Antaxone - Os 10fl 50mg/10ml
Dettagli:
Nome:Antaxone - Os 10fl 50mg/10mlCodice Ministeriale:025855065
Principio attivo:Naltrexone Cloridrato
Codice ATC:N07BB04
Fascia:A
Prezzo:26.75
Glutine:Senza glutine
Lattosio:Senza lattosio
Produttore:Zambon Italia Srl
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Soluzione orale
Contenitore:Contenitore monodose
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:24 mesi
Categoria farmacoterapeutica
Farmaci del sistema nervoso, farmaci usati nei disturbi da disassuefazione.
Principi attivi
50 mg capsule rigide: naltrexone cloridrato 50 mg. Soluzione orale da 50 mg/10 ml: naltrexone cloridrato 50 mg. Soluzione orale da 100 mg/20ml: naltrexone cloridrato 100 mg.
Eccipienti
50 mg capsule rigide: lattosio, magnesio stearato. Capsula contenitrice: gelatina, titanio biossido (E 171), indigotina (E 132). 50 mg/10 mlsoluzione orale e 100 mg/20 ml soluzione orale: sorbitolo 70%, aroma amaro 1631, saccarina, metil-p-idrossibenzoato, propil-p-idrossibenzoato, acqua depurata.
Indicazioni
Il medicinale consente di bloccare gli effetti farmacologici dagli oppiacei somministrati per via esogena, favorendo cosi' il mantenimento della non dipendenza da oppiacei in individui disintossicati ex-tossicodipendenti. Non esistono dati che dimostrino un indiscutibile effetto benefico sui tassi di recidiva fra individui disintossicati e precedentemente dipendenti da oppiacei.
Controindicazioni / effetti secondari
Controindicato in pazienti che assumono medicinali contenenti oppiacei; in pazienti dipendenti da oppiacei; in pazienti in crisi di astinenza da oppiacei. in pazienti che non abbiano superato il test del naloxone (cioe' pazienti positivi al test del naloxone); in pazienti che presentino un reperto urinario positivo per gli oppiacei; in pazienti conipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipie nti. Non e' stata accertata l'eventuale sensibilita' crociata con il naloxone o altri oppiacei fenantrenici; in pazienti con epatite acuta oinsufficienza epatica; in pazienti con grave insufficienza renale; in combinazione con metadone; in pazienti in eta' pediatrica. Generalmen te controindicato in gravidanza e allattamento.
Posologia
Il trattamento andra' iniziato nei centri clinici specializzati nel trattamento della tossicodipendenza e andra' poi proseguito sotto lo stretto controllo dei medici addetti a tali centri. Inizio della terapia:non iniziare il trattamento fino a che il paziente non si sia astenut o da assumere stupefacenti per 7-10 giorni. Le dichiarazioni del paziente che sostiene di essersi astenuto dall'uso di oppiacei dovranno essere verificate mediante analisi delle urine. Il paziente non dovra' presentare sintomatologia da astinenza, ne' riferire sintomi da crisi diastinenza. Sottoporre il paziente al test del naloxone. Test del Nalo xone. Test di provocazione per via endovenosa: somministrare 0,2 mg dinaloxone per via endovenosa. Se dopo 30 secondi non si manifestano re azioni avverse, somministrare un'altra dose di 0,6 mg di naloxone. Continuare ad osservare i pazienti per almeno 20 minuti per verificare l'insorgenza di segni di crisi d'astinenza. Test di provocazione per viasottocutanea: somministrare 0,8 mg di naloxone per via sottocutanea. Osservare il paziente per almeno 20 minuti per verificare eventuali segni e sintomi di crisi di astinenza Se dopo tale prova si osservasserosegni di astinenza, rinunciare al trattamento con il farmaco. Il test del naloxone deve essere ripetuto dopo 24 ore. In questo caso, il tes t dovrebbe essere ripetuto con 1,6 mg di naloxone. Non iniziare nessuna terapia fino a che il test del naloxone non risultera' negativo. Il test del naloxone non deve essere eseguito su pazienti che presentino segni o sintomi di astinenza da oppiacei, ne' su pazienti le cui urinecontengano oppiacei Il trattamento dovra' iniziare con cautela, aumen tando lentamente la dose somministrata. Lo si potra' fare somministrando inizialmente 20-25 mg e tenendo quindi il paziente sotto osservazione per un'ora. Se non si verificheranno segni di astinenza, si potra' somministrare al paziente il resto della dose giornaliera. Terapia di mantenimento: dopo che il paziente ha superato la fase di induzione con il medicinale, saranno sufficienti 50 mg ogni 24 ore per mantenere un adeguato blocco dell'azione degli oppiacei somministrati per via parenterale (cioe' questa dose blocchera' l'effetto di un bolo di 25 mg di eroina iniettata per via endovenosa). In alternativa si potra' ricorrere ad una posologia piu' flessibile. In questo modo si potra' somministrare ai pazienti 50 mg durante i primi 5 giorni della settimana e una dose di 100 mg il sabato. Oppure i pazienti potranno ricevere 100 mg a giorni alterni, o anche 150 mg un giorno su tre. Benche' il grado di blocco degli oppiacei possa risultare relativamente ridotto dall'uso di dosi piu' elevate a intervalli piu' distanziati, la somministrazione ogni 48-72 ore potrebbe migliorare l'accettazione da parte del paziente. Alcuni studi clinici pubblicati in letteratura hanno utilizzatola seguente posologia: 100 mg il lunedi', 100 mg il mercoledi' e 150 mg il venerdi'. Questa posologia si e' dimostrata accettabile per molti pazienti che sono riusciti a mantenersi in stato di disassuefazione per tempi adeguati. Si raccomanda di non eccedere la dose raccomandatadi 150 mg al giorno poiche' e' stata osservata una maggiore incidenza di effetti secondari. L'impiego della soluzione orale e' particolarme nte indicato nel trattamento di pazienti che tendano a simulare l'ingestione del farmaco nella forma capsule. Anziani: la sicurezza di impiego del prodotto durante il trattamento della dipendenza da oppiacei negli anziani non e' stata stabilita. Popolazione pediatrica: non e' raccomandato nei soggetti minori di 18 anni. La sicurezza d'impiego nei soggetti minori non e' stata stabilita.
Conservazione
Capsule: conservare a temperatura non superiore a 30 gradi C. Soluzione orale: nessuna particolare.
Avvertenze
La terapia con Naltrexone deve essere iniziata e supervisionata da un medico specializzato nel trattamento di pazienti dipendenti da oppiacei. Poiche' e' prevalentemente metabolizzato dal fegato ed escreto nelle urine e' richiesta cautela nella somministrazione del medicinale in pazienti con compromessa funzionalita' renale ed epatica. Epatotossicita': a dosi elevate e prolungate puo' causare danni al fegato. Prima di prescrivere una terapia con il farmaco, accertare la presenza di lesioni o malattie epatiche subcliniche. Nei pazienti con malattia epatica meno grave o la cui anamnesi presenti episodi recenti di malattia epatica, l'opportunita' dell' utilizzazione deve essere considerata con estrema cautela in considerazione della potenziale epatotossicita'. Ladimostrazione della epatotossicita' del prodotto non e' stata evidenz iata nel corso di specifici studi che prevedevano l'impiego del prodotto alle dosi raccomandate per il blocco degli oppiacei, e nei quali i cambiamenti dei livelli serici degli enzimi epatici osservati erano simili a quelli presenti a livello di base nella popolazione studiata. Tuttavia il margine di separazione tra le dosi epatotossiche e quelle apparentemente sicure sembra essere di cinque volte o meno. Tests di laboratorio: prima di iniziare una terapia con il farmaco, e in seguito periodicamente, eseguire analisi di laboratorio per individuare eventuali lesioni epatiche. Durante i primi sei mesi si raccomandano esami mensili, con impiego degli idonei tests per l'identificazione di eventuali danni epatici. In seguito ci si affidera' al giudizio clinico per stabilire la frequenza dei controlli di laboratorio. Alterazioni dei test di funzionalita' epatica sono state riportate nei pazienti obesi enegli anziani che assumono naltrexone e che non hanno una storia di a buso di farmaci. Effettuare tests di funzionalita' epatica sia prima che durante il trattamento. In pazienti dipendenti da oppiacei puo' farprecipitare una sindrome di astinenza; i segni ed i sintomi possono m anifestarsi entro i primi 5 minuti e durare fino a 48 ore. Il trattamento deve essere sintomatico e puo' includere la somministrazione di oppiacei. Il test del naloxone e' raccomandato per identificare l'utilizzo di oppiacei; una sindrome di astinenza precipitata dal naloxone cloridrato sara' di piu' breve durata rispetto ad una precipitata dal farmaco. Non effettuare il test del naloxone nei pazienti con sintomi di astinenza clinicamente significativi e nei pazienti positivi al test degli oppiacei nelle urine. Il trattamento con naltrexone deve iniziaresolo quando gli oppiacei sono stati interrotti per un periodo di temp o sufficiente (da 5 a 7 giorni per l'eroina e almeno 10 giorni per il metadone). Induzione indesiderata della crisi di astinenza: per evitare il manifestarsi di una crisi di astinenza o l'aggravamento di una sindrome subclinica di astinenza preesistente, i pazienti non devono assumere oppiacei per un minimo di 7-10 giorni prima di iniziare la terapia. Effettuare il test del naloxone per escludere la possibilita' di provocare una crisi di astinenza a seguito della somministrazione. Autosomministrazione di oppioidi: informare i pazienti delle gravi conseguenze di un tentativo di superare il blocco degli oppiacei. Anche se e'un potente antagonista, con un effetto farmacologico prolungato (da 2 4 a 72 ore), il blocco dei recettori oppiacei e' comunque sormontabile. Questo puo' essere utile nei pazienti che avessero bisogno di analgesia. Tuttavia costituisce un rischio potenziale per gli individui che cercassero, da soli, di superare il blocco recettoriale assumendo dosielevate di oppiacei esogeni. In effetti qualsiasi tentativo da parte del paziente di superare l'antagonismo assumendo oppiacei e' molto pericoloso e puo' condurre a una intossicazione fatale. Tale evento puo' insorgere in quanto la concentrazione plasmatica degli oppiacei, raggiunta immediatamente dopo una somministrazione acuta, puo' essere sufficiente per superare il blocco competitivo del recettore. Di conseguenza il paziente puo' trovarsi in breve tempo in pericolo di vita a causadella intossicazione da oppiacei. Inoltre, anche quantita' minime di oppiacei esogeni possono risultare pericolose se assunte secondo modalita' e in quantita' sufficienti da persistere nell'organismo piu' a lungo delle concentrazioni efficaci di naltrexone e dei suoi metaboliti.Come intervenire quando e' necessario superare il blocco da farmaco: in una situazione di emergenza che richieda analgesia inducibile soltanto con oppiacei, la quantita' necessaria potra' essere superiore allanorma e pertanto la depressione respiratoria che ne conseguira' potra ' essere piu' profonda e piu' prolungata. I lavori clinici controllatinon hanno consentito la messa a punto di alcun metodo per rendere rev ersibile l'eventuale sovradosaggio indotto. Di conseguenza, in tali circostanze si dovra' preferire un analgesico ad azione rapida che minimizzi la depressione respiratoria. La quantita' di analgesico somministrato dovra' essere calcolata in funzione delle necessita' del singolo paziente. Possono inoltre verificarsi effetti collaterali non mediati dal recettore per gli oppiacei probabilmente attribuibili a liberazione di istamina. Indipendentemente dal farmaco prescelto per far regredire il blocco indotto dal farmaco il paziente deve essere seguito attentamente da personale addestrato e in ambiente ospedaliero. Sono stati riferiti casi di gravi sindromi di astinenza provocate da ingestione accidentale in individui tossicodipendenti da oppiacei. Si sono manifestate alterazioni dello stato mentale, sonnolenza e allucinazioni visive. Per compensare le perdite idriche dovute a vomito e diarrea, si e' resa necessaria la somministrazione di fluidi per via endovenosa. In tutti i casi i pazienti sono stati seguiti attentamente ed e' stata instaurata una idonea terapia per far fronte alle esigenze individuali. In caso di concomitante uso di naltrexone ed oppiacei usare cautela. Viene prescritto nell'ambito della terapia globale per il trattamento della farmacodipendenza. Il paziente deve portare con se' un documento che segnali al personale medico il fatto che sta seguendo una terapia con il farmaco. Fornire a questo scopo un tesserino, che il paziente dovra' portare con se' per avere la sicurezza di venire curato adeguatamente in caso d'urgenza. L'auto-somministrazione di eroina o qualsiasi altra droga oppiacea in piccole dosi non produrra' alcun effetto euforizzante, mentre a dosi elevate puo' condurre a morte o produrre un grave danno. Il trattamento con il farmaco non elimina il rischio di suicidio. La sicurezza nei soggetti minori di 18 anni non e' stata studiata. Le capsule contengono lattosio. La soluzione orale contiene para-idrossi- benzoati che possono causare reazioni allergiche (generalmente di tipo ritardato). Il prodotto contiene sorbitolo.
Interazioni
Attualmente le esperienze cliniche ed i dati sperimentali sull'effettodel naltrexone sulla farmacocinetica di altre sostanze sono limitati. Il concomitante uso di naltrexone ed altri medicinali deve essere con dotto con cautela e deve essere seguito attentamente. Non sono stati condotti studi di interazione. Gli studi in vitro hanno mostrato che ne' il naltrexone e ne' il suo principale metabolita 6-beta-naltrexolo sono metabolizzati dagli enzimi del citocromo P450. Pertanto e' improbabile che la farmacocinetica del naltrexone venga influenzata dai farmaci inibitori degli enzimi del citocromo P450. Associazioni non raccomandate: oppiacei (analgesici, preparati contro la tosse, trattamenti sostitutivi), antipertensivi centrali (alfa-metildopa). I pazienti trattati con il farmaco potrebbero non trarre vantaggio da farmaci contenenti oppiacei, come preparati contro la tosse e il raffreddore, antidiarroici e analgesici. Pertanto, quando possibile, si dovra' ricorrere a farmaci alternativi privi di oppiacei. La somministrazione concomitante di naltrexone con farmaci contenenti oppiacei deve essere evitata. In associazione con il metadone in terapia sostitutiva vi e' il rischiodi insorgenza di sindrome da astinenza. Associazioni da prendere in c onsiderazione: barbiturici, benzodiazepine, altri ansiolitici oltre lebenzodiazepine (es. meprobamato), ipnotici, sedativi antidepressivi ( amitriptilina, dossepina, mianserina, trimipramina), sedativi antistaminici H1, neurolettici (droperidolo), baclofene, talidomide. L'interazione con altri agenti psicofarmacologici (es. disulfiram, amitriptilina, dossepina, litio, clozapina, benzodiazepine) non e' stata studiata.I dati provenienti da uno studio sulla sicurezza e tollerabilita' del la co-somministrazione di naltrexone con acamprosato in soggetti alcol-dipendenti non alla ricerca di trattamento, hanno dimostrato che la somministrazione di naltrexone aumenta in modo significativo il livelloplasmatico di acamprosato. In seguito a somministrazione di naltrexon e e tioridazide sono stati riportati sonnolenza ed astenia. Ad oggi non sono stati descritti casi di interazione tra cocaina e naltrexone cloridrato. Non sono note interazioni tra naltrexone ed alcool. Uso pediatrico: gli studi di interazione sono stati condotti solo su pazienti adulti.
Effetti indesiderati
Negli studi per valutare la capacita' di ANTAXONE di bloccare i recettori degli oppiacei si sono rilevate alterazioni della funzionalita' epatica e linfocitosi: queste anomalie sono frequenti nelle popolazioni di alcolisti e di drogati che assumono la sostanza oppiacea per via parenterale ed erano comunque presenti agli esami di laboratorio in buona parte dei pazienti gia' all'inizio del trattamento. Alcuni studi clinici che prevedevano la somministrazione di naltrexone a dosi cinque volte superiori (fino a 300 mg al giorno) a quelle raccomandate per bloccare i recettori degli oppiacei, hanno evidenziato lesioni epatocellulari in buona parte dei pazienti sottoposti a tali dosi elevate. Non esistono tuttavia prove che consentano di identificare il farmaco come causa di specifici rilevanti effetti indesiderati in pazienti disintossicati. E' invece essenziale sottolineare che puo' precipitare, o aggravare, i segni e i sintomi di astinenza in ogni individuo non completamente disintossicato. Frequenza effetti indesiderati: molto comune (>=1/10); comune (>= 1/100, < 1/10); non comune (>= 1/1000, < 1/100); ra ro (>= 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000), non nota. Patologiedel sistema emolinfopoietico. Non comune: linfoadenopatia; rari: porp ora trombocitopenica idiopatica. Disturbi del sistema immunitario. Molto rari: ipersensibilita'. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: perdita dell'appetito; non comune: appetito aumentato. Disturbi psichiatrici. Molto comune: disturbo del sonno, ansia, nervosismo;comune: irritabilita', disordini dell'affettivita'; non comune: disor dini della libido, cioe' libido aumentata, libido diminuita, depressione, paranoia, agitazione, stato confusionale, disorientamento, allucinazioni, incubi, sogni anormali; rari: idea suicida, tentato suicidio. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: cefalea, irrequietezza; comune: vertigini; non comune: tremori, sonnolenza. Patologie dell'occhio. Comune: lacrimazione aumentata; non comune: visione annebbiata, irritazione oculare, fotofobia, tumefazione degli occhi, dolore oculare,tensione oculare. Patologie dell'orecchio e del labirinto. Non comune : fastidio auricolare, dolore auricolare, tinnitus, vertigini. Patologie cardiache. Comune: palpitazioni, tachicardia, modifiche dell'ECG. Patologie vascolari. Non comune: flebite, vampate di calore, flushing, fluttuazione della pressione sanguigna. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: dolore toracico; non comune: congestione nasale, fastidio al naso, rinorrea, starnuti, dolore orofaringeo, disordini sinusali, dispnea, disfonia, tosse, epistassi, sbadiglio, muco aumentato. Patologie gastrointestinali. Molto comune: dolori addominali, nausea e/o vomito; comune: diarrea, stipsi; non comune: flatulenza, emorroidi, bocca secca, ulcera. Patologie epatobiliari. Non comune: anomalia nei test di funzionalita' epatica, aumento della bilirubina nelsangue, epatiti. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Com une: eritema; non comune: prurito, seborrea, acne, alopecia. Patologiedel sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo. Molto comun e: mialgia, artralgia; non comune: dolore muscoloscheletrico, dolore alle estremita', contrazioni muscolari, dolore inguinale; molto rari: rabdomiolisi. Patologie renali e delle vie urinarie. Non comune: pollachiuria, disturbi della minzione. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Comune: alterazione della potenza erettile, eiaculazione ritardata; rari: priapismo. Infezioni ed infestazioni. Non comune: herpes orale, dermatofitosi del piede. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: astenia; comune: sete, affaticamento, brividi, aumento dell'energia, iperidrosi; non comune: gonfiore ghiandolare, dolore, edema, piressia, sensazione di freddo alle estremita', sensazione di caldo, peso diminuito, peso aumentato; rari: sindrome da astinenza. Esami diagnostici. Non comune: pressione aumentata, elettrocardiogramma anormale. In seguito all'interruzione le transaminasi ritornano ai livelli basali nell'arco di alcune settimane. Tossicodipendenza e abuso di droga: il farmaco e' un antagonista puro degli oppiacei. Non induce dipendenza fisica o psicologica. Non si conoscono casi di tolleranza all'effetto antagonista sugli oppiacei. Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.
Gravidanza e allattamento
Non sono riportati studi adeguati e ben controllati sulle donne in stato di gravidanza, ne' e' stato accertato se il farmaco influisca o meno sulla durata del parto. Dati relativi agli studi sugli animali hannomostrato tossicita' riproduttiva. I dati non sono sufficienti per sta bilire una rilevanza clinica. Non e' noto il potenziale rischio per l'uomo. Pertanto deve essere usato in gravidanza soltanto quando il beneficio atteso giustifica il potenziale rischio per il feto. Non sono disponibili dati clinici sull'uso di naltrexone cloridrato durante l'allattamento. Non e' noto se il farmaco o il 6-beta-naltrexolo sia escreto attraverso il latte materno. L'allattamento al seno non e' raccomandato durante il trattamento con naltrexone. Studi su modelli animali che hanno utilizzato dosi elevate hanno mostrato segni di alterazioni sulla fertilita'.