Dettagli:

Nome:Blugral - 4cpr Riv 50mg
Codice Ministeriale:041883063
Principio attivo:Sildenafil Citrato
Codice ATC:G04BE03
Fascia:C
Prezzo:22
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Farma Group Srl
SSN:Non concedibile
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco generico
Forma:Compresse rivestite
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Inf. a +30, in confezione originale
Scadenza:24 mesi

Denominazione

BLUGRAL COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

Formulazioni

Blugral - 4cpr Riv 50mg
Blugral - 4cpr Riv 100mg

Categoria farmacoterapeutica

Urologici.

Principi attivi

Sildenafil (come citrato).

Eccipienti

Nucleo della compressa: lattosio monoidrato; amido di mais; sodio amido glicolato (Tipo A); povidone K-29/32; silice anidra colloidale; magnesio stearato (E572). Film di rivestimento: ipromellosa; macrogol 400;macrogel 600; titanio diossido (E171); lacca di alluminio contenente indaco carminio (E132); Ssodio laurilsolfato.

Indicazioni

Indicato negli uomini adulti con disfunzione erettile, ovvero dell'incapacita' a raggiungere o a mantenere un'erezione idonea per una attivita' sessuale soddisfacente. E' necessaria la stimolazione sessuale affinche' il medicinale possa essere efficace.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati; in accordo con gli effetti accertati sulla via ossido di azoto/guanosin monofosfato ciclico (cGMP), e' stato osservato che il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e pertanto la co- somministrazione con i donatori di ossido di azoto (come il nitrito di amile) o con i nitrati in qualsiasi forma e' controindicata; i prodotti indicati per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, non devono essere utilizzati nei soggetti per i quali l'attivita' sessuale e' sconsigliata (es. pazienti con gravi disturbi cardiovascolari, come angina instabile o grave insufficienza cardiaca); controindicato in pazienti che hanno perso la vista ad un occhio a causa di una neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION), indipendentemente dal fatto che questo evento sia stato o meno correlato al precedente impiego di un inibitore della PDE5; la sicurezza d'uso del sildenafil non e' stata studiata nei seguenti sottogruppi di pazienti e pertanto l'uso del prodotto e' controindicato in questi pazienti: grave compromissione epatica, ipotensione (pressione sanguigna <90/50 mmHg), storia recente di ictus o infarto del miocardio e disturbi ereditari degenerativi accertati della retina, come retinite pigmentosa (una minoranza di questi pazienti presenta disturbi genetici dellefosfodiesterasi retiniche).

Posologia

Uso negli adulti: la dose raccomandata e' 50 mg al bisogno da assumerecirca un'ora prima dell'attivita' sessuale. In base all'efficacia ed alla tollerabilita', la dose puo' essere aumentata a 100 mg oppure ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata e' di 100 mg. Il prodotto non deve essere assunto piu' di una volta al giorno. Se il farmaco viene assunto insieme ai pasti, l'insorgenza dell'azione puo' essere ritardata rispetto all'assunzione a digiuno. Nei pazienti anziani non sono necessari aggiustamenti posologici (> 65 anni). Pazienti con compromissione renale: le raccomandazioni posologiche descritte negli adulti valgono anche per i pazienti con compromissione renale lieve-moderata (clearance della creatinina = 30-80 ml/min). Poiche' la clearance del sildenafil e' ridotta nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 ml/min), si deve prendere in considerazioneuna dose da 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilita', la do se puo' essere aumentata a 50 mg e 100 mg. Pazienti con compromissioneepatica: poiche' la clearance del sildenafil e' ridotta nei pazienti con compromissione epatica (es. cirrosi), si deve prendere in considerazione una dose da 25 mg. In base all'efficacia e alla tollerabilita',la dose puo' essere aumentata a 50 mg e 100 mg. Popolazione pediatric a: il prodotto non e' indicato nei soggetti di eta' inferiore a 18 anni. Uso in pazienti in trattamento con altri medicinali: con l'eccezione del ritonavir, per il quale la co- somministrazione con sildenafil e' sconsigliata, nei pazienti che ricevono un trattamento concomitante con inibitori del CYP3A4 deve essere considerata una dose iniziale di 25 mg. Per ridurre al minimo lo sviluppo di ipotensione posturale, i pazienti in trattamento con alfa-bloccanti devono essere stabilizzati con il trattamento a base di alfa-bloccanti prima di iniziare il trattamento con sildenafil. Inoltre, si deve prendere in considerazione l'inizio del trattamento con sildenafil al dosaggio di 25 mg. Modo di somministrazione: uso orale.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30 gradi C; conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall'umidita'.

Avvertenze

Prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico, devono essere effettuati un'anamnesi e un esame obiettivo al fine di diagnosticare la disfunzione erettile e determinare le cause che possono essere alla base della patologia. Fattori di rischio cardiovascolare: poiche' esiste una percentuale di rischio cardiaco associato all'attivita' sessuale, prima di avviare qualsiasi trattamento per la disfunzioneerettile, i medici devono esaminare le condizioni cardiovascolari dei pazienti. Il sildenafil possiede proprieta' vasodilatatorie che deter minano riduzioni lievi e transitorie della pressione sanguigna. Prima di prescrivere il sildenafil, considerare attentamente se questi effetti vasodilatatori possono avere conseguenze negative nei pazienti che presentano determinate condizioni di base, soprattutto in associazioneall'attivita' sessuale. I pazienti maggiormente sensibili agli effett i vasodilatatori includono quelli con ostruzione della gittata sistolica o quelli affetti da atrofia multisistemica, una sindrome rara che si manifesta sotto forma di grave compromissione del controllo autonomico della pressione. Sildenafil potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati. Durante la fase di commercializzazione del prodotto, in associazione temporale all'uso di sildenafil, sono stati segnalati gravi eventi cardiovascolari, inclusi infarto del miocardio, angina instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmie ventricolari, emorragia cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, ipertensione ed ipotensione. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, presentava preesistenti fattori di rischio cardiovascolare. E' stato segnalato che molti eventi si sono verificati durante o subito dopo il rapporto sessuale e alcunisubito dopo l'assunzione di sildenafil in assenza di attivita' sessua le. Non e' possibile determinare se questi eventi siano direttamente correlati a questi o ad altri fattori. Priapismo: i prodotti indicati per il trattamento della disfunzione erettile, incluso il sildenafil, devono essere impiegati con cautela nei pazienti con deformazioni anatomiche del pene o nei pazienti che presentano patologie che possano predisporre al priapismo. Nell'esperienza post-marketing con sildenafil, sono state segnalate erezioni prolungate e priapismo. In caso di un'erezione che persista per oltre 4 ore, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, si possono verificare danneggiamento al tessuto del pene e perdita permanente della funzione erettile. Uso concomitante con altri inibitori della PDE5 o con altri trattamenti per la disfunzione erettile: la sicurezza e l'efficacia dell'associazione di sildenafil con altri inibitori della PDE5, o con altri trattamenti per l'ipertensione arteriosa polmonare (IAP) contenenti sildenafil, o con altri trattamenti per la disfunzione erettile non sono state studiate. Pertanto, l'uso di queste associazioni non e' raccomandato. Effetti sulla vista: in associazione con l'uso di sildenafil e di altri inibitori della PDE5 sono stati segnalati spontaneamente casi di disturbi della vista. Casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica, una rara condizione, sono stati riportati spontaneamente e in uno studio osservazionale in associazione all'uso di sildenafil e inibitori della PDE5. I pazienti devono essere avvertiti che in caso di improvvisi problemi alla vista, devono interrompere l'assunzione del farmaco. Uso concomitante con ritonavir: la somministrazione concomitante di sildenafil e ritonavir non e' raccomandata. Uso concomitante con alfa-bloccanti: si consiglia di prestare attenzione quando sildenafil viene somministrato ai pazienti in trattamento con alfa- bloccanti in quanto la somministrazione concomitante puo' causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili. Cio' si verifica con maggiore probabilita' entro le 4 ore successive all'assunzione di sildenafil. Prima di iniziare il trattamento consildenafil, al fine di minimizzare il rischio di sviluppare ipotensio ne posturale, i pazienti devono essere stabilizzati da un punto di vista emodinamico con un trattamento a base di alfa-bloccanti. Si dovra' prendere in considerazione l'inizio del trattamento con sildenafil alla dose di 25 mg. Inoltre, consigliare ai pazienti cosa fare in presenza dei sintomi di ipotensione posturale. Effetti sul sanguinamento: glistudi con piastrine umane indicano che il sildenafil potenzia l'effet to antiaggregante del nitroprussiato di sodio in vitro. Non sono disponibili informazioni relative alla sicurezza della somministrazione di sildenafil nei pazienti con disturbi emorragici o con ulcera peptica attiva. Pertanto il sildenafil deve essere somministrato a questi pazienti solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. Le compresse rivestite con film contengono lattosio. L'uso nelle donne non e' indicato.

Interazioni

Il sildenafil e' metabolizzato principalmente dagli isoenzimi 3A4 (viaprincipale) e 2C9 (via secondaria) del citocromo P450 (CYP). L'analis i farmacocinetica sui dati degli studi clinici ha indicato una riduzione della clearance del sildenafil quando viene somministrato insieme ainibitori del CYP3A4. Sebbene in questi pazienti non sia stato rileva to un aumento di incidenza degli eventi avversi, quando il sildenafil viene somministrato insieme a inibitori del CYP3A4 considerare una dose iniziale di 25 mg. La cosomministrazione dell'inibitore delle proteasi dell'HIV ritonavir, allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno) con il sildenafil (100 mg in dose singola), ha prodotto un incremento del 300% (pari a 4 volte) della Cmax del sildenafil e un incremento del 1000% (pari a 11 volte) della AUC plasmatica del sildenafil. Ilsildenafil non ha alterato la farmacocinetica del ritonavir. Sulla ba se di questi risultati di farmacocinetica la co- somministrazione di sildenafil e ritonavir non e' raccomandata, ed in ogni caso la dose massima di sildenafil non deve superare i 25 mg nell'arco di 48 ore. La cosomministrazione dell'inibitore delle proteasi dell'HIV saquinavir, allo stato stazionario (1200 mg tre volte al giorno) con il sildenafil (100 mg in dose singola), ha prodotto un incremento del 140% della C max del sildenafil e un incremento del 210% della AUC del sildenafil. Il sildenafil non ha alterato la farmacocinetica del saquinavir. E' prevedibile che gli inibitori piu' potenti del CYP3A4, possano avere degli effetti maggiori. Quando una singola dose di sildenafil da 100 mg e'stata somministrata insieme all'eritromicina, allo stato stazionario (500 mg due volte al giorno per 5 giorni) e' stato rilevato un incremento del 182% dell'esposizione sistemica al sildenafil (AUC). Nei volontari sani maschi non e' stato riscontrato alcun effetto dell'azitromicina (500 mg/die per 3 giorni) su AUC, Cmax, Tmax, costante di eliminazione o emivita del sildenafil o del suo principale metabolita in circolo. La cosomministrazione di cimetidina (800 mg), e sildenafil (50 mg)in volontari sani, ha causato un aumento del 56% delle concentrazioni plasmatiche del sildenafil. Il succo di pompelmo puo' causare modesti incrementi dei livelli plasmatici del sildenafil. La somministrazione di dosi singole di antiacido non ha modificato la biodisponibilita' d el sildenafil. Sebbene non siano stati condotti specifici studi di interazione con tutti i medicinali, l'analisi farmacocinetica eseguita sulla popolazione non ha evidenziato effetti sulla farmacocinetica del sildenafil in seguito alla cosomministrazione con gli inibitori del CYP2C9, gli inibitori del CYP2D6, i diuretici tiazidici e simili, i diuretici dell'ansa e i diuretici risparmiatori di potassio, gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, i calcioantagonisti, gliantagonisti dei recettori beta-adrenergici o gli induttori del metabo lismo del CYP450. Pertanto, la cosomministrazione di forti induttori del CYP3A4, puo' causare diminuzioni piu' ampie delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil. Il nicorandil e' un ibrido che ha effetto come nitrato e come farmaco che attiva i canali del potassio. In qualita'di nitrato puo' causare gravi interazioni quando viene somministrato insieme al sildenafil. Il sildenafil e' un debole inibitore degli isoenzimi del citocromo P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC 50 > 150 mcM). Poiche' alle dosi raccomandate si raggiungono concentrazioni plasmatiche massime di circa 1 mcM, e' improbabile che sildenafil possa alterare la clearance dei substrati di questi isoenzimi. Non ci sono dati sulle interazioni tra il sildenafil e gli inibitori non specifici delle fosfodiesterasi come teofillina o dipiridamolo. In accordo con gli effetti accertati sulla via ossido di azoto/cGMP, e' stato osservatoche il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e perta nto la co-somministrazione con i donatori di ossido di azoto o con i nitrati in qualsiasi forma e' controindicata. La cosomministrazione di sildenafil in pazienti in terapia con alfa-bloccanti puo' causare ipotensione sintomatica in alcuni soggetti sensibili. Cio' si verifica conmaggiore probabilita' entro le 4 ore successive all'assunzione di sil denafil. In tre studi specifici di interazione farmaco-farmaco, l'alfa-bloccante doxazosina (4 mg e 8 mg) e il sildenafil (25 mg, 50 mg o 100 mg) sono stati cosomministrati in pazienti con ipertrofia prostaticabenigna (BPH) stabilizzati con la terapia a base di doxazosina. In qu este popolazioni in studio sono state osservate riduzioni medie aggiuntive della pressione in posizione supina rispettivamente di 7/7 mmHg, 9/5 mmHg e 8/4 mmHg e riduzioni medie aggiuntive della pressione in posizione eretta rispettivamente di 6/6 mmHg, 11/4 mmHg e 4/5 mmHg. Quando sildenafil e doxazosina sono stati somministrati insieme in pazienti stabilizzati con la terapia a base di doxazosina raramente sono stati segnalati casi di pazienti che hanno riportato ipotensione posturalesintomatica. Questi casi hanno incluso capogiri e sensazione di testa vuota, ma non sincope. Non sono state osservate interazioni significa tive quando il sildenafil (50 mg) e' stato somministrato insieme alla tolbutamide (250 mg) o al warfarin (40 mg), entrambi metabolizzati dalCYP2C9. Il sildenafil (50 mg) non ha potenziato l'incremento del temp o di emorragia causato dall'acido acetilsalicilico (150 mg). Il sildenafil (50 mg) non ha potenziato gli effetti ipotensivi dell'alcool in volontari sani con livelli ematici massimi di alcool corrispondenti in media a 80 mg/dl. L'analisi dei dati relativi alle seguenti classi di farmaci antipertensivi non ha evidenziato alcuna differenza nel profilo di tollerabilita' tra i pazienti che hanno assunto il sildenafil e quelli trattati con placebo: diuretici, beta- bloccanti, ACE-inibitori,antagonisti dell'angiotensina II, antipertensivi, bloccanti neuroadre nergici, calcioantagonisti e bloccanti dei recettori alfa adrenergici.Nel corso di uno studio specifico di interazione, in cui il sildenafi l (100 mg) e' stato somministrato insieme all'amlodipina in pazienti ipertesi, la riduzione aggiuntiva sulla pressione sistolica in posizione supina e' stata di 8 mmHg. La corrispondente riduzione aggiuntiva sulla pressione diastolica in posizione supina e' stata di 7 mmHg. Queste riduzioni pressorie aggiuntive sono state sovrapponibili a quelle riscontrate quando il sildenafil e' stato somministrato in monoterapia nei volontari sani. Il sildenafil (100 mg) non ha alterato la farmacocinetica allo stato stazionario degli inibitori delle proteasi dell'HIV,il saquinavir e il ritonavir. In volontari sani maschi, sildenafil al lo steady state (80 mg tre volte al giorno) ha causato un aumento del 49% dell'AUC di bosentan e un aumento del 42% della C max di bosentan (125 mg due volte al giorno).

Effetti indesiderati

Le reazioni avverse piu' comunemente segnalate in pazienti in trattamento con sildenafil nell'ambito negli studi clinici sono state cefalea,vampate, dispepsia, congestione nasale, capogiri, nausea, vampate di calore, disturbi della vista, cianopsia e visione offuscata. Le reazioni avverse provenienti dalla sorveglianza post-marketing sono state raccolte coprendo un periodo stimato >10 anni. Poiche' non tutte le reazioni avverse vengono segnalate al Titolare dell'Autorizzazione all'Immissione in Commercio e inserite nel database di farmacovigilanza, le frequenze di queste reazioni non possono essere stabilite in modo affidabile. Nell'elenco sottostante sono riporatate tutte le reazioni avverse clinicamente importanti che si sono verificate negli studi clinici con un'incidenza superiore a quella del placebo e sono suddivise attraverso una classificazione per sistemi e organi e per frequenza (molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1000). Inoltre, la frequenza delle reazioni avverse clinicamente importanti segnalate dall'esperienza post- marketing e' indicata come non nota. Nell'ambito di ogni classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine di gravita' decrescente. >>Reazioni avverse clinicamente importanti segnalate con un'incidenza superiore a quella del placebo nell'ambito degli studi clinici controllati e reazioni avverse clinicamente importanti segnalate nel corso della sorveglianza post-marketing. Infezioni e infestazioni. Non comune: rinite. Disturbi del sistema immunitario. Non comune: ipersensibilita'. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: cefalea; comune: capogiri; non comune: sonnolenza, ipoestesia; raro: eventi cerebrovascolari, attacco ischemico transitorio, convulsioni, convulsioni ricorrenti, sincope. Patologie dell'occhio. Comune: distorsione della visionedei colori, disturbi visivi, visione offuscata; non comune: disturbi della lacrimazione, dolore agli occhi, fotofobia, fotopsia, iperemia oculare, alterata luminosita' visiva, congiuntivite; raro: neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION), occlusione vascolaredella retina, emorragia retinica, retinopatia aterosclerotica, patolo gia retinica, glaucoma, difetti del campo visivo, diplopia, acuita visiva ridotta, miopatia, astenopia, miodesopsie, patologia dell'iride, midriasi, visione con alone, edema oculare, rigonfiamento oculare, patologie dell'occhio, iperemia congiuntivale, irritazione oculare, sensibilita' oculare anormale, edema delle palpebre, alterazione del colore della sclera. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune: vertigini, tinnito; raro: sordita'. Patologie vascolari. Comune: vampate,vampate di calore; non comune: ipertensione, ipotensione. Patologie c ardiache. Non comune: palpitazioni, tachicardia; raro: morte cardiaca improvvisa, infarto del miocardio, aritmia ventricolare fibrillazione atriale, angina instabile. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: congestione nasale; non comune: epistassi, congestionesinusale; raro: tensione della gola, edema nasale, secchezza nasale. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, dispepsia; non comune: malattia da reflusso gastroesofageo, vomito, dolore addominale superiore, secchezza della bocca; raro: ipoestesia orale. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: eruzione cutanea; raro: sindrome di Steven-Johnson; necrolisi epidermica tossica. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: mialgia, dolore agli arti. Patologie renali e urinarie. Non comune: ematuria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Raro: ematospermia, emorragia del pene, priapismo, erezioni prolungate. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: dolore al torace, affaticamento, sensazione di calore; raro: irritabilita'. Esami diagnostici. Non comune: aumento della frequenza cardiaca. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

Gravidanza e allattamento

L'uso del farmaco nelle donne non e' indicato. Non ci sono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza o in allattamento. Negli studi riproduttivi condotti su ratti e conigli in seguito alla somministrazione orale di sildenafil non sono stati riscontrati eventi avversi rilevanti. Non e' stato osservato alcun effetto sulla motilita' osulla morfologia dello sperma in seguito alla somministrazione di sin gole dosi orali di sildenafil da 100 mg in volontari sani.