Dettagli:

Nome:Buccolam - Os Soluz 4sir 10mg
Codice Ministeriale:042021042
Principio attivo:Midazolam Cloridrato
Codice ATC:N05CD08
Fascia:A
Prezzo:134.95
Stupefacente:Tabella medicinali sez. E - DL 36 20/3/2014
Produttore:Shire Italia Spa
SSN:Concedibile esente per patologia
Ricetta:RRL - vendibili al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti art.93 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Soluzione per mucosa orale
Contenitore:Siringa
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non congelare ne' mettere in frigorifero
Scadenza:18 mesi

Denominazione

BUCCOLAM 10 MG SOLUZIONE PER MUCOSA ORALE

Formulazioni

Buccolam - Os Soluz 4sir 10mg

Categoria farmacoterapeutica

Ipnotici e sedativi.

Principi attivi

Ogni siringa preriempita per somministrazione orale contiene 10 mg di midazolam (come cloridrato) in 2 ml di soluzione.

Eccipienti

Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili, acido cloridrico (per l'aggiustamento del pH e la conversione di midazolam nel sale cloridrato), aodio idrossido (per l'aggiustamento del pH).

Indicazioni

Trattamento di crisi convulsive acute prolungate, in bambini e adolescenti (da 3 mesi a < 18 anni). Il medicinale deve essere usato solo da genitori/persone che prestano assistenza in pazienti che abbiano ricevuto una diagnosi di epilessia. Per i bambini di eta' compresa tra 3 e 6 mesi il trattamento deve essere eseguito in contesto ospedaliero, incui sia possibile il monitoraggio e siano disponibili presidi per la rianimazione.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo, alle benzodiazepine o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Miastenia grave. Grave insufficienza respiratoria. Sindrome delle apnee notturne. Grave alterazione della funzione epatica.

Posologia

Bambini e adolescenti. Da 3 a 6 mesi contesto ospedaliero: 2,5 mg; da >6 a <1 anno: 2,5 mg; da 1 anno a <5 anni: 5 mg; da 5 anni a <10 anni:7,5 mg; da 10 anni a <18 anni: 10 mg. Chi presta assistenza al pazien te deve somministrare solo una singola dose di midazolam. Se la crisi non cessa entro 10 minuti dalla somministrazione di midazolam, deve essere richiesta assistenza medica d'emergenza e la siringa vuota deve essere consegnata all'operatore sanitario, per fornire informazioni sulla dose ricevuta dal paziente. Quando le crisi si ripresentano dopo una risposta iniziale, una seconda dose o una dose ripetuta non deve essere somministrata senza consultare prima il medico. Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia di midazolam nei bambini di eta' compresa tra 0 a 3 mesi non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili. Insufficienza renale: non e' richiesto un aggiustamento della dose; tuttavia, deve essere utilizzato con cautela in pazienti con insufficienza renale cronica, in quanto l'eliminazione di midazolam puo' essere ritardata e gli effetti possono essere prolungati. Insufficienza epatica: l'insufficienza epatica riduce la clearance di midazolam, consuccessivo aumento dell'emivita terminale. Pertanto, gli effetti clin ici possono essere rafforzati e prolungati; si raccomanda quindi un attento monitoraggio degli effetti clinici e dei parametri vitali dopo la somministrazione di midazolam in pazienti con insufficienza epatica.E' controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica. Modo di somministrazione: e' per mucosa orale. L'intera quantita' di soluzione deve essere inserita lentamente nello spazio tra la gengiva e la guancia. L'inserimento laringo-tracheale deve essere evitato, per prevenire l'aspirazione accidentale della soluzione. Se necessario (per volumi maggiori e/o pazienti piu' piccoli), circa meta' dose deve essere somministrata lentamente in un lato della bocca, somministrando poi lentamente l'altra meta' nell'altro lato. Precauzioni che devono essere prese prima della manipolazione o della somministrazione del medicinale. Alla siringa per somministrazione orale non devono essere collegatiaghi, set per infusione endovenosa o altri dispositivi per la sommini strazione parenterale. Il farmaco non e' per uso endovenoso. Il tappo della siringa per somministrazione orale deve essere rimosso prima dell'uso, per evitare il rischio di soffocamento.

Conservazione

Tenere la siringa per somministrazione orale nel tubo di plastica protettivo. Non refrigerare o congelare.

Avvertenze

In pazienti con insufficienza respiratoria cronica, il midazolam deve essere utilizzato con cautela, perche' puo' deprimere ulteriormente larespirazione. Dato il piu' elevato rapporto metabolita/farmaco progen itore nei bambini piu' piccoli, non e' possibile escludere una depressione respiratoria ritardata, in conseguenza delle alte concentrazioni di metabolitiattivi, nella fascia di eta' da 3 a 6 mesi. Pertanto, nella fascia di eta' da 3 a 6 mesi, l'uso deve avvenire sotto la supervisione di un operatore sanitario, in un contesto in cui siano disponibili presidi per la rianimazione, la funzione respiratoria possa essere monitorata e siano disponibili apparecchiature per la respirazione assistita, se necessario. Il midazolam deve essere utilizzato con cautela in pazienti con insufficienza renale cronica e alterazione della funzione epatica o cardiaca. E' possibile un accumulo di midazolam nei pazienti con insufficienza renale cronica o alterazione della funzione epatica, mentre nei pazienti con alterazione della funzione cardiaca puo'verificarsi una ridotta clearance di midazolam. I pazienti debilitati sono piu' soggetti agli effetti sul sistema nervoso centrale (SNC) de lle benzodiazepine e, pertanto, possono essere richieste dosi inferiori. L'uso di midazolam deve essere evitato in pazienti con anamnesi positiva per abuso di alcol o di stupefacenti. Il midazolam puo' causare amnesia anterograda.

Interazioni

Il midazolam e' metabolizzato dal CYP3A4. Gli inibitori e gli induttori del CYP3A4 possono rispettivamente aumentare e ridurre le concentrazioni plasmatiche e, successivamente, gli effetti del midazolam e richiedono pertanto un opportuno aggiustamento della dose. Le interazioni farmacocinetiche con gli inibitori o gli induttori del CYP3A4 sono piu'marcate per midazolam orale, rispetto a midazolam per mucosa orale o per via parenterale, poiche' gli enzimi del CYP3A4 sono presenti anchenel tratto gastrointestinale superiore. Dopo somministrazione per muc osa orale viene interessata solo la clearance sistemica. Dopo una singola dose di midazolam per mucosa orale, la conseguenza sull'effetto clinico massimo dovuta all'inibizione del CYP3A4 sara' di minore entita', mentre la durata dell'effetto puo' essere prolungata. Pertanto, si raccomanda un attento monitoraggio degli effetti clinici e dei parametri vitali durante l'uso di midazolam con un CYP3A4 inibitore, anche dopo una singola dose. Anestetici e analgesici narcotici. Il fentanil puo' ridurre la clearance di midazolam. Antiepilettici: la somministrazione concomitante con midazolam puo' causare un aumento della sedazione o della depressione respiratoria o cardiovascolare. Il midazolam puo' interagire con altri medicinali metabolizzati per via epatica, ad es. fenitoina, causando un potenziamento. Calcio-antagonisti: e' stato dimostrato che diltiazem e verapamil riducono la clearance di midazolam edi altre benzodiazepine e possono potenziarne l'azione. Agenti dopami nergici: il midazolam puo' causare inibizione della levodopa. Miorilassanti: ad es. baclofene. Il midazolam puo' causare un potenziamento dei miorilassanti, con un aumento degli effetti depressivi sul SNC. Nabilone: la somministrazione concomitante con midazolam puo' causare un aumento della sedazione o della depressione respiratoria e cardiovascolare. Medicinali antiulcera: e' stato dimostrato che cimetidina, ranitidina e omeprazolo riducono la clearance di midazolam e di altre benzodiazepine e possono potenziarne l'azione. Xantine: il metabolismo di midazolam e di altre benzodiazepine e' accelerato dalle xantine. Medicinali che inibiscono il CYP3A4: e' probabile che le interazioni farmacologiche in seguito alla somministrazione per mucosa orale di midazolam siano simili a quelle osservate dopo la somministrazione di midazolam per via endovenosa, piuttosto che per via orale. Cibo. Succo di pompelmo: riduce la clearance di midazolam e ne potenzia l'azione. Antifungini azolici: il ketoconazolo ha aumentato le concentrazioni plasmatichedi midazolam per via endovenosa di 5 volte, mentre l'emivita terminal e e' aumentata di circa 3 volte. Il voriconazolo ha aumentato l'esposizione di midazolam per via endovenosa di 3 volte, mentre la sua emivita di eliminazione e' aumentata di circa 3 volte. Sia fluconazolo che itraconazolo hanno aumentato le concentrazioni plasmatiche di midazolamper via endovenosa di 2-3 volte, in associazione a un aumento dell'em ivita terminale di 2,4 volte per itraconazolo e di 1,5 volte per fluconazolo. Il posaconazolo ha aumentato le concentrazioni plasmatiche di midazolam per via endovenosa di circa 2 volte. Antibiotici macrolidi L'eritromicina ha prodotto un aumento delle concentrazioni plasmatiche di midazolam per via endovenosa di circa 1,6-2 volte, in associazione a un aumento dell'emivita terminale di midazolam di 1,5-1,8 volte. La claritromicina ha aumentato le concentrazioni plasmatiche di midazolamper via endovenosa fino a 2,5 volte, in associazione a un aumento del l'emivita terminale di 1,5-2 volte. Inibitori delle proteasi dell'HIV.Saquinavir e altri inibitori delle proteasi dell'HIV: la co-somminist razione con inibitori delle proteasi puo' causare un grande aumento della concentrazione di midazolam. Con la co-somministrazione di lopinavir potenziato con ritonavir, le concentrazioni plasmatiche di midazolam per via endovenosa sono aumentate di 5,4 volte, in associazione a unaumento simile dell'emivita terminale. Calcio-antagonisti. Diltiazem: una dose singola di diltiazem ha aumentato le concentrazioni plasmati che di midazolam per via endovenosa di circa il 25%, mentre l'emivita terminale e' stata prolungata del 43%. Vari medicinali: l'atorvastatina ha evidenziato un aumento di 1,4 volte delle concentrazioni plasmatiche di midazolam per via endovenosa, rispetto al gruppo di controllo. Medicinali che inducono il CYP3A4: la rifampicina (600 mg una volta algiorno per 7 giorni) ha ridotto le concentrazioni plasmatiche di mida zolam per via endovenosa di circa il 60%. L'emivita terminale e' diminuita di circa il 50-60%. Fitoterapici: l'erba di San Giovanni ha diminuito le concentrazioni plasmatiche di midazolam di circa il 20-40%, inassociazione a una riduzione dell'emivita terminale di circa il 15-17 %. L'effetto di induzione del CYP3A4 puo' variare a seconda dello specifico estratto di erba di San Giovanni. Interazioni farmacodinamiche farmaco-farmaco: e' probabile che la somministrazione concomitante di midazolam con altri agenti sedativi/ipnotici e depressori del SNC, incluso l'alcol, produca un aumento della sedazione e della depressione respiratoria. Alcuni esempi sono derivati oppiacei (usati come analgesici, sedativi della tosse o trattamenti sostitutivi), antipsicotici, altre benzodiazepine impiegate come ansiolitici o ipnotici, barbiturici, propofol, ketamina, etomidate, antidepressivi sedativi, antistaminici-H1 non recenti e medicinali antipertensivi ad azione centrale. L'alcol(inclusi medicinali contenenti alcol) puo' potenziare notevolmente l' effetto sedativo di midazolam. L'assunzione di alcol dovrebbe essere fortemente evitata in caso di somministrazione di midazolam. Midazolam riduce la concentrazione minima alveolare (MAC) degli anestetici per inalazione. L'effetto degli inibitori del CYP3A4 puo' essere maggiore nei bambini piccoli, poiche' parte della dose per mucosa orale viene probabilmente inghiottita e assorbita nel tratto gastrointestinale.

Effetti indesiderati

Frequenze reazioni avverse. Comune >= 1/100, < 1/10; non comune >= 1/1.000, < 1/100; molto raro < 1/10.000. Patologie del sistema nervoso. Comune: sedazione, sonnolenza, depressione del livello di coscienza, depressione respiratoria. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea e vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: prurito, rash e orticaria. E' stata segnalata la comparsa (molto raramente) delle reazioni avverse seguenti quando il midazolam viene iniettato nei bambini o negli adulti; cio' puo' essere pertinente per la somministrazione per mucosa orale. Tutte le seguenti reazioni si verificano molto raramente. Disturbi psichiatrici: aggressivita', agitazione, rabbia, stato confusionale, umore euforico, allucinazioni, ostilita', disturbi del movimento, aggressione fisica. Patologie del sistema nervoso: amnesia anterograda, atassia, capogiri, cefalea, crisi epilettica,reazioni paradosse. Patologie cardiache: bradicardia, arresto cardiac o, ipotensione, vasodilatazione. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: apnea, dispnea, laringospasmo, arresto respiratorio. Patologie gastrointestinali: costipazione, secchezza delle fauci. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: affaticamento, singhiozzo. Un aumento del rischio di cadute e fratture e'stato registrato negli utilizzatori di benzodiazepine anziani. E' piu ' probabile che incidenti potenzialmente letali si verifichino in pazienti con preesistente insufficienza respiratoria o alterata funzione cardiaca, in particolare quando si somministrano dosi elevate. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite l'Agenzia Italiana del Farmaco.

Gravidanza e allattamento

I dati disponibili su midazolam sono insufficienti per valutarne la sicurezza durante la gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano uneffetto teratogeno, ma e' stata osservata feto tossicita', cosi' come con altre benzodiazepine. Non sono disponibili dati relativi a gravid anze esposte per i primi due trimestri di gravidanza. E' stato riferito che la somministrazione di dosi elevate di midazolam nell'ultimo trimestre di gravidanza, o durante il travaglio, produce reazioni avversematerne o fetali (rischio di aspirazione di liquidi e contenuto gastr ico durante il travaglio per la madre, irregolarita' della frequenza cardiaca fetale, ipotonia, scarsa suzione, ipotermia e depressione respiratoria nel neonato). Il midazolam puo' essere usato durante la gravidanza in caso di assoluta necessita'. In caso di somministrazione di midazolam nel terzo trimestre di gravidanza, deve essere tenuto in considerazione il rischio per i neonati. Il midazolam passa nel latte materno in piccole quantita' (0,6%). Di conseguenza, potrebbe non essere necessario interrompere l'allattamento dopo una dose singola di midazolam. Studi sugli animali non hanno evidenziato una compromissione dellafertilita'.