a seconda dei segmenti che si desidera ane stetizzare e dell'eta' del paziente. Concentrazione 0,50%, si inizia con 10 ml poi 3-5-8 ml ogni 4-6 ore, a seconda dei segmenti che si desidera anestetizzare e dell'eta' del paziente. Sacrale: concentrazione 0,25%, 15-20 ml; 37,5-100 mg. Concentrazione 0,50%, 15-20 ml; 75-100 mg. Blocco splancnico: concentrazione 0,25%, 10-40 ml; 25-100 mg. Bloccosimpatico lombare: concentrazione 0,25%, 10-40 ml; 25-100 mg. Blocco e.v. retrogrado: concentrazione 0,50%, 15-25 ml; 75-125 mg. Blocco pelvico: concentrazione 0,50%, 20-30 ml; 100-150 mg. Spinale subaracnoidea: concentrazione 0,5%, 4 ml; 20 mg. Concentrazione 1%, 2 ml; 20 mg. Le fiale non contenendo conservanti, vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate. Il dosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione non dovrebbe superare i 150 mg, corrispondenti a 30 ml della soluzione allo 0,50% ed a 60 mldella soluzione allo 0,25%; piu' in generale, la dose di sicurezza, s ia per adulti sia per bambini, che e' consigliabile non superare, e' di 2 mg/Kg per singola somministrazione. Nella terapia antalgica protratta si impiegano solitamente dosi variabili da 0,25 a 1 mg/Kg di peso corporeo; la somministrazione puo' essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore. Quando si effettuano blocchi prolungati per somministrazione in boli successivi, deve essere considerato il rischio di raggiungere concentrazioni plasmatiche tossiche o di indurre danno neuronale a livellolocale. La dose da somministrare deve essere calcolata basandosi sull 'esperienza medica e sulla conoscenza dello stato clinico del paziente. E' necessario usare le dosi piu' basse che possano consentire di ottenere una adeguata anestesia. Possono manifestarsi variazioni individuali relativamente ai tempi di inizio attivita' e durata. Nei bambini con peso corporeo elevato e' spesso necessaria una graduale riduzione del dosaggio che deve basarsi sul peso corporeo ideale. Testi di riferimento devono essere consultati sia riguardo gli aspetti che influiscono sulle tecniche specifiche di blocco, sia riguardo le esigenze individuali del paziente. Il grado di diffusione dell'anestesia puo' essere difficilmente prevedibile ma viene influenzato dal volume di farmaco somministrato specialmente per quanto riguarda le soluzioni isobariche.Per prevenire una iniezione intravascolare accidentale, va effettuata una aspirazione prima e durante la somministrazione della dose princi pale, che deve essere iniettata lentamente o in dosi crescenti. Durante la procedura controllare accuratamente le funzioni vitali del paziente e mantenere il contatto verbale. Nel caso in cui sia richiesta una anestesia epidurale, si raccomanda di far precedere una dose test di 3-5 ml di bupivacaina con adrenalina. Un'iniezione intravascolare accidentale puo' essere riconosciuta da un aumento temporaneo della frequenza cardiaca; un'iniezione intratecale accidentale si riconosce da segni di blocco spinale. Al primo segno di tossicita', interrompere immediatamente la somministrazione. Il peso specifico della Bupivacaina allo0,25% o 0,50% e' di 1,006 a 20 gradi C e di 0,997 a 37 gradi C; la Bu pivacaina all' 1% soluzione iperbarica ha un peso specifico di 1,045 a20 gradi C e di 1,035 a 37 gradi C. Occorre evitare qualsiasi sovrado saggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un intervallo di almeno 24 ore. E' necessario comunque usare le dosi e le concentrazioni piu' basse che possano consentire di ottenere l'effetto desiderato.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Avvertenze

Sono stati riportati casi di arresto cardiaco o morte a seguito dell'uso di bupivacaina per anestesia epidurale o blocco dei nervi periferici. In alcuni casi la rianimazione e' risultata difficile o impossibilenonostante la preparazione e la condotta del personale risultassero a pparentemente adeguate. Nella maggior parte dei casi cio' e' avvenuto in seguito all'uso della soluzione da 7,5 mg/ml. Bupivacaina, puo' provocare effetti tossici acuti a carico del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare, soprattutto nel caso di somministrazione intravascolare accidentale o di iniezione in zone molto vascolarizzate.A seguito di elevate concentrazioni sistemiche di bupivacaina, sono s tate riferite aritmia ventricolare, fibrillazione ventricolare, collasso cardiovascolare improvviso e morte. Tuttavia, alle dosi di norma utilizzate per l'anestesia intratecale, non sono previste concentrazionisistemiche elevate. Inserire nei pazienti sottoposti a blocco maggior e o che ricevono dosi elevate di farmaco, un catetere endovenoso. Il blocco dei nervi maggiori periferici puo' comportare la somministrazione di un elevato volume di anestetico locale in zone molto vascolarizzate, spesso vicino a grossi vasi dove esiste un aumentato rischio di iniezione intravascolare e/o di rapido assorbimento sistemico, che puo' portare a concentrazioni plasmatiche elevate. Sebbene l'anestesia regionale rappresenti frequentemente la tecnica anestetica di elezione, alcuni pazienti richiedono una speciale attenzione per ridurre il rischio di pericolosi effetti indesiderati: pazienti anziani o debilitati; pazienti con blocco cardiaco parziale o completo in quanto gli anestetici locali possono deprimere la conduzione cardiaca; pazienti con patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalita' renale; i pazienti ipovolemici possono sviluppare ipotensione gravee improvvisa durante l'anestesia intratecale, indipendentemente dall' anestetico locale utilizzato. L'ipotensione di norma si osserva dopo blocco intratecale nell'adulto; i pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe III devono essere sottoposti a stretta sorveglianza e va considerata l'opportunita' del monitoraggio ECG in quanto glieffetti a livello cardiaco possono essere additivi. Alcune tecniche d i anestesia locale possono essere associate a reazioni avverse severe,indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato. Blocco nervoso c entrale: puo' provocare depressione cardiovascolare specialmente in presenza di ipovolemia. L'anestesia epidurale deve quindi essere utilizzata con cautela in pazienti con ridotta funzionalita' cardiovascolare;iniezioni retrobulbari: possono, in casi molto rari, raggiungere lo s pazio subaracnoideo cerebrale provocando cecita' temporanea, collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni. Tali reazioni devono essere diagnosticate e trattate immediatamente; iniezioni retro e peribulbari di anestetici locali: comportano un basso rischio di disfunzione muscolarepersistente a livello oculare. Cause primarie includono traumi e/o ef fetti tossici locali a carico di muscoli e/o nervi. La gravita' di tali reazioni a carico dei tessuti e' correlata alla entita' del trauma, alla concentrazione di anestetico locale e alla durata di esposizione tissutale all'anestetico locale. E' quindi necessario usare le dosi e le concentrazioni piu' basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. I vasocostrittori possono aggravare reazioni a carico dei tessuti e devono essere utilizzati solamente se indicati. Iniezioniintra-arteriose accidentali nella regione cranica e cervicale possono provocare sintomi cerebrali immediati anche a basse dosi. Il blocco p aracervicale puo' talvolta provocare bradicardia/tachicardia fetale. E' quindi necessario un attento monitoraggio della frequenza cardiaca fetale. Una reazione avversa rara ma grave a seguito di anestesia spinale e' il blocco spinale totale o alto e conseguente depressione cardiovascolare e respiratoria. La depressione cardiovascolare e' provocata dal blocco simpatico esteso con conseguente ipotensione profonda e bradicardia o anche arresto cardiaco. La depressione respiratoria puo' essere causata dal blocco della innervazione dei muscoli respiratori, incluso il diaframma. Il rischio di blocco spinale totale o alto e' maggiore nei pazienti anziani. In questi pazienti la dose deve quindi essere ridotta. L'insorgenza di danni neurologici e' una conseguenza rara dell'anestesia intratecale e puo' comportare parestesia, anestesia, debolezza motoria e paralisi. Occasionalmente tali danni sono permanenti. Si raccomanda cautela nei pazienti con disturbi neurologici quali sclerosi multipla, emiplegia, paraplegia e disturbi neuromuscolari anchese si ritiene che l'anestesia intratecale non influisca negativamente su tali disturbi. L'anestesia epidurale puo' provocare ipotensione e bradicardia. Il rischio puo' essere ridotto con il preriempimento del circolo con soluzioni di cristalloidi o di colloidi. Trattare l'ipotensione con la somministrazione, eventualmente ripetuta, di un simpaticomimetico per via endovenosa. Nei bambini, adeguare il dosaggio all'eta' e al peso. Quando bupivacaina viene somministrata per via intra-articolare, si raccomanda cautela nel caso si sospetti un recente trauma intra-articolare maggiore o quando l'intervento chirurgico abbia prodotto una ampia esposizione dell'articolazione in quanto cio' puo' accelerare l'assorbimento e determinare concentrazioni plasmatiche piu' elevate. Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilita' di circolo collaterale e' norma cautelativausare l'anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemic a. Nel caso si desiderasse un'ischemia moderata, si puo' usare la soluzione iniettabile 0,50% con adrenalina. Usare il prodotto con cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell'uso, accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. E' consigliabile usare una adeguata dose-test possibilmente in associazione con adrenalina, al fine di evitare tempestivamente un'accidentale iniezione endovenosa o intratecale. Iniettare la soluzione anestetica con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, e' consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Mantenere il paziente sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme.E' necessario avere la disponibilita' immediata dell'equipaggiamento, poiche' in casi rari sono state riferite, a seguito dell'uso di anest etici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilita' individuale all'anamnesi.

Interazioni

Bupivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti in trattamento con altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate agli anestetici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiaritmici come lidocaina, mexiletina e tocainide in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. Si consiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) nonostante l'assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci. Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.

Effetti indesiderati

Il profilo delle reazioni avverse di bupivacaina e' sovrapponibile a quello degli altri anestetici locali a lunga durata d'azione. Le reazioni avverse da farmaco sono difficilmente distinguibili dagli effetti fisiologici conseguenti al blocco di conduzione nervosa (quali diminuzione della pressione arteriosa, bradicardia, ritenzione urinaria temporanea) e da eventi provocati direttamente dalla iniezione (ad es. trauma della fibra nervosa, ematoma spinale) o indirettamente (ad es. ascesso epidurale e meningiti) o da eventi associati a perdita cerebrospinale (ad es. cefalea post-puntura durale). L'insorgenza di danni neurologici e' una conseguenza rara ma ben nota dell'anestesia regionale e inparticolare, dell'anestesia epidurale e spinale. >>Reazioni avverse d a farmaco. Molto frequenti (>1/10). Disturbi vascolari: ipotensione; disturbi gastrointestinali: nausea. Frequenti (>1/100 < 1/10). Disturbidel sistema nervoso: parestesie, vertigini, cefalea post-puntura dura le; disturbi cardiaci: bradicardia; disturbi vascolari: ipertensione; disturbi gastrointestinali: vomito; disturbi urologici e renali: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria. Poco frequenti (>1/1.000 <1/100). Disturbi del sistema nervoso: segni e sintomi di tossicita' SNC (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilita' della lingua, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza, tremore, sensazione di testa vuota, tinnito, disartria, paresi, disestesia); disturbi dell'apparato muscoloscheletrico, tessuto connettivo e tessuto osseo: debolezza muscolare, mal di schiena. Rari (<1/1.000). Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, reazioni/shock anafilattico; disturbi del sistema nervoso: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite, paresi, paraplegia, blocco spinale totale (non intenzionale), paralisi; disturbi oculari: diplopia; disturbi cardiaci: arresto cardiaco, aritmie cardiache; disturbi respiratori: depressione respiratoria. Altri effetti indesiderati riportati includono fenomeni di stimolazione nervosa centrale (eccitazione, disorientamento, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea, trisma, sudorazione, tachipnea, broncodilatazione, vasodilatazione) e reazioni allergiche con manifestazioni a carattere locale (orticaria, prurito) o sistemico (broncospasmo, edema laringeo). Tossicita' sistemica acuta: le reazioni tossiche sistemiche interessano principalmente il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare. Tali reazioni sono provocateda elevate concentrazioni ematiche dell'anestetico locale a seguito d i iniezione intravasale accidentale, sovradosaggio o assorbimento eccezionalmente rapido da zone molto vascolarizzate. Le reazioni a carico del sistema nervoso centrale sono sovrapponibili a quelle degli altri anestetici locali di tipo amidico mentre le reazioni a livello cardiaco dipendono, sia a livello quantitativo che qualitativo, in maggior misura dal farmaco. Bupivacaina iperbarica, nelle condizioni di uso raccomandate, e' improbabile che promuova livelli ematici sufficientementeelevati da causare tossicita' sistemica. Tuttavia se altri anestetici locali vengono somministrati in concomitanza, gli effetti tossici son o additivi e possono causare tossicita' sistemica. La tossicita' a carico del sistema nervoso centrale si manifesta gradualmente, con sintomi e segni di gravita' crescente. I primi sintomi sono, di norma, parestesia nella regione circumorale, insensibilita' della lingua, sensazione di testa vuota, iperacusia, tinnito e disturbi visivi. Disartria, spasmo muscolare o tremore sono manifestazioni piu' gravi e precedono l'instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive che possono durare da alcuni secondi a parecchi minuti. Dopo le convulsioni, a causa dell'aumentata attivita' muscolare, di una interferenza con la respirazione e della eventuale mancanza di pervieta' delle vie aeree, si manifestano rapidamente ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si puo' manifestare apnea. Acidosi, iperpotassiemia, ipocalcemia e ipossia aumentano e amplificano gli effetti tossici degli anestetici locali. Il ritorno del paziente alle condizioni cliniche iniziali e' conseguente alla ridistribuzione dell'anestetico locale dal sistema nervoso centrale e al successivo metabolismo ed escrezione. Il recupero puo' essere rapido se non sono state somministrate grandi quantita' di farmaco. Nei casi gravi si possono manifestare effetti a carico del sistema cardiovascolare , generalmente preceduti da segni di tossicita' del sistema nervoso centrale. Nei pazienti profondamente sedati o sottoposti ad anestesia generale, gli effetti a carico dell'apparato cardiovascolare possono insorgere senza effetti prodromicidel sistema nervoso centrale. Come risultato di elevate concentrazion i sistemiche di anestetici locali, si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmie e anche arresto cardiaco ma in rari casi l'arresto cardiaco e' insorto senza effetti prodromici del sistema nervoso centrale. Nei bambini, puo' essere difficile rilevare la comparsa di segni precoci di tossicita' sistemica da anestetico locale quando il blocco viene somministrato durante anestesia generale. Trattamento della tossicita' sistemica acuta: la somministrazione dell'anestetico locale deve essere sospesa immediatamente se compaiono segni di tossicita' sistemica acuta o di blocco spinale totale. I sintomi di tossicita' del sistema nervoso centrale (convulsioni, depressione del sistema nervoso centrale) devono essere trattati immediatamente con un adeguato sostegnodella pervieta' delle vie aeree e della respirazione e con la sommini strazione di anticonvulsivanti, quali diazepam in dose di 10-20 mg pervia endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che posson o accentuare la depressione bulbare. Il circolo puo' essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolantiad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. Se dovesse manifestarsi un arresto circolatorio, deve essere effettuata immediatamente la rianimazione cardiopolmonare . E' di vitale importanza garantire una ossigenazione ottimale, supportare la ventilazione e la circolazione e trattare l'acidosi. Se si verificasse depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia), dovrebbe essere preso in considerazione un trattamento adeguato con fluidi per via endovenosa, vasopressori e/o agenti inotropi. Nei bambini, il dosaggio deve essere adeguato all'eta' e al peso. Se si verificasse unarresto cardiaco, potrebbe essere necessario prolungare le manovre di rianimazione per il raggiungimento di un esito favorevole.

Gravidanza e allattamento

Non impiegare il farmaco in stato di gravidanza accertato o presunto. Bupivacaina puo' essere escreta nel latte materno ma in cosi' ridotta quantita' che generalmente non vi e' rischio per il neonato.