Dettagli:

Nome:Anexate - Iv 1f 0,5mg/5ml
Codice Ministeriale:026749010
Principio attivo:Flumazenil
Codice ATC:V03AB25
Fascia:H
Prezzo:20.11
Produttore:Roche Spa
SSN:Medicinale ospedaliero dispensabile in farmacia a totale carico del cittadino
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco ospedaliero esitabile in farmacia
Forma:Soluzione per infusione
Contenitore:Fiale
Iva:10%
Temp. Conservazione:Conservare nella confezione originale
Scadenza:60 mesi

Denominazione

ANEXATE SOLUZIONE INIETTABILE PER USO ENDOVENOSO

Formulazioni

Anexate - Iv 1f 0,5mg/5ml
Anexate - Iv 1f 1mg/10ml

Categoria farmacoterapeutica

Antidoti.

Principi attivi

0,5 mg/5 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: flumazenil 0,5 mg. 1 mg/10 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso: flumazenil 1 mg.

Eccipienti

Sodio edetato, acido acetico glaciale, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

Indicato per neutralizzare gli effetti sedativi centrali delle benzodiazepine. Trova quindi utilizzo in anestesia ed in terapia intensiva nelle seguenti condizioni. Anestesia: interruzione dell'anestesia generale indotta e mantenuta con benzodiazepine in pazienti ospedalizzati e ambulatoriali; annullamento della sedazione benzodiazepinica in brevi procedure diagnostiche e terapeutiche in pazienti ospedalizzati e ambulatoriali; neutralizzazione delle reazioni paradosse dovute alle benzodiazepine. Terapia intensiva: per il trattamento di iperdosaggio volontario o accidentale da benzodiazepine; come agente specifico nell'annullamento degli effetti centrali delle benzodiazepine nei casi di iperdosaggio da farmaco (ritorno alla respirazione spontanea e alla coscienza al fine di non rendere piu' necessaria l'intubazione endotracheale o per consentire l'estubazione). E' indicato per la neutralizzazione degli effetti sedativi delle benzodiazepine nei bambini con un'eta' superiore ad un anno.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. E' controindicato l'uso nei pazienti ai quali sia stata somministrata una benzodiazepina per il trattamento di una condizione potenzialmente pericolosa per la sopravvivenza del paziente (es.: ipertensione endocranica o stato di male epilettico)

Posologia

Il prodotto va usato per via endovenosa da un anestesista o comunque da un clinico esperto. Puo' essere somministrato come tale o diluito. Per infusione endovenosa puo' essere diluito in soluzione glucosata al 5% o in soluzione fisiologica allo 0,9% e puo' essere usato anche in concomitanza con altre procedure di rianimazione. Anestesia: la dose iniziale consigliata e' 0,2 mg somministrati endovena in 15 secondi ca. Se non si raggiunge il grado desiderato di coscienza entro 60 secondi,puo' essere iniettata una seconda dose di 0,1 mg che puo' essere, se necessario, ripetuta ogni 60 secondi fino a raggiungere una dose totale di 1 mg. La dose abituale e' 0,3-0,6 mg. Terapia intensiva La dose iniziale raccomandata e' 0,3 mg per via endovenosa. Se non si raggiungeil grado desiderato di coscienza entro 60 secondi, il farmaco puo' es sere ripetuto con una dose di 0.1 mg fino al risveglio del paziente o fino al raggiungimento di una dose totale pari a 2 mg. Se si ripresenta sonnolenza, possono essere iniettati 0,1-0,4 mg del farmaco in perfusione endovenosa della durata di un'ora. Il dosaggio e la velocita' della perfusione devono essere aggiustati individualmente fino al raggiungimento del risveglio desiderato. Nei reparti di terapia intensiva, il farmaco somministrato in perfusione lenta e opportunamente diluito non deve provocare sintomi di astinenza in pazienti trattati per prolungati periodi di tempo con dosi massicce di benzodiazepine. Se dovessero presentarsi segni inattesi di stimolazione eccessiva andranno somministrati endovena 5 mg di diazepam o 5 mg di midazolam. Se dosi ripetute non producono miglioramento della funzione respiratoria e dello stato di coscienza sara' opportuno prendere in considerazione una diversa eziologia (non benzodiazepinica). Compromissione epatica: poiche' il flumazenil viene metabolizzato principalmente nel fegato, e' raccomandata l'attenta titolazione del dosaggio nei pazienti con funzionalita' epatica compromessa. Bambini con eta' superiore ad un anno: per neutralizzare gli effetti sedativi indotti dalle benzodiazepine nei bambini con eta' superiore ad un anno, la dose iniziale raccomandata e' 0,01 mg/Kg (fino a 0,02 mg) somministrata per via endovenosa in 15 secondi. Se il grado desiderato di coscienza non viene raggiunto dopo un'attesa di ulteriori 45 secondi, un'ulteriore iniezione di 0,01 mg/Kg puo' essere somministrata (fino a 0,02 mg) e ripetuta ad intervalli di 60 secondi se necessario (fino ad un massimo di 4 volte) per una dose massimatotale di 0,05 mg/Kg o 1 mg, a seconda di quale sia tra le due indica te la dose minore. La dose deve essere personalizzata a seconda della risposta del paziente. Non ci sono dati disponibili sulla sicurezza e sull'efficacia della somministrazione ripetuta ai bambini per la risedazione.

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione. Questo medicinale non deve essere utilizzato dopo la data di scadenza (SCAD) che e' riportata sulla confezione.

Avvertenze

E' opportuno tenere i pazienti sotto controllo medico fino a 24 ore dopo la somministrazione del farmaco. L'eliminazione puo' essere ritardata nei pazienti con compromissione epatica. Particolare cautela e' necessaria quando si utilizza Anexate nei casi di overdose da piu' farmaci. In particolare in caso di intossicazione da benzodiazepine e antidepressivi ciclici, alcuni effetti tossici tipo convulsioni e aritmie cardiache, che sono causate dagli antidepressivi ma che si manifestano meno rapidamente in concomitanza alla somministrazione con benzodiazepine, vengono esacerbate dalla somministrazione del medicinale. L'uso non e' raccomandato nei pazienti epilettici in trattamento con benzodiazepine per un periodo prolungato. Nonostante il lieve effetto anticonvulsivante intrinseco del medicinale, l'improvvisa soppressione dell'effetto protettivo dell'agonista benzodiazepinico puo' determinare l'insorgenza di convulsioni nei pazienti epilettici. I pazienti trattati conil medicinale per la neutralizzazione dell'effetto delle benzodiazepi ne, devono essere tenuti sotto controllo, preferibilmente in un'unita'di terapia intensiva, relativamente al possibile ritorno della sedazi one, della depressione respiratoria o di altri effetti benzodiazepinici residui, per un periodo di tempo adeguato, valutato in base alla dose e alla durata d'azione della benzodiazepina impiegata, finche' l'effetto del prodotto e' eliminato. Poiche' per i pazienti con funzionalita' epatica compromessa possono verificarsi effetti ritardati, puo' essere richiesto un periodo di osservazione prolungato. L'effetto antagonista del prodotto e' specifico per le benzodiazepine, l'effetto pertanto non e' atteso se "il non risveglio" e' causato da altre sostanze. In anestesiologia al termine di un intervento chirurgico, il prodotto non deve essere somministrato prima della scomparsa dell'effetto miorilassante a carico della muscolatura periferica. Il farmaco deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con lesioni cerebrali in quanto puo' indurre la comparsa di convulsioni o alterare il flusso ematico cerebrale in pazienti in trattamento con benzodiazepine. In pazienti con gravi lesioni cerebrali (e/o pressione endocranica instabile) che sonotrattati con il prodotto - per antagonizzare gli effetti delle benzod iazepine - si puo' sviluppare un aumento della pressione endocranica. L'iniezione rapida del farmaco in dosi uguali o superiori a 1 mg in pazienti che hanno ricevuto un trattamento ad alte dosi e/o prolungato con benzodiazepine, terminato in un qualunque momento nelle settimane precedenti la somministrazione del medicinale, puo' causare sintomi di astinenza quali palpitazioni, agitazione, ansia, labilita' emotiva, nonche' stato confusionale e alterazioni sensoriali lievi e va quindi evitata. Il prodotto non e' indicato ne' per il trattamento della dipendenza da benzodiazepine ne' nella gestione delle sindromi protratte da astinenza da benzodiazepine. Nei pazienti ad alto rischio, i benefici di una sedazione indotta da benzodiazepine devono essere pesati rispetto ai rischi di un rapido ritorno di coscienza. Nei pazienti (ad esempio con problemi cardiaci), il mantenimento di un certo grado di sedazione durante il periodo post-operatorio precoce puo' essere preferibileper il completo stato di coscienza. Nei pazienti ansiosi durante la f ase pre-operatoria o in pazienti noti soffrire di ansia cronica o transitoria, il dosaggio del prodotto deve essere attentamente regolato. Per i pazienti che sono stati trattati cronicamente con dosi elevate dibenzodiazepine, i vantaggi nell'utilizzo di Anexate devono essere att entamente valutati rispetto ai possibili rischi di sintomi da astinenza. Se, nonostante un attento dosaggio, si verificano sintomi da astinenza, puo' essere considerato senecessario il trattamento con basse dosi di benzodiazepine, titolato per via endovenosa sulla base della risposta del paziente. Tuttavia, si deve tenere in considerazione la sensazione di dolore dopo un intervento chirurgico, e puo' essere preferibile mantenere il paziente leggermente sedato. Il medicinale deve essereutilizzato con cautela nella neutralizzazione della sedazione coscien te nei bambini al di sotto di un anno di eta', nella rianimazione del neonato e nella neutralizzazione degli effetti sedativi delle benzodiazepine utilizzate nell'induzione dell'anestesia generale nei bambini, in quanto i dati disponibili in proposito sono limitati. Finche' non saranno disponibili dati sufficienti, il prodotto deve essere somministrato ai bambini al di sotto di un anno di eta' esclusivamente se il rischio per il paziente (specialmente in caso di un accidentale sovradosaggio) e' stato valutato rispetto ai benefici del trattamento. Contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per millilitro

Interazioni

Il prodotto blocca l'effetto centrale delle benzodiazepine per interazione competitiva a livello dei recettori; viene bloccato dal farmaco anche l'effetto sui recettori benzodiazepinici di agonisti non benzodiazepinici, quali zopiclone, triazolopiridazine e altri. Non si sono riscontrate interazioni con altri farmaci ad effetto depressivo sul S.N.C.. La farmacocinetica delle benzodiazepine non subisce alterazioni in presenza del medicinale. I parametri farmacocinetici di Anexate non vengono influenzati quando si somministra il farmaco in concomitanza conle benzodiazepine midazolam, flunitrazepam e lormetazepam. Non esisto no interazioni di tipo farmacocinetico tra etanolo e flumazenil.

Effetti indesiderati

Il medicinale si e' rivelato ben tollerato sia negli adulti che nei bambini. Negli adulti e' ben tollerato anche a dosi superiori a quelle consigliate. Non sono stati segnalati casi di alterazione della funzionalita' renale o epatica. Talvolta possono comparire durante l'uso in anestesiologia nausea e/o vomito. Sono state osservate reazioni di ipersensibilita', inclusa anafilassi. In rari casi sono comparsi disturbi quali senso di ansia, palpitazioni e fobie in seguito ad iniezione troppo rapida del farmaco. Non e' stato mai necessario, comunque, alcun particolare trattamento di tali manifestazioni. E' stata segnalata la comparsa di convulsioni in pazienti epilettici o con grave insufficienza epatica, soprattutto al termine di un trattamento prolungato con benzodiazepine o in caso di overdose da piu' farmaci. In caso di overdoseda piu' farmaci, soprattutto con antidepressivi triciclici, la neutra lizzazione dell'attivita' delle benzodiazepine ottenuta con Anexate puo' far emergere alcuni effetti tossici, quali convulsioni e alterazioni del ritmo cardiaco. In seguito ad iniezione troppo rapida del farmaco possono comparire sintomi da astinenza in pazienti sottoposti ad un trattamento ad alte dosi e/o prolungato con benzodiazepine, terminato in un qualunque momento nelle settimane precedenti la somministrazionedel prodotto. Sono stati registrati attacchi di panico provocati dal farmaco in pazienti che avevano gia' sofferto di disturbi simili in precedenza. Sono stati segnalati gli eventi avversi elencati qui di seguito. Tali eventi avversi solitamente si attenuano rapidamente senza necessita' di speciali trattamenti. Le categorie di frequenza sono statedefinite usando le seguenti convenzioni: molto comune (>=1/10); comun e (>=1/100 fino a <1/10); non comune (>=1/1000 fino a <1/100); raro (>=1/10.000 fino a < 1/1000); molto raro (<1/10.000); non nota. Disturbidel sistema immunitario. Non nota: possono verificarsi reazioni di ip ersensibilita', inclusa anafilassi. Disturbi psichiatrici. Non comune:ansia, paura: a seguito di iniezioni rapide, generalmente non richied ono un trattamento; non nota: sintomi di astinenza (es. agitazioni, ansia, labilita' emozionale, confusione, distorsione sensoriale), a seguito di una rapida iniezione di dosi di 1 mg o superiori in pazienti trattati con alte dosi o per lunghi periodi con benzodiazepine in qualunque momento entro le settimane precedenti la somministrazione del farmaco; attacchi di panico (in pazienti con precedenti reazioni di panico); pianti anormali, agitazione e reazioni aggressive (il profilo dell'effetto indesiderato nei bambini e' generalmente simile agli adulti. Quando il medicinale e' stato usato per la neutralizzazione della sedazione cosciente, sono stati segnalati pianti anormali, agitazione e reazioni aggressive). Patologie del sistema nervoso. Non nota: crisi epilettiche, in particolare in pazienti che soffrono solitamente di epilessia o di grave compromissione epatica, soprattutto dopo un trattamentodi lunga durata con benzodiazepine o in caso di overdose da piu' farm aci. Patologie cardiache. Non comune: palpitazioni, a seguito di una rapida iniezione, generalmente non richiede un trattamento. Patologie vascolari. Non nota: aumento transitorio della pressione sanguigna (al risveglio). Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, vomito, durante l'uso post-operatorio, in particolare se sono stati utilizzati anche oppiacei. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non nota:rossore. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somm inistrazione. Non nota: brividi, a seguito di una rapida iniezione. Generalmente non richiede trattamento. Segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa tramite il sistema nazionale di segnalazione.

Gravidanza e allattamento

Sebbene gli studi in vitro e la somministrazione nell'animale di dosi elevate non abbiano evidenziato problemi di embrio-tossicita', teratogenicita' o di compromissione della fertilita', la sicurezza circa l'uso in gravidanza non e' stata determinata. Per questo i benefici derivanti dall'uso del farmaco in gravidanza devono essere valutati tenendo conto dei possibili rischi per il feto. L'efficacia nel feto non e' stata valutata negli studi sugli animali. Non e' noto se il farmaco venga escreto col latte materno. La somministrazione parenterale del medicinale nei casi di emergenza non e' controindicata nell'allattamento.